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依托泊苷

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总结

依托泊苷是鬼臼毒素衍生物，用于治疗睾丸和小细胞肺肿瘤。

品牌名称
Etopophos、Toposar Vepesid
通用名称
依托泊苷
DrugBank加入数量
DB00773
背景

鬼臼毒素的一种半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。依托泊苷通过与拓扑异构酶II和DNA形成络合物来抑制DNA合成。这种复合物诱导双链DNA断裂，并阻止拓扑异构酶II结合的修复。DNA中积累的断裂阻止进入细胞分裂的有丝分裂阶段，并导致细胞死亡。依托泊苷主要作用于细胞周期的G2期和S期。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:588.5566
单一同位素的:588.18429111
化学公式
C29H32O13
同义词
  • (−)依托泊苷
  • 4-demethylepipodophyllotoxinβ-D-ethylideneglucoside
  • 4 ' -Demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) -ethylidene-beta-D-glucopyranoside)
  • 6-O-Ethylidine-beta-D-glucopyranosyl 9 -(4日)氧)5、8、8 a, 9-tetrahydro-5——(4-hydroxy-3 4-dimethyloxyphenyl) furo(3’,4”:6、7)naptho - (2, 3 - d) 1, 3-dioxol-6——(5啊)
  • 依托泊苷
  • Etoposido
  • Etoposidum
  • trans-Etoposide
外部id
  • nsc - 141540
  • vp - 16 - 213

药理学

指示

与其他化疗药物联合使用，用于难治性睾丸肿瘤的治疗，并作为小细胞肺癌患者的一线治疗。也用于治疗其他恶性肿瘤，如淋巴瘤，非淋巴细胞白血病和多形性胶质母细胞瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

依托泊苷是一种抗肿瘤剂和一种鬼臼毒素(鬼臼毒素的半合成衍生物)。它抑制DNA拓扑异构酶II，从而最终抑制DNA合成。依托泊苷是细胞周期依赖性和相特异性的，主要影响S期和G2期。我们看到了两种不同的剂量依赖性反应。在高浓度(10µg/mL或更多)时，观察到细胞裂解进入有丝分裂。在低浓度(0.3 ~ 10 μ g/mL)时，细胞被抑制进入前期。它不会干扰微管组装。依托泊苷的主要大分子效应似乎是通过与DNA拓扑异构酶II的相互作用或自由基的形成诱导DNA链断裂。

的作用机制

依托泊苷抑制DNA拓扑异构酶II，从而抑制DNA再连接。这将导致细胞分裂前期DNA合成的严重错误，并可能导致癌细胞的凋亡。依托泊苷是细胞周期依赖性和阶段特异性的，主要影响细胞分裂的S期和G2期。对拓扑异构酶II α亚型的抑制导致依托泊苷的抗肿瘤活性。该药物也能够抑制β亚型，但对该靶点的抑制与抗肿瘤活性无关。相反，它与致癌作用有关。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
NDNA拓扑异构酶2β
抑制剂
 人类
吸收

吸收良好，血浆浓度达到峰值的时间为1-1.5小时。平均生物利用度为50%(范围为25% - 75%)。口服依托泊苷胶囊的Cmax和AUC值显示受试者内部和受试者间的差异。没有证据表明依托泊苷有首过效应。

的体积分布

依托泊苷的处理是一个双相过程，其分布半衰期为1.5小时。它不能很好地进入脑脊液。分布体积，稳态= 18 - 29 L。

蛋白结合

97%的蛋白质。

新陈代谢

主要是肝脏(通过CYP450 3A4同工酶途径的o -去甲基化)，40%不变地通过尿液排出。依托泊苷也分别在GSTT1/GSTP1和UGT1A1的催化下进行谷胱甘肽和葡萄糖醛酸苷的结合。前列腺素合成酶也负责依托泊苷转化为o -去甲基化代谢物(醌)。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

依托泊苷可被肾脏和非肾脏过程清除，即代谢和胆道排泄。葡萄糖苷和/或依托泊苷的硫酸盐结合物也通过人类尿液排出。未改变的药物和/或代谢物的胆道排泄是依托泊苷清除的重要途径，因为粪便的放射性恢复是静脉剂量的44%。56%的剂量存在于尿液中，其中45%作为依托泊苷排泄。

半衰期

4小时

间隙
  • 全身清除率= 33 - 48ml /min[静脉给药，成人]
  • 平均肾脏清除率= 7 - 10ml /min/m^2
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

