识别

总结

克拉维酸是一种β内酰胺酶抑制剂,用于提高β内酰胺抗生素的有效性。

品牌名称
安灭菌,Clavulin
通用名称
克拉维酸
DrugBank加入数量
DB00766
背景

克拉维酸是一种β -内酰胺酶抑制剂,经常与阿莫西林羟基噻吩青霉素通过防止β -内酰胺酶降解抗生素耐药性,扩大易感细菌感染的范围来对抗抗生素耐药性。8棒状酸来源于棒状链霉菌。1当与阿莫西林结合时,克拉维酸通常被称为奥格门汀、钴-阿莫西拉夫或克拉维林。101315

类型
小分子
批准、审查批准
结构
重量
平均:199.1608
单一同位素的:199.048072403
化学公式
C8H9没有5
同义词
  • (Z) - 5 (2 r, r) 3 - (2-Hydroxyethylidene) 7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
  • 现在clavulanique
  • 它是clavulanico
  • Acidum clavulanicum
  • Clavulanate
  • 克拉维酸
  • Clavulansaure
外部id
  • 抗生素14151毫米
  • BRL 14151
  • 14151毫米
  • rx - 10100

药理学

指示

克拉维酸与其他抗生素联合使用,可防止耐药菌株的发展,并促进其治疗抗菌作用。1013

当产生β -内酰胺酶时,使用阿莫西林和克拉维酸或替卡西林和克拉维酸的组合进行处理1013

由流感嗜血杆菌和卡他勒分枝杆菌引起的急性中耳炎

由流感嗜血杆菌和卡他勒分枝杆菌引起的鼻窦炎

由流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌和卡他莫拉菌引起的下呼吸道感染

由金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和克雷伯氏菌引起的皮肤和皮肤结构感染

由大肠杆菌、克雷伯氏菌和肠杆菌、黏质芽孢杆菌或金黄色芽孢杆菌引起的尿路感染

妇科因多种细菌引起的感染,包括生黑杆菌种、肠杆菌种、大肠杆菌种、克雷伯菌种、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌

由多种细菌引起的败血症,包括克雷伯氏菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌或假单胞菌

由金黄色葡萄球菌引起的骨和关节感染

由大肠杆菌、肺炎克氏杆菌或脆弱杆菌群引起的腹腔内感染

关于易感性的说明

应该指出的是,只有在确诊或极有可能由易感细菌引起的感染中才会使用。如果可能,应进行培养和药敏试验,并用于选择是否使用这种抗生素。当微生物试验中未检测到β -内酰胺酶的产生时,不应使用克拉维酸。当这些试验无法获得时,可使用局部感染和易感性模式来确定使用克拉维酸的适当性。10在确定病原体易感性之前,替卡西林加克拉维酸在混合感染中除经验性治疗外表现出特别的疗效。替卡西林-克拉维酸组合可能被证明是一种有效的单药抗生素治疗感染,在正常情况下可能使用几种药物的方案。13

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

克拉维酸使细菌产生的一些β -内酰胺酶失活,因此防止了阿莫西林的酶破坏。这有助于治疗各种细菌感染,否则如果不添加克拉维酸,这些细菌就会对抗生素产生耐药性。101113

的作用机制

克拉维酸的结构中含有一个β -内酰胺环,它以不可逆的方式与β -内酰胺酶结合,防止它们灭活某些β -内酰胺抗生素,对治疗敏感的革兰氏阳性和革兰氏阴性感染有效。12

目标 行动 生物
一个细菌beta-lactamase酶
抑制剂
吸收

克拉维酸口服后,胃肠道可很好地吸收。经放射性标记的克拉维酸给4名人体受试者后,最小吸收率为73%,平均绝对生物利用度为64%。6在药物动力学研究中,8名健康研究志愿者的平均Cmax为2.098±0.441微克必威国际app/毫升。同一研究报告的平均Tmax为1.042±0.80小时。5根据另一项药代动力学研究,Tmax为40-120 min。4

的体积分布

一项研究在4名健康志愿者中给予放射性剂量的克拉维酸,确定其体积分布为12L。6克拉维酸分布于各种组织和间质液中。临床显著浓度已在胆囊、腹部、皮肤、脂肪和肌肉组织中测量。胆汁、脓液、滑膜液和腹膜液中也发现有治疗用的克拉维酸浓度。11对动物的研究表明锁骨穿过胎盘。11

