Amprenavir是一种蛋白酶抑制剂，对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。蛋白酶抑制剂阻断了HIV病毒中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是将病毒多蛋白前体水解成感染性HIV-1中发现的单个功能蛋白所需要的一种酶。安普瑞那韦与蛋白酶活性位点结合，抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解，从而形成未成熟的非传染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。

的作用机制

Amprenavir抑制HIV病毒蛋白酶，阻止gag-pol多蛋白的裂解，产生非传染性、不成熟的病毒颗粒。

目标	行动	生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

hiv -1感染患者口服给药后迅速吸收，有一段时间达到浓度峰值(T_马克斯)通常在单次口服剂量后1至2小时内。阿姆普纳韦在人体内的绝对口服生物利用度尚未确定。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(90%)。氨普纳韦对α(1)-酸性糖蛋白的亲和力最高。

新陈代谢

肝。氨普纳韦在肝脏中由细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶系统代谢。这两种主要的代谢物是由四氢呋喃和苯胺部分氧化产生的。氧化代谢物的葡萄糖醛酸酯缀合物已被鉴定为尿液和粪便中的次要代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

7.1 - -10.6小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与安普纳韦联用可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abametapir	安普纳韦与阿贝他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Amprenavir与Abatacept合用可提高其代谢。
Abemaciclib	阿比马iclib与安普纳韦合用可降低其代谢。
Abiraterone	阿比特龙与安普纳韦合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与安普纳韦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与安普瑞那韦合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	氨普纳韦与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与安普瑞那韦合用可降低无刺氨基酚的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与安普纳韦合用可降低其代谢。

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食物相互作用

避免饮酒。毒品损害酒精代谢。
避免高脂肪的食物。
带或不带食物服用。

产品

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国际/其他品牌

Agemerase(葛兰素史克)/Prozei(基生制药有限公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	液体	15 mg / mL	口服	葛兰素史克公司	2001-03-26	2008-05-27
Agenerase	解决方案	15毫克/ 1毫升	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-10-31
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-16	2008-05-27
Agenerase	胶囊	50毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-02-26
Agenerase	解决方案	15毫克/毫升	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-21	2008-05-27

类别

ATC代码

J05AE05——Amprenavir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯磺酰胺部分，苯环上有胺基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Aminobenzenesulfonamides
选择父母: Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/氨基甲酸酯/二级醇/有机碳酸及其衍生物

显示7多
基: 酒精/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/氨基甲酸酯/碳酸衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯、磺酰胺、四氢呋喃酯(CHEBI: 40050）

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 5 s0w860xnr
化学文摘号: 161814-49-9
InChI关键: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H35N3O6S c1-18(2) 15-28(35(31、32)22-10-8-20 (26)9-11-22)24 (29)23 (14-19-6-4-3-5-7-19)27-25 (30)34-21-12-13-33-17-21 / h3-11, 18日,21日,23 - 24日,29日H, 12 - 17、26个h2, 1-2H3, (30) H, 27日/ t21、23 - 24 + / mo / s1
国际命名: (3 s) -oxolan-3-yl N - [(2 s, 3 r) 3-hydroxy-4 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]1-phenylbutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑: CC (C) CN (C [C@@H] (O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) O (C@H) 1 ccoc1)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

US5585397

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014839
KEGG药物: D00894
KEGG化合物: C08086
PubChem化合物: 65016
PubChem物质: 46507537
ChemSpider: 58532
BindingDB: 577
RxNav: 228656
ChEBI: 40050
ChEMBL: CHEMBL116
锌: ZINC000003809192
治疗目标数据库: DAP000170
网页: PA448422
PDBe配体: 478
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Amprenavir

PDB项

1人乳头状瘤病毒/1 t7j/3 ekp/3 ekv/3 em3/3 nu3/3 nu4/3 nu5/3 nu6/3 nu9.．.

