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帕罗西汀

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总结

帕罗西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁症、恐慌症、强迫症、社交恐惧症、广泛性焦虑症、绝经期血管舒缩症状和经前焦虑症。

品牌名称
布里斯黛尔，帕罗西汀，佩西瓦
通用名称
帕罗西汀
药物库登录号
DB00715
背景

帕罗西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)药物，俗称帕罗西汀。它有多种用途，包括治疗焦虑症、重度抑郁症、创伤后应激障碍和更年期症状等。26它在20世纪90年代初获得了FDA的批准，由SmithKline Beecham公司上市。32，33该药的一个独特之处在于，它在抑制血清素再摄取方面具有强效和选择性，而对其他神经递质几乎没有影响。13由于帕罗西汀对5 -羟色胺的再吸收有很强的抑制作用，因此在停药后更容易产生脱瘾效应。帕罗西汀对大多数患者具有良好的耐受性，其不良反应与同类药物的其他成员相似。13控释制剂的设计是为了减少帕罗西汀引起恶心的可能性。28，36

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:329.3654
单一同位素的:329.142721716
化学公式
C19H20.FNO3.
同义词
  • (−)——(3,4 r) 4 - (p-fluorophenyl) 3 -((3、4 - (methylenedioxy)苯氧基)甲基)哌啶
  • (3 s-trans) 3 - ((1, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基)4 -哌啶(4-fluorophenyl)
  • Paroxetina
  • 帕罗西汀
  • Paroxetinum
外部id
  • BRL 29060
  • brl - 29060
  • fg - 7051

药理学

指示

帕罗西汀适用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍的治疗。29帕罗西汀的一种形式，商业上称为布里斯黛尔，用于控制轻度到中度的更年期血管收缩症状。30.说明书外，帕罗西汀可用于治疗早泄或肠易激综合征(IBS)。4，5，23

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

帕罗西汀通过抑制血清素再吸收治疗抑郁症、各种焦虑症、创伤后应激障碍、强迫症和绝经期血管舒缩症状。26，29，30.据报道，帕罗西汀大约在6周后开始起作用。18

由于它的血清素能活性，帕罗西汀，像其他SSRI药物，可能加强血清素综合征。不要同时管理这些药物。27

作用机理

帕罗西汀通过抑制血清素(SERT)受体对血清素的突触前再吸收来增强血清素的活性。20.，11这种抑制提高了突触间隙中血清素的水平，缓解了各种症状。该药物已被证明是一种更强的血清素再吸收抑制剂比其他同类药物，包括西酞普兰，氟西汀,氟伏沙明．13根据布里斯黛尔处方资料，帕罗西汀缓解绝经期血管舒缩症状的作用机制尚不清楚30.，但可因其调节体温的作用而发生。24

帕罗西汀对肾上腺素能α -1和α -2受体、β-肾上腺素能受体、多巴胺D1和D2受体、组胺H1受体和5-羟色胺5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体的临床亲和力不显著。13该药对毒蕈碱胆碱能受体和5-H2B受体有一定亲和力。21，22帕罗西汀治疗效果的延迟起效可能与帕罗西汀对5-羟色胺神经元的初始作用有关。在大鼠中，帕罗西汀在第一次给药时激活了5-HT1A受体，抑制了对5-HT神经元的刺激和随后突触间隙中血清素的释放。13

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
 人类
U5-羟色胺受体2A
受体激动剂
 人类
U阿尔法-1肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
U阿尔法-2肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
U肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
U多巴胺D2受体
其他/未知
 人类
U组胺H1受体
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体 不可用 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体
抑制剂
 人类
U5-羟色胺受体2B
受体激动剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
其他/未知
 人类
吸收

帕罗西汀很容易从胃肠道吸收。由于第一次代谢，生物利用度在30-60%之间。口服给药后2至8小时可达到Cmax。7健康患者的平均Tmax为4.3小时。31帕罗西汀的稳定浓度可在口服治疗7至14天内达到。13在一项药代动力学研究中，健康患者的AUC为574 ng·h/mL，中度肾损害患者的AUC为1053 ng·h/mL。31

