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氯吡格雷

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总结

氯吡格雷是一种抗血小板药物，用于预防周围血管疾病、冠状动脉疾病和脑血管疾病的血栓。

品牌名称
Duoplavin、Plavix Zyllt
通用名称
氯吡格雷
DrugBank加入数量
DB00758
背景

氯吡格雷是血小板抑制剂的前体药物，用于降低心肌梗死和中风的风险。3.，9氯吡格雷可降低非st段抬高的急性冠状动脉综合征(ACS)患者、st段抬高的心肌梗死患者、近期发生心肌梗死、卒中或已确诊的外周动脉疾病患者发生心肌梗死的风险。9

它已经被证明优于阿斯匹林减少心血管疾病患者的心血管结局，并为已经服用阿司匹林的急性冠状动脉综合征患者提供额外的好处。8

Clopidogrel于1997年11月17日获得FDA批准。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:321.822
单一同位素的:321.059027158
化学公式
C16H16ClNO2年代
同义词
  • (+)氯吡格雷
  • 氯吡格雷
  • Clopidogrelum
外部id
  • R 130964
  • r - 130964
  • SR 25990
  • sr - 25990

药理学

指示

氯吡格雷可降低非st段抬高的急性冠状动脉综合征(ACS)患者、st段抬高的心肌梗死患者、近期发生心肌梗死、卒中或已确诊的外周动脉疾病患者发生心肌梗死的风险。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氯吡格雷是血小板抑制剂的前体药物，用于降低心肌梗死和中风的风险。3.，9它的作用时间长，因为每天服用一次，治疗窗口大，因为每天服用75-300mg。9

的作用机制

氯吡格雷被羧酸酯酶-1代谢为活性形式。3.活性形式是一种血小板抑制剂，不可逆地与P2Y结合12血小板上的ADP受体9这种绑定阻止了ADP绑定到P2Y12受体，糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活，血小板聚集。9

目标 行动 生物
一个P2Y purinoceptor 12
拮抗剂
 人类
吸收

口服剂量75mg的氯吡格雷有50%从肠道吸收。9氯吡格雷可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。9一顿饭可以使活性代谢物的AUC降低57%。9氯吡格雷的活性代谢物在30-60分钟后达到最大浓度。9氯吡格雷达到C级马克斯1.40±1.07h内为2.04±2.0ng/mL。5

300mg口服氯吡格雷代谢不良者的AUC为45.1±16.2ng*h/mL，中间代谢者为65.6±19.1ng*h/mL，广泛代谢者为104.3±57.3ng*h/mL。6C马克斯差代谢产物为31.3±13ng/mL，中间代谢产物为43.9±14ng/mL，广泛代谢产物为60.8±34.3ng/mL。6

的体积分布

氯吡格雷的表观分布体积为39240±33,520L。5

蛋白结合

氯吡格雷的活性和非活性代谢物98%与血浆结合。1对奶牛的研究表明，71-85.5%的氯吡格雷与血清白蛋白结合。2

新陈代谢

85-90%的口服剂量首先通过肝脏中的羧酸酯酶1代谢为不活跃的羧酸代谢物。4约2%的氯吡格雷被氧化成2-氧氯吡格雷。4CYP1A2转化为35.8%，CYP2B6转化为19.4%，CYP2C19转化为44.9%4尽管其他研究表明，CYP3A4、CYP3A5和CYP2C9也有影响。3.2-氧氯吡格雷进一步代谢为活性代谢物。3.，4CYP2B6的转化率为32.9%，CYP2C9的转化率为6.79%，CYP2C19的转化率为20.6%，CYP3A4的转化率为39.8%。3.，4

