喷脒是一种抗原虫剂。它是一种芳香二胺，已知对卡氏肺孢子虫．它的反原生动物作用的确切性质尚不清楚。在体外哺乳动物组织和原生动物的研究短膜虫属oncopelti表明该药物干扰核代谢产生抑制DNA, RNA，磷脂和蛋白质的合成。人们对这种药物的药代动力学知之甚少。该药物也有用的利什曼病和预防昏睡病引起的锥虫属brucei gambiense．治疗前水合可降低肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应等副作用的发生率和严重程度。它的耐受性一般很好。

的作用机制

喷脒的作用模式还不完全清楚。据认为，该药物通过干扰核代谢产生抑制DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。

目标	行动	生物
UtRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶	其他	人类
UDNA	夹层	人类

吸收

不易被胃肠道吸收，通常以非肠道方式给药。

的体积分布

不可用

蛋白结合

69％

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

9.1 - -13.2小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

服药过量的症状包括疼痛、恶心、厌食、低血压、发烧、皮疹、口腔异味、意识混乱/幻觉、头晕和腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	喷脒可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abatacept	喷脒与阿巴替普合用可增加其代谢。
Abiraterone	喷脒与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib与喷脒合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	与Acalabrutinib合用可降低喷脒的代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与喷他脒合用可降低疗效。
醋丁洛尔	喷他脒与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	当喷他脒与阿塞氯芬酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当喷他脒与阿塞美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	乙酰香豆素与喷脒合用可提高疗效。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
喷他脒葡萄糖酸	B0WU872RIR	123245-08-9	JAVCHNFPSHBZAF-UUPCJSQJSA-N
喷他脒isethionate	V2P3K60DA2	140-64-7	YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
喷他脒甲磺酸	863年qbb4d0a	6823-79-6	WRXSODAXJSKMAW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Pentacarinat(赛诺菲-安万特)/Pentacrinat(院长)/Pentam(院长)/Pneumopent

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
NebuPent	吸入剂	300毫克/毫升	呼吸(吸入)	医师全面护理有限公司	1994-06-09	2010-06-30
NebuPent	吸入剂	300毫克/毫升	呼吸(吸入)	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2011-02-15	不适用
Pentacarinat 300 Inj Pws 300mg/瓶	粉,为解决方案	300毫克/瓶	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	安万特制药有限公司	1989-12-31	2005-08-01
Pentam 300	注射，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-01-16	不适用
乙硫喷脒注射液300mg/瓶BP	粉,为解决方案	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	大卫·布尔实验室有限公司	1990-12-31	1998-08-13
喷脒注射用BP	粉,为解决方案	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	辉瑞加拿大城市	1998-09-10	不适用
喷脒注射用BP	粉,为解决方案	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	《马可福音》的制药公司	2021-10-14	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
喷他脒Isethionate	吸入剂	300毫克/ 300毫克	呼吸(吸入)	串线制药	2019-10-14	不适用
喷他脒Isethionate	注射，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/毫升	肌内;静脉注射	XGen Pharmaceuticals DJB Inc。	2022-03-17	不适用
喷他脒Isethionate	注射，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/ 300毫克	肌内;静脉注射	串线制药	2018-04-01	不适用
喷他脒Isethionate	注射，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/ 300毫克	肌内;静脉注射	Heritage Pharmaceuticals Inc. d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc.;	2021-01-08	不适用

类别

ATC代码

P01CX01 -异硫酸戊他脒

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯酚醚的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个醚基，被苯环取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 烷基芳基醚/脒/芳香homomonocyclic化合物/Carboximidamide/羧酸脒/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: carboxamidine二醚(CHEBI: 45081）

受影响的生物

卡氏肺孢子虫

化学标识符

UNII: 673年lc5j4lq
化学文摘号: 100-33-4
InChI关键: XDRYMKDFEDOLFX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H24N4O2 / c20-18 (21) 14-4-8-16 (9-5-14) 14-4-8-16 (7-11-17) 19 (22) 23 / h4-11H, 1 - 3, 12-13H2, (H3、20、21)(H3, 22岁,23)
国际命名: 4 - {(5 - (4-carbamimidoylphenoxy)戊基)氧}benzene-1-carboximidamide
微笑: 数控(= N) C1 = CC = C (OCCCCCOC2 = CC = C (C = C2) C (N) = N) C = C1

参考文献

一般引用

Nguewa PA, Fuertes MA, Cepeda V, Iborra S, Carrion J, Valladares B, Alonso C, Perez JM: pent脒是一种选择性修饰泛素的抗寄生虫和凋亡药物。生物化学。2005年10月;2(10):1387-400。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014876
KEGG化合物: C07420
PubChem化合物: 4735
PubChem物质: 46508562
ChemSpider: 4573
BindingDB: 45440
RxNav: 7994
ChEBI: 45081
ChEMBL: CHEMBL55
锌: ZINC000001530775
治疗目标数据库: DAP000764
网页: PA450850
PDBe配体: PNT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 喷他脒