分布量

帕罗西汀的分布量很大，遍布全身，包括中枢神经系统。只有1%的药物存在于血浆中。29帕罗西汀在母乳中的浓度与血浆中的浓度相似。13

蛋白结合

帕罗西汀95%与血浆蛋白结合。7，14，29

新陈代谢

帕罗西汀的代谢发生在肝脏中，主要由细胞色素CYP2D6介导，并由CYP3A4和其他细胞色素酶参与。19，27CYP2D6酶的遗传多态性可能改变该药物的药代动力学。代谢不良者的不良反应可能增加，而快速代谢者的治疗效果可能降低。13，10，34

帕罗西汀的大部分剂量被氧化为儿茶酚代谢物，随后通过甲基化和偶联转化为葡萄糖醛酸酯和硫酸盐代谢物。在大鼠突触体中，葡萄糖醛酸酯和硫酸酯结合物的作用比帕罗西汀本身要小几千倍。31帕罗西汀的代谢物被认为是不活跃的。25，13，27

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消除路线

单剂量帕罗西汀约有2/3随尿液排出，其余随粪便排出。几乎所有的剂量作为代谢物被消除;3%被发现作为不变的帕罗西汀排泄。1330毫克口服剂量中约有64%通过尿液排出，其中2%作为母体药物，62%作为代谢物。大约36%的剂量主要作为代谢物在粪便中被清除，不到1%的剂量作为母体化合物被清除。29

半衰期

帕罗西汀的平均消除半衰期约为21小时。29在健康的年轻受试者中，平均消除半衰期为17.3小时。31

间隙

帕罗西汀的口服清除率为167升/小时。14帕罗西汀在肾衰竭患者中的清除率明显较低，可能需要调整剂量，尽管它主要由肝脏清除。肝损伤可能需要剂量调整。14，29，31

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

小鼠和大鼠的急性LD50为350 mg/kg。35

过量的信息

据报道，导致致命结果的帕罗西汀最低剂量约为400毫克。据报道，患者因帕罗西汀过量而存活并康复的最大病例是2000毫克。帕罗西汀过量的常见表现包括疲劳、发热、失眠高血压、心动过速、恶心、呕吐、嗜睡、震颤、头晕、躁动、精神错乱、焦虑症状、头痛、失眠、多汗症、瞳孔放大、癫痫发作、感觉异常、血清素综合征、不自主肌肉收缩和精神状态改变。需要注意的是，在某些情况下，患者可能在服用过量帕罗西汀之外还饮酒。31其中一些症状在临床使用时也会出现。对于过量服用帕罗西汀，目前还没有专门的解药。12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
多药耐药蛋白1 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在使用帕罗西汀治疗重度抑郁症时，缓解的可能性增加。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 2549年菲律宾人质 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 一个等位基因 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 G等位基因 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 3877 g > 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与帕罗西汀代谢的减少或不良有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与帕罗西汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与帕罗西汀合用可降低疗效。
Abametapir 帕罗西汀与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 帕罗西汀与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 帕罗西汀与阿昔单抗合用可增加出血的风险或严重程度。
Abiraterone 帕罗西汀与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与帕罗西汀联用可降低其代谢。
阿卡波糖 当帕罗西汀与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与帕罗西汀联用可降低乙酰丁醇的代谢。
Aceclofenac 当帕罗西汀与乙酰氯芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
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  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸帕罗西汀 3 i3t11ud2s 78246-49-8 GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
盐酸帕罗西汀半水 X2ELS050D8 110429-35-1 MQZOATSIFWSKKT-OASXIEIISA-N
帕罗西汀甲磺酸 M711N184JE 217797-14-3 SHIJTGJXUHTGGZ-RVXRQPKJSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Aropax/PAXILCR/Sereupin/塞尔特/塞尔特CR
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动帕罗西汀 平板电脑 30毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 20毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Sebela制药公司 2017-05-23 2023-01-31 美国国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Noven疗法 2013-06-28 2017-11-30 美国国旗
M-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Mantra Pharma Inc . 2018-07-30 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Mantra Pharma Inc . 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Mantra Pharma Inc . 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Nora Pharma Inc . 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Nora Pharma Inc . 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 30毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Auro-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药公司 2012-07-24 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
帕罗西汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物，由哌啶与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Benzodioxoles/氟苯/Aralkylamines/烷基芳基醚/芳基氟化物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/缩醛树脂/Organopnictogen化合物
再展示2个
基
缩醛/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzodioxole
再看16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、芳香醚、苯并二氧杂醇(CHEBI: 7936）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
41 vrh5220h
化学文摘号
61869-08-7
InChI关键
AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H20FNO3 c20-15-3-1-13(2-4-15) 17-7-8-21-10-14(17) 17-7-8-21-10-14(9到16)17-7-8-21-10-14 / h1-6, 9日,14日,17日21 h, 7 - 8, 10-12H2 / t14 - 17 - / mo / s1
国际命名
(3, 4 r) 3 - [(2 h, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基]4 -哌啶(4-fluorophenyl)
微笑
FC1 = CC = C (C = C1) [C@@H] 1国家气候变化委员会[C@H] 1 coc1 = CC2 = C (OCO2) C = C1

