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拉唑

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总结

拉唑是一种质子泵抑制剂，用于治疗GERD，降低非甾体抗炎药相关胃溃疡的风险，根除幽门螺旋杆菌，并治疗引起胃酸分泌过多的情况。

品牌名称
埃索美拉唑,Vimovo
通用名称
拉唑
DrugBank加入数量
DB00736
背景

埃索美拉唑(Esomeprazole)是一种质子泵抑制剂(PPI)药物，用于胃食管反流病(GERD)的治疗，用于保护胃，防止慢性使用非甾体抗炎药(NSAIDs)导致的胃溃疡复发或胃损伤，用于治疗病病性高分泌性疾病，包括zolinger - ellison (ZE)综合征。它也可以在四联疗法中被发现用于治疗幽门螺旋杆菌感染和其他抗生素包括阿莫西林，克拉霉素,灭滴灵为例。7，10它的疗效被认为与PPI类的其他药物类似，包括奥美拉唑，Pantoprazole，Lansoprazole，Dexlansoprazole,雷．埃索美拉唑是奥美拉唑，它是S和r对映体的外消旋体。埃索美拉唑抑制酸分泌的程度与奥美拉唑，两种化合物之间没有显著差异在体外．

埃索美拉唑通过与胃壁细胞分泌表面(H+， K+)- atp酶上的半胱氨酸巯基共价结合来阻止胃酸产生的最后一步，从而发挥其胃酸抑制作用。这种效应导致抑制基础和刺激胃酸分泌，无论刺激。由于埃索美拉唑与(H+， K+)- atp酶的结合是不可逆的，需要表达新的酶才能恢复酸分泌，因此埃索美拉唑的抗分泌作用持续时间超过24小时。标签

PPIs如埃索美拉唑也已被证明可以抑制二甲精氨酸二甲氨基水解酶(DDAH)的活性，这是一种心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基larginie (ADMA)的积累，这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联。3.，4

由于其良好的安全性，以及几种非处方处方的PPIs，目前在北美的使用非常广泛。然而，长期使用像埃索美拉唑这样的PPIs与可能的不良反应有关，包括增加细菌感染的易感性(包括胃肠道感染)梭状芽孢杆菌)、微量营养素(如铁和B12)的吸收减少，以及患低镁血症和低钙血症的风险增加，这可能会导致日后的骨质疏松和骨折。5

快速停用PPIs如埃索美拉唑可能会导致反弹效应和短期的高分泌增加。6停药前应缓慢降低埃索美拉唑的剂量，或逐渐减少，以防止这种反弹效应。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:345.416
单一同位素的:345.114712179
化学公式
C17H19N3.O3.年代
同义词
  • (−)奥美拉唑
  • (S) -(−)奥美拉唑
  • (S)奥美拉唑
  • Esomeprazol
  • 拉唑
  • 拉唑
  • Esomeprazolum
  • 奥美拉唑萨利
  • Perprazole
外部id
  • A02BC05
  • H 199/18

药理学

指示

埃索美拉唑适用于酸性反流疾病的治疗，包括糜烂性食管炎和有症状的胃食管反流病(GERD)的愈合和维持、消化性溃疡疾病、幽门螺杆菌根除、非甾体抗炎药(NSAID)预防胃肠道出血，以及病病性高分泌状态包括Zollinger-Ellison综合征的长期治疗。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
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药效学

埃索美拉唑是一种抑制胃酸分泌的化合物，用于胃食管反流病(GERD)的治疗，糜烂性食管炎的愈合，以及幽门螺旋杆菌根除以降低十二指肠溃疡复发的风险。埃索美拉唑是一类新的抗胃酸分泌化合物，取代苯并咪唑不表现出抗胆碱能或H2组胺拮抗特性，但通过特异性抑制H+/ K+位于胃壁细胞分泌表面的atp酶。通过这样做，它抑制胃酸分泌进入胃腔。这种效应是剂量相关的，并导致抑制基础和刺激酸分泌无关的刺激。