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路线的消除

口服剂量的放射性标记氯吡格雷在5天内50%通过尿液排出，46%通过粪便排出。9剩下的氯吡格雷在血小板的整个生命周期(约8-11天)内不可逆地与血小板结合。7

半衰期

口服75mg剂量后，氯吡格雷的半衰期约为6小时，而活性代谢物的半衰期约为30分钟。9

间隙

75mg口服剂量的清除率为18,960±15,890L/h, 300mg口服剂量的清除率为16,980±10,410L/h。5

的不利影响
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毒性

单剂量剂量为1500 ~ 2000mg/kg的氯吡格雷对小鼠和大鼠致死，对狒狒致死剂量为3000mg/kg。9过量服用的症状包括呕吐、呼吸困难、胃肠道出血和瘫倒。9氯吡格雷在血小板的一生中是不可逆的，大约是11天。9过量的氯吡格雷可以通过输注血小板来恢复凝血能力。9

通路
通路 类别
氯吡格雷的行动途径 药物作用
氯吡格雷代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 3 (C, C)/(一个;C) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者氯吡格雷代谢降低，导致其活性代谢物血浆浓度降低。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 (,)/(一个;G) G > 效果直接研究 这种基因型的患者氯吡格雷代谢降低，导致其活性代谢物血浆浓度降低。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证直接研究 CYP2C19中有这种多态性的患者是氯吡格雷代谢不良者，与氯吡格雷治疗后血小板反应减弱和不良心血管事件风险增加有关。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 直接研究效果 CYP2C19中这种多态性的存在与氯吡格雷代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >.．.显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，心血管不良事件风险增加，疗效较低。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 6 不可用 818年菲律宾人质 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 15 不可用 485 c > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 25 不可用 353年_362delagaaatggaa 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 4 不可用 1076 t > C 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 11 不可用 1003 c > T 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 13 不可用 269 t > C 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 14 不可用 374 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 16 不可用 895 G > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 18 不可用 1075 C >/1190 C >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 26 不可用 389 c > G 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 28 不可用 641 > T 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 30 不可用 1429 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 33 不可用 395 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
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细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节
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细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 药物代谢差，剂量要求低，药物-药物相互作用风险高 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 氯吡格雷与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 氯吡格雷与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab 当氯吡格雷与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone 氯吡格雷与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 当氯吡格雷与阿溴替尼合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Acalabrutinib 氯吡格雷与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与氯吡格雷合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与氯吡格雷合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当氯吡格雷与针叶酚合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 氯吡格雷与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氯吡格雷besilate BL9VGG8BHW 744256-69-7 CUZIJKLLBDXNFV-RSAXXLAASA-N
硫酸氢氯吡格雷 08年i79htp27 120202-66-6 FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
盐酸氯吡格雷 426年o7xws6y 120202-65-5 XIHVAFJSGWDBGA-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2011-12-07 不适用 加拿大的国旗
Clopido Grel 1a制药公司 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino Pharma Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
Clopidogre Ratiopharm 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-11-22 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-11 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 萨尼健康公司 2013-02-13 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷1制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino Pharma Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
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通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Ag-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-02-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2013-01-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Apotex公司 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Auro-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Bio-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 生物医学制药 2019-09-23 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 传统医药包装 2012-05-17 2016-01-31 美国国旗
氯吡格雷 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2014-04-18 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯吡格雷工具包 硫酸氢氯吡格雷(75毫克/ 1)+乙酰水杨酸(81毫克/ 1) 工具包 口服 剑桥治疗技术有限公司 2017-07-01 不适用 美国国旗
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
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类别