参考文献

合成参考

Charles M. Zepp，高云，Donald L. Heefner，“帕罗西汀光学纯前体的制备方法”。美国专利US5258517, 1993年11月发布。

 US5258517
一般引用
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  2. Baldwin D, Bobes J, Stein DJ, Scharwachter I, Faure M:帕罗西汀治疗社交恐惧症/社交焦虑障碍。随机、双盲、安慰剂对照研究。帕罗西汀研究组。精神病学杂志1999年8月;175:120-6。［文章］
  3. Yonkers KA, Gullion C, Williams A, Novak K, Rush AJ:帕罗西汀作为经前焦虑症的治疗。临床精神药理学杂志。1996年2月;16(1):3-8。［文章］
  4. Waldinger MD, Hengeveld MW, Zwinderman AH, Olivier B: SSRI抗抑郁药对射精的影响:一项与氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林的双盲、随机、安慰剂对照研究。中华精神药理学杂志1998 8月18(4):274-81。［文章］
  5. 张丹，程勇，吴凯，马强，蒋军，闫铮:帕罗西汀治疗早泄的系统评价与meta分析。BMC Urol. 2019 1月3日;19(1):2。doi: 10.1186 / s12894 - 018 - 0431 - 7。［文章］
  6. Nevels RM, Gontkovsky ST, Williams BE:帕罗西汀——来自地狱的抗抑郁药?可能不会，但需要谨慎。2016年3月1日;46(1):77-104。［文章］
  7. Hiemke C:[帕罗西汀:药代动力学和药效学]。Fortschr神经精神科。1994年9月62日增刊1:2-8。［文章］
  8. van Zeeland YR, Schoemaker NJ, Haritova A, Smit JW, van Maarseveen EM, Lumeij JT, Fink-Gremmels J:选择性血清素再摄取抑制剂帕罗西汀在灰鹦鹉(鹦鹉)体内的药代动力学:药物配方和给药时间的影响。兽医药理学杂志。2013 Feb;36(1):51-8。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2012.01391.x。Epub 2012年3月21日。［文章］
  9. Tang SW, Helmeste D:帕罗西汀。药典专家意见。2008年4月9(5):787-94。Doi: 10.1517/14656566.9.5.787。［文章］
  10. Uttamsingh V, Gallegos R, Liu JF, Harbeson SL, Bridson GW, Cheng C, Wells DS, Graham PB, Zelle R, Tung R:通过精确氘化改变药物的代谢谱:帕罗西汀降低CYP2D6的抑制机制。J Pharmacol Exp Ther. 2015 july;354(1):43-54。doi: 10.1124 / jpet.115.223768。2015年5月5日。［文章］
  11. Davis BA, Nagarajan A, Forrest LR, Singh SK:帕罗西汀(帕罗西汀)抑制血清素转运体的机制。Sci代表2016年4月1日;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。［文章］
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  32. 帕罗西汀(链接］
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  35. 山多士帕罗西汀片[链接］
  36. 帕罗西汀，精神药理学研究所[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014853
KEGG药物
D02362
KEGG化合物
C07415
PubChem化合物
43815
PubChem物质
46504821
ChemSpider
39888
BindingDB
22416
RxNav
32937
ChEBI
7936
ChEMBL
CHEMBL490
锌
ZINC000000527386
治疗靶点数据库
DAP001428
网页
PA450801
PDBe配体
8公关
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
帕罗西汀
PDB项
3 v5w/4 jlt/4 l9i/4 mm4/5 i6x/六芒/6个当中网/6 f6i/6 vrh/7 oih
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 基础科学 创伤后应激障碍(PTSD) 2
4 完成 卫生服务研究必威国际app 强迫症(OCD) 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 预防 冠状动脉疾病 1
4 完成 预防 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/酒精使用障碍/社交焦虑障碍/社交恐惧症 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神障碍 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Apotex公司
  • 迈兰制药公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • 阿尔法药业有限公司
  • 澳彬药业有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Zydus制药美国公司
  • 诺文治疗有限责任公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • Aidarex制药有限责任公司
  • 阿尔法药业有限公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 澳彬药业有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 凯迪拉医疗保健有限公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 卫生署卫生中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Excella GmbH是一家