副作用包括脱发、便秘、腹泻、恶心呕吐和继发性恶性肿瘤(白血病)。

通路
通路 类别
依托泊苷代谢途径 药物代谢
依托泊苷作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 依托泊苷与阿维他匹合用可提高血药浓度。
Abatacept 依托泊苷与阿巴替普联用可促进其代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与依托泊苷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿贝马昔库可降低依托泊苷的排泄率，从而提高血清中依托泊苷的水平。
Abiraterone 依托泊苷与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 依托泊苷与阿布罗替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib 与阿卡拉布替尼合用可降低依托泊苷的代谢。
苊香豆醇 在与依托泊苷合用时，可提高棘豆酚的治疗效果。
对乙酰氨基酚 依托泊苷与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与依托泊苷联用可降低依托泊苷的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加依托泊苷的血药浓度。
  • 慎用圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清依托泊苷水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
依托泊苷磷酸 528年xyj8l1n 117091-64-2 LIQODXNTTZAGID-OCBXBXKTSA-N
国际/其他品牌
Etopofos(百时美施贵宝)/Lastet (Cancernova)/Nexvep(百时美施贵宝)/Vepesid K(百时美施贵宝)/Vepeside(诺华)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eposin 液体 20 mg / mL 静脉注射 Pharmachemie帐面价值 不适用 不适用 加拿大的国旗
Etopophos 冻干针剂，粉剂，溶液用 100毫克/ 1 静脉注射 H2-Pharma,有限责任公司 2009-06-01 不适用 美国国旗
Etopophos 冻干针剂，粉剂，溶液用 100毫克/ 1 静脉注射 施贵宝父子有限公司 2009-06-01 2021-04-30 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 液体 20 mg / mL 静脉注射 Pharmel公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百里摩根制药有限公司 2017-10-23 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百里摩根制药有限公司 2017-10-23 不适用 美国国旗
依托泊苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 百里摩根制药有限公司 2017-10-23 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dom-etoposide 液体 20 mg / mL 静脉注射 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
依托泊苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2001-07-18 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-09-28 2013-05-31 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1997-02-01 2013-06-30 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 蓝色的点实验室 2013-11-14 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2015-03-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1997-02-01 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-10-22 2013-01-31 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01CB01——依托泊苷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类，称为鬼臼毒素。这些是四氢化萘木脂素，四氢化萘骨架的苯部分熔合成1,3-二恶烷，环己烷熔合成丁内酯(吡咯烷-2-酮)。
王国
有机化合物
超类
木酚素、新木酚素及其相关化合物
类
木酚素内酯
子课
足叶草毒素
直接父
足叶草毒素
选择父母
Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚
显示14个吧
基
1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机杂四环化合物，- d -葡萄糖苷，呋喃萘二酚(CHEBI: 4911）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 plq3cp4p3
化学文摘号
33419-42-0
InChI关键
VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H32O13 c1-11-36-9-20-27(40-11) 24(31) 25(32) 29(41-20) 42-26-14-7-17-16(38-10-39-17) 6-13(14) 21(22-15(26) 8-37-28(22) 33) 12-4-18(34-2) 23日(30)19 (5 - 12)35-3 / h4-7, 11日,15日,20 - 22、24 - 27日,29-32H, 8-10H2, 1-3H3 / t11 - 15 + 20 - 21 - 22 + 24、25、26、27、29 + / m1 / s1
国际命名
r r r(10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2-methyl-hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo[7.7.0.0 ^{3、7}0 ^{11、15}]hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one
微笑
[H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = CC3 = C (OCO3) C = C1 [C@H] 2 [C@@H] 1 O (C@) 2 ([H])有限公司[C@@H] (C) O (C@@) 2 ([H]) [C@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考
US3524844
一般引用
  1. 周铮，Zwelling LA, Ganapathi R, Kleinerman ES:腺病毒介导的人拓扑异构酶ii - α基因转移对依托泊苷敏感性的增强与拓扑异构酶ii - β无关。中华癌症杂志2001年9月1日;85(5):747-51。［文章］
  2. Azarova AM, Lyu YL, Lin CP, Tsai YC, Lau jyy, Wang JC，刘丽萍:DNA拓扑异构酶II同工酶在化疗和继发性恶性肿瘤中的作用。美国科学院学报2007年6月26日;104(26):11014-9。Epub 2007年6月19日。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014911
KEGG药物
D00125
KEGG化合物
C01576
PubChem化合物
36462
PubChem物质
46505434
ChemSpider
33510
BindingDB
50127140
RxNav
4179
ChEBI
4911
ChEMBL
CHEMBL44657
锌
ZINC000003938684
治疗目标数据库
DAP000786
网页
PA449552
PDBe配体
执行副总裁
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
依托泊苷
PDB项
3 qx3/4 lb9/5 cdn/5 cdp/5 gwk/5 zrf/6 zy5/6 zy6/6 zy7/6 zy8
FDA的标签
下载 (206 KB)
化学物质
下载 (24.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 广泛期小细胞肺癌(SCLC) 1
4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 1
4 完成 治疗 视网膜母细胞瘤 1
4 没有招聘 治疗 细胞因子风暴/Hemophagocytic Lymphohistiocytoses 1
4 招聘 治疗 间变性大细胞淋巴瘤，alk阳性 1
4 招聘 治疗 b细胞非霍奇金淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/弥漫性大b细胞淋巴瘤/原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)/原发性纵隔淋巴瘤 1
4 招聘 治疗 中枢神经系统胚胎肿瘤/成神经管细胞瘤 1
4 招聘 治疗 血液学的恶性肿瘤 1