ATC代码
B01AC04 -氯吡格雷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酯。这些是-氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
-氨基酸酯
选择父母
Thienopyridines/Aralkylamines/氯苯/芳基氯化物/吡啶和衍生品/甲基酯/Heteroaromatic化合物/噻吩/三烷基胺/单羧酸及其衍生物
显示6更
基
Alpha-amino酸酯/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸酯
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
甲酯、一氯苯、噻吩吡啶(CHEBI: 37941）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A74586SNO7
化学文摘号
113665-84-2
InChI关键
GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H16ClNO2S c1-20-16 (19) 15 (12-4-2-3-5-13 (12) 17) 18-8-6-14-11 (10 - 18) 18-8-6-14-11 / h2-5, 7日,9日15 h, 6、8、10 h2、h3 1 / t15 - / mo / s1
国际命名
(甲基(2 s) 2) - 2-chlorophenyl 2 - {4 h, 5 h、6 h, 7 h-thieno[3、2 c] pyridin-5-yl}醋酸
微笑
[H] [C@@] (N1CCC2 = C (C1) C = CS2) (C = O OC) C1 = CC = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

Revital lifshitz - iron，“新型晶体形式III, IV, V，和新型无定形形式的氢硫酸氯吡格雷，它们的制备方法，形式I的制备方法，包含新形式的组合物和管理新形式的方法。”美国专利US20030114479, 2003年6月19日发布。

 US20030114479
一般引用
  1. Ganesan S, Williams C, Maslen CL, Cherala G:氯吡格雷变异性:血浆蛋白结合改变的作用。中华临床药学杂志。2013年6月;75(6):1468-77。doi: 10.1111 / bcp.12017。［文章］
  2. 莫斯塔菲扎尔，哈克·P，马兹德·A，肖赫尔，沙兹利·G，卡齐·M，雷扎·HM:氯吡格雷结合位点的表征及亚油酸对牛血清白蛋白结合位点的干扰。化学学报，2017年1月;74(1):119-125。［文章］
  3. 张玉军，李培民，唐杰，陈雪萍:氯吡格雷的药代动力学和药效学反应:证据和展望。2017年3月14日;14(3)。pii: ijerph14030301。doi: 10.3390 / ijerph14030301。［文章］
  4. 姜晓玲，Samant S, Lesko LJ, Schmidt S:氯吡格雷的临床药代动力学和药效学。临床药物通讯。2015 Feb;54(2):147-66。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0230 - 6。［文章］
  5. Karazniewicz-Lada M, Danielak D, Burchardt P, Kruszyna L, Komosa A, Lesiak M, Glowka F:氯吡格雷及其代谢物在心血管疾病患者中的临床药代动力学。临床药物通讯。2014 Feb;53(2):155-64。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0105 - 2。［文章］
  6. Umemura K, Iwaki T:普拉格雷和氯吡格雷在健康日本志愿者体内的药代动力学和药动力学。2016年11月5(6):480-487。doi: 10.1002 / cpdd.259。Epub 2016年4月25日。［文章］
  7. Frelinger AL 3rd, Barnard MR, Fox ML, Michelson AD:氯吡格雷终止(PACT)后血小板活性的研究。中国心血管杂志2010年10月3(5):442-9。doi: 10.1161 / CIRCINTERVENTIONS.110.937961。Epub 2010 8月24日。［文章］
  8. Plosker GL, lysengl - williamson KA:氯吡格雷在血栓预防中的应用综述。药。2007;67(4):613 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200767040-00013。［文章］
  9. FDA批准药品:氯吡格雷口服片剂[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0005011
KEGG药物
D00769
PubChem化合物
60606
PubChem物质
46507295
ChemSpider
54632
BindingDB
50397662
RxNav
32968
ChEBI
37941
ChEMBL
CHEMBL1771
锌
ZINC000034781704
治疗目标数据库
DAP000178
网页
PA449053
PDBe配体
CGE
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
氯吡格雷
PDB项
3 me6/4 h1n
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 积极不招聘 治疗 急性心肌梗死(AMI) 2
4 积极不招聘 治疗 血管成形术，腔内，经皮冠状动脉/冠心病(CHD) 1
4 积极不招聘 治疗 非ST段抬高型心肌梗死/非stemi急性冠状动脉综合征/不稳定心绞痛 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 十二指肠溃疡 1
4 完成 基础科学 冠状动脉疾病 2
4 完成 基础科学 冠状动脉疾病/内皮功能障碍/心肌缺血 1
4 完成 基础科学 药物反应 1
4 完成 基础科学 炎症/狭窄、主动脉/血栓形成 1

