嗜铬细胞瘤患者会产生过量的去甲肾上腺素和肾上腺素，根据儿茶酚胺及其代谢物(甲肾上腺素和香草扁桃酸)的总排泄量，每天服用1 - 4克甲绿氨酸可使儿茶酚胺的生物合成从35%降低到80%。最大的生化作用通常发生在2 - 3天内，尿中儿茶酚胺及其代谢产物的浓度通常在停用甲绿氨酸后3 - 4天内恢复到预处理水平。大多数用甲氨酸治疗的嗜铬细胞瘤患者高血压发作的频率和严重程度降低，伴有头痛、恶心、出汗和心动过速。在有反应的患者中，血压在治疗的前两天逐渐下降;停药后，血压通常在2 - 3天内逐渐恢复到预处理值。

作用机制

甲氨酸抑制酪氨酸羟化酶，催化儿茶酚胺生物合成中的第一个转化，即酪氨酸转化为二羟苯丙氨酸(DOPA)。因为第一步也是限速步骤，阻断酪氨酸羟化酶活性会导致内源性儿茶酚胺水平及其合成降低。因此，这会耗尽体内儿茶酚胺、多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的水平，通常以儿茶酚胺及其代谢物的尿液排泄减少来衡量。儿茶酚胺消耗的一个主要结果是血压下降。

目标	行动	生物
一个酪氨酸3-monooxygenase	粘结剂	人类

吸收

很好地从胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

很少有生物转化，儿茶酚代谢物占给药剂量的1%以下。

淘汰路线

由于第一步也是限速步骤，阻断酪氨酸羟化酶活性会导致内源性儿茶酚胺水平下降，通常以儿茶酚胺及其代谢物的尿液排泄减少来衡量。

半衰期

3.4至3.7小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

甲氨酸过量的迹象包括在一些患者中观察到的中枢神经系统影响，即使是低剂量。剂量超过2000毫克/天，一定程度的镇静或疲劳感可能持续存在。2000-4000毫克/天的剂量可导致焦虑或躁动抑郁，神经肌肉影响(包括手的细微震颤，躯干的全身震颤，牙关紧闭的下巴收紧)，腹泻，口干的唾液减少。甲氨酸对雌性小鼠和大鼠的急性毒性分别为442 mg/kg和752 mg/kg。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加甲氨酸的镇静作用。
醋丁洛尔	甲氨酸可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	甲绿氨酸与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	甲绿氨酸与阿西美辛合用可降低疗效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加甲氨酸的镇静活性。
Acetophenazine	甲氨酸联合乙苯那嗪可增加锥体外系症状和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低甲氨酸的降压活性。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加甲氨酸的镇静作用。
Alclofenac	甲绿氨酸与氯芬酸合用可降低疗效。
Aldesleukin	Aldesleukin可增加Metyrosine的降压活性。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可增加甲氨酸的镇静和中枢神经系统抑制作用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
民主党	胶囊	250毫克/ 1	口服	博士健康美国有限责任公司	1979-10-03	不适用
民主党	胶囊	250毫克/ 1	口服	默沙东有限公司	1979-10-03	2009-05-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-07-24	不适用
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	海滨制药	2020-09-07	不适用
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-07-24	不适用

类别

ATC代码

C02KB01 - Metirosine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯丙酸的一类有机化合物。这些化合物的结构是苯环与丙酸结合。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: D-alpha-amino酸/安非他明及其衍生物/丙苯/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物

再展示3个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-phenylpropanoic-acid/Alpha-amino酸/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族同单环化合物

展示18个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 非蛋白源性l -氨基酸，l -酪氨酸衍生物(CHEBI: 6912）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DOQ0J0TPF7
化学文摘号: 672-87-7
InChI关键: NHTGHBARYWONDQ-JTQLQIEISA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H13NO3 c1-10(11日9 (13)14)6-7-2-4-8 (12)6-7-2-4-8 / h2-5 12 H, 6, 11 h2、h3, (H, 13、14)/ t10 - / mo / s1
国际命名: ((2) 2-amino-3) - 4-hydroxyphenyl 2-methylpropanoic酸
微笑: C [C@] (N) (CC1 = CC = C (O) C = C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

US2868818

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014903
KEGG药物: D00762
KEGG化合物: C07921
PubChem化合物: 441350
PubChem物质: 46506079
ChemSpider: 390103
RxNav: 266604
ChEBI: 6912
ChEMBL: CHEMBL1200862
锌: ZINC000000000693
治疗靶点数据库: DAP000471
网页: PA450487
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲酪氨酸

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	尤文氏肉瘤/肉瘤	1
2	终止	治疗	精神病/Velo-Cardio-Facial综合症	1
不可用	暂停	诊断	暴食症/Catechol-O-methyltransferase/多巴胺/饮食失调/奖励	1

药物经济学

制造商

Aton制药公司

外包商

Aton制药公司
Draxis专业制药公司
默克公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	250毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Demser胶囊250毫克	19.35美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	312.5°C	PhysProp
水溶度	非常微溶	不可用
logP	-1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.48毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.9	ALOGPS
logP	-1.1	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.06	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.93	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	83.55²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	51.81米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	19.67^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9918
血脑屏障	-	0.8678
Caco-2渗透	-	0.7026
22基板	底物	0.5286
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9891
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9926
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9278
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8025
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7432
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6887
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9459
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.951
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9574
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9116
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.892
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9735
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9695
致癌性	Non-carcinogens	0.8681
生物降解	未准备好生物可降解	0.7891
大鼠急性毒性	2.1516 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9852
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9728

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.酪氨酸3-monooxygenase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 酪氨酸3-单加氧酶活性
特定的功能: 在肾上腺素能神经元的生理学中起重要作用。
基因名字: TH
Uniprot ID: P07101
Uniprot名字: 酪氨酸3-monooxygenase
分子量: 58599.545哒

参考文献

Nasrallah HA, Donnelly EF, Bigelow LB, Rivera-Calimlim L, Rogol A, Potkin S, Rauscher FP, Wyatt RJ:慢性精神分裂症患者多巴胺合成抑制。甲绿氨酸的临床无效。精神病学。1977 Jun;34(6):649-55。［文章］
Yoshimoto Y, Nakaso K, Nakashima K: l -多巴胺和多巴胺在蛋白酶体抑制下促进PC12细胞聚集物的形成。财经学报，2005年2月14日;579(5):1197-202。Epub 2005 1月21日。［文章］
Shore PA, Dorris RL:新合成的多巴胺在纹状体功能中的主要作用。欧洲药物学杂志1975 Feb;30(2):315-8。［文章］
Moore KE, Demarest KT, Johnston CA:催乳素对下丘脑多巴胺能神经元系统的影响。美联储会议1980年9月39(11):2912-6。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:51

Metyrosine

识别

甲氨酸结构(DB00765)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献