识别

总结

去铁胺是一种螯合剂,用于治疗铁或铝中毒和一些输血依赖性贫血。

品牌名称
Desferal
通用名称
去铁胺
药物库登录号
DB00746
背景

从毛链霉菌中分离出来的天然产物。它形成铁配合物,并用作螯合剂,特别是在甲磺酸形式。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:560.684
单一同位素的:560.353362542
化学公式
C25H48N6O8
同义词
  • Deferoxamin
  • Deferoxamina
  • 去铁胺
  • 去铁胺
  • Deferoxaminum
  • Deferrioxamine
  • Deferrioxamine B
  • Desferrioxamine
  • 柴油
  • DFOA
  • DFOM
外部id
  • 英航29837
  • 英航33112
  • nsc - 527604

药理学

指示

用于治疗急性铁或铝中毒(体内铝过量)在某些病人。也用于某些必须接受多次输血的贫血患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

铁铁胺,也被称为去铁胺或desferal,是一种螯合剂,用于清除体内多余的铁或铝。它的作用是结合血液中的游离铁或铝,并促进其在尿液中的消除。通过去除过量的铁或铝,该剂减少了对各种器官和组织(如肝脏)的损害。

作用机制

铁胺通过结合三价(铁)铁(它有很强的亲和力),形成铁胺来治疗铁中毒,铁胺是一种稳定的复合物,可通过肾脏排出。100毫克的铁铁胺能够结合大约8.5毫克的三价(铁)铁。铁铁胺通过与组织结合的铝结合形成铝胺(一种稳定的水溶性复合物)来治疗铝毒性。铝胺的形成增加了血液中铝的浓度,导致血液和透析液之间的浓度梯度增加,促进了透析过程中铝的去除。100毫克的铁铁胺能够结合大约4.1毫克的铝。

目标 行动 生物
一个
螯合剂
人类
一个
螯合剂
人类
U淀粉样蛋白A4蛋白 不可用 人类
吸收

铁铁胺在肌注或皮下给药后吸收迅速,但在完整粘膜存在时从胃肠道吸收较差。

配送量

不可用

蛋白结合

少于10%与血清蛋白结合在体外

新陈代谢

铁铁胺主要在血浆中代谢,肝脏代谢很少。许多代谢物已被分离,但尚未鉴定。铁胺的一些代谢物,最显著的氧化脱氨产物,也螯合铁,因此药物的解毒作用似乎不受肝脏代谢的影响。

淘汰路线

甲磺酸铁铁胺主要由血浆酶代谢,但其代谢途径尚未明确。有些还通过胆汁随粪便排出体外。

半衰期

健康志愿者的双相消除模式,第一个快相半衰期为1小时,第二个慢相半衰期为6小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

静脉注射LD50在小鼠、大鼠和兔子中分别为340 mg/kg、520 mg/kg和600 mg/kg。皮下LD50在小鼠和大鼠分别为1600 mg/kg和>为1000 mg/kg。口服LD50在小鼠和大鼠中分别为>3000 mg/kg和>1000 mg/kg。肾毒性,耳毒性和视网膜毒性已被报道后长期服用慢性铁超载。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
抗坏血酸 当抗坏血酸与铁铁胺联合使用时,心血管损伤的风险或严重程度可能会增加。
钙抗坏血酸盐 当抗坏血酸钙与铁铁胺联合使用时,心血管损害的风险或严重程度会增加。
烟酰胺抗坏血酸盐 当烟酰胺抗坏血酸与铁铁胺联合使用时,心血管损害的风险或严重程度可增加。
普鲁氯嗪 当铁铁胺与丙氯哌嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
抗坏血酸钠 当抗坏血酸钠与铁铁胺联合使用时,心血管损伤的风险或严重程度会增加。
Tc-99m氧化锝 铁铁胺可能会降低氧化锝Tc-99m作为诊断试剂的有效性。
锌抗坏血酸盐 当抗坏血酸锌与铁铁胺联合使用时,心血管损伤的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
去铁胺盐酸盐 G9VYJ96FOJ 1950-39-6 KCRQZLMAZHZDCL-UHFFFAOYSA-N
去铁胺甲磺酸 V9TKO7EO6K 138-14-7 IDDIJAWJANBQLJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Desferin(诺华)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
注射用甲磺酸铁铁胺 粉末,用于溶液 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大Ulc 2004-01-12 不适用 加拿大的国旗
注射用甲磺酸铁铁胺 粉末,用于溶液 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
注射用甲磺酸铁铁胺 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大Ulc 2000-04-12 不适用 加拿大的国旗
Desferal 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药公司 1968-04-02 不适用 美国国旗
Desferal 针剂,粉末,冻干,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药公司 2006-07-19 2006-07-19 美国国旗
Desferal 2 g 粉末,用于溶液 2克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 诺华制药 1992-12-31 2016-10-31 加拿大的国旗
Desferal 500毫克 粉末,用于溶液 500毫克/瓶 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 诺华制药 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
去铁胺 针剂,粉末,冻干,用于溶液 95毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-12-15 不适用 美国国旗
去铁胺 针剂,粉末,冻干,用于溶液 95毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-12-15 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-03-31 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/ 5.3毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2010-06-18 2012-07-31 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射;皮下 Alvogen Inc .) 2018-03-24 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Apotex集团。 2022-03-28 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 Apopharma公司 2018-03-23 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 2 g / 1 肌内;静脉注射 Apotex集团。 2021-11-05 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Gland Pharma有限公司 2017-10-09 不适用 美国国旗
去铁胺甲磺酸 针剂,粉末,冻干,用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-04-30 2021-09-01 美国国旗