埃索美拉唑是奥美拉唑，它是S和r对映体的外消旋体。埃索美拉唑抑制酸分泌的程度与奥美拉唑，两种化合物之间没有显著差异在体外．

PPIs如埃索美拉唑也已被证明可以抑制二甲精氨酸二甲氨基水解酶(DDAH)的活性，这是一种心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基larginie (ADMA)的积累，这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联。3.，4

由于其良好的安全性，以及几种非处方处方的PPIs，目前在北美的使用非常广泛。然而，长期使用像埃索美拉唑这样的PPIs与可能的不良反应有关，包括增加细菌感染的易感性(包括胃肠道感染)梭状芽孢杆菌)、减少微量营养素(包括铁和B12)的吸收，以及增加罹患低镁血症和低钙血症的风险，这可能会导致日后的骨质疏松和骨折。5

的作用机制

埃索美拉唑通过与胃壁细胞分泌表面(H+， K+)- atp酶上的半胱氨酸巯基共价结合来阻止胃酸产生的最后一步，从而发挥其胃酸抑制作用。这种效应导致抑制基础和刺激胃酸分泌，无论刺激。由于埃索美拉唑与(H+， K+)- atp酶的结合是不可逆的，需要表达新的酶才能恢复酸分泌，因此埃索美拉唑的抗分泌作用持续时间超过24小时。标签

目标 行动 生物
一个运钾atp酶α链1
抑制剂
 人类
UN (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1 不可用 人类
吸收

口服给药后，约1.5小时(Tmax)出现峰值血浆水平(Cmax)。Cmax随剂量增加成比例增加，血浆浓度-时间曲线(AUC)下的面积从20 mg增加到40 mg，增加了3倍。每天重复给药一次40mg时，系统生物利用度约为90%，而单次给药40mg时为64%。埃索美拉唑平均暴露量(AUC)由4.32 μmol增加hr/L第1天至11.2 μmol每日1次，40mg后第5天，hr/L。与禁食条件相比，单次服用40 mg剂量的埃索美拉唑后的AUC降低了43%至53%。埃索美拉唑应在饭前至少一小时服用。标签

抗微生物药物联合治疗:

埃索美拉唑镁40 mg, 1次/ d克拉霉素每日两次，每次500毫克阿莫西林给17名健康的男性和女性受试者，每天两次，每次1000毫克，连续7天。与单独使用埃索美拉唑治疗相比，三联治疗期间埃索美拉唑的稳态平均AUC和Cmax分别提高了70%和18%。在与克拉霉素和阿莫西林共同给药期间观察到的埃索美拉唑暴露量的增加预计不会产生显著的安全问题。

的体积分布

健康志愿者稳态时的表观分布体积约为16 L。标签

蛋白结合

埃索美拉唑97%与血浆蛋白结合。血浆蛋白结合在2 ~ 20 μ mol/L的浓度范围内是恒定的。标签

新陈代谢

埃索美拉唑在肝脏中通过细胞色素P450 (CYP)酶系统广泛代谢。埃索美拉唑的代谢物缺乏抗分泌活性。埃索美拉唑的代谢主要依赖于CYP2C19同工酶，形成羟基和去甲基代谢物。剩余的量依赖于形成砜代谢物的CYP3A4。CYP2C19同酶在埃索美拉唑代谢中表现出多态性，约3%的白种人和15 - 20%的亚洲人缺乏CYP2C19，被称为Poor Metabolizers。标签然而，CYP 2C19多态性对埃索美拉唑的影响不如对奥美拉唑明显。9在稳定状态下，差代谢者的AUC与其他人群(广泛代谢者)的AUC之比约为2。

在给予等摩尔剂量后，S-和r -异构体在肝脏中的代谢不同，导致血浆中S-的水平高于r -异构体。标签

检测到9种主要尿代谢物。两种主要代谢物已确定为羟埃索美拉唑和相应的羧酸。血浆中已鉴定出三种主要代谢物:5- o -去甲基和磺胺衍生物以及羟基埃索美拉唑。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。9