药物经济学

制造商
  • Mylan制药有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 雅阁医疗保健公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Hospira公司
  • Marsam制药有限责任公司
  • Pharmachemie bv
  • 皮埃尔·法布尔药剂
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 应用药物
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • Hospira Inc .)
  • 美赞臣公司
  • Mylan
  • 辉瑞公司
  • Pharmachemie BV
  • 法玛西亚公司。
  • R.P.舍勒有限公司
  • 加拿大RP舍勒公司
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20.00毫克
解决方案,集中 静脉注射 20毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 100毫克/ 1
粉,为解决方案
胶囊 口服 50毫克/ 1
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升
液体 静脉注射 20 mg / mL
解决方案 静脉注射 20 mg / mL
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 20毫克/毫升
解决方案
注射 静脉注射 20毫克/毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注射 静脉注射 100毫克
解决方案 静脉注射 0.1克
解决方案 注射用药物的 100毫克
解决方案 注射用药物的 20毫克
解决方案,集中 注射用药物的 100毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
解决方案 注射用药物的 0.1克
解决方案 静脉注射 20毫克
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
胶囊 口服
注入,解决方案 静脉注射
胶囊 口服 25毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/ 1毫升
胶囊、液体填充 口服 50毫克/ 1
注射 静脉注射 1 g / 50毫升
注射 静脉注射 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 150毫克/ 7.5毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 25毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 5毫升
胶囊 口服 100毫克
胶囊,涂 口服 50毫克
胶囊 口服 50毫克
解决方案 20毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
VePesid 20 50mg胶囊盒 1273.41美元 盒子
依托磷100毫克瓶 159.55美元 瓶
依托泊苷50毫克胶囊 47.64美元 胶囊
依托泊苷100毫克/5毫升瓶 28.89美元 毫升
托泊沙100毫克/5毫升瓶 2.25美元 毫升
托泊沙1000毫克/50毫升瓶 1.12美元 毫升
托泊沙500毫克/25毫升瓶 1.06美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 236 - 251°C PhysProp
水溶度 少可溶性 FDA的标签
logP 0.60 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.978毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.73 ALOGPS
logP 1.16 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.33 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.7 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 12 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 160.832 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 139.02米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 57.953. ChemAxon
数量的戒指 7 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.836
血脑屏障 - 0.9609
Caco-2渗透 - 0.5234
22基板 底物 0.7019
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8005
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8381
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8412
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8228
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6134
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6884
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8392
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.529
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5576
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9325
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9467
大鼠急性毒性 2.9588 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9847
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - r - 0090420000 - e5d6bcd633116e0553a0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - ac64a57347a9295be5dc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - r - 0590000000 - e0e45774111103754c46
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 002 - r - 0980000000 - ccf595459b4b1988d77a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 002 - r - 0950000000 - 4 - d3313053107615d463a
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA拓扑异构酶2α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. de Lucio B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:由拓扑异构酶II α细胞质定位介导的先天依托泊苷耐药的人NSCLC细胞系的表征。癌症科学2005 11月96(11):774-83。［文章］