药物经济学

制造商
  • 瑞迪斯博士实验室公司
  • 赛诺菲安万特有限公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • 卫生署卫生中心药房
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生合作伙伴有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • Prepak系统公司。
  • Promex医疗公司。
  • 补救重新打包
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 施贵宝公司制造有限公司
  • 美国统计处方
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 98毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 100毫克
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 97.875毫克
平板电脑,涂膜 口服 97875毫克
工具包 口服
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服 75.00毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Plavix片剂300毫克 24.86美元 平板电脑
Plavix 75毫克片剂 9.23美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4847265 没有 1989-07-11 2011-11-17 美国国旗
CA2334870 没有 2005-03-15 2019-06-10 加拿大的国旗
CA1336777 没有 1995-08-22 2012-08-22 加拿大的国旗
US6429210 是的 2002-08-06 2019-12-10 美国国旗
US6504030 是的 2003-01-07 2019-12-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158°C http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.54632.html?rid=9b9b483b-9db2-454c-a1be-2494307b6b23&page_num=0
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 4.03 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(基本) 4.77 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 29.542 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 84.93米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 33.193. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9847
Caco-2渗透 + 0.5777
22基板 底物 0.6664
我22抑制剂 抑制剂 0.6556
22抑制剂二世 抑制剂 0.5558
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6368
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7407
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6339
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.724
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5223
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5712
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8071
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7389
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9188
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7112
致癌性 Non-carcinogens 0.9597
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9911
大鼠急性毒性 2.4887 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7548
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6329
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
下载 (71.9 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0229 - 0967000000 - 6 - c51c479e90818ec703b
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i be6dbedd4a0c4f60d0dd——2900000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.P2Y purinoceptor 12
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
ADP和ATP受体与抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白偶联。不被UDP和UTP激活。正常血小板聚集和凝血。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y purinoceptor 12
分子量
39438.355哒
参考文献
  1. Dorsam RT, Murugappan S, Ding Z, Kunapuli SP:氯吡格雷与P2Y12受体的相互作用及临床相关性。血液学。2003;12月8(6):359 - 65。［文章］
