识别
- 总结
-
阿朴吗啡是一种吗啡衍生物D2多巴胺激动剂,用于治疗晚期帕金森氏症的低活动“停止”发作。
- 品牌名称
-
Apokyn、Kynmobi Movapo
- 通用名称
- 阿朴吗啡
- DrugBank加入数量
- DB00714
- 背景
-
阿普吗啡是一种非麦角碱多巴胺D2激动剂,用于治疗帕金森症相关的运动障碍。它于1845年首次合成,并于1884年首次用于治疗帕金森症。10阿普吗啡也被研究用作催吐剂、镇静剂、治疗酒精中毒和其他运动障碍的药物。9,10
Apomorphine于2004年4月20日获得FDA批准。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:267.3224
单一同位素的:267.125928793 - 化学公式
- C17H17没有2
- 同义词
-
- (−)-10年,11-dihydroxyaporphine
- (6 ar) 6-methyl-5 6 6, 7-tetrahydro-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
- (R) 5、6、6、7-tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
- Apomorfina
- Apomorphin
- 阿朴吗啡
- (R) -−阿朴吗啡
- 外部id
-
- apl - 130277
- vr - 040
- vr - 400
- VR040
药理学
- 指示
-
阿普吗啡被指用于治疗急性,间歇性的运动能力低下,与晚期帕金森病相关的间歇性发作。11,12
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
阿普吗啡是一种多巴胺能激动剂,可能刺激大脑中与运动控制有关的区域。8,11,12它具有短的作用时间和广泛的治疗指数,因为大剂量过量是明显毒性的必要条件。11,12应建议患者注意恶心、呕吐、日间嗜睡、低血压、口腔黏膜刺激、跌倒、幻觉、精神病样行为、冲动行为、停药高热和QT间期延长的风险11,12
- 的作用机制
-
阿普吗啡是一种非麦角碱多巴胺激动剂,与多巴胺D2、D3和D5受体具有高度结合亲和力。11,12尾壳核(大脑中负责运动控制的区域)中D2受体的刺激可能与阿普吗啡的作用有关。8然而,阿普吗啡的细胞效应治疗帕金森氏症运动能力低下的方法仍不清楚。11,12
目标 行动 生物 一个多巴胺D4受体 受体激动剂人类 一个多巴胺D2受体 受体激动剂人类 一个多巴胺D3受体 受体激动剂人类 U多巴胺D5受体 受体激动剂人类 U多巴胺D1受体 受体激动剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 受体激动剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体2 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体2 b 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 受体激动剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 d 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 受体激动剂人类 - 吸收
-
阿普吗啡有一个等离子体T马克斯10-20分钟和脑脊液T马克斯.4C马克斯和apomorphine的AUC在患者之间有显著差异,据报道有5- 10倍的差异。4,6
- 的体积分布
-
皮下阿普吗啡的表观分布体积为123 ~ 404l,平均218L。11舌下apomorphine的表观分布体积为3630L。12
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
阿普吗啡被CYP2B6、2C8、3A4和3A5去甲基化。11它可以被各种ugt葡萄糖醛酸化,11或由SULTs 1A1, 1A2, 1A3, 1E1和1B1磺化。2大约60%的舌下阿普吗啡作为硫酸结合物被消除,尽管这些硫酸结合物的结构还不容易获得。2,11剩余的阿普嘌呤剂量被消除为阿普嘌呤葡萄糖醛酸酯和去阿普嘌呤葡萄糖醛酸酯。11只有0.3%的皮下阿普吗啡被回收作为原药。5
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- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
服用过量阿普吗啡的患者可能出现恶心、低血压和意识丧失。11对患者采取对症支持措施。
腹腔内的LD50小鼠为145 μ g/kg。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当阿普吗啡与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Abametapir 阿普吗啡与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 阿波吗啡与阿巴替普联用可促进其代谢。 Abiraterone 阿波吗啡与阿比特龙联用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿比吗啡与阿卡拉布替尼合用可降低阿比吗啡的代谢。 醋丁洛尔 当阿普吗啡与乙酰丁胺醇合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当阿普吗啡与针叶香豆醇合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 当阿普吗啡与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当阿普吗啡与苯乙嗪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 阿普吗啡可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能会加重阿普吗啡引起的低血压。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸阿朴吗啡 F39049Y068 41372-20-7 CXWQXGNFZLHLHQ-DPFCLETOSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Ixense(武田(停止)/Spontane/Uprima(阿伯特(停止)
