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Gadobenic酸

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总结

Gadobenic酸是一种钆化合物，用作核磁共振造影剂。

品牌名称
Multihance
通用名称
Gadobenic酸
药物库登录号
DB00743
背景

Gadobenic acid(以Gadobenic diglumine的形式)是一种MRI造影剂，主要用于肝脏的MR成像。它也可以用来可视化中枢神经系统和心脏。与传统的细胞外液造影剂相比，加多本酸酯双葡胺的特点是与血清蛋白的结合能力弱且短暂。这种结合导致加多苯酸酯二氨基氨基的弛缓性增加，因此，信号强度明显高于其他药物。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:667.73
单一同位素的:668.09649
化学公式
C22H28GdN3.O11
同义词
  • 现在gadobenique
  • 它是gadobenico
  • Acidum gadobenicum
  • Gadobenate
  • Gadobenic酸
  • Gadobensaure
外部id
  • B 19036
  • B 19036/7

药理学

指示

Gadobenate diglumine用于成人和儿童患者的中枢神经系统磁共振成像(MRI)，以可视化异常血脑屏障或异常脑、脊柱和相关组织的血管病变。7它也用于磁共振血管造影(MRA)，以评估已知或怀疑肾脏或主动脉-髂-股闭塞性血管疾病的成年人。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Gadobenate diglumine与ECF造影剂gadopentetate diglumine具有相同的药代动力学特性;然而，gadobenate的不同之处在于它也被肝细胞选择性吸收并通过胆汁排出(高达5%的剂量)。gadobenate diglumine的消除半衰期约为1小时。它不被代谢。

作用机制

基于质子在强磁场中的行为，由磁共振(MR)仪器解释并转化为图像。顺磁剂具有未配对的电子，产生比质子场大约700倍的磁场，从而干扰质子的局部磁场。当质子周围的局部磁场受到干扰时，它的弛豫过程就会改变。磁共振图像是基于质子密度和质子弛豫动力学。MR仪器可以记录2种不同的弛豫过程，T1(自旋-晶格或纵向弛豫时间)和T2(自旋-自旋或横向弛豫时间)。在磁共振成像(MRI)中，正常和病理脑组织的可视化部分取决于随着质子密度的变化、T1的改变和T2的变化而发生的射频信号强度的变化。当置于磁场中时，Gadobenate Dimeglumine缩短了组织中积累的T1和T2松弛时间。在临床剂量下，Gadobenate Dimeglumine主要影响T1弛豫时间，从而产生信号强度的增加。Gadobenate Dimeglumine不能穿过完整的血脑屏障;因此，它不会积聚在正常脑组织或未引起异常血脑屏障的中枢神经系统(CNS)病变中(如囊肿、成熟的术后疤痕)。

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合低、弱、短暂。

新陈代谢

而不是代谢。

淘汰路线

加多苯酸盐离子主要通过肾脏排出，给药剂量的78%至96%在尿液中回收。

半衰期

1小时

间隙
  • 0.093 +/- 0.010 L/hr/kg[健康男性受试者接受3次单次静脉注射，剂量为0.005-0.4 mmol/kg]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

以钆为基础的放射造影剂，如钆本酯双氨基氨基，对肾细胞有细胞毒性。毒性作用包括细胞凋亡、细胞能量衰竭、钙稳态破坏和管状细胞极性紊乱，并被认为与氧化应激有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Gadobenic acid可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低钆酸的排泄率，从而导致血清中钆酸含量升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低钆酸的排泄率，从而导致血清中钆酸水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低加二苯酸的排泄率，从而导致血清加二苯酸水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加Gadobenic acid的排泄率，从而降低血清中Gadobenic acid的水平，降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Gadobenic acid的排泄率，从而导致血清中Gadobenic acid水平升高。
Aclidinium 加二酸可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 当吖啶伐他汀与Gadobenic acid合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低Gadobenic acid的排泄率，从而导致血清中Gadobenic acid水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低Gadobenic acid的排泄率，从而导致血清中Gadobenic acid水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadobenate dimeglumine 3 q6ppc19po 127000-20-8 OCDAWJYGVOLXGZ-VPVMAENOSA-K
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
钆阳离子(3+) 离子 AZV954TZ9N 22541-19-1 RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Multihance Multipack(布拉科)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MultiHance 注入,解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 布拉科诊断公司 2004-11-23 不适用 美国国旗
MultiHance 解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 布拉科影像公司 2004-10-28 不适用 加拿大的国旗
MultiHance 注入,解决方案 529毫克/毫升 静脉注射 布拉科诊断公司 2004-11-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V08CA08 -钆二酸
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
15 g12l5x8k
化学文摘号
113662-23-0
InChI关键
MXZROTBGJUUXID-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C22H31N3O11.Gd c26-18 (27) 10-23 (6-7-24 (11-19 (28) 29) 12-20 (30) 31) 8-9-25 (13-21 (32) 33) 17 (22 (34) 35) 15-36-14-16-4-2-1-3-5-16; / h1-5 17 H, 6-15H2, (H, 26日27)(H, 28、29)(H, 30、31)(H, 32岁,33)(H, 34岁,35);/ q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3+)离子4-羧基-8,11-双(羧甲基)-5-(羧甲基)-1-苯基-2-氧-5,8,11-三氮癸酸-13-酸酯
微笑
(Gd + 3) .OC (= O) CN (CCN (CCN (CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) C (COCC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Pier Lucio Anelli, Pierfrancesco Morisini, Silvia Ceragioli, Fulvio Uggeri, Luciano Lattuada, Roberta Fretta, Aurelia Ferrigato，“固体形式的Gadobenate diglumine复合物的制备过程”。美国专利US20120232151, 2012年9月13日发布。

