识别

总结

乙胺嗪是一种驱虫药,用于治疗丝虫病,如班氏丝虫病和罗亚丝虫病。

通用名称
乙胺嗪
药物库登录号
DB00711
背景

丝虫病的一种驱虫药,主要用作柠檬酸盐,用于治疗丝虫病,特别是班氏丝虫病或丝虫病。

类型
小分子
批准,调查,兽医批准
结构
重量
平均:199.2932
单一同位素的:199.168462309
化学公式
C10H21N3.O
同义词
  • Diethylcarbamazin
  • 乙胺嗪
  • 乙胺嗪
  • Diethylcarbamazinum
  • Dietilcarbamazina
外部id
  • L 84年
  • 3799卢比
  • rp - 3799

药理学

指示

用于某些丝虫病的治疗,包括热带肺嗜酸性粒细胞增多病,卢瓦病和淋巴丝虫病引起的感染班氏丝虫与象皮病马来,或与象皮病timori

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

乙胺嗪是一种驱虫药物,不像其他抗寄生虫化合物。它是一种合成的有机化合物,对几种寄生虫具有高度特异性,不含任何有毒金属元素。

作用机制

二乙胺嗪的作用机制被认为是使微丝虫对吞噬作用敏感。一项研究表明乙胺嗪的活性与象皮病马来微丝菌依赖于可诱导的一氧化氮合酶和环加氧酶途径。这证实了花生四烯酸代谢途径在乙胺嗪作用机制中的重要作用在活的有机体内并表明,除了对5-脂氧合酶途径产生作用外,它还针对环氧合酶途径和COX-1。

目标 行动 生物
一个花生四烯酸5-lipoxygenase
抑制剂
人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
吸收

口服后易吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

部分代谢成氧化二乙胺嗪的。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

大约8小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50在大鼠和小鼠中分别为1400 mg/kg和660 mg/kg。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 乙胺嗪可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰胆碱 当乙胺嗪与乙酰胆碱联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 乙胺嗪可增加阿克利定的神经肌肉阻断活性。
金刚烷胺 金刚烷胺与己乙胺嗪合用可降低疗效。
Amifampridine 乙胺嗪与阿米脒合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
阿米替林 阿米替林与己乙胺嗪合用可降低疗效。
异戊巴比妥 氨巴比妥与己乙胺嗪合用可降低疗效。
阿莫沙平 阿莫沙平与己乙胺嗪合用可降低疗效。
Anisotropine溴 甲基溴各向异性与己乙胺嗪合用可降低疗效。
阿立哌唑 阿立哌唑与己乙胺嗪合用可降低疗效。
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食物相互作用
  • 饭后服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
枸橼酸乙胺嗪 OS1Z389K8S 1642-54-2 PGNKBEARDDELNB-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Banocide(葛兰素史克)/Banocide Forte(葛兰素史克)/卡密/Carbilazine/Caricide/Cypip/Decet (RND实验室)/Dicarb (Inga)/二乙嗪(庞氏化学)/Eofil/Ethodryl/海群生(惠氏)/Notezine(赛诺菲-安万特)/Spatonin/sup托宁(Tanabe Mitsubishi Pharma)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Hetrazan 50mg 平板电脑 50 mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1982-05-31 2000-08-02 加拿大的国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ฟีลาตั้น 平板电脑 100毫克 口服 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2015-12-23 2020-09-01 泰国的国旗

类别

ATC代码
P02CB02 -乙胺嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为哌嗪羧酰胺。这些杂环化合物含有一个哌嗪环被一个或多个羧胺基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
哌嗪甲酰胺
选择父母
N-methylpiperazines/尿素酶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
脂肪族杂单环化合物//Azacycle/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮化合物/有机氧化
分子框架
脂肪族杂单环化合物
外部描述符
n -甲基哌嗪、n -氨甲酰哌嗪(CHEBI: 4527
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 寄生线虫和其他蛔虫

化学标识符

UNII
V867Q8X3ZD
化学文摘号
90-89-1
InChI关键
RCKMWOKWVGPNJF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H21N3O c1-4-12 (5 -) 10 (14) 13-8-6-11 (3) 13-8-6-11 / h4-9H2 1-3H3
国际命名
N, N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide
微笑
CCN (CC) C = O) N1CCN (C) CC1