显示15

FDA的标签

下载 (120 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	17
2、3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
1	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
1	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
不可用	完成	不可用	2019冠状病毒病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

Catalent制药公司的解决方案

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克/ 1
液体	口服	15 mg / mL
解决方案	口服
解决方案	口服	15毫克/ 1毫升
解决方案	口服	15毫克/毫升
解决方案	口服	1.5克
胶囊、液体填充	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
Agenerase胶囊50毫克	0.65美元	胶囊
Agenerase 15mg /ml溶液	0.21美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5585397	没有	1996-12-17	2013-12-17
US6730679	没有	2004-05-04	2017-11-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0491毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.85	ALOGPS
logP	2.43	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.61	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.39	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	131.19²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	134.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	53.57^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9132
血脑屏障	-	0.5886
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.7175
我22抑制剂	抑制剂	0.7973
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8383
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8815
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6176
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7641
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6591
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8821
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6641
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6185
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7229
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6097
致癌性	Non-carcinogens	0.8218
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4787 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9884
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8733

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72874
Uniprot名字: 波尔多蛋白
分子量: 10778.7哒

参考文献

Wittayanarakul K, Hannongbua S, Feig M:准确预测质子化态是计算HIV-1蛋白酶抑制剂MM-PB(GB)SA结合自由能的前提。计算化学。2008年4月15日;29(5):673-85。［文章］
Dandache S, Sevigny G, Yelle J, Stranix BR, Parkin N, Schapiro JM, Wainberg MA, Wu JJ:新型人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂PL-100的体外抗病毒活性及交叉耐药分析。2007年11月51(11):4036-43。Epub 2007年7月16日。［文章］
Sadler BM、Hanson CD、Chittick GE、Symonds WT、Roskell NS: HIV感染成人口服单剂量安普纳韦(141W94)的安全性和药代动力学。抗菌剂化学化学。1999年7月;43(7):1686-92。［文章］
Amprenavir:一种新的HIV蛋白酶抑制剂。1999年7月16日;41(1057):64-6。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Hesse LM, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:利托那韦、依非韦伦和奈非那韦体外抑制CYP2B6活性:与安非他酮的潜在药物相互作用。2001年2月;29(2):100-2。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 高浓度的Amprenavir已被证明在体外抑制CYP2C19。临床相关性尚不清楚。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Veronese L, Rautaureau J, Sadler BM, Gillotin C, Petite JP, Pillegand B, Delvaux M, Masliah C, Fosse S, Lou Y, Stein DS:人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂amprenavir在肝功能正常或受损受试者中的单剂量药代动力学。抗微生物剂化学化学。2000年4月44(4):821-6。doi: 10.1128 / aac.44.4.821 - 826.2000。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Fung HB, Kirschenbaum HL, Hameed R:一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂Amprenavir。中华临床杂志2000年5月;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Fung HB, Kirschenbaum HL, Hameed R:一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂Amprenavir。中华临床杂志2000年5月;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	200	N/A	N/A	A18342

细节 5.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Treluyer JM, Bowers G, Cazali N, Sonnier M, Rey E, Pons G, Cresteil T:氨普纳韦在人肝脏中的氧化代谢。CYP3A成熟的影响。2003年3月31日(3):275-81。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	260	N/A	N/A	A18342
Ki (nM)	370	N/A	N/A	A27452

细节 6.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Brophy DF, Israel DS, Pastor A, Gillotin C, Chittick GE, Symonds WT, Lou Y, Sadler BM, Polk RE:安普纳韦和克拉霉素在健康男性志愿者体内的药代动力学相互作用抗微生物剂化学化学。2000年4月44(4):978-84。doi: 10.1128 / aac.44.4.978 - 984.2000。［文章］
Granfors MT, Wang JS, Kajosaari LI, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:五种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素p4503a4, 3A5和3A7的体外差异抑制作用。基础临床药理学毒理。2006年1月;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。［文章］
Fung HB, Kirschenbaum HL, Hameed R:一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂Amprenavir。中华临床杂志2000年5月;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章］
Treluyer JM, Bowers G, Cazali N, Sonnier M, Rey E, Pons G, Cresteil T:氨普纳韦在人肝脏中的氧化代谢。CYP3A成熟的影响。2003年3月31日(3):275-81。［文章］
Wire MB, Shelton MJ, Studenberg S: Fosamprenavir: amprenavir前药的临床药代动力学和药物相互作用。Pharmacokinet。2006;45(2):137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	A27305

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Perloff MD, von Moltke LL, Fahey JM, Daily JP, Greenblatt DJ: HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养中诱导p糖蛋白表达。艾滋病。2000年6月16日,14(9):1287 - 9。［文章］
Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。［文章］

细节 2.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:50

Amprenavir

识别

Amprenavir的结构(DB00701)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献