蛋白结合

阿莫西林的血浆蛋白结合率约为25%。11

新陈代谢

克拉维酸经大量代谢形成代谢物2,5-二氢-4-(2-羟乙基)-5-氧- 1h -吡咯-3-羧酸和1-氨基-4-羟基丁烷-2- 1。611在一项药代动力学研究中发现,第一代谢物占剂量的15.6%,而第二代谢物占剂量的8.8%。6

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路线的消除

约40 - 65%的克拉维酸在摄入后的前6小时内以药物形式随尿液排出。克拉维酸的代谢物可随尿液和粪便排出,并以二氧化碳的形式存在于呼出的空气中。克拉维酸可由肾和非肾过程清除。11在呼出的空气中发现了约17%的放射性剂量的克拉维酸,8%剂量的克拉维酸随粪便排出。6

半衰期

据报道,克拉维酸的半衰期与阿莫西林相似,持续45-90分钟。4对4名健康志愿者进行放射性标记的克拉维酸的半衰期为0.8 h。6

间隙

在一项药物动力学研究中,4名健康志愿者给予放射性剂量为0.21 l/min的克拉维酸,以清除克拉维酸。6另一种资源表明,克拉维酸的平均清除率为12.20升/小时/70公斤。7肾功能衰竭患者可能需要调整剂量。10

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50信息

克拉维酸已被证明对成年啮齿动物具有较低的口服急性毒性,LD50超过2000 mg/kg。研究了克拉维酸对断奶前大鼠的毒性作用。即使在较低剂量(125 mg/kg)的克拉维酸下,也会发生胃肠道紊乱和死亡。12