  • 葛兰素史克公司。
  • 金州医疗供应公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 哈金斯有限公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Innoviant制药公司。
  • 国际实验室公司
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 纽曼分销公司
  • 诺维奇制药公司
  • 诺文制药公司
  • Nucare制药公司
  • 棕榈药业公司
  • PD-Rx制药公司
  • 宾夕法尼亚大学实验室
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销商公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 鲁宾·纽德克医学研究实验室有限公司必威国际app
  • Sandhills包装公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • Stat Rx Usa
  • Synthon制药公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
  • 华生制药
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
涂膜片剂 口服 20.0毫克
溶液/滴剂 口服 33.1毫克/毫升
溶液/滴剂 口服 10毫克/毫升
涂膜片剂 口服
解决方案 口服
悬架 口服 2毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 30毫克
涂膜片剂 口服 10毫克
涂膜片剂 口服 30毫克
涂膜片剂 口服 40毫克
平板电脑 口服
胶囊 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
涂膜片剂 口服 10毫克/ 1
涂膜片剂 口服 20毫克/ 1
涂膜片剂 口服 30毫克/ 1
涂膜片剂 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
悬架 口服 10毫克/ 5毫升
平板电脑，扩展版 口服 12.5毫克
平板电脑，扩展版 口服 25毫克
平板电脑，扩展版 口服 37.5毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 12.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 25毫克/ 1
溶液/滴剂 口服
平板电脑 口服 40毫克
悬架 口服 20毫克/ 10毫升
悬架 口服
涂膜片剂 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
涂膜片剂 口服 25毫克
平板电脑 口服 25毫克
涂膜片剂 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
帕罗西汀30 40 mg片剂瓶 138.39美元 瓶
帕罗西汀30 30毫克片剂瓶 131.0美元 瓶
帕罗西汀30 10毫克片剂瓶 121.87美元 瓶
Pexeva片40毫克 6.29美元 平板电脑
Pexeva片剂30毫克 6.11美元 平板电脑
Pexeva片剂20毫克 5.84美元 平板电脑
Pexeva片10毫克 5.6美元 平板电脑
帕罗西汀CR 37.5 mg 24小时片剂 4.5美元 平板电脑
帕罗西汀40毫克片剂 4.44美元 平板电脑
帕罗西汀CR 25毫克24小时片剂 4.37美元 平板电脑
帕罗西汀cr 37.5 mg片剂 4.32美元 平板电脑
帕罗西汀片剂30毫克 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀cr 25毫克片剂 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀CR 12.5 mg 24小时片剂 4.18美元 平板电脑
帕罗西汀片剂20毫克 4.16美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀37.5 mg 24小时片 4.04美元 平板电脑
帕罗西汀cr 12.5 mg片剂 4.02美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀25毫克24小时片 3.93美元 平板电脑
帕罗西汀片剂10毫克 3.91美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀12.5毫克24小时片剂 3.76美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片40毫克 2.93美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片30毫克 2.78美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片20毫克 2.7美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片10毫克 2.58美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克片剂 2.16美元 平板电脑
pms -帕罗西汀40毫克片 2.1美元 平板电脑
帕罗西汀片剂20毫克 2.03美元 平板电脑
阿波帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
复方帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
玛兰帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
新帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
pms -帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
帕罗西汀片30毫克 1.12美元 平板电脑
山多士帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
阿波帕罗西汀片20毫克 1.05美元 平板电脑