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apokyn 液体 10毫克/ 1毫升 皮下 Vernalis制药有限公司 2006-09-19 2006-09-19 我们 Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Tercica 2004-07-02 2011-10-31 我们 Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 MDD美国运营有限责任公司 2004-07-02 不适用 我们 Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/膜 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大 Kynmobi 电影中,可溶性 10毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 电影中,可溶性 10毫克/膜 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大 Kynmobi 电影中,可溶性 30毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 电影中,可溶性 25毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 电影中,可溶性 25毫克/膜 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大 Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/ 1 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿朴吗啡Hydrocloride 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Trupharma,有限责任公司 2022-02-24 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们 Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药有限公司 2020-05-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- G04BE07——阿朴吗啡 N04BC07——阿朴吗啡
- 药物类别
-
- 生物碱
- 抗帕金森药物(多巴胺激动剂)
- Anti-Parkinson药物
- 抗抑郁的药物
- Aporphines
- 自主代理
- Benzylisoquinolines
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- COMT的基质
- 细胞色素P-450 CYP2B6底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺受体激动剂
- 用于勃起功能障碍的药物
- 催吐药
- 胃肠道代理
- 生殖器、泌尿系统和性激素
- 稠环杂环化合物,
- 低血压的代理
- 异喹啉
- 神经系统
- 神经递质代理
- 非麦角蛋白衍生物多巴胺受体激动剂
- 鸦片受体激动剂
- 外周神经系统药物
- 潜在QTc-Prolonging代理
- QTc延长代理
- 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 泌尿
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,被称为阿甫啉。这些是含有二苯并[德,g]喹啉环系或其脱氢衍生物的喹啉生物碱。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 生物碱和衍生品
- 类
- Aporphines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Aporphines
- 选择父母
- 菲和衍生品/Benzoquinolines/萘酚和衍生品/Tetrahydroisoquinolines/Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示两个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/2-naphthol/胺/Aporphine/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 异喹啉类生物碱(CHEBI: 48538)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- N21FAR7B4S
- 化学文摘号
- 58-00-4
- InChI关键
- VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H17NO2 c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15 (10) 13 (18) 9-11-5-6-14 (19) 17 (20) 16 (11) 12 / h2-6, 13日19-20H, 7-9H2 1 h3 / t13 - m1 / s1
- 国际命名
-
(9 r) 10-methyl-10-azatetracyclo[7.7.1.0 ^{2, 7} 0 ^{13日17}]heptadeca-1(16), 2(7), 3、5、13 (17),14-hexaene-3 4-diol
- 微笑
-
[H] [C@] 12 cc3 = C (C (O) = C (O) C = C3) C3 = CC = CC (CCN1C) = C23
参考文献
- 合成参考
-
Narayanasamy Gurusamy,《阿普吗啡和阿普可待因的制备过程》。美国专利US20100228032, 2010年9月9日发布。
US20100228032 - 一般引用
-
- 博卡,穆洪,霍尔姆。R:阿普吗啡给药系统治疗帕金森病的挑战和趋势。亚洲药物科学,2018年11月13(6):507-517。doi: 10.1016 / j.ajps.2017.11.004。Epub 2017年12月6日。[文章]
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- Fanali G, Rampoldi V, di Masi A, Bolli A, Lopiano L, Ascenzi P, Fasano M:抗帕金森病药物与人血清白蛋白的结合是变异体调节的。IUBMB Life. 2010年5月;62(5):371-6。doi: 10.1002 / iub.317。[文章]
- 金娜,卡森施拉格,阿普啉-帕金森病的药理特性和临床试验。2016年12月33日增刊1:S13-S21。doi: 10.1016 / j.parkreldis.2016.12.003。Epub 2016年12月13日[文章]
- 皮下注射阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004年3月23日;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章]
- van der Geest R, van Laar T, Kruger PP, Gubbens-Stibbe JM, Bodde HE, Roos RA, Danhof M: R-阿普吗啡在特发性帕金森病患者中的药代动力学、对映异构体间转化和代谢。临床神经药理学杂志。1998 5 -6;21(3):159-68。[文章]