过量的信息

阿莫西林和克拉维酸的联合用药已获得过量的信息,因为这些药物经常在单一产品中一起使用。1011在过量的情况下,可能会发生液体和电解质平衡的变化和胃肠道症状。提供对症治疗或胃肠道紊乱,同时考虑体液和电解质平衡的重要性。这种药物可以通过一次血液透析来去除。与阿莫西林共服时,结晶尿可引起肾功能衰竭。11癫痫发作也可能发生在服药过量的情况下,或在肾功能衰竭的病人。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
苊香豆醇 当克拉维酸与乙酰香豆醇联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
卡介苗 卡介苗与克拉维酸合用可降低卡介苗的疗效。
双香豆素 克拉维酸与双香豆醇合用可增加出血的风险或严重程度。
Estetrol 雌二醇与克拉维酸合用可降低疗效。
Fluindione 克拉维酸与氟茚酮合用可增加出血的风险或严重程度。
乳果糖 乳果糖与克拉维酸合用可降低疗效。
甲氨蝶呤 甲氨蝶呤可增加克拉维酸的肝毒性活性。
Phenindione 克拉维酸与苯indione合用可增加出血的风险或严重程度。
Phenprocoumon 克拉维酸与苯丙古蒙合用可增加出血的风险或严重程度。
Picosulfuric酸 皮磺酸与克拉维酸合用可降低疗效。
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食物相互作用
  • 带食物。在正餐开始时服用,以减少对胃的刺激。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Clavulanate钾 Q42OMW3AT8 61177-45-5 ABVRVIZBZKUTMK-JSYANWSFSA-M
产品图片
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ACIX® 克拉维酸(0.858克)+阿莫西林(12 g) 粉,对悬架 口服 SYNTOFARMA S.A. 2019-03-06 不适用 哥伦比亚的旗帜
Ag-amoxi Clav Clavulanate钾(125毫克)+阿莫西林三水合物(250毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-amoxi Clav Clavulanate钾(125毫克)+阿莫西林三水合物(500毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2022-08-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-amoxi Clav Clavulanate钾(125毫克)+阿莫西林三水合物(875毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2021-12-31 不适用 加拿大的国旗
注射用Alvoclav粉剂1.2g /瓶 Clavulanate钾(200毫克)+阿莫西林钠(1000毫克) 注射,粉末,用于溶液 静脉注射 新加坡阿尔沃根私人有限公司 2016-07-04 不适用
Amk注射液1.2 g Clavulanate钾(200毫克/ 1瓶)+阿莫西林钠(1 G / 1瓶) บริษัทอาร์เอ็กซ์จำกัด 2009-03-06 不适用 泰国的国旗
阿莫克拉片625毫克 Clavulanate钾(125毫克)+阿莫西林三水合物(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 新加坡制药集团有限公司 1999-11-09 不适用
amoclhexal 1 g (875 mg/125 mg) -电影片 Clavulanate钾(125毫克)+阿莫西林(875毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Hexal Pharma Gmb 2003-07-22 不适用 奥地利国旗
AMOCLAV 500 + 克拉维酸(125毫克)+阿莫西林(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2014-01-01 不适用 德国国旗
AMOCLAV 500 + 克拉维酸(125毫克)+阿莫西林(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2014-01-01 2021-12-15 德国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Klavunat 625 mg 10片 克拉维酸(125毫克)+阿莫西林(500毫克) 平板电脑 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat bid 1gr 10片 克拉维酸(125毫克)+阿莫西林(875毫克) 平板电脑 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
克拉武那特bid 1gr片,14adet 克拉维酸(125毫克)+阿莫西林(875毫克) 平板电脑 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat bid 200/28 mg 100 ml口服悬浮液 克拉维酸(28毫克)+阿莫西林(200毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
克拉武那特bid 200/28 mg 70 ml口服悬浮液 克拉维酸(28毫克)+阿莫西林(200毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat bid 400/57 mg 100 ml口服悬浮液 克拉维酸(57毫克)+阿莫西林(400毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat bid 400/57 mg 70 ml口服悬浮液 克拉维酸(57毫克)+阿莫西林(400毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat es 600/42,9 mg口服库鲁霉素悬液100 ml 克拉维酸(42.9毫克)+阿莫西林(600毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Klavunat es 600/42,9 mg口服库鲁霉素悬液150 ml 克拉维酸(42.9毫克)+阿莫西林(600毫克) 悬架 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的有机化合物。这是一种氨基酸,其氨基与羧酸基(-碳)或其衍生物紧邻的碳原子相连。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
氨基酸及其衍生物
选择父母
Clavams/1, 4-oxazepines/叔羧酸酰胺/恶唑/氮杂环丁烷/Oxacyclic化合物/一元羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/主要醇
显示5
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/氨基酸或其衍生物/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸/Clavam
显示15
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
oxapenam (CHEBI: 48947/Clavams (C06662
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
23521 w1s24
化学文摘号
58001-44-8
InChI关键
HZZVJAQRINQKSD-PBFISZAISA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H9NO5 c10-2-1-4-7(8(12) 13) 9 - 5(11) 3 - 6(9)支持/ h1, 6 - 7, 10 H, 2-3H2, (H、12、13)/ b4-1 - / t6, 7 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 3 z, 5 r) 3 - (2-hydroxyethylidene) 7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@@] 12 cc (= O) N1 [C@@H] (C (O) = O) \ C (O2) = C \有限公司

参考文献

合成参考

丹尼斯·爱德华·克拉克,肖卡特·侯赛因·马利克,保罗·杰拉德·巴特利,克莱夫·埃尔顿·巴德曼,杰弗里·大卫·哈塞勒,“玫瑰形克拉维酸钾的制备过程。”美国专利US5750685, 1978年4月发布。

