米非司酮

识别

总结

米非司酮是一种皮质醇受体阻滞剂，用于治疗库欣综合征，并用于终止妊娠70天以内的妊娠。

品牌名称

Korlym, Mifegymiso

通用名称

米非司酮

药物库登录号

DB00834

背景

米非司酮是一种孕激素和糖皮质激素拮抗剂。它对孕酮的抑制在黄体期和妊娠早期通过从子宫内膜或蜕膜释放内源性前列腺素诱发出血。作为糖皮质激素受体拮抗剂，该药已用于治疗非垂体库欣综合征患者的高皮质醇症。米非司酮的两种上市形式是Mifeprex®(米非司酮200mg)和Korlym™(米非司酮300mg)。目前正在研究用于精神病性抑郁症(3期试验)。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:429.5937
单一同位素的:429.266779369
化学公式: C₂₉H₃₅没有₂

同义词

Mifepriston
Mifepristona
米非司酮
米非司酮
Mifepristonum

外部id

RU 38486
RU 486
ru - 38486
ru - 486
RU486

药理学

指示

用于怀孕49天以内的宫内妊娠的医学终止。也用于控制内源性库欣综合征成人患者继发于高皮质醇症的高血糖，这些患者患有2型糖尿病或葡萄糖不耐受，不适合手术或手术失败。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

高血糖

相关的治疗

药物流产

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

米非司酮是一种合成类固醇，具有抗孕作用，可用于药物终止妊娠49天以内的宫内妊娠。剂量为1毫克/公斤或更大的米非司酮已被证明可以拮抗孕酮对女性子宫内膜和肌层的影响。在怀孕期间，这种化合物使肌层对前列腺素的收缩诱导活性敏感。米非司酮也表现出抗糖皮质激素和弱抗雄激素活性。米非司酮剂量为10 ~ 25mg /kg时，大鼠糖皮质激素地塞米松的活性受到抑制。剂量为4.5 mg/kg或更大的人体会导致促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇的代偿性升高。

作用机理

米非司酮的抗孕活性是在孕激素受体位点与孕激素竞争性相互作用的结果。根据对几种动物(小鼠、大鼠、兔子和猴子)的不同口服剂量的研究，该化合物抑制内源性或外源性孕酮的活性。终止妊娠的结果。

在库欣综合征的治疗中，米非司酮阻断了皮质醇与其受体的结合。它不会减少皮质醇的产生，但会减少过量皮质醇的影响，如高血糖水平。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	拮抗剂	人类
一个糖皮质激素受体	拮抗剂	人类
U前列腺特异性抗原	不可用	人类
U核受体亚族1 I族成员2	不可用	人类

吸收

20mg口服剂量的绝对生物利用度为69%

分布量

不可用

蛋白结合

98%(与血浆蛋白、白蛋白和1-酸糖蛋白结合)

新陈代谢

肝。肝脏，细胞色素P450 3A4同工酶作用于n -单去甲基化代谢物(RU 42 633);RU 42 698，这是由于在11号位置失去了两个甲基;RU 42 698是17 -丙基链末端羟基化的产物。

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米非司酮
- Monodemethylated米非司酮
- 17 alpha-hydroxymifepristone

消除路线

粪便:83%;肾:9%。

半衰期

18个小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

几乎所有接受米非司酮的妇女都会报告不良反应，而且许多人可能会报告不止一种这样的反应。约90%的患者在治疗程序的第三天服用米索前列醇后出现不良反应。副作用包括大出血多于月经，腹痛，子宫痉挛，恶心，呕吐和腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	米非司酮与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	米非司酮与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当米非司酮与阿昔单抗合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿比马昔库与米非司酮合用可降低血清浓度。
Abrocitinib	阿溴替尼与米非司酮合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与米非司酮合用可提高其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与米非司酮合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	米非司酮与乙酰胆醇合用可提高疗效。
苊香豆醇	与米非司酮合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	米非司酮与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4通路抑制米非司酮的代谢，导致血清中米非司酮水平升高。
随食物服用。吃饭时服用米非司酮已被证明能增加血清中米非司酮的水平。

产品

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国际/其他品牌

Corcept Therapeutics公司/Mefipil (Abbott)/Mifegyne (Exelgyn Laboratories)/Mifeprex (Danco Laboratories)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Korlym	平板电脑	300毫克/ 1	口服	Corcept疗法	2012-02-17	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
米非司酮	平板电脑	200毫克/ 1	口服	GenBioPro公司。	2019-05-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
MEDABON	米非司酮(200毫克)+米索前列醇(0.2毫克)	平板电脑		บริษัทฟาร์มาแลนด์(1982)จำกัด	2014-12-30	2020-10-13
Mifegymiso	米非司酮(200毫克)+米索前列醇(200微克)	设备;平板电脑	颊;口服	立信国际有限公司	2017-01-10	不适用

类别

ATC代码

米非司酮

G03XB51 -米非司酮，组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的氧甾类。这些是甾体衍生物，带有附在甾体骨架上的C=O基团。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: Oxosteroids
直接父: Oxosteroids
选择父母: 3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