- Haberzettl R, Fink H, Bert B:小鼠血清素综合征-评价NMRI小鼠对5- ht增强药物的反应。2015年1月15日;277:204-10。doi: 10.1016 / j.bbr.2014.04.033。Epub 2014年4月27日。[文章]
- Costall B, Naylor RJ, Nohria V:小鼠对阿非吗啡和苯丙胺的过度反应:伏隔核和尾壳核的重要性。药学杂志。1979年4月31日(4):259-61。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1979.tb13494.x。[文章]
- 阿普吗啡催吐作用的生理和治疗关系的研究。Glasgow Med J. 1872 May;4(3):362-377。[文章]
- Auffret M, Drapier S, Verin M: Apomorphine的多种面孔:过去的教训和未来的挑战。2018年6月;18(2):91-107。doi: 10.1007 / s40268 - 018 - 0230 - 3。[文章]
- FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射液[链接]
- FDA批准药品:阿普吗啡舌下膜[链接]
- 开曼化工:亚纯吗啡MSDS [链接]
- FDA批准药品:皮下用APOKYN®(盐酸阿扑吗啡)注射液[链接]
- FDA批准药品:KYNMOBI®(盐酸阿普吗啡)舌下膜2022 [链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014852
- KEGG药物
- D07460
- PubChem化合物
- 6005
- PubChem物质
- 46508653
- ChemSpider
- 5783
- BindingDB
- 50001955
- 1043
- ChEBI
- 48538
- ChEMBL
- CHEMBL53
- 锌
- ZINC000000009073
- 治疗目标数据库
- DAP000281
- 网页
- PA164781163
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- OR9
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 阿朴吗啡
- PDB项
- 7 jvq
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 帕金森病(PD) 1 4 完成 治疗 失去活动能力/推迟发病左旋多巴/流动性降低/运动症状/帕金森病(PD) 1 4 完成 治疗 慢性腰痛(CLBP) 1 4 没有招聘 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1 4 招聘 治疗 帕金森病(PD) 1 4 终止 支持性护理 运动症状/帕金森病(PD) 1 4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1 3. 积极不招聘 治疗 特发性帕金森病 1 3. 积极不招聘 治疗 帕金森病(PD) 1 3. 完成 基础科学 帕金森病(PD) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 易普森biopharm有限公司
- 外包商
-
- 易普森制药公司。
- Tercica Inc .)
- 德国维特制药有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 10毫克/ 1毫升 注射 皮下 注入,解决方案 解决方案 皮下 5毫克/毫升 注入,解决方案 注射用药物的 注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 5毫升 注入,解决方案 肠外;皮下 30毫克/ 3毫升 注入,解决方案 皮下 解决方案 皮下 10毫克 注射 皮下 30毫克/ 3毫升 液体 皮下 10毫克/ 1毫升 平板电脑 舌下 2毫克 解决方案 注射用药物的 注入,解决方案 10毫克/毫升 注入,解决方案 5毫克/毫升 解决方案 皮下 5毫克 平板电脑 舌下 电影中,可溶性 舌下 10毫克/ 1 电影中,可溶性 舌下 10毫克/膜 电影中,可溶性 舌下 15毫克/膜 电影中,可溶性 舌下 15毫克/ 1 电影中,可溶性 舌下 20毫克/ 1 电影中,可溶性 舌下 20mg /膜 电影中,可溶性 舌下 25毫克/ 1 电影中,可溶性 舌下 25毫克/膜 电影中,可溶性 舌下 30毫克/ 1 电影中,可溶性 舌下 30毫克/膜 工具包 舌下 解决方案 皮下 10 mg / mL - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8603514 没有 2013-12-10 2024-04-03 我们 US9855221 没有 2018-01-02 2022-02-14 我们 US9931305 没有 2018-04-03 2022-02-14 我们 US8765167 没有 2014-07-01 2024-02-20 我们 US8414922 没有 2013-04-09 2031-12-16 我们 US9669021 没有 2017-06-06 2030-06-11 我们 US9669019 没有 2017-06-06 2030-06-11 我们 US8846074 没有 2014-09-30 2031-12-16 我们 US9283219 没有 2016-03-15 2030-06-11 我们 US10420763 没有 2019-09-24 2030-06-11 我们 US9326981 没有 2016-05-03 2030-06-11 我们 US10449146 没有 2019-10-22 2036-04-19 我们 US8663687 没有 2014-03-04 2023-02-02 我们 US9044475 没有 2015-06-02 2030-06-11 我们 US10821074 没有 2020-11-03 2029-08-07 我们 US10888499 没有 2021-01-12 2022-02-14 我们 US10959943 没有 2021-03-30 2036-04-19 我们 US11077068 没有 2021-08-03 2022-02-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.0 Borkar等,2017 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.51毫克/毫升 ALOGPS logP 2.51 ALOGPS logP 2.88 ChemAxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.26 ChemAxon pKa最强(基本) 7.72 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 43.72 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 79.99米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 29.73. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9816 血脑屏障 + 0.9401 Caco-2渗透 + 0.777 22基板 底物 0.8501 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8781 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.964 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6477 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7577 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7039 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9146 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9084 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8718 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9156 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9262 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6775 致癌性 Non-carcinogens 0.9736 生物降解 没有准备好可生物降解 0.8928 大鼠急性毒性 2.6446 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6544 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- Sh3域绑定
- 特定的功能
- 多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
- 基因名字
- DRD4
- Uniprot ID
- P21917
- Uniprot名字
- D(4)多巴胺受体
- 分子量
- 48359.86哒
参考文献
- Boeckler F, Russig H, Zhang W, Lober S, Schetz J, Hubner H, Ferger B, Gmeiner P, Feldon J:高选择性多巴胺D4受体全拮抗剂FAUC 213在精神分裂症行为和神经化学模型中表现出非典型抗精神病性。精神药理学(Berl)。2004年8月,175名7 - 17(1):。Epub 2004年3月6日[文章]
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章]
- Mansbach RS, Brooks EW, Sanner MA, Zorn SH:选择性多巴胺D4受体拮抗剂逆转亚吗啡诱导的脉冲前抑制阻断。精神药理学(Berl)。1998年1月,135(2):194 - 200。[文章]
- Melis MR、Succu S、Sanna F、Melis T、Mascia MS、enguehardg -Gueiffier C、Hubner H、Gmeiner P、Gueiffier A、Argiolas A: PIP3EA和PD-168077这两种选择性多巴胺D4受体激动剂诱导雄性大鼠阴茎勃起:脑内作用部位和机制神经科学杂志。2006年10月24(7):2021-30。[文章]
- Sanner MA, Chappie TA, Dunaiskis AR, Fliri AF, Desai KA, Zorn SH, Jackson ER, Johnson CG, Morrone JM, Seymour PA, Majchrzak MJ, Faraci WS, Collins JL, Duignan DB, Prete Di CC, Lee JS, Trozzi A: CP-293,019的合成、合成和药理学:一种有效的选择性多巴胺D4受体拮抗剂。生物组织医学化学杂志1998年4月7日;8(7):725-30。[文章]
- Succu S, Sanna F, Melis T, Boi A, Argiolas A, Melis MR:刺激雄性大鼠下丘脑室旁核的多巴胺受体诱导阴茎勃起并增加伏隔核的细胞外多巴胺:中枢催产素的参与。神经药理学。2007年3月,52(3):1034 - 43。Epub 2006 12月11日。[文章]
- 皮下注射阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004年3月23日;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Berlin I, de Brettes B, Aymard G, Diquet B, Arnulf I, Puech AJ:多巴胺D2受体的多巴胺能药物反应和基因型(Taq IA多态性)。神经精神药理学杂志,2000年3月3日(1):35-43。[文章]
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 金海杰,高宝,姜珊珊,白文英,崔文伟:人胎盘中多巴胺D2受体mRNA的定位及阿普吗啡在绒毛膜尿囊膜中的抗血管生成作用。生命科学,2001年1月19日;68(9):1031-40。[文章]
- Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章]
- 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。[文章]
- Lucht MJ、Kuehn KU、Schroeder W、Armbruster J、Abraham G、Schattenberg A、Gaensicke M、Barnow S、Tretzel H、Herrmann FH、Freyberger HJ:多巴胺D2受体(DRD2)外显子8基因型对硫必利疗效和酒精戒断临床结局的影响药物基因学。2001年11月11日(8):647 - 53。[文章]
- Yamada S:[作为精神分裂症动物模型的声音惊吓前脉冲抑制的破坏]。《日本产经新闻快报》2000年10月20(4):131-9。[文章]
- 山田勇,田中俊,田中俊,田中俊,田中俊。苯环定对大鼠声惊吓脉冲前抑制的影响。生物精神病学。1999年9月15日;46(6):832-8。[文章]
- 皮下注射阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004年3月23日;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD5
- Uniprot ID
- P21918
- Uniprot名字
- D (1 b)多巴胺受体
- 分子量
- 52950.5哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD1
- Uniprot ID
- P21728
- Uniprot名字
- D(1)多巴胺受体
- 分子量