  2. Lopez-Lazaro M, Pastor N, Azrak SS, Ayuso MJ, Austin CA, Cortes F:洋地黄毒素在心脏病人中常见的浓度下抑制癌细胞的生长。科学通报2005 11月;68(11):1642-5。［文章］
  3. 钱佩云，邵娟，宋勇，Gallagher EP:低剂量依托泊苷诱导人胚胎造血干细胞MLL重排。致癌作用。2006年4月27日(4):874 - 81。Epub 2005 12月24日。［文章］
  4. Uesaka T, Shono T, Kuga D, Suzuki SO, Niiro H, Miyamoto K, Matsumoto K，沟口M, Ohta M, Iwaki T, Sasaki T: DNA拓扑异构酶II基因在人成神经管细胞瘤中的表达增强及其与乙托苷敏感性的可能关系神经肿瘤学杂志2007 09;84(2):119-29。Epub 2007年3月15日。［文章］
  5. 温妮卡·K, Bielawski K, Bielawska A:心脏糖苷在癌症研究和癌症治疗中的作用。必威国际app化学学报。2006年3 - 4月63(2):109-15。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶2β
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2β
分子量
183265.825哒
参考文献
  1. Azarova AM, Lyu YL, Lin CP, Tsai YC, Lau jyy, Wang JC，刘丽萍:DNA拓扑异构酶II同工酶在化疗和继发性恶性肿瘤中的作用。美国科学院学报2007年6月26日;104(26):11014-9。Epub 2007年6月19日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持剂可能相互作用的研究。中国药典杂志1998年9月286(3):1294-300。［文章］
  2. 李鑫，尹江江，崔建军:马辣木苷对依托泊苷在大鼠体内药代动力学的影响。生物危害药品处置。2007年4月28日(3):151-6。doi: 10.1002 / bdd.539。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 e1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持剂可能相互作用的研究。中国药典杂志1998年9月286(3):1294-300。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 卓曦，郑宁，Felix CA, Blair IA:细胞色素p450介导的依托泊苷代谢动力学及其调控。2004年9月32(9):993-1000。［文章］
  2. Yang J, Bogni A, Schuetz EG, Ratain M, Dolan ME, McLeod H, Gong L, Thorn C, Relling MV, Klein TE, Altman RB:依托坡苷通路。药物基因基因组学。2009 7月19(7):552-3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Wen Z, Tallman MN, Ali SY, Smith PC: udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A1是人类肝脏和肠道微粒体中负责依托泊苷葡萄糖醛酸化的主要酶:依托泊苷酚类和酒精类葡萄糖醛酸酯的结构表征和酶动力学估算。2007年3月35(3):371-80。Epub 2006 12月6日。［文章］
细节 5.谷胱甘肽S-transferaseθ1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。作用于1,2-环氧-3-(4-硝基苯氧基)丙烷，苯乙基异硫氰酸酯4-硝基苄氯…
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferaseθ1
分子量
27334.755哒
参考文献
  1. Mans DR、Lafleur MV、Westmijze EJ、Horn IR、Bets D、Schuurhuis GJ、Lankelma J、Retel J:谷胱甘肽与乙泊苷邻苯二酚、正醌和半醌自由基的反应。DNA失活的后果。生物化学药理学。1992年4月15日;43(8):1761-8。［文章］
细节 6.谷胱甘肽S-transferase P
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，防止神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. Mans DR、Lafleur MV、Westmijze EJ、Horn IR、Bets D、Schuurhuis GJ、Lankelma J、Retel J:谷胱甘肽与乙泊苷邻苯二酚、正醌和半醌自由基的反应。DNA失活的后果。生物化学药理学。1992年4月15日;43(8):1761-8。［文章］
细节 7.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Haim N, Roman J, Nemec J, Sinha BK:依托泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)的过氧化自由基形成和o -去甲基化。生物化学生物物理学报。1986 2月26日;135(1):215-20。［文章］
细节 8.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Haim N, Roman J, Nemec J, Sinha BK:依托泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)的过氧化自由基形成和o -去甲基化。生物化学生物物理学报。1986 2月26日;135(1):215-20。［文章］
细节 9.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Kawashiro T, Yamashita K, Zhao XJ, Koyama E, Tani M, Chiba K, Ishizaki T:人肝微粒体对依托泊苷代谢及与抗肿瘤或支持剂可能相互作用的研究。中国药典杂志1998年9月286(3):1294-300。［文章］
  2. Schuetz E, Lan L, Yasuda K, Kim R, Kocarek TA, Schuetz J, Strom S:一种实时体内转录试验的开发:应用表明孕烷X受体介导的CYP3A4由癌症化疗药物诱导。Mol Pharmacol. 2002 9月;62(3):439-45。［文章］
  3. 卓曦，郑宁，Felix CA, Blair IA:细胞色素p450介导的依托泊苷代谢动力学及其调控。2004年9月32(9):993-1000。［文章］
  4. Yang J, Bogni A, Schuetz EG, Ratain M, Dolan ME, McLeod H, Gong L, Thorn C, Relling MV, Klein TE, Altman RB:依托坡苷通路。药物基因基因组学。2009 7月19(7):552-3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。［文章］
  5. Badowski ME, Burton B, Shaeer KM, Dicristofano J:口服溶瘤和抗逆转录病毒治疗的管理:剂量调整，药物相互作用，和临床使用的其他考虑因素。2019年2月13日;8:212550。doi: 10.7573 / dic.212550。eCollection 2019。［文章］