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路线的消除

埃索美拉唑的血浆消除半衰期约为1 ~ 1.5小时。只有不到1%的母药通过尿液排出体外。口服剂量的埃索美拉唑约80%作为非活性代谢物随尿液排出，其余部分作为非活性代谢物随粪便排出。

半衰期

1 - 1.5小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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毒性

视力模糊，思维混乱，嗜睡，口干，潮红头痛，恶心，心跳加快，出汗

通路
通路 类别
拉唑代谢途径 药物代谢
拉唑作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 (,) 一个等位基因纯合子 效果直接研究 该基因型患者的埃索美拉唑代谢降低。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 (,) 一个等位基因纯合子 效果直接研究 该基因型患者的埃索美拉唑代谢降低。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >.．.显示所有 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 代谢差，剂量要求低，提高药物疗效 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 艾索美拉唑与阿巴美塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 埃索美拉唑与Abatacept合用可增加其代谢。
Abrocitinib Abrocitinib与埃索美拉唑合用可降低其代谢。
Acamprosate 与埃索美拉唑合用可减少阿坎普酸的排泄。
苊香豆醇 与埃索美拉唑合用可降低乙酰香豆醇的代谢。
无环鸟苷 阿昔洛韦与埃索美拉唑合用可降低其排泄。
Adalimumab 埃索美拉唑与阿达木单抗联用可增加其代谢。
阿苯达唑 与埃索美拉唑合用可降低阿苯达唑的代谢。
Alendronic酸 阿仑膦酸与埃索美拉唑合用可降低疗效。
别嘌呤醇 与埃索美拉唑合用可降低别嘌呤醇的排泄。
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食物相互作用
  • 不论是否进食。与食物共给药对药代动力学有轻微改变，但临床意义不显著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
拉唑镁 925年r0d7w1o 161973-10-0 KWORUUGOSLYAGD-YPPDDXJESA-N
拉唑镁二水合物 36 h71644eq 217087-10-0 DBOUSUONOXEWHU-VCKZSRROSA-N
拉唑镁三水 R6DXU4WAY9 217087-09-7 VEVZQDGATGBLIC-UHFFFAOYSA-N
拉唑钠 L2C9GWQ43H 161796-78-7 RYXPMWYHEBGTRV-JIDHJSLPSA-N
艾锶 SCC2RK476A 914613-86-8 FEVPVZSYBDUVGY-YPPDDXJESA-N
艾锶水合物 C5N25H3803 934714-36-0 NCGHIAKEJNQSMS-QLGOZJDFSA-N
产品图片
国际/其他品牌
阿莱尼亚(δ)/Awa-Block (Usawa)/Axagon (Simesa)/软木(多嘴的人)/Cronopep (Biotoscana)/Emanera (Krka)/Emep (Aristopharma)/Emozul (HYGIA)/ES-OD (Piramal医疗)/Esmep (HYGIA)/Eso(亚细亚实验室)/Esofag(微型实验室)/Esolok (Ibn Sina)/Esomarfan(马凡氏)/Esomenta(爱你)/Esomep (ACI)/埃索美拉唑/Esopral (Maquifarma)/Esorest(半人马)/Inexium paranova/Lucen (Malesci)/Nexiam(阿斯利康)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 萨尼健康公司 2014-09-22 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Ethypharm 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Sivem制药城市 2015-07-22 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-11-22 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Ethypharm 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-esomeprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Apotex公司 2011-03-07 不适用 加拿大的国旗
Apo-esomeprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Apotex公司 2012-03-02 不适用 加拿大的国旗
拉唑Magneisum D / r 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 Direct_Rx 2019-06-04 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,涂层颗粒 20毫克/ 1 口服 Asclemed美国公司。 2021-02-27 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2016-04-21 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 NuCare pharmceuticals公司。 2015-12-10 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊，缓释微丸 20毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2017-09-01 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2019-05-30 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2015-09-21 不适用 美国国旗
柜台产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
酸异径管 平板电脑,延迟释放 20毫克/ 1 口服 H E B 2022-03-31 不适用 美国国旗