US5750685
一般引用
  1. Saudagar PS, Survase SA, Singhal RS:克拉维酸:综述。生物技术学报2008年7月- 8月;26(4):335-51。doi: 10.1016 / j.biotechadv.2008.03.002。Epub 2008年3月26日。[文章
  2. 介绍:阿莫西林/克拉维酸的历史观点和发展。国际抗微生物剂杂志。2007年12月30日增刊2:S109-12。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2007.07.015。Epub 2007年9月27日。[文章
  3. Adam D, de Visser I, Koeppe P:阿莫西林和克拉维酸单独和联合给药的药代动力学。抗菌素化学试剂。1982年9月22(3):353-7。doi: 10.1128 / aac.22.3.353。[文章
  4. Weber DJ, tolkoff Rubin NE, Rubin RH:阿莫西林和克拉维酸钾:一种抗生素组合。作用机理、药代动力学、抗菌谱、临床疗效及不良反应。药物治疗。1984 May-Jun; 4(3): 122 - 36。[文章
  5. fer转KE, Daigneault EA, Aten EM, Roseman JM:口服阿莫西林和克拉维酸钾后克拉维酸的药代动力学和尿排泄。临床药物杂志1984年10月24(10):452-6。[文章
  6. Bolton GC, Allen GD, Davies BE, Filer CW, Jeffery DJ:棒状酸在人体内的分布。Xenobiotica。1986年9月16日(9):853 - 63。doi: 10.3109 / 00498258609038967。[文章
  7. De Cock PA, Standing JF, Barker CI, De Jaeger A, Dhont E, Carlier M, Verstraete AG, Delanghe JR, Robays H, De Paepe P:肾清除增强意味着危重儿童需要增加阿莫西林克拉维酸的剂量。Antimicrob Agents Chemother. 2015年11月;59(11):7027-35。doi: 10.1128 / AAC.01368-15。2015年9月8日[文章
  8. 贾斯汀·埃文斯;弥迦书Wittler(2019)。阿莫西林Clavulanate。Stat珍珠。
  9. 奥格门汀药物综述[链接
  10. FDA批准药品:奥格门汀阿莫西林克拉维酸口服片剂和混悬液[链接
  11. 公众评估报告:CO-AMOXCOO [链接
  12. EMA,克拉维酸总结报告[链接
  13. 英国药物管理局四期[链接
  14. Timentin FDA标签[链接
  15. 产品专论:克拉维林(阿莫西林克拉维酸钾)口服片剂及混悬液[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014904
KEGG化合物
C06662
PubChem化合物
5280980
PubChem物质
46508845
ChemSpider
4444466
BindingDB
50021959
RxNav
21216
ChEBI
48947
ChEMBL
CHEMBL777
ZINC000003830569
治疗目标数据库
DAP000948
网页
PA164742987
PDBe配体
J01
维基百科
Clavulanic_acid
PDB项
2日本/2 xf3/2 xfs/2 xh9/6 nvu/6 pq8
化学物质
下载 (57.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 肺炎 1
4 完成 其他 急性中耳炎(AOM) 1
4 完成 预防 抗生素相关腹泻 1
4 完成 预防 并发症/感染/前列腺癌 1
4 完成 预防 发热/肺炎 1
4 完成 治疗 急性细菌性鼻窦炎(ABS) 1
4 完成 治疗 急性憩室炎 1
4 完成 治疗 急性中耳炎(AOM) 1
4 完成 治疗 阿莫西林/术后并发症/拔牙 1
4 完成 治疗 截肢,伤口/伤口感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • Casa De Amigos药房
  • 综合咨询服务公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗服务公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 哈金斯有限公司
  • Hikma制药
  • Innoviant制药有限公司
  • Keltman制药有限公司
  • 列克制药公司。
  • 自由制药
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • Pharmedix
  • 医师全面护理公司
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • 处方调配服务公司
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 统计脚本有限责任公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • West-Ward制药
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 1000毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
粉,对悬架 口服
悬架 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板,多层,延长释放 口服
粉,为解决方案 静脉注射
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的
注射,粉末,用于溶液 静脉注射;注射用药物的
平板电脑,涂 口服
粉,对悬架 口服 858毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑 口服
平板电脑,可溶 口服
粉,对悬架 口服 600毫克/ 5毫升
对悬架 口服
粉,对悬架 口服 200毫克/ 5毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 500毫克
平板,多层,延长释放 口服 1000毫克
片剂,薄膜涂层,延长释放 口服
平板电脑,涂
注射,粉末,用于溶液
注射 静脉注射
口服
颗粒,悬浮 口服
颗粒,解决方案 口服
颗粒,悬浮 口服 200毫克/ 5毫升
颗粒,悬浮 口服 125毫克/ 5毫升
解决方案/滴 皮肤;口服
糖浆 口服
粉,为解决方案 口服
静脉注射
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 1.06克
平板电脑,冒泡的 口服
暂停,延长释放 口服
粉,对悬架 口服 400毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 875毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
粉,对悬架 口服 125毫克/ 5毫升
粉,对悬架 口服 250毫克/ 5毫升
颗粒 口服
注射,粉末,用于溶液 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射
平板电脑,延长释放
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6878386 没有 2005-04-12 2020-04-04 美国国旗
US7217430 没有 2007-05-15 2020-04-04 美国国旗
US7250176 没有 2007-07-31 2020-04-04 美国国旗
US6783773 没有 2004-08-31 2020-04-04 美国国旗
US6746692 没有 2004-06-08 2020-04-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -118 - 117.5 http://clav-acid.weebly.com/physical-characteristics.html
沸点(°C) 545.8 http://clav-acid.weebly.com/physical-characteristics.html
logP -2.3 https://www.speronline.com/japer/Articlefile/202.pdf
日志 0.23 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0014904
pKa 2.7 http://wildpro.twycrosszoo.org/S/00Chem/ChComplex/Clavulanic_acid.htm
预测性能
财产 价值
水溶度 337.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.2 ALOGPS
logP -1.5 ChemAxon
日志 0.23 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.32 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.6 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 87.072 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 44.25米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 18.133. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.745
血脑屏障 - 0.6848
Caco-2渗透 - 0.6054
22基板 Non-substrate 0.7667
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9483
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9902
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8446
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8719
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8279
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5362
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8694
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8957
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9295
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8915
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9798
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9926
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7146
致癌性 Non-carcinogens 0.8718
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8501
大鼠急性毒性 1.4312 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9875
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9753
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