  2. P:血小板ADP新受体P2Y12，氯吡格雷靶点。Semin Vasc Med. 2003 5月;3(2):113-22。［文章］
  3. Taubert D, Kastrati A, Harlfinger S, Gorchakova O, Lazar A, von Beckerath N, Schomig A, Schomig E:给药后氯吡格雷的药代动力学。血栓血肿杂志2004年8月;92(2):311-6。［文章］
  4. Wang L, Jacobsen SE, Bengtsson A, Erlinge D: P2受体mRNA在人淋巴细胞、单核细胞和CD34+干祖细胞中的表达谱。BMC Immunol. 2004 8月3日;5:16。［文章］
  5. Wihlborg AK, Wang L, Braun OO, Eyjolfsson A, Gustafsson R, Gudbjartsson T, Erlinge D: ADP受体P2Y12在血管平滑肌细胞中表达，刺激人血管收缩。《动脉血栓血管生物学杂志》2004年10月24(10):1810-5。Epub 2004年8月12日。［文章］
  6. Gladding P, Webster M, Zeng I, Farrell H, Stewart J, Ruygrok P, Ormiston J, El-Jack S, Armstrong G, Kay P, Scott D, Gunes A, Dahl ML:氯吡格雷反应的药效学和药效学:来自PRINC(冠状动脉干预Plavix反应)试验的分析。JACC心血管杂志2008年12月1(6):620-7。doi: 10.1016 / j.jcin.2008.09.008。［文章］
  7. Savi P, Zachayus JL, Delesque-Touchard N, Labouret C, Herve C, Uzabiaga MF, Pereillo JM, Culouscou JM, Bono F, Ferrara P, Herbert JM:氯吡格雷的活性代谢物破坏P2Y12受体低聚物并将其从脂质木排中分离出来。2006年7月18日;103(29):11069-74。Epub 2006年7月11日。［文章］
  8. van Gestel MA, Heemskerk JW, Slaaf DW, Heijnen VV, Reneman RS, oude Egbrink MG:体内阻断血小板ADP受体P2Y12可降低栓子和血栓形成，但不会降低血栓稳定性。动脉血栓血管生物学杂志2003年3月1日;23(3):518-23。Epub 2003年1月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
高浓度氯吡格雷在体外抑制CYP2C9，但当每天给药75 mg时，对华法林(CYP2C9底物)的药代动力学没有影响[F1912]。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Richter T, murter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹定对人CYP2B6的有效抑制机制。J Pharmacol Exp Ther, 2004 Jan;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。［文章］
  2. Farid NA, Payne CD, Small DS, Winters KJ, Ernest CS 2nd, Brandt JT, Darstein C, Jakubowski JA, Salazar DE:酮康唑抑制细胞色素p4503a对普拉格雷和氯吡格雷药代动力学和药动力学的影响不同。临床药理学杂志2007年5月;81(5):735-41。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100139。Epub 2007年3月14日。［文章］
  3. 氯吡格雷FDA标签[文件］
细节 2.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:氯吡格雷通路。药物基因基因组学。2010 7月20(7):463-5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。［文章］
  2. 姜晓玲，Samant S, Lesko LJ, Schmidt S:氯吡格雷的临床药代动力学和药效学。临床药物通讯。2015 Feb;54(2):147-66。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0230 - 6。［文章］
  3. Polasek TM, Doogue MP, Miners JO:氯吡格雷的代谢激活:体外数据为CYP2C19和PON1的作用提供了相互矛盾的证据。2011年12月2(6):253-61。doi: 10.1177 / 2042098611422559。［文章］
  4. 氯吡格雷FDA标签[文件］
细节 3.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Itkonen MK, Tornio A, Filppula AM, Neuvonen M, Neuvonen PJ, Niemi M, Backman JT:氯吡格雷而非普拉苏格雷显著抑制cyp2c8介导的人孟鲁司特代谢临床药理学杂志。2018年9月104(3):495-504。doi: 10.1002 / cpt.947。Epub 2017 12月23日。［文章］
细节 4.肝脏羧酸酯酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外来生物的解毒和酯和酰胺前药的活化。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类和脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. 朱海军，王鑫，gwronski BE, Brinda BJ, Angiolillo DJ, Markowitz JS:羧酸酯酶1对氯吡格雷代谢和活化的影响。2013年3月344(3):665-72。doi: 10.1124 / jpet.112.201640。Epub 2012年12月28日［文章］
  2. 陆邱Z,李N, L, Y, Jing J, Parekha HS,高W,田F,王X,任年代,陈X:贡献的肠和等离子presystemic vicagrel生物转化,氯吡格雷的醋酸。Pharm Res. 2014 Jan;31(1):238-51。doi: 10.1007 / s11095 - 013 - 1158 - 5。Epub 2013年9月14日［文章］