酸异径管 平板电脑,延迟释放 20毫克/ 1 口服 枢机健康(领袖)70000 2021-04-30 不适用 美国国旗
酸异径管 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 P & L发展有限责任公司 2020-12-31 不适用 美国国旗
酸异径管 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 CVS药店 2021-12-31 不适用 美国国旗
酸异径管 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 来爱德公司 2021-07-23 不适用 美国国旗
基础护理埃索美拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Amazon.Com服务公司。 2020-06-15 不适用 美国国旗
基础护理埃索美拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Amazon.com服务有限责任公司 2020-07-22 不适用 美国国旗
基础护理埃索美拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 l . Perrigo公司 2018-01-09 不适用 美国国旗
伯克利和延森胃灼热治疗中心 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 BJWC 2017-09-25 不适用 美国国旗
Careone拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 美国销售公司 2017-09-26 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
平淡无奇的Ile 拉唑镁三水(40毫克/ 1)+布洛芬(100毫克/毫升)+Levomenthol(1克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克) 工具包 口服;局部 fortus3d制药有限责任公司 2017-10-16 2018-08-27 美国国旗
Esovip 20/1680 mg toz İÇeren saŞe, 14 adet 拉唑(20毫克)+碳酸氢钠(1680毫克) 粉 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Esovip 20/1680 mg toz İÇeren saŞe, 28 adet 拉唑(20毫克)+碳酸氢钠(1680毫克) 粉 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Mylan-naproxen唑/先生 拉唑镁(20毫克)+甲氧萘丙酸(375毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 Mylan制药 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Mylan-naproxen唑/先生 拉唑镁(20毫克)+甲氧萘丙酸(500毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 Mylan制药 2017-02-10 不适用 加拿大的国旗
萘普生和埃索美拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(375毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-11-22 不适用 美国国旗
萘普生和埃索美拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2020-02-18 不适用 美国国旗
萘普生和埃索美拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 卢平制药有限公司 2020-03-04 不适用 美国国旗
萘普生和埃索美拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-11-22 不适用 美国国旗
萘普生和埃索美拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(375毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2020-02-18 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
PharmapureRx ESOMEP-EZS 拉唑镁二水合物(20毫克/ 1) 工具包 口服 PureTek公司 2017-07-26 2021-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
埃索美拉唑，阿莫西林和克拉霉素 A02BC05 -唑 M01AE52 -萘普生和埃索美拉唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为亚砜基苯并咪唑的有机化合物。这是一种多环芳香族化合物，含有一个巯基，附着在苯并咪唑基团的2号位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯并咪唑
子课
Sulfinylbenzimidazoles
直接父
Sulfinylbenzimidazoles
选择父母
苯甲醚/甲基吡啶/烷基芳基醚/咪唑类/Heteroaromatic化合物/亚砜/亚磺酰基化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示两个
基
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
5-methoxy-2 - \ {[(4-methoxy-3 5-dimethylpyridin-2-yl)甲基]亚磺酰基\}1 h-benzimidazole (CHEBI: 50275）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N3PA6559FT
化学文摘号
119141-88-7
InChI关键
SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3O3S c1-10-8-18-15(11(2) 16(10) 23) 9-24(21) 17-19-13-6-5-12(曲棍球金牌)7 - 14(13)决赛/ h5-8H 9 h2, 1-4H3, (20) H, 19日/ t24 - / mo / s1
国际命名
5-methoxy-2 - [(S) - (4-methoxy-3 5-dimethylpyridin-2-yl) methanesulfinyl] 1 h, 3-benzodiazole
微笑
COC1 = CC2 = C (NC (= N2) [S@@] (= O) CC2 =数控= C (C) C (OC) = C2C) C = C1