复方帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
玛兰帕罗西汀片20毫克 1.05美元 平板电脑
新帕罗西汀片20毫克 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
pms -帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀片20毫克 1.05美元 平板电脑
山德士帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀10mg /5ml悬浮液 0.85美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6703408 没有 2004-03-09 2022-10-21 美国国旗
US5789449 没有 1998-08-04 2009-07-06 美国国旗
CA2445678 没有 2009-11-24 2016-07-19 加拿大的国旗
CA2168829 没有 1997-12-16 2016-02-05 加拿大的国旗
US7598271 没有 2009-10-06 2023-02-12 美国国旗
US6121291 是的 2000-09-19 2017-09-17 美国国旗
US5811436 是的 1998-09-22 2016-03-22 美国国旗
US6063927 是的 2000-05-16 2019-10-23 美国国旗
US6172233 是的 2001-01-09 2018-07-15 美国国旗
US7229640 是的 2007-06-12 2017-01-19 美国国旗
US6548084 是的 2003-04-15 2017-01-19 美国国旗
US5874447 没有 1999-02-23 2017-06-10 美国国旗
US8658663 没有 2014-02-25 2029-04-06 美国国旗
US8946251 没有 2015-02-03 2026-08-04 美国国旗
US6133289 是的 2000-10-17 2015-11-19 美国国旗
US5900423 是的 1999-05-04 2015-11-19 美国国旗
US5872132 是的 1999-02-16 2015-11-19 美国国旗
US6080759 是的 2000-06-27 2015-11-19 美国国旗
US9393237 没有 2016-07-19 2026-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 120 - 138 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060,020936s037,020710s024lbl.pdf
沸点(°C) 451.7±45.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.39888.html
水溶度 5.4毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060,020936s037,020710s024lbl.pdf
logP 2.53 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm-2014-11-13.pdf
pKa 9.90 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm-2014-11-13.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00853毫克/毫升 ALOGPS
logP 3．1 ALOGPS
logP 3.15 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.77 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 39.722 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 88.02米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 34.443. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9869
Caco-2渗透 + 0.5195
22基板 底物 0.6555
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8564
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6771
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5222
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.9265
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6004
CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.8298
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8649
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6722
致癌性 Non-carcinogens 0.9046
生物降解 无法生物降解 0.995
大鼠急性毒性 2.8239 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5554
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5879
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0006 - 8900000000 - 0 - a273deac3c7836cdc76
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 3709000000 - 7 - d029049c2e6d638ecbe
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 2409000000 - 077 - fb077fbf0e4210f51

