马拉硫磷是一种非系统性广谱有机磷杀虫剂。它抑制大多数真核生物的乙酰胆碱酯酶活性。马拉硫磷对水生生物有毒，但对鸟类和哺乳动物的毒性相对较低。马拉硫磷的主要代谢产物为单羧酸和双羧酸衍生物，马拉硫磷为次要代谢产物。然而，malaoxon是最强的胆碱酯酶抑制剂。胆碱酯酶催化神经递质乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸，这是一种必要的反应，使胆碱能神经元在激活后恢复到其静息状态。由于其基本功能，干扰胆碱酯酶作用的化学物质是强大的神经毒素，导致肌肉痉挛并最终死亡。

目标	行动	生物
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

据报道，丙酮载体中的马拉硫磷通过正常人体皮肤的吸收率仅为应用剂量的8%。当马拉硫磷应用于受损皮肤时，吸收可能会增加。马拉硫磷被几乎所有途径迅速有效地吸收，包括胃肠道、皮肤、粘膜和肺。然而，它很容易随尿液排出，不会积聚在器官或组织中。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

马拉硫磷的主要代谢产物为二酸和单酸代谢产物，即马拉硫磷二羧酸(DCA)和马拉硫磷单羧酸(MCA)。马拉磷是马拉硫磷的活性乙酰胆碱酯酶抑制代谢产物，是一种次要代谢产物。马拉硫磷和马拉磷都被羧酸酶解毒，从而产生极性的水溶性化合物，并排出体外。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

马拉松

淘汰路线

不可用

半衰期

- 24小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

马拉硫磷经口服有轻微毒性，据报道有口服LD₅₀在大鼠体内1000mg /kg至大于10000mg /kg经皮肤途径也有轻微毒性，据报道有皮肤LD₅₀在大鼠中大于4000mg /kg。中度中毒可导致胸闷、呼吸困难、心动过缓、心动过速、震颤/共济失调、视力模糊和意识模糊。严重危及生命的症状包括昏迷、癫痫、呼吸停止和瘫痪。马拉硫磷也可能刺激皮肤和眼睛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	马拉硫磷与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Dabrafenib	马拉硫磷与达拉非尼合用可降低血清马拉硫磷浓度。
双嘧达莫	马拉硫磷与双嘧达莫合用可降低疗效。
Fexinidazole	马拉硫磷联合非昔硝唑可增加不良反应的风险或严重程度。
氟西汀	氟西汀联合马拉硫磷可增加QTc延长的风险或严重程度。
氟哌啶醇	马拉硫磷联合氟哌啶醇可增加QTc延长的风险或严重程度。
羟嗪	马拉硫磷联合羟嗪可增加QTc延长的风险或严重程度。
Lefamulin	Lefamulin可能增加马拉硫磷qtc延长活性。
Mobocertinib	马拉硫磷联合Mobocertinib可增加QTc延长的风险或严重程度。
Pitolisant	马拉硫磷可增加皮托力松的qtc延长活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Derbac-M (SSL)/Noury (Alfaco)/Prioderm (Norpharma)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	太郎制药美国有限公司	2009-08-02	2020-01-17
Ovide	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	太郎制药美国有限公司	1982-08-02	2020-01-17

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	苏文制药有限公司	2014-02-20	不适用
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	Synerx制药有限公司	2010-03-05	2014-03-05
马拉松	乳液	0.0005 g / 1毫升	局部	太郎制药美国有限公司	2014-01-31	不适用
马拉硫磷洗剂，0.5%	乳液	5毫克/ 1毫升	局部	Karalex制药有限责任公司，伍德克利夫湖，新泽西州07677	2009-05-13	2009-05-13
Ovide	乳液	0.0005 g / 1毫升	局部	太郎制药美国有限公司	2014-01-31	不适用

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
A-FLEAZ洗发水1% w/w	洗发水		局部	Hoe pharmaceuticals sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
虱子护理乳液0.5% w/v	乳状液	0.5% w/v	局部	Icm医药有限公司	1997-05-02	不适用

类别

ATC代码

P03AX03马拉硫昂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为脂肪酸酯类的有机化合物。它们是脂肪酸的羧基酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 脂肪酸酯
直接父: 脂肪酸酯
选择父母: 二硫代磷酸盐S-esters/二硫代磷酸盐O-esters/二羧酸及其衍生物/羧酸酯/硫酰化合物/Organothiophosphorus化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族无环化合物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/二硫代磷酸盐o-ester/二硫代磷酸盐s-ester/脂肪酸酯/碳氢化合物的衍生物/有机二硫代磷酸盐
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 乙酯、二酯、有机硫代磷酸盐、羧烷基磷酸盐(CHEBI: 6651）/有机磷杀虫剂(C07497）/一个小分子(cpd - 13116）

受影响的生物

头虱

化学标识符

UNII: U5N7SU872W
化学文摘号: 121-75-5
InChI关键: JXSJBGJIGXNWCI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H19O6PS2 / c1-5-15-9(11) 7 - 8(10(12) 16-6-2) 19-17(13 - 18)支持/ h8H 5-7H2 1-4H3
国际命名: 1, 4-diethyl 2 -{(二甲氧基(sulfanylidene) -lambda5-phosphanyl] sulfanyl} butanedioate
微笑: CCOC (= O) CC (SP (= S) (OC) OC) C = O OCC