参考文献

合成参考

Manne Reddy，《埃索美拉唑镁的非晶态水合物及其制备方法》。美国专利US20040167173, 2004年8月26日发布。

 US20040167173
一般引用
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  2. Klotz U: CYP2C19多态性对质子泵抑制剂作用的临床影响:一个特殊问题的综述。国际临床药物杂志2006年7月;44(7):297-302。［文章］
  3. Ghebremariam YT, LePendu P, Lee JC, Erlanson DA, Slaviero A, Shah NH, Leiper J, Cooke JP:质子泵抑制剂的意外效应:心血管危险因素不对称二甲基精氨酸的升高。发行。2013年8月20日;128(8):845-53。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.113.003602。Epub 2013年7月3日［文章］
  4. Tommasi S, Elliot DJ, Hulin JA, Lewis BC, McEvoy M, Mangoni AA:质子泵抑制剂对人二甲精氨酸二甲氨基水解酶1的抑制和心血管风险标志物不对称二甲精氨酸:体外和体内意义。科学代表2017年6月6日;7(1):2871。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 03069 - 1。［文章］
  5. Haastrup PF, Thompson W, Sondergaard J, Jarbol DE:长期使用质子泵抑制剂的副作用:综述。临床药物毒理学。2018年8月;123(2):114-121。doi: 10.1111 / bcpt.13023。Epub 2018 5月24日。［文章］
  6. Reimer C, Sondergaard B, Hilsted L, Bytzer P:质子泵抑制剂治疗在健康志愿者退出治疗后诱导酸相关症状。消化病学。2009年7月;137(1):80- 7,87.e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2009.03.058。Epub 2009年4月10日［文章］
  7. Fallone CA, Chiba N, van Zanten SV, Fischbach L, Gisbert JP, Hunt RH, Jones NL, Render C, Leontiadis GI, Moayyedi P, Marshall JK:治疗成人幽门螺杆菌感染的多伦多共识。胃肠病学。2016年7月,151 (1):51 - 69. e14灯头。doi: 10.1053 / j.gastro.2016.04.006。Epub 2016年4月19日［文章］
  8. 每日医学标签:耐信(埃索美拉唑镁)缓释胶囊或颗粒，口服[链接］
  9. 加拿大卫生标签-埃索美拉唑[文件］
  10. TOP指引-幽门螺杆菌[文件］
人类代谢组数据库
HMDB0014874
KEGG药物
D07917
PubChem化合物
9568614
PubChem物质
46504894
ChemSpider
7843323
RxNav
283742
ChEBI
50275
ChEMBL
CHEMBL1201320
锌
ZINC000004693574
治疗目标数据库
DCL000524
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拉唑
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 完成 不可用 腐蚀性食管炎/胃食管反流病(GERD)/反流性食管炎(RE) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
4 完成 基础科学 胃灼热 1
4 完成 基础科学 由于细胞色素P450 CYP2C19变异，代谢不良/由于细胞色素P450 CYP2C9变异，代谢不良 1
4 完成 诊断 急性冠脉综合征/急性心肌梗塞(AMI) 1
4 完成 诊断 消化不良/胃食管反流 1
4 完成 诊断 胃食管反流病(GERD) 1
4 完成 诊断 胃食管反流 1
4 完成 诊断 幽门螺杆菌感染 1