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Scholze P, Zwach J, Kattinger A, Pifl C, Singer EA, sithh:转运体介导的释放:稳定表达人血清素转运体的人胚胎肾细胞的融合研究。中国药理学杂志2000年6月;293(3):870-8。［文章］
  2. Preuss UW, Soyka M, Bahlmann M, Wenzel K, Behrens S, de Jonge S, Kruger M, Bondy B:血清素转运体基因调控区多态性、帕罗西汀在健康对照者和酒精依赖者中的结合及其与冲动的关系。精神病学2000年9月25日;96(1):51-61。［文章］
  3. Haughey HM, Fleckenstein AE, Metzger RR, Hanson GR:甲基苯丙胺对血清素转运体活性的影响:多巴胺和热疗的作用。神经化学杂志。2000年10月;75(4):1608-17。［文章］
  4. Wihlback AC、Sundstrom-Poromaa I、Allard P、Mjorndal T、Spigset O、Backstrom T:绝经后激素替代治疗对血小板血清素吸收位点和血清素2A受体结合的影响产科妇科杂志2001年9月;98(3):450-7。［文章］
  5. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
  6. Davis BA, Nagarajan A, Forrest LR, Singh SK:帕罗西汀(帕罗西汀)抑制血清素转运体的机制。Sci代表2016年4月1日;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。［文章］
  7. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:在恐慌障碍管理中的药理学和治疗潜力的综述。CNS药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
细节 2.钠依赖性去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Rubin RT:帕罗西汀与大鼠体内去甲肾上腺素转运体的结合。生物精神病学。2000年11月1日;48(9):954-6。［文章］
  2. Gilmor ML, Owens MJ, Nemeroff CB:帕罗西汀治疗重度抑郁症患者去甲肾上腺素摄取的抑制作用。Am J Psychiatry. 2002年10月;159(10):1702-10。［文章］
  3. 内梅罗夫CB，欧文斯MJ:帕罗西汀的神经药理学。精神药理学牛。2003年春季;37期增刊1:8-18。［文章］
  4. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
细节 3.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Bixo M, Allard P, Backstrom T, Mjorndal T, Nyberg S, Spigset O, Sundstrom-Poromaa I:促性腺激素释放激素治疗经前焦虑症妇女血小板中[3H]帕罗西汀与血清素摄取位点的结合以及[3H]麦角酸二乙胺与5-HT2A受体的结合。精神神经内分泌学。2001年8月26(6):551-64。［文章］
  2. Meyer JH, Kapur S, Eisfeld B, Brown GM, Houle S, DaSilva J, Wilson AA, Rafi-Tari S, Mayberg HS, Kennedy SH:帕罗西汀对抑郁患者5-羟色胺(2A)受体的影响:一项[(18)F]setoperone PET成像研究。美国精神病学杂志。2001年1月;158(1):78-85。doi: 10.1176 / appi.ajp.158.1.78。［文章］
  3. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:在恐慌障碍管理中的药理学和治疗潜力的综述。CNS药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  4. 纽科姆F，帕特尔BA:山茱萸叶的生物碱。植物医学。1969 8月17(3):276-80。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1099857。［文章］
细节 4.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质异二聚活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 UniProt ID
阿尔法- 1a肾上腺素能受体 P35348
阿尔法- 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Thomas DR, Nelson DR, Johnson AM:抗抑郁药帕罗西汀的生化效应，一种特定的5-羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987, 93(2): 193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。［文章］
  2. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 5.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
组件:
的名字 UniProt ID
阿尔法- 2a肾上腺素能受体 P08913
α - 2b肾上腺素能受体 P18089
α - 2c肾上腺素能受体 P18825
参考文献
  1. Thomas DR, Nelson DR, Johnson AM:抗抑郁药帕罗西汀的生化效应，一种特定的5-羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987, 93(2): 193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。［文章］
  2. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 6.肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
组件:
的名字 UniProt ID
-1肾上腺素能受体 P08588
-2肾上腺素能受体 P07550
-3肾上腺素能受体 P13945
参考文献
  1. 郭s, Carter RL, Grisanti LA, Koch WJ, Tilley DG:帕罗西汀对近端-肾上腺素能受体信号的影响。Cell Signal. 2017年10月38:127-133。doi: 10.1016 / j.cellsig.2017.07.006。Epub 2017年7月12日。［文章］
  2. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 7.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Ouk K, Aungier J, Cuesta M, Morton AJ:慢性帕罗西汀治疗可防止亨廷顿病转基因小鼠模型中甲基苯丙胺敏感的昼夜振荡中断。神经药理学2018年3月15日;131:337-350。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2017.12.033。Epub 2017 12月21日。［文章］
