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Phensuximide

识别

通用名称
Phensuximide
药物库登录号
DB00832
背景

Phensuximide是琥珀酰亚胺类抗惊厥药的一种。它抑制了与小癫痫发作中意识丧失有关的阵发性每秒三周期的峰值和波脑电图模式。通过抑制运动皮层的神经传递，可以降低攻击的频率。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:189.2105
单一同位素的:189.078978601
化学公式
C11H11没有2
同义词
  • Fensuccimide
  • Fensuximida
  • Phensuximide
  • Phensuximidum
外部id
  • P-D 393

药理学

指示

用于治疗癫痫。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Phensuximide抑制与缺席(小发作)癫痫意识减退相关的阵发性每秒3周期的峰值和波脑电图模式。通过抑制运动皮层的神经传递，可以降低攻击的频率。

作用机制

Phensuximide的作用机制尚不清楚，但可能作用于抑制性神经元系统，这在每秒三次节律的产生中很重要。其作用可能与其抑制去极化诱导的环AMP和环GMP在脑组织中的积累有关。

吸收

迅速而完整。

配送量

不可用

蛋白结合

21%

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine Phensuximide与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与Phensuximide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 苯丙昔胺与苯丙那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium Phensuximide可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine Phensuximide联合阿戈美拉汀可增加不良反应的风险或严重程度。
Alfentanil 当阿芬太尼与Phensuximide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 Phensuximide联合Alimemazine可增加不良反应的风险或严重程度。
Almotriptan Phensuximide联合almo曲坦可增加不良反应的风险或严重程度。
Alosetron Phensuximide与aloseron合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
阿普唑仑 当阿普唑仑与Phensuximide合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Lifene(哪)/Milontin (Parke-Davis)/美隆顿(BCM公司)/Succitimal(卡特维克)

类别

ATC代码
N03AD02 - Phensuximide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基吡咯烷类的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过CC或CN键连接到一个吡咯烷环。吡咯烷是含有一个氮原子和四个碳原子的五元饱和脂肪族杂环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡咯烷
子课
Phenylpyrrolidines
直接父
Phenylpyrrolidines
选择父母
Pyrrolidine-2-ones/n取代羧酸酰亚胺/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/吡咯/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
再展示3个
基
2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸亚胺，n取代/Dicarboximide
再看12个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
吡咯烷(CHEBI: 8079）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 wvl9c355g
化学文摘号
86-34-0
InChI关键
WLWFNJKHKGIJNW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H11NO2 / c1-12-10 (13) 7 - 9 (11 (12) 14) 8-5-3-2-4-6-8 / h2-6 9 h, 7 h2、h3 1
国际命名
1-methyl-3-phenylpyrrolidine-2, 5-dione
微笑
CN1C (= O) CC (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 王涛，王俊杰，王俊杰:phensuximide对大鼠尿路的影响。应用毒理学杂志。1986 10月;6(5):349-56。［文章］
  2. 陈刚，WESTON JK, BRATTON AC Jr:苯丙酰亚胺、甲氧酰亚胺和乙氧酰亚胺的抗惊厥活性和毒性。癫痫病，1963年3月4:66-76。［文章］
  3. ferrenelli JA, Kinscherf DA:抗惊厥药物对脑内环核苷酸积累的抑制作用。神经科学。1979,6(6):533-8。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014970
KEGG药物
D00508
KEGG化合物
C07437
PubChem化合物
6839
PubChem物质
46505695
ChemSpider
6578
BindingDB
50240063
RxNav
33309
ChEBI
8079
ChEMBL
CHEMBL797
网页
PA164771230
维基百科
Phensuximide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 72°C PhysProp
水溶度 7020毫克/升 不可用
logP 0.7 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.21毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.61 ALOGPS
logP 0.91 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.4 Chemaxon
pKa(最强基础) -7.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 37.382 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 51.85米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 19.663. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9975
Caco-2渗透 + 0.7241
22基板 Non-substrate 0.7832
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8907
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9756
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7072
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7511
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0．5
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9225
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9251
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9805
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9612
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9173
致癌性 Non-carcinogens 0.8879
生物降解 准备好了可生物降解的 0.5277
大鼠急性毒性 2.0330 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.981
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9646
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
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光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 3900000000 - 3 - ea0132a234fd8153646
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 udi ebb2c45214a57c99d4f6——3900000000
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0006 - 0910000000 - f0d2f8c20e993a067c81
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 000 - i - 0910000000 - 4 - a3cc5eeab3149bc14fb
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:53