转运蛋白

细节 1.管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
可作为诱导转运体在胆和肠排泄有机阴离子。作为胆汁淤阻肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. 曾辉，陈志生，Belinsky MG, Rea PA, Kruh GD:多药耐药蛋白(MRP) 3和MRP1对甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的转运:聚谷氨酰胺化对MTX转运的影响。癌症杂志2001年10月1日;61(19):7225-32。［文章］
  2. Zehnpfennig B, Urbatsch IL, Galla HJ:人ABCC3蛋白脂质体的功能重组揭示了一种具有正协同作用的转运机制。生物化学。2009 5月26日;48(20):4423-30。doi: 10.1021 / bi9001908。［文章］
  3. Zelcer N, Saeki T, Reid G, Beijnen JH, Borst P:人多药耐药蛋白3 (ABCC3)在药物转运中的作用。生物化学杂志，2001 12月7日;276(49):46400-7。［文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. 蔡杰，Daoud R, Alqawi O, Georges E, Pelletier J, Gros P: ABC转运子MRP6 (ABCC6)的核苷酸结合和核苷酸水解特性。生物化学。2002年6月25日;41(25):8058-67。［文章］
  2. Belinsky MG, Chen ZS, Shchaveleva I, Zeng H, Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)的耐药和转运特性研究。Cancer res 2002 11月1日;62(21):6172-7。［文章］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Gao J, Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Caco-2细胞中p -糖蛋白配体表观亲和性的定量功能分析。Pharm Res. 2001 Feb;18(2):171-6。［文章］
  2. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p糖蛋白检测在药物发现中的合理应用。J Pharmacol Exp Ther, 2001 11月;299(2):620-8。［文章］
  3. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。［文章］
  4. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
  5. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］
  6. 郭a, Marinaro W, Hu P, Sinko PJ:利用Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞过表达P糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)来描述分泌转运蛋白在依托泊苷外排中的作用。2002年4月30日(4):457-63。［文章］
  7. Troutman MD, Thakker DR:量化p -糖蛋白在肠上皮细胞培养模型中调节化合物吸收和分泌转运的新实验参数。Pharm Res. 2003 8月20(8):1210-24。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. hejn M, Hooijberg JH, Scheffer GL, Szabo G, Westerhoff HV, Lankelma J:蒽环类药物调节多药耐药蛋白(MRP)介导的有机阴离子转运。生物化学生物物理学报1997年5月22日;1326(1):12-22。［文章］
  2. 郭a, Marinaro W, Hu P, Sinko PJ:利用Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞过表达P糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)来描述分泌转运蛋白在依托泊苷外排中的作用。2002年4月30日(4):457-63。［文章］
  3. Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL 3:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。Mol Cancer Ther. 2003 3月2(3):307-16。［文章］
  4. Nunoya K, Grant CE, Zhang D, Cole SP, Deeley RG:大鼠多药耐药蛋白1 (mrp1)的克隆及药理特性研究。2003年8月;31(8):1016-26。［文章］
  5. Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染的人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人的药理特性。Mol Pharmacol. 1997 9月52(3):344-53。［文章］
  6. 黄日日，陈克峰，曾克辉，林春春，赵颖，陈浩华，周立林:二价芹菜素同型二聚体及其衍生物对多药耐药蛋白1 (MRP1/ABCC1)的调控作用。医学化学杂志2009年9月10日;52(17):5311-22。doi: 10.1021 / jm900194w。［文章］
细节 5.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 陈志生，Hopper-Borge E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol. 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］
  2. 徐旭，沈涛，史铮，陈志生，Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物和埃波西隆b的耐药因子。中华肿瘤杂志2009年1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章］
细节 6.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠黏膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。［文章］
  2. 郭a, Marinaro W, Hu P, Sinko PJ:利用Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞过表达P糖蛋白(Pgp)、多药耐药相关蛋白(MRP1)和管状多特异性有机阴离子转运蛋白(cMOAT)来描述分泌转运蛋白在依托泊苷外排中的作用。2002年4月30日(4):457-63。［文章］
细节 7.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Wang X, Furukawa T, Nitanda T, Okamoto M, Sugimoto Y, Akiyama S, Baba M:乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)诱导细胞对HIV-1核苷逆转录酶抑制剂产生耐药性。Mol Pharmacol. 2003 Jan;63(1):65-72。［文章］
  2. Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服有效性主要受p -糖蛋白的限制。Cancer res 2003 3月15日;63(6):1339-44。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04