  2. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:在恐慌障碍管理中的药理学和治疗潜力的综述。CNS药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  3. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  4. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 8.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Westenberg HG, Sandner C:氟伏沙明和其他抗抑郁药的耐受性和安全性。国际临床实践杂志2006年4月60(4):482-91。doi: 10.1111 / j.1368-5031.2006.00865.x。［文章］
  2. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 9.血清素受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
组件:
的名字 UniProt ID
5-羟色胺受体1A P08908
5-羟色胺受体1B P28222
5-羟色胺受体1D P28221
5-羟色胺受体1E P28566
5-羟色胺受体1F P30939
5-羟色胺受体2A P28223
5-羟色胺受体2B P41595
5-羟色胺受体2C P28335
5-羟色胺受体3A P46098
5-羟色胺受体3B O95264
5-羟色胺受体3C Q8WXA8
5-羟色胺受体3D Q70Z44
5-羟色胺受体3E A5X5Y0
5-羟色胺受体 Q13639
5-羟色胺受体 P50406
5-羟色胺受体 P34969
参考文献
  1. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
  2. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 10.毒蕈碱乙酰胆碱受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
组件:
的名字 UniProt ID
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 P11229
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 P08172
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 P20309
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 P08173
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 P08912
参考文献
  1. 藤次郎J, Imanishi T, Onozawa K, Tsushima M:血清素能抗抑郁药帕罗西汀、氟伏沙明和氯米帕明抗胆碱能作用的比较。欧洲药典。2002 11月15日;454(2-3):183-8。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(02) 02557 - 8。［文章］
  2. Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］
  3. Hiemke C:[帕罗西汀:药代动力学和药效学]。Fortschr神经精神科。1994年9月62日增刊1:2-8。［文章］
  4. Gray SL, Hanlon JT:抗胆碱能药物使用与痴呆:最新证据和临床意义。2016年10月7(5):217-224。doi: 10.1177 / 2042098616658399。Epub 2016年7月18日。［文章］
细节 11.5-羟色胺受体2B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Peng L, Gu L, Li B, Hertz L:氟西汀和所有其他SSRIs都是5-HT2B激动剂-对其治疗效果的重要性。《神经药理学杂志》2014年7月12(4):365-79。doi: 10.2174 / 1570159 x12666140828221720。［文章］
  2. Zhang S, Li B, Lovatt D, Xu J, Song D, Goldman SA, Nedergaard M, Hertz L, Peng L: 5-HT2B受体在脑星形胶质细胞和培养中表达，是所有五种传统的“血清素特异性再摄取抑制剂”的慢性靶点。神经胶质生物学杂志，2010 5;6(2):113-25。doi: 10.1017 / S1740925X10000141。Epub 2010年9月16日。［文章］
  3. Hertz L, Rothman DL, Li B, Peng L:星形细胞5-HT2B受体的慢性SSRI刺激改变了多个基因的表达/编辑和谷氨酸、葡萄糖和糖原的代谢:一个潜在的范式转变。2015年2月20日;9:25。doi: 10.3389 / fnbeh.2015.00025。eCollection 2015。［文章］
细节 12.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1A)多巴胺受体 P21728
D(1B)多巴胺受体 P21918
参考文献
  1. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:在恐慌障碍管理中的药理学和治疗潜力的综述。CNS药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  2. Kobayashi K, Haneda E, Higuchi M, Suhara T, Suzuki H:慢性氟西汀选择性上调海马多巴胺D(1)样受体。神经精神药理学。2012年5月;37(6):1500-8。doi: 10.1038 / npp.2011.335。Epub 2012年1月25日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药学杂志。2006 12月;46(12):1426-38。［文章］
  2. Hesse LM, Venkatakrishnan K, Court MH, von Moltke LL, Duan SX, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP2B6介导安非他酮体外羟基化:与其他抗抑郁药物的潜在相互作用。2000年10月28(10):1176-83。［文章］
  3. Hoffelt C, Gross T:抗抑郁药物的重要药代动力学相互作用及其管理综述。Ment Health Clin. 2016年3月8日;6(1):35-41。doi: 10.9740 / mhc.2016.01.035。收藏2016年1月[文章］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Begre S, von Bardeleben U, Ladewig D, Jaquet-Rochat S, Cosendai-Savary L, Golay KP, Kosel M, Baumann P, Eap CB:帕罗西汀增加CYP2D6代谢产物中(R)-美沙酮的稳态浓度，但不影响代谢产物的稳定浓度。临床精神药理学杂志。2002年4月22(2):211-5。［文章］