类别

ATC代码
V03AC01 -铁铁胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为乙酰羟肟酸的一类有机化合物。这是一种有机化合物,含有羟肟酸基团,其碳中心带有甲基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
羧酸衍生物
直接父
Acetohydroxamic酸
选择父母
乙酰胺/氨基酸及其衍生物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
乙酰胺/Acetohydroxamic酸/脂肪族无环化合物//氨基酸或衍生物/羰基/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
无环去铁胺(CHEBI: 4356/羟氨基甲酸铁载体(cpd - 3764
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J06Y7MXW4D
化学文摘号
70-51-9
InChI关键
UBQYURCVBFRUQT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H48N6O8 c1-21 (32) 29 (37) 18-9-3-6-16-27-22 (33) 12-14-25 (36) 31 (39) 20-10-4-7-17-28-23 (34) 20-10-4-7-17-28-23 (35) 30 (38) 19-8-2-5-15-26 / h37-39H, 2 - 20、26 h2、h3, (H, 27日,33)(H, 28岁,34)
国际命名
(N) - 5-aminopentyl -N-hydroxy-N”——[5 - (N-hydroxy-3 -{[5 -戊烷基(N-hydroxyacetamido)][氨基甲酰}propanamido)戊烷基)butanediamide
微笑
CC (= O) N (O) CCCCCNC (= O) CCC (= O) N (O) CCCCCNC (= O) CCC (= O) N (O) CCCCCN

参考文献

合成参考

Zoltan Konyari, Vilmos Keri, Antal Kovacs, Sandor Horkay, Laszlo Eszenyi, Janos Erdelyi, Ilona Himesi, Gyorgy Toth, Janos Balint, SzilaJudit, Ferenc Vinczi, Csaba Szabo, Nelli Sas,“制备高纯度铁胺盐的过程。”美国专利US5374771, 1965年7月发布。

US5374771
一般引用
  1. 链接(链接]
人体代谢组数据库
HMDB0014884
KEGG药物
D03670
KEGG化合物
C06940
PubChem化合物
2973
PubChem物质
46506395
ChemSpider
2867
BindingDB
47715
RxNav
3131
ChEBI
4356
ChEMBL
CHEMBL556
ZINC000003830635
网页
PA164746490
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
去铁胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 心肌病/铁过载 1
4 完成 治疗 血铁质/重度地中海贫血 1
4 完成 治疗 镰状细胞病(SCD)/重度地中海贫血/Transfusion-dependent Hemachromatosis 1
4 完成 治疗 重度地中海贫血/Β地中海贫血 1
4 尚未招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
4 终止 治疗 铁过载/其他贫血/镰状细胞病(SCD) 1
3. 完成 治疗 血色沉着病 1
3. 完成 治疗 Β地中海贫血 1
3. 尚未招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/重症监护室(icu) 1
2 完成 治疗 急性缺血性中风 1