 US20120232151
一般引用
  1. de Haen C, Cabrini M, Akhnana L, Ratti D, Calabi L, Gozzini L:注射用Gadobenate diglumine 0.5 M溶液(MultiHance)药物配方及一种新型磁共振成像造影剂的理化性质。计算辅助Tomogr 1999 11月23日增刊1:S161-8。［文章］
  2. Morana G, Salviato E, Guarise A:肝脏MRI造影剂。癌症影像。2007年10月1日;7规格编号A:S24-7。［文章］
  3. 冯志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。一种新型磁共振造影剂的临床应用研究。中华放射学杂志。1992,4(4):887- 892。［文章］
  4. Kirchin MA, Pirovano GP, Spinazzi A: Gadobenate dimeglumine (Gd-BOPTA)。概述。投资Radiol。1998年11月;33(11):798-809。［文章］
  5. Clement O, Siauve N, Cuenod CA, Vuillemin-Bodaghi V, Leconte I, Frija G:肝脏造影剂的作用机制:对临床使用的影响。计算辅助Tomogr 1999 11月23日增刊1:S45-52。［文章］
  6. 肖恩·斯威特曼(2009)。对比媒体。见马丁代尔:完整的药物参考，第36版2卷集(第36版，第1478页)。医药出版社。［ISBN: 978-0-85369-840-1］
  7. FDA批准的药物:注射用MultiHance (gadobenate diglumine) [链接］
KEGG药物
D08018
PubChem化合物
131704172
PubChem物质
46506805
ChemSpider
94843
RxNav
692620
ChEMBL
CHEMBL1200571
治疗靶点数据库
DAP001225
网页
PA164745426
维基百科
Gadobenic_acid
FDA的标签
下载 (247 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 大脑病理学 1
4 完成 诊断 脑部疾病 1
4 完成 诊断 脑损伤 1
4 完成 诊断 肿瘤、脑 1
4 招聘 诊断 结肠直肠癌/肝转移/Oligometastatic疾病 1
4 招聘 其他 认知功能/对比剂/运动机能 1
3. 完成 诊断 乳腺癌 1
3. 完成 诊断 颈动脉，主动脉，肾脏或外周动脉疾病 1
3. 完成 诊断 周围血管疾病患者 1
3. 完成 诊断 Steno-Occlusive疾病 1

药物经济学

制造商
  • 布拉科诊断公司
外包商
  • 布拉科诊断公司
  • 奈科明公司。
  • Patheon Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 0.529克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 529毫克/毫升
解决方案 静脉注射 334毫克/毫升
解决方案 静脉注射 529毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 529毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射 529毫克/毫升
解决方案 静脉注射
价格
单元描述 成本 单位
Multihance 529毫克/毫升小瓶 6.87美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4916246 没有 1990-04-10 2012-04-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.768毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP -4.1 ChemAxon
日志 3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.085 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.58 ChemAxon
生理上的电荷 3 ChemAxon
氢受体计数 14 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 213.942 ChemAxon
可旋转键数 20. ChemAxon
折射性 154.36米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 48.323. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9749
血脑屏障 - 0.9391
Caco-2渗透 - 0.691
22基板 底物 0.8261
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7702
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7288
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8635
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8598
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8006
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6356
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8637
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8597
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8675
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8851
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9349
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9905
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8062
致癌性 Non-carcinogens 0.9179
生物降解 未准备好生物可降解 0.8088
大鼠急性毒性 2.3557 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8499
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6371
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Port M, Corot C, Violas X, Robert P, Raynal I, Gagneur G:如何比较白蛋白结合和非白蛋白结合造影剂在体内的效率:动态松弛性的概念。投资Radiol。2005年9月40日(9):565-73。［文章］
  2. Wendland MF, Saeed M, Lauerma K, Derugin N, Mintorovitch J, Cavagna FM, Higgins CB: Gd-BOPTA与GD-DTPA对正常和再灌注梗死心肌反转恢复EPI T1的改变。医学杂志1997年3月37(3):448-56。［文章］
  3. Cavagna FM, Maggioni F, Castelli PM, Dapra M, Imperatori LG, Lorusso V, Jenkins BG:与血清蛋白弱结合的钆螯合物。一种用于磁共振成像的新型高效通用造影剂。投资Radiol。1997 Dec;32(12):780-96。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06