药物经济学

制造商
  • 阿斯利康公司
外包商
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 卡地纳健康
  • 直接的制药公司。
  • 多元化医疗服务公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默克公司。
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • 医师全面护理公司
  • 预先包装专家
  • 叛军的经销商集团。
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
工具包 口服;局部
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服
注射，粉末，用于溶液
胶囊，缓释微丸 口服
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 40毫克
粉 静脉注射 40毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 40毫克
粉,为解决方案 静脉注射 40毫克
胶囊,推迟发布 口服 22.25毫克
胶囊,推迟发布 口服 44.5毫克
注射，粉末，用于溶液 40毫克
平板电脑,延迟释放 口服 22.545毫克
平板电脑,延迟释放 口服 45.09毫克
胶囊,涂层颗粒 口服 20毫克
胶囊,涂层颗粒 口服 40毫克
颗粒 口服 5毫克
胶囊,推迟发布 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服 40毫克
注射，粉末，用于溶液 注射用药物的
胶囊,推迟发布 口服
胶囊 口服 20毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒 口服 20毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒 口服 40毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40 1/1
胶囊，缓释微丸 口服 20毫克/ 1
胶囊，缓释微丸 口服 40毫克/ 1
对悬架 口服 20毫克/ 1
对悬架 口服 40毫克/ 1
颗粒，用于悬浮剂，延长释放 口服 10毫克/ 1
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 40毫克
注射 静脉注射 40毫克/ 5毫升
注射，粉末，用于溶液 静脉注射
注射，粉末，用于溶液;注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 40毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 20毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 20毫克/ 5毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 40毫克/ 5毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 40毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 24.65毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 49.3毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
粉,为解决方案 注射用药物的 40毫克
胶囊 口服
胶囊,涂 口服 20毫克
粉 口服
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 40毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 20.00毫克
平板电脑,涂 口服 40.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
胶囊,涂 口服 41.2毫克
胶囊,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
颗粒 口服 10毫克
注射，粉末，用于溶液 注射用药物的 40毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
颗粒 口服 2.5毫克
颗粒 口服 0.167克
颗粒 口服 20毫克
颗粒 口服 40毫克
胶囊,推迟发布 口服 20毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 10毫克/袋
颗粒、延迟释放 口服 10毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 2.5毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 20毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 40毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
颗粒、延迟释放 口服
颗粒、延迟释放 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克
注射 静脉注射 20毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服
胶囊,延长释放 口服 40毫克
工具包 口服 20毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 44.55毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑,延迟释放 口服 22545毫克
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 40.00毫克
注射 静脉注射
平板电脑 口服
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑,延长释放 口服
注射，粉末，用于溶液 40毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
埃索美拉注射液20毫克瓶 33.91美元 瓶
埃索美拉注射液40毫克瓶 33.91美元 瓶
耐信20mg缓释胶囊 6.76美元 胶囊
耐信40mg缓释胶囊 6.76美元 胶囊
埃索美拉唑10毫克包 6.5美元 每一个
埃索美拉唑20mg胶囊 6.5美元 胶囊
埃索美拉唑20毫克包 6.5美元 每一个
埃索美拉唑40毫克胶囊 6.5美元 胶囊
埃索美拉唑40毫克一包 6.5美元 每一个
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5877192 没有 1999-03-02 2014-05-27 美国国旗
CA1338377 没有 1996-06-11 2013-06-11 加拿大的国旗
CA2346988 没有 2009-02-10 2019-11-03 加拿大的国旗
US6191148 是的 2001-02-20 2019-04-09 美国国旗
US6147103 是的 2000-11-14 2019-04-09 美国国旗
US6166213 是的 2000-12-26 2019-04-09 美国国旗
US5900424 是的 1999-05-04 2016-11-04 美国国旗
US6369085 是的 2002-04-09 2018-11-25 美国国旗
US6428810 是的 2002-08-06 2020-05-03 美国国旗
US7411070 是的 2008-08-12 2018-11-25 美国国旗
US8466175 是的 2013-06-18 2018-11-25 美国国旗
US8852636 没有 2014-10-07 2022-05-31 美国国旗
US8858996 没有 2014-10-14 2022-05-31 美国国旗
US6926907 没有 2005-08-09 2023-02-28 美国国旗
US7745466 没有 2010-06-29 2018-10-13 美国国旗
US9161920 没有 2015-10-20 2022-05-31 美国国旗
US9198888 没有 2015-12-01 2022-05-31 美国国旗
US8945621 没有 2015-02-03 2031-10-17 美国国旗
US8557285 没有 2013-10-15 2022-05-31 美国国旗
US9220698 没有 2015-12-29 2031-03-10 美国国旗
US5714504 是的 1998-02-03 2015-08-03 美国国旗