参考文献

合成参考

Noel Rouy, Georges Gros，“马拉硫磷的制备过程”。美国专利US4367180, 1969年8月发布。

US4367180

一般引用

Baker EL Jr, Warren M, Zack M, Dobbin RD, Miles JW, Miller S, Alderman L, Teeters WR:巴基斯坦疟疾工作人员的马拉硫磷流行中毒。《柳叶刀》1978年1月7日;1(8054):31-4。［文章］
Bonner MR, Coble J, Blair A, Beane Freeman LE, Hoppin JA, Sandler DP, Alavanja MC:农业健康研究中马拉硫磷暴露与癌症发病率的关系。美国流行病学杂志，2007年11月1日;166(9):1023-34。Epub 2007年8月23日。［文章］
Edwards JW, Lee SG, Heath LM, Pisaniello DL:在南澳大利亚控制地中海果蝇时使用马拉硫磷和倍硫磷的工人暴露和风险评估。环境科学，2007年1月;103(1):38-45。Epub 2006年8月17日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014910
KEGG药物: D00534
KEGG化合物: C07497
PubChem化合物: 4004
PubChem物质: 46505287
ChemSpider: 3864
BindingDB: 85372
RxNav: 6606
ChEBI: 141474
ChEMBL: CHEMBL1200468
治疗靶点数据库: DAP000895
网页: PA164748092
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 马拉松

FDA的标签

下载 (133 KB)

化学物质

下载 (57.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	头虱侵扰/疥疮	1
3.	完成	治疗	虱子的侵扰,	4
2	完成	治疗	头虱侵扰	1
2、3	完成	治疗	虱子的侵扰,	1
1	完成	治疗	虱子的侵扰,	1

药物经济学

制造商

Synerx制药有限公司
太郎制药北美有限公司

外包商

DPT实验室有限公司
Karalex制药
美第奇制药公司
芋制药美国

剂型

形式	路线	强度
洗发水	局部
乳状液	局部	0.5% w/v
乳液	局部	0.0005 g / 1毫升
乳液	局部	0.005 g / 1毫升
乳液	局部	5毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
奥维德0.5%乳液59ml瓶	180.8美元	瓶
0.5%奥维德洗剂	2.95美元	毫升
马拉硫磷0.5%乳液	2.65美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7560445	没有	2009-07-14	2027-02-01
US7977324	没有	2011-07-12	2026-08-14

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	2.8°C	PhysProp
沸点(℃)	156-157°C, 7.00E-01 mm Hg	PhysProp
水溶度	143 mg/L(20°C)	鲍曼，bt & sans, ww (1983)
logP	2.36	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.165毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.67	ALOGPS
logP	1.86	ChemAxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	-6.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	71.06²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	78.18米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.66^3.	ChemAxon
环数	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9031
血脑屏障	+	0.9236
Caco-2渗透	-	0.5579
22基板	Non-substrate	0.7901
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6817
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9522
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9414
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8308
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6132
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8415
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7963
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9114
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.748
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5673
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8504
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	致癌物质	0.6261
生物降解	未准备好生物可降解	0.8429
大鼠急性毒性	3.0259 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9228
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8641

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (10.5 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 - i - 8900000000 - c6bc16fae6e217410d40
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Ramos ZR, Fortunato JJ, Agostinho FR, Martins MR, Correa M, Schetinger MR, dalal - pizzol F, Quevedo J:马拉硫磷对强迫游泳实验大鼠乙酰胆碱酯酶活性的影响。神经毒性研究，2006年6月;9(4):285-90。［文章］
Ahmed M, Rocha JB, Mazzanti CM, Morsch AL, Cargnelutti D, Correa M, Loro V, Morsch VM, Schetinger MR:马拉硫磷、呋喃和百草枯体外抑制环斑马鱼毒液乙酰胆碱酯酶和人血清丁酰胆碱酯酶。生态毒理学。2007 5;16(4):363-9。Epub 2007 3月16日。［文章］
da Silva AP, Meotti FC, Santos AR, Farina M:哺乳期接触马拉硫磷抑制小鼠大脑乙酰胆碱酯酶。神经毒理学。2006 Dec;27(6):1101-5。Epub 2006年4月28日［文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Buratti FM, D'Aniello A, Volpe MT, Meneguz A, Testai E:马拉硫磷在人肝脏中的生物活化:不同细胞色素p450亚型的贡献。《药物代谢杂志》2005 Mar;33(3):295-302。Epub 2004 11月22日。［文章］
马拉提昂专著[文件］

细节 2.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Buratti FM, D'Aniello A, Volpe MT, Meneguz A, Testai E:马拉硫磷在人肝脏中的生物活化:不同细胞色素p450亚型的贡献。《药物代谢杂志》2005 Mar;33(3):295-302。Epub 2004 11月22日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:51

马拉松

识别

马拉硫磷结构(DB00772)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献