参考文献

合成参考

库什纳,S.和布兰科内,L.;我们。专利2467893;1949年4月19日;分配给美国Cyanamid公司。库什纳,S.和布兰科内,L.;我们。专利2467895;1949年4月19日;分配给美国Cyanamid公司。

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014849
KEGG药物
D07825
KEGG化合物
C07968
PubChem化合物
3052
PubChem物质
46506830
ChemSpider
2944
BindingDB
50024883
RxNav
3384
ChEBI
4527
ChEMBL
CHEMBL684
ZINC000000001288
治疗靶点数据库
DAP000914
网页
PA164748883
维基百科
乙胺嗪
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 Loiasis 1
4 完成 治疗 丝虫的;侵扰 1
3. 主动不招聘 治疗 丝虫病、淋巴 1
3. 完成 治疗 淋巴Filariases/疥疮/类圆线虫病/沙眼/雅司病 1
2 完成 治疗 丝虫病、淋巴 2
2 完成 治疗 丝虫病、淋巴/创伤/雅司病 1
2 完成 治疗 Loiasis 1
1 完成 其他 乌切里亚班氏菌感染 1
不可用 完成 不可用 丝虫病、淋巴/土壤传播蠕虫感染 1
不可用 完成 预防 丝虫病、淋巴 1

药物经济学

制造商
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 50 mg / TAB
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 150 - 155 库什纳,S.和布兰科内,L.;我们。专利2467893;1949年4月19日;分配给美国Cyanamid公司。库什纳,S.和布兰科内,L.;我们。专利2467895;1949年4月19日;分配给美国Cyanamid公司。
水溶度 63.7 mg/mL 25°C 梅兰,WM等人(1996)
logP 0.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 236.0毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.9 ALOGPS
logP 0.092 ChemAxon
日志 0.07 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 26.792 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 58.28米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 22.893. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9746
血脑屏障 + 0.9851
Caco-2渗透 + 0.5947
22基板 底物 0.7326
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6368
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9745
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6243
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8563
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.595
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8168
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.882
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8952
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9141
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9891
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9614
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8203
致癌性 Non-carcinogens 0.9183
生物降解 未准备好生物可降解 0.85
大鼠急性毒性 2.2639 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7766
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (KB) 11日
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化白三烯生物合成的第一步,从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
参考文献
  1. Bach MK, Brashler JR:乙基卡马嗪对大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞白三烯合成酶的抑制作用,以及乙基卡马嗪与吡立prost(5-脂氧合酶抑制剂)之间的协同作用。生物化学药物学。1986 Feb 1;35(3):425-33。[文章
  2. Cernak I, Savic J, Malicevic Z, Zunic G, Radosevic P, Ivanovic I:白三烯在肺爆炸损伤发病机制中的作用。创伤杂志1996年3月40日(3增刊):S148-51。[文章
  3. Gross NJ, Holloway NO, Narine KR:一些非甾体抗炎药对实验性放射性肺炎的影响。辐射研究。1991年9月;127(3):317-24。[文章
  4. Zunic G, Cernak I, Malicevic Z, Savic J:乙基卡马嗪抑制白三烯形成改变肺爆炸损伤家兔酸碱平衡。中国农业科学。1999年5月- 6月;56(3):243-7。[文章
  5. Davidson D, Drafta D:由血小板激活因子和白三烯C4在大鼠肺中引起的长期肺动脉高压。应用物理学报(1985)。1992年9月,73(3):955 - 61。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. McGarry HF, Plant LD, Taylor MJ:二乙胺嗪对马来布鲁贾菌微丝菌的活性依赖于诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶途径。2005年6月2日;4:4。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 藤崎Y,坂本M,岛田M,木村E,青木Y:乙基卡马嗪:对毒丝虫和帕氏布鲁贾菌乙酰胆碱酯酶的抑制作用。东南亚热带医学公共卫生杂志。1989 Jun;20(2):179-82。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:58