- 49292.765哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 郭辉,唐铮,余勇,徐亮,金刚,周娟:阿普吗啡诱导的支持胎鼠中脑多巴胺能神经元的营养因子。神经科学杂志2002年11月16(10):1861-70。[文章]
- Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。[文章]
- 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月20日(1 Pt 2):17S-25S。[文章]
- 皮下注射阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004年3月23日;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
- 基因名字
- HTR2B
- Uniprot ID
- P41595
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2 b
- 分子量
- 54297.41哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- O-methyltransferase活动
- 特定的功能
- 催化o甲基化,从而使儿茶酚胺神经递质和儿茶酚激素失活。它还缩短了某些神经活性药物的半衰期,比如L-DOP…
- 基因名字
- COMT的
- Uniprot ID
- P21964
- Uniprot名字
- 儿茶酚O-methyltransferase
- 分子量
- 30036.77哒
参考文献
- van der Geest R, van Laar T, Kruger PP, Gubbens-Stibbe JM, Bodde HE, Roos RA, Danhof M: R-阿普吗啡在特发性帕金森病患者中的药代动力学、对映异构体间转化和代谢。临床神经药理学杂志。1998 5 -6;21(3):159-68。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sulfotransferase活动
- 特定的功能
- 一种利用3′-磷酸-5′-硫酸腺苷酸酯(PAPS)作为磺酸给体催化儿茶酚胺、酚类药物和神经递质的硫酸结合的磺基转移酶。也estroge……
- 基因名字
- SULT1A1
- Uniprot ID
- P50225
- Uniprot名字
- Sulfotransferase 1 a1
- 分子量
- 34165.13哒
参考文献
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 一种利用3′-磷酸-5′-硫酸腺苷酸酯(PAPS)作为磺酸给体催化儿茶酚胺、酚类药物和神经递质的硫酸结合的磺基转移酶。还负责米诺地尔的磺化和活化。介导致癌物质n -羟丙胺对DNA结合产物的代谢激活,可作为癌症风险的调节因子参与其中。
- 特定的功能
- 芳基sulfotransferase活动
- 基因名字
- SULT1A2
- Uniprot ID
- P50226
- Uniprot名字
- Sulfotransferase 1 a2
- 分子量
- 34309.49哒
参考文献
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 磺基转移酶,利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷酯(PAPS)作为磺酸供体,催化酚类单胺(神经递质如多巴胺、去甲肾上腺素和血清素)与酚类和儿茶酚类药物的硫酸盐结合。
- 特定的功能
- 胺sulfotransferase活动
- 基因名字
- SULT1A3
- Uniprot ID
- P0DMM9
- Uniprot名字
- Sulfotransferase 1 a3
- 分子量
- 34195.96哒
参考文献
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sulfotransferase活动
- 特定的功能
- 巯基转移酶利用3′-磷酸-5′-硫酸腺苷酯(PAPS)作为磺酸盐供体催化雌二醇和雌二醇的硫酸结合。可能在调节雌激素和雌激素水平方面起作用。
- 基因名字
- SULT1E1
- Uniprot ID
- P49888
- Uniprot名字
- 雌激素sulfotransferase
- 分子量
- 35126.185哒
参考文献
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sulfotransferase活动
- 特定的功能
- 巯基转移酶利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷酸酯(PAPS)作为磺酸供体,催化许多激素、神经递质、药物和异种生物化合物的硫酸盐结合。Sulf……
- 基因名字
- SULT1B1
- Uniprot ID
- O43704
- Uniprot名字
- 巯基转移酶家族细胞质1B成员1
- 分子量
- 34898.955哒
参考文献
- Thomas NL, Coughtrie MW:人磺酰基转移酶对阿普吗啡的磺化作用:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。Xenobiotica。11月2003;33(11):1139 - 48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
组件:
参考文献
- FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射液[链接]
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Fanali G, Rampoldi V, di Masi A, Bolli A, Lopiano L, Ascenzi P, Fasano M:抗帕金森病药物与人血清白蛋白的结合是变异体调节的。IUBMB Life. 2010年5月;62(5):371-6。doi: 10.1002 / iub.317。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 单胺跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与生物胺类神经递质的atp依赖性泡状转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触囊泡。
- 基因名字
- SLC18A2
- Uniprot ID
- Q05940
- Uniprot名字
- 突触囊泡胺转运蛋白
- 分子量
- 55712.075哒
参考文献
- Truong JG, Hanson GR, Fleckenstein AE: Apomorphine增加囊泡单胺转运体-2功能:神经退行性变的意义。欧洲药理学杂志2004年5月25日;492(2-3):143-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2004.03.060。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04