PDB项

1 d64/1 rkw/3 cr4/3 cr5/3 ey0/3 gy3/3他的/7 wp3

化学物质

下载 (50.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	撤销	治疗	卡式肺孢子菌肺炎	1
3.	完成	预防	人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/内脏利什曼病	1
3.	完成	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/卡式肺孢子菌肺炎	6
3.	终止	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/卡式肺孢子菌肺炎	1
2	完成	治疗	皮肤Leishmaniases	1
2	完成	治疗	糖尿病，胰岛素依赖	1
2	完成	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/卡式肺孢子菌肺炎	1
2	完成	治疗	利什曼病,皮肤	1
2	完成	治疗	恶性淋巴瘤	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

应用制药有限责任公司
甲制药有限公司
百特医疗集团麻醉和重症监护
Hospira公司
沃森实验室公司

外包商

应用药物
批准的
巴克斯特国际公司。
Hospira Inc .)
医师全面护理公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	300毫克
注射
吸入剂	呼吸(吸入)	300毫克/毫升
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的	300毫克
粉		300毫克/ 1瓶
注射，粉末，用于溶液	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	300毫克
粉,为解决方案	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	300毫克/瓶
注射，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	300毫克/毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	300毫克/ 300毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	300毫克/ 300毫克
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	300毫克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
nebuent 300 mg吸入粉	122.84美元	每一个
Pentam 300瓶	94.8美元	瓶
喷他脒300毫克瓶	45.31美元	瓶

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	186.0°C(分解)	不可用
水溶度	完整的	不可用
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0236毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.32	ALOGPS
logP	2.32	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	12.13	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	118.2²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	120.53米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.85^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9416
血脑屏障	+	0.9133
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.5352
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8571
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6653
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7339
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5272
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7439
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7676
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6581
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8661
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5621
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.8395
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9818
大鼠急性毒性	2.2925 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7428
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7711

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - e30f537a55b02f867429
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 18 - ffa88d8e83e0c224b3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0309000000 - 22 - a206e2fffa6ce5cf2f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - 0900000000 - d135e9c44dbf5da10735博士
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - d01e29cdf614c3660180
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 0009000000 - d0d768e480fd7
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 3 - c60569ced478a95001f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0209000000 - 58 a168dde59140860009
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 -博士- 0901000000 - 7 - cd36861b140e4e5a6a2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 60 - dfcd75868e869bcbf7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0009000000 - 6677 c6c06aa266d05ff1

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.tRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: Trna甲基转移酶活性
特定的功能: 特异性甲基化tRNA反密码子环中的胞嘧啶38 (Asp)。
基因名字: TRDMT1
Uniprot ID: O14717
Uniprot名字: tRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶
分子量: 44596.17哒

参考文献

孙涛，张燕:喷脒通过非特异性疏水作用与tRNA结合，抑制氨基酰化和翻译。核酸杂志2008年3月;36(5):1654-64。doi: 10.1093 / nar / gkm1180。Epub 2008 2月7日。［文章］

细节 2.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

未知的

行动

夹层

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸扭曲成双螺旋，并通过氢键连接在一起。核苷酸的序列决定遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA产生的模板，通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
Shankar SM, Nania JJ:在接受化疗的儿童中处理吉氏肺囊虫肺炎。Paediatr药物。2007;9(5):301 - 9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Afrin LB, Afrin JB:前瞻性CYP2C19基因分型在异基因干细胞移植患者考虑使用喷他脒的价值。临床移植。2011 May-Jun;25(3):E271-5。doi: 10.1111 / j.1399-0012.2011.01399.x。Epub 2011年2月7日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:从体外数据鉴定代谢抗寄生虫药物的人细胞色素P(450)s和预测体内药物肝清除。欧洲临床药物杂志。2003年9月;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:从体外数据鉴定代谢抗寄生虫药物的人细胞色素P(450)s和预测体内药物肝清除。欧洲临床药物杂志。2003年9月;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］
张志勇，张志勇，张志勇:系统应用抗利什曼药物的临床药代动力学研究。临床药物学报。2018年2月;57(2):151-176。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0570 - 0。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:从体外数据鉴定代谢抗寄生虫药物的人细胞色素P(450)s和预测体内药物肝清除。欧洲临床药物杂志。2003年9月;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

细节 5.细胞色素P450 4 a11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能: 催化各种脂肪酸的欧米伽-和(欧米伽-1)羟基化，如月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1活性不大。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4 a11
分子量: 59347.31哒

参考文献

Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:从体外数据鉴定代谢抗寄生虫药物的人细胞色素P(450)s和预测体内药物肝清除。欧洲临床药物杂志。2003年9月;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

喷他脒

识别

喷脒的结构(DB00738)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献