  2. 林明明、祖海红、蔡爱军、萧MC、萧芳芳、刘春春、沈伟伟、唐海红、方春春、吴春春、陆淑萍、郭华伟、刘淑萍、陈华伟、徐东涛、田金勇、刘yl: CYP1A2基因多态性与抗抑郁药帕罗西汀治疗反应相关。药物基因组学。2010年11月11日(11):1535-43。doi: 10.2217 / pgs.10.128。［文章］
  3. Jornil J, Jensen KG, Larsen F, Linnet K:利用基于人群的模拟器识别参与帕罗西汀代谢的细胞色素P450异构体及其对人类帕罗西汀代谢的重要性。2010年3月38日(3):376-85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009年12月10日［文章］
  4. Jeppesen U、Gram LF、Vistisen K、Loft S、Poulsen HE、Brosen K:西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明和帕罗西汀对CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的剂量依赖性抑制。中华临床临床杂志1996;51(1):73-8。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
有关帕罗西汀抑制CYP3A4的证据在文献中是矛盾的。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Gerotziafas GT, Mahe I, Elalamy I:预防和治疗癌症患者静脉血栓栓塞的新型口服活性抗凝药。Ther Clin Risk Manag. 2014 6月13日;10:423-36。doi: 10.2147 / TCRM.S49063。eCollection 2014。［文章］
  2. Brosen K: SSRIs相互作用的差异。精神药物学。1998年9月13日增刊5:S45-7。doi: 10.1097 / 00004850-199809005-00009。［文章］
  3. 邓小华和戴加·赫尔梅斯特(2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在网上。
细节 4.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Jornil J, Jensen KG, Larsen F, Linnet K:利用基于人群的模拟器识别参与帕罗西汀代谢的细胞色素P450异构体及其对人类帕罗西汀代谢的重要性。2010年3月38日(3):376-85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009年12月10日［文章］
  3. Jeppesen U、Gram LF、Vistisen K、Loft S、Poulsen HE、Brosen K:西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明和帕罗西汀对CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的剂量依赖性抑制。中华临床临床杂志1996;51(1):73-8。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。Curr Drug Metab 2008 6;9(5):410-8。［文章］
  2. 选择性血清素再吸收抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药物通讯。1996年12月31(6):444-69。［文章］
  3. Ozdemir V, Naranjo CA, Herrmann N, Reed K, Sellers EM, Kalow W:帕罗西汀增强芬乃静中枢神经系统副作用:抑制细胞色素P4502D6在体内的作用1997年9月62(3):334-47。［文章］
  4. Uttamsingh V, Gallegos R, Liu JF, Harbeson SL, Bridson GW, Cheng C, Wells DS, Graham PB, Zelle R, Tung R:通过精确氘化改变药物的代谢谱:帕罗西汀降低CYP2D6的抑制机制。J Pharmacol Exp Ther. 2015 july;354(1):43-54。doi: 10.1124 / jpet.115.223768。2015年5月5日。［文章］
  5. Hicks JK, Bishop JR, Sangkuhl K, Muller DJ, Ji Y, Leckband SG, Leeder JS, Graham RL, Chiulli DL, LLerena A, Skaar TC, Scott SA, Stingl JC, Klein TE, Caudle KE, Gaedigk A: CYP2D6和CYP2C19基因型和选择性血清素再摄取抑制剂剂量的临床药物基因学实施联盟(CPIC)指南。临床药理学杂志2015年8月;98(2):127-34。doi: 10.1002 / cpt.147。Epub 2015年6月29日［文章］
  6. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 6.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这一信息是基于体外研究的数据。
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Schmider J, Greenblatt DJ, von Moltke LL, Karsov D, Shader RI:选择性血清素再摄取抑制剂对CYP2C9的体外抑制:苯妥英对羟基化的研究。中华临床药理学杂志1997 11月44(5):495-8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1997.00601.x。［文章］
  3. heremeryck A, De Vriendt C, Belpaire FM:选择性血清素再摄取抑制剂对CYP2C9的抑制作用:使用人肝微粒体对tolbutamide和(S)-华法林的体外研究。欧洲临床药理学杂志1999年2月;54(12):947-51。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 魏伟，多曼，马丁- facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p糖蛋白的抑制作用。药典临床试验。2003年4月305(1):197-204。［文章］
  2. Maines LW, Antonetti DA, Wolpert EB, Smith CD:评价p糖蛋白在牛视网膜内皮细胞摄取帕罗西汀、氯氮平、苯妥英和卡马平中的作用。神经药理学。2005 Oct;49(5):610-7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2005.04.028。［文章］
  3. Ketabi-Kiyanvash N, Weiss J, Haefeli WE, Mikus G:设计药物亚甲二氧基甲基安非他明、亚甲二氧基甲基安非他明和对甲氧基安非他明对p糖蛋白的调制。成瘾生物学。2003年12月8(4):413-8。doi: 10.1080 / 13556210310001646475。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04