细节 5.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Saw J, Steinhubl SR, Berger PB, Kereiakes DJ, Serebruany VL, Brennan D, Topol EJ:一项随机、安慰剂对照氯吡格雷临床试验的二次分析显示，氯吡格雷与阿托伐他汀缺乏不良的临床相互作用。流通，2003年8月26日;108(8):921-4。Epub 2003 8月18日。［文章］
  3. Neubauer H, Gunesdogan B, Hanefeld C, Spiecker M, Mugge A:亲脂性他汀类药物干扰氯吡格雷对血小板功能的抑制作用——一项流式细胞术研究Eur Heart J. 2003 10月24(19):1744-9。［文章］
  4. Lau WC, Gurbel PA, Watkins PB, Neer CJ, Hopp AS, Carville DG, Guyer KE, Tait AR, Bates ER:肝细胞色素P450 3A4代谢活性对氯吡格雷耐药现象的贡献。流通，2004年1月20日;109(2):166-71。Epub 2004年1月5日。［文章］
  5. Mukherjee D, kine - rogers E, Fang J, Munir K, Eagle KA:急性冠状动脉综合征患者缺乏氯吡格雷- cyp3a4他汀类药物相互作用。心。2005年1月,91(1):23-6。［文章］
  6. Poulsen TS, Vinholt P, Mickley H, Korsholm L, Kristensen SR, Damkier P:氯吡格雷和HMG-CoA还原酶抑制剂之间是否存在临床相关的相互作用?重新评估的证据。基础临床药理学毒理。2005年2月;96(2):103-10。［文章］
  7. Clarke TA, Waskell LA:氯吡格雷的代谢由人细胞色素P450 3A催化，并被阿托伐他汀抑制。2003年1月31(1):53-9。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Richter T, murter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹定对人CYP2B6的有效抑制机制。J Pharmacol Exp Ther, 2004 Jan;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。［文章］
  2. Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Jalonen J, Pelkonen O, Laine K:用安非他酮羟化法测定氯吡格雷和噻氯匹定对细胞色素P450 2B6活性的影响。临床药理学杂志2005年6月;77(6):553-9。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.02.010。［文章］
  3. Sangkuhl K, Klein TE, Altman RB:氯吡格雷通路。药物基因基因组学。2010 7月20(7):463-5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。［文章］
细节 7.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Turgeon J, Pharand C, Michaud V:细胞色素P450多态性对氯吡格雷疗效的影响。协会。2006年6月6日,174(12):1729。doi: 10.1503 / cmaj.060502。［文章］
  2. Clarke TA, Waskell LA:氯吡格雷的代谢由人细胞色素P450 3A催化，并被阿托伐他汀抑制。2003年1月31(1):53-9。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Ford NF:氯吡格雷:CYP2C19的代谢是一个次要途径。中国临床药学杂志。2016年12月;56(12):1474-1483。doi: 10.1002 / jcph.769。Epub 2016年6月22日［文章］
  2. 陈凯，张锐，刘红，郭霞，李萍，刘霞:CYP2C19基因多态性对氯吡格雷个体化用药方案及临床结果的影响。临床实验室2016年9月1日;62(9):1773-1780。doi: 10.7754 / Clin.Lab.2016.160216。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
  4. 氯吡格雷治疗与CYP2C19基因型[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Taubert D, von Beckerath N, Grimberg G, Lazar A, Jung N, Goeser T, Kastrati A, Schomig A, Schomig E: p -糖蛋白对氯吡格雷吸收的影响。临床药理学杂志。2006年11月;80(5):486-501。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 李亮，宋峰，涂明，王凯，赵亮，吴霞，周辉，夏志，姜红:氯吡格雷及其水解物与OCT1、OCT2和OAT1的体外相互作用。国际医药杂志。2014年4月25日;465(1-2):5-10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014 2月11日。［文章］
  2. Dujic T, Zhou K, Donnelly LA, Tavendale R, Palmer CN, Pearson ER:有机阳离子转运蛋白1与2型糖尿病患者二甲双胍不耐受的相关性:godart研究。糖尿病。2015年5月,64(5):1786 - 93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日［文章］
  3. 结核分期:二甲双胍与药物相互作用的综合综述。2015年8月;54(8):811-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0270 - 6。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 李亮，宋峰，涂明，王凯，赵亮，吴霞，周辉，夏志，姜红:氯吡格雷及其水解物与OCT1、OCT2和OAT1的体外相互作用。国际医药杂志。2014年4月25日;465(1-2):5-10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014 2月11日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16