Fenoldopam

识别

总结

Fenoldopam是多巴胺D1受体激动剂用于高血压的短期管理。

品牌名称

Corlopam

通用名称

Fenoldopam

DrugBank加入数量

DB00800

背景

多巴胺D1受体激动剂,用作抗高血压药。它通过小动脉的血管舒张血压降低。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:305.756
单一同位素的:305.08187109
化学公式: C₁₆H₁₆ClNO₃

同义词

Fenoldopam
Fenoldopam
Fenoldopamum

外部id

SKF 82526
SKF 82526 - j

药理学

指示

住院,短期(48小时)管理的严重高血压时快速,但很快可逆的,紧急降低血压临床表明,包括恶性高血压恶化终末器官的功能。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Fenoldopam是受体激动剂D₁例如多巴胺受体,结合α₂-adrenoceptors,增加肾血流量。

的作用机制

Fenoldopam快速血管舒张。这是一个D受体激动剂₁例如多巴胺受体和α结合温和的亲和力₂-adrenoceptors。它没有显著关联的D₂例如受体,α₁和β-adrenoceptors 5_HT1和5_HT2受体,或毒蕈碱的受体。Fenoldopam是外消旋混合物R-isomer负责生物活性。R-isomer有大约250倍高亲和力D₁——比S-isomer的受体。在临床研究中,fenoldopam没有对突触前D受体激动剂的影响₂例如多巴胺受体,或α或β-adrenoceptors,它也没有影响血管紧张素转换酶的活动。Fenoldopam可能会增加去甲肾上腺素血浆浓度。

目标	行动	生物
一个多巴胺D5受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D1受体	受体激动剂	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	抑制剂	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	抑制剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	抑制剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

消除在很大程度上是由共轭,没有参与细胞色素p - 450的酶。甲基化、glucuronidation和硫酸盐化作用结合的主要途径。

路线的消除

放射性标记的研究表明,大约90%的注入fenoldopam消除尿液,粪便的10%。消除在很大程度上是由共轭,没有参与细胞色素p - 450的酶。只有4%的服用剂量不变排出。

半衰期

消除半衰期大约5分钟在轻度至中度高血压药物,几乎没有区别R(活性)和S异构体。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

最可能的反应,过量会过度低血压应停药后治疗和适当的支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Fenoldopam可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	Fenoldopam可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	Fenoldopam的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Fenoldopam的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Fenoldopam的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Fenoldopam的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetophenazine	Fenoldopam的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Fenoldopam活动。
Aclidinium	Fenoldopam可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Fenoldopam可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹服用。应采取口头管理fenoldopam禁食状态最佳的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fenoldopam甲磺酸	HA3R0MY016	67227-57-0	CVKUMNRCIJMVAR-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Corlopam	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2005-02-28	2021-01-01
Corlopam	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2008-03-14	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fenoldopam甲磺酸	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2004-10-14	2010-05-31
Fenoldopam甲磺酸	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	山德士	2005-02-15	2009-05-31
Fenoldopam甲磺酸	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2004-10-14	2010-05-31

类别

ATC代码

C01CA19——Fenoldopam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到一个azepine环(不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzazepines
子课: 不可用
直接父: Benzazepines
选择父母: Azepines/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生品/芳基氯化物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的

显示12
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzazepine (CHEBI: 5002)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: INU8H2KAWG
化学文摘号: 67227-56-9
InChI关键: TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClNO3 c17-15-11-5-6-18-8-13 (9-1-3-10 (19) 4-2-9) 12 (11) 7 - 14 (20) 16 (15) 21 / h1-4, 7日,13日,18-21H, 5 - 6、8 h2
国际命名: 6-chloro-1 - (4-hydroxyphenyl) 2、3、4, 5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7 8-diol
微笑: OC1 = CC = C (C = C1) C1CNCCC2 = C (Cl) C (O) = C (O) C = C12

引用

合成参考

US4197297

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014938
KEGG药物: D00613
KEGG化合物: C07693
PubChem化合物: 3341年
PubChem物质: 46504963
ChemSpider: 3224年
BindingDB: 60917年
RxNav: 24853年
ChEBI: 5002年
ChEMBL: CHEMBL588
治疗目标数据库: DAP000254
网页: PA164784034
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
维基百科: Fenoldopam