药物经济学

制造商
  • App制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • Hospira公司
  • 沃森实验室公司
  • 诺华制药公司
外包商
  • 应用药物
  • 巴尔制药
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • Hospira Inc .)
  • 诺华公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射;皮下 500毫克
注射,粉末,溶液
注射,粉末,溶液 注射用药物的 500毫克
粉末,用于溶液 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 2 G
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 95毫克/毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射 2 g / 1
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 20毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 21.1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 5毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 1
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 500毫克/ 5.3毫升
粉末,用于溶液 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 2克/瓶
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 500毫克
注射,粉末,溶液 注射用药物的 2 G / 20毫升
注射,粉末,溶液 注射用药物的 500毫克/ 5毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 2 g / 1
500毫克/ 1瓶
注射,粉末,溶液 注射用药物的
注射
粉末,用于溶液 肌内;腹腔内;静脉注射;皮下 500毫克/瓶
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射;皮下 500毫克
500毫克
价格
单元描述 成本 单位
deferal 2克小瓶 113.94美元
deferal 2 g/瓶 60.52美元
铁铁胺2克瓶 46.25美元
甲磺酸去铁胺2克/瓶 33.89美元
Pms-Deferoxamine 2克/瓶 33.89美元
Desferal 500 mg溶液瓶 23.92美元
Desferal 500 mg/瓶 15.07美元
甲磺酸去铁胺500毫克/瓶 8.44美元
Pms-Deferoxamine 500毫克/瓶 8.44美元
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 140°C PhysProp
水溶度 1.2E+004 mg/L(20°C) 默克指数(1996)
logP -2.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.099毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.93 ALOGPS
logP -3.4 ChemAxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 7.92 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.23 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 9 ChemAxon
氢供体数量 6 ChemAxon
极表面积 205.842 ChemAxon
可旋转键数 23 ChemAxon
折射性 144.95米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 62.423. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5
血脑屏障 + 0.9242
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.5
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8856
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9649
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9141
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8027
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7876
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6312
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8767
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8442
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9103
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8236
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7574
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9786
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5388
致癌性 Non-carcinogens 0.6595
生物降解 未准备好生物可降解 0.8749
大鼠急性毒性 2.0628 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9839
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7688
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱- DI-ESI-Hybrid FT,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阴性 质/女士 splash10 - 05 - ne - 1943110000 - cfdaf16ce07341d78b59
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udl - 0892110000 - 487 a5822b41da03f0948
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - ikc - 1771190000 - 39 - b4db7f6f66f4b9474e
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0111190000 - 7 - dabe399b61bdc270ec0

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
螯合剂
参考文献
  1. Elihu N, anandasbapthy S, Frishman WH:心血管疾病的螯合治疗:乙二胺四乙酸,铁胺和右拉恶烷。临床药物学杂志,1998 2月;38(2):101-5。[文章]
  2. 王志强,王志强,王志强,王志强。铁螯合疗法的研究进展。中国科学(d辑),2005;[文章]
  3. Cappellini MD, Musallam KM, Taher AT:去铁胺和deferiprone铁螯合治疗综述。血红蛋白。2009;33增刊1:S58-69。doi: 10.3109 / 03630260903346924。[文章]
种类
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
螯合剂
参考文献
  1. Kontoghiorghes GJ:去铁胺、去铁易得和其他铁铝螯合药物的疗效和毒性比较。毒理学通报1995 10月;80(1-3):1-18。[文章]
  2. Yokel RA:铝螯合:化学、临床和实验研究,寻找去铁胺的替代品。必威国际app《毒理学与环境卫生杂志》1994年2月;41(2):131-74。[文章]
  3. Day JP, Ackrill P:去铁胺螯合对肾透析患者铝过载的化学作用。药物监测。1993 Dec;15(6):598-601。[文章]
  4. 多明戈JL:螯合剂在铝过载处理中的应用。临床毒理学杂志,1989;27(6):355-67。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
作为细胞表面受体,在神经元表面执行与神经突生长、神经元黏附和轴突发生相关的生理功能。参与细胞移动性和细胞转运。
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒
参考文献
  1. Venti A, Giordano T, Eder P, Bush AI, Lahiri DK, Greig NH, Rogers JT:去铁胺和phenserine靶向APP-mRNA 5'-非翻译区铁反应元件的综合作用。南京大学学报(自然科学版)2004年12月;1035:34-48。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化为尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. Rinaldo JE, Gorry M:铁铁胺对内皮损伤的保护作用:可能与细胞内黄嘌呤氧化酶的抑制有关。中华呼吸细胞生物学杂志。1990年12月;3(6):525-33。[文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月3日18:10