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1.细菌beta-lactamase酶
种类
集团
生物
不可用
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
克拉维酸与其他抗生素联合使用时,针对假单胞菌、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌、卡他莫拉菌、柠檬酸杆菌和其他被认为对这种抗生素敏感的细菌产生的β -内酰胺酶。
由各种细菌产生的β -内酰胺酶组成的一组。
参考文献
  1. Saudagar PS, Survase SA, Singhal RS:克拉维酸:综述。生物技术学报2008年7月- 8月;26(4):335-51。doi: 10.1016 / j.biotechadv.2008.03.002。Epub 2008年3月26日。[文章
  2. Weber DJ, tolkoff Rubin NE, Rubin RH:阿莫西林和克拉维酸钾:一种抗生素组合。作用机理、药代动力学、抗菌谱、临床疗效及不良反应。药物治疗。1984 May-Jun; 4(3): 122 - 36。[文章
  3. 贾斯汀·埃文斯;弥迦书Wittler(2019)。阿莫西林Clavulanate。Stat珍珠。
  4. FDA批准药品:奥格门汀阿莫西林克拉维酸口服片剂和混悬液[链接
  5. 英国药物管理局四期[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
葡萄糖:钠同向转运活动
特定的功能
通过Na(+)与Na(+)与葡萄糖的2:1偶联率共转运葡萄糖进入细胞。哺乳动物肾脏中底物的有效运输是通过机体的协同作用提供的。
基因名字
SLC5A1
Uniprot ID
P13866
Uniprot名字
钠/葡萄糖转运蛋白1
分子量
73497.275哒
参考文献
  1. Kim J, John J, Langford D, Walker E, Ward S, Rawls SM:克拉维酸增强小鼠谷氨酸转运子I型(GLT-1)表达,降低可卡因的强化作用。氨基酸。2016年3月;48(3):689-696。doi: 10.1007 / s00726 - 015 - 2117 - 8。2015年11月5日[文章
  2. 哈卡米:β -内酰胺酶抑制剂,克拉维酸,减弱酒精偏好大鼠的乙醇摄入和增加神经胶质谷氨酸转运蛋白表达。2017年9月14日;657:140-145。doi: 10.1016 / j.neulet.2017.08.013。Epub 2017 8月5日[文章
  3. Goodwani S, Rao PS, Bell RL, Sari Y:阿莫西林和阿莫西林/克拉维酸降低乙醇摄入,增加中皮层边缘区GLT-1表达和AKT磷酸化。大脑研究2015年10月5日;1622:397-408。doi: 10.1016 / j.brainres.2015.07.008。2015年7月10日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年4月01日19:23