FDA的标签

下载 (239 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	心脏并发症/Cardiopulmonarybypass	1
4	未知的状态	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	撤销	治疗	急性肾功能衰竭(ARF)	1
3	完成	治疗	急性肾功能衰竭(ARF)	2
3	终止	预防	急性肾功能衰竭(ARF)	1
2	完成	预防	急性肾功能衰竭(ARF)/心脏外科手术(D006348)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭	1
2	完成	治疗	接受心脏手术的患者心肺旁路	1
2、3	终止	预防	急性肾损伤)/动脉导管未闭(PDA)	1
2、3	撤销	治疗	急性肾功能衰竭(ARF)	1
1	未知的状态	治疗	高血压(高血压)	1

药物经济学

制造商

Hospira公司
贝德福德实验室
Pharmaforce公司
山德士加拿大的公司
Teva肠胃外的药品公司

外包商

巴克斯特国际公司。
贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Hospira Inc .)
山德士
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	20毫克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	50毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Fenoldopam 10毫克/毫升安瓿	213.75美元	毫升
Corlopam 10毫克/毫升安瓿	81.9美元	毫升

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	4000毫克/升	不可用
logP	2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.272毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.39	ALOGPS
logP	1.92	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.12	ChemAxon
pKa最强(基本)	10.4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	72.72²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	82.68米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	30.89³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.7784
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5345
22基板	底物	0.8329
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9142
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8567
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6062
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8216
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7124
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5301
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.713
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8316
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7436
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7166
致癌性	Non-carcinogens	0.9006
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.7788 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6864
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8833

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i b564c6e7915f2c21d65e——0429000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	A27892
Ki (nM)	800年	N /一个	N /一个	A27892

细节 1。多巴胺D5受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD5
Uniprot ID: P21918
Uniprot名字: D (1 b)多巴胺受体
分子量: 52950.5哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
黄曾C,汉族Y, H, C,任H, W, D, L,黄杨C,王X,周L,何塞PA: D1-like受体抑制insulin-induced血管平滑肌细胞增殖通过胰岛素受体表达的下调。J Hypertens。2009年5月,27 (5):1033 - 41。doi: 10.1097 / HJH.0b013e3283293c7b。(文章]
Dhasmana公里,Villalon厘米,朱YN, Parmar SS:多巴胺的作用(D2),α和beta-adrenoceptor受体在肠胃减少多巴胺和多巴胺药物诱导的大鼠。药物杂志》1993 May-Jun; 27 (4): 335 - 47。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	1818年	N /一个	N /一个	A28825
Kd (nM)	28	N /一个	N /一个	A28825
Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	A28459
Ki (nM)	1818年	N /一个	N /一个	A27892
Ki (nM)	28	N /一个	N /一个	A27892
Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	A28640

细节 2。多巴胺D1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
黄曾C,汉族Y, H, C,任H, W, D, L,黄杨C,王X,周L,何塞PA: D1-like受体抑制insulin-induced血管平滑肌细胞增殖通过胰岛素受体表达的下调。J Hypertens。2009年5月,27 (5):1033 - 41。doi: 10.1097 / HJH.0b013e3283293c7b。(文章]
Dhasmana公里,Villalon厘米,朱YN, Parmar SS:多巴胺的作用(D2),α和beta-adrenoceptor受体在肠胃减少多巴胺和多巴胺药物诱导的大鼠。药物杂志》1993 May-Jun; 27 (4): 335 - 47。(文章]

细节 3所示。Alpha-1B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

引用

马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

细节 4所示。Alpha-1D肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能: 这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

引用

马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

细节 5。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

细节 6。Alpha-2B肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

细节 7所示。Alpha-2C肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字: ADRA2C
Uniprot ID: P18825
Uniprot名字: Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量: 49521.585哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

细节 8。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
马丁•SW Broadley KJ:肾血管舒张dopexamine和fenoldopam由于α1-adrenoceptor封锁。Br杂志。1995;115 (2):349 - 55。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:57

Fenoldopam

识别

结构Fenoldopam (DB00800)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用