US9345695 没有 2016-05-24 2022-05-31 美国国旗
US9393208 没有 2016-07-19 2029-09-03 美国国旗
US9707181 没有 2017-07-18 2022-05-31 美国国旗
US10076494 没有 2018-09-18 2036-12-08 美国国旗
US10835488 没有 2020-11-17 2036-12-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 155°C 不可用
水溶度 极微溶于水 不可用
logP 0.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.353毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.66 ALOGPS
logP 2.43 ChemAxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.68 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.77 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.12 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 93.66米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.813. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9968
血脑屏障 - 0.6326
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.5573
我22抑制剂 抑制剂 0.6622
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.968
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.542
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7838
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6175
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6901
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7505
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.7895
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5692
致癌性 Non-carcinogens 0.8318
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9778
大鼠急性毒性 2.2254 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.719
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8977
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.运钾atp酶α链1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
钠:potassium-exchanging atp酶活性
特定的功能
催化ATP水解与H(+)和K(+)离子在质膜上的交换。负责胃酸的产生。
基因名字
ATP4A
Uniprot ID
P20648
Uniprot名字
运钾atp酶α链1
分子量
114117.74哒
参考文献
  1. 埃索美拉唑的药理作用及其在胃酸相关疾病中的作用。专家意见药物Metab Toxicol. 2009年9月5(9):1113-24。doi: 10.1517 / 17425250903124363。［文章］
  2. McKeage K, Blick SK, Croxtall JD, Lyseng-Williamson KA, Keating GM:埃索美拉唑在成人胃酸相关疾病治疗中的应用综述。药。2008;68(11):1571 - 607。［文章］
  3. Vachhani R, Olds G, Velanovich V:埃索美拉唑:质子泵抑制剂。肝硬变。2009年2月;3(1):15-27。doi: 10.1586 / 17474124.3.1.15。［文章］
  4. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.N (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
N(G)、N(G)-二甲基- l-精氨酸(ADMA)和N(G)-一甲基- l-精氨酸(MMA)作为NOS的抑制剂，具有调节一氧化氮生成的作用。
基因名字
DDAH1
Uniprot ID
O94760
Uniprot名字
N (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
分子量
31121.5哒
参考文献
  1. Ghebremariam YT, LePendu P, Lee JC, Erlanson DA, Slaviero A, Shah NH, Leiper J, Cooke JP:质子泵抑制剂的意外效应:心血管危险因素不对称二甲基精氨酸的升高。发行。2013年8月20日;128(8):845-53。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.113.003602。Epub 2013年7月3日［文章］
  2. Tommasi S, Elliot DJ, Hulin JA, Lewis BC, McEvoy M, Mangoni AA:质子泵抑制剂对人二甲精氨酸二甲氨基水解酶1的抑制和心血管风险标志物不对称二甲精氨酸:体外和体内意义。科学代表2017年6月6日;7(1):2871。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 03069 - 1。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Klotz U: CYP2C19多态性对质子泵抑制剂作用的临床影响:一个特殊问题的综述。国际临床药物杂志2006年7月;44(7):297-302。［文章］
  2. Modak AS, Klyarytska I, Kriviy V, Tsapyak T, Rabotyagova Y:通过泮托拉唑-(13)C呼吸试验评估质子泵抑制剂对胃食管反流患者CYP2C19酶活性的影响:个性化治疗的临床相关性。呼吸杂志2016年12月17日;10(4):046017。1752 - 7163/10/4/046017 doi: 10.1088 /。［文章］
  3. 埃索美拉唑治疗与CYP2C19基因型[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, Fromm MF:奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑与p -糖蛋白的相互作用。药物化学。2001年12月;364(6):551-7。［文章］
  2. Wedemeyer RS, Blume H:质子泵抑制剂的药代动力学药物相互作用概况:一项更新。药品监督管理局2014年4月;37(4):201-11。doi: 10.1007 / s40264 - 014 - 0144 - 0。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员8个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是来自脑和肾。参与甜菊醇基底外侧转运，非索芬那德…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Chioukh R, Noel-Hudson MS, Ribes S, Fournier N, Becquemont L, Verstuyft C:质子泵抑制剂通过肾基底外侧有机阴离子转运蛋白hOAT3抑制甲氨蝶呤转运。Metab Dispos. 2014年12月;42(12):2041-8。doi: 10.1124 / dmd.114.058529。Epub 2014年9月19日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16