再看一遍
基: 17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/酒精/胺/苯胺或取代苯胺/芳香均多环化合物/苯环型的/羰基/循环酒精/环酮

再看17个
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 3-氧基类固醇(CHEBI: 50692）/Estrane及其衍生物(C07652）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 320年t6rnw1f
化学文摘号: 84371-65-3
InChI关键: VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H35NO2 c1-5-15-29(32) 16-14-26-24-12-8-20-17-22(31) 16-14-26-24-12-8-20-17-22(20) 27日(24)25(18-28(26岁,29)2)19-6-9-21 (10-7-19)30 (3)4 / h6-7, 9 - 10、17 - 26、32 h, 8日,11 - 14,16日18 h2, 1-4H3 / t24 -, 25 +, 26、28、29 / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 bs, 10 r,作为11日)-10 -[4 -(二甲胺基)苯基]1-hydroxy-11a-methyl-1 - (prop-1-yn-1-yl) 1 h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (C # CC) [C@@] 1 (C) C [C@H] (C1 = CC = C (C = C1) N (C) C) C1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

参考文献

合成参考

Narendra Joshi, Anil Khile, Nitin Pradhan，“米非司酮的新型多形体M及其制备方法”。美国专利US20070105828, 2007年5月10日发布。

US20070105828

一般引用

Fiala C, Gemzel-Danielsson K:米非司酮联合前列腺素类似物药物流产综述。避孕。2006年7月;74(1):66-86。Epub 2006年5月19日。［文章］
hekinheimo O, Kekkonen R, Lahteenmaki P:米非司酮在人体内的药代动力学揭示了抗黄体酮作用的差异机制。避孕。2003年12月;68(6):421-6。［文章］
Chabbert-Buffet N, Meduri G, Bouchard P, Spitz IM:选择性孕激素受体调节剂和孕激素拮抗剂:作用机制和临床应用。嗡嗡报告更新。2005年5 - 6月;11(3):293-307。Epub 2005年3月24日。［文章］
Spitz IM, Bardin CW, Benton L, Robbins A:美国早期妊娠终止使用米非司酮和米索前列醇。1998年4月30日;338(18):1241-7。［文章］
Piaggio G, von Hertzen H, Heng Z, Bilian X, Cheng L:不同剂量米非司酮用于紧急避孕的随机试验比较meta分析。避孕。2003年12月;68(6):447-52。［文章］
Fjerstad M, Trussell J, Sivin I, Lichtenberg ES, Cullins V:药物流产方案改变后严重感染的发生率。中华医学会杂志2009 7月9日;361(2):145-51。doi: 10.1056 / NEJMoa0809146。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014972
KEGG药物: D00585
KEGG化合物: C07652
PubChem化合物: 55245
PubChem物质: 46505795
ChemSpider: 49889
BindingDB: 50072024
RxNav: 6964
ChEBI: 50692
ChEMBL: CHEMBL1276308
锌: ZINC000003831128
治疗靶点数据库: DAP000090
网页: PA450500
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: 486
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 米非司酮

PDB项

1 nhz/2 w8y/3 h52/3 qt0/4 ltw/5 uc1/5 uc3

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	卫生服务研究必威国际app	早期自然流产/妊娠相关	1
4	完成	不可用	焦虑性障碍/创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	堕胎,治疗	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	早期自然流产/妊娠相关	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	月经调节	1
4	完成	预防	早孕终止/药物流产/流产后避孕	1
4	完成	治疗	妊娠中期流产	2
4	完成	治疗	堕胎的人	1
4	完成	治疗	流产，3个月	1
4	完成	治疗	Anembryonic怀孕/妊娠期异常/宫内胎儿死亡期	1

药物经济学

制造商

丹科实验室有限责任公司

外包商

Danco Labs LLC

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	300毫克/ 1
平板电脑
设备;平板电脑	颊;口服
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	200毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
米非普rex 200毫克片剂	90.0美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8921348	没有	2014-12-30	2028-08-27
US9829495	没有	2017-11-28	2036-08-15
US9943526	没有	2018-04-17	2036-04-20
US10006924	没有	2018-06-26	2036-08-12
US10166243	没有	2019-01-01	2036-04-20
US10166242	没有	2019-01-01	2036-04-20
US10151763	没有	2018-12-11	2037-01-18
US10195214	没有	2019-02-05	2037-06-19
US10231983	没有	2019-03-19	2038-08-22
US10314850	没有	2019-06-11	2038-08-22
US10500216	没有	2019-12-10	2033-03-05
US10495650	没有	2019-12-03	2036-08-12
US10660904	没有	2020-05-26	2036-04-20
US10780097	没有	2020-09-22	2038-08-22
US10842800	没有	2020-11-24	2037-06-19
US10842801	没有	2020-11-24	2032-11-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 196°C	FDA的标签
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	4．5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00336毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.33	ALOGPS
logP	5.13	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.87	ChemAxon
pKa(最强基础)	4.89	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	40.54²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	132.58米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.69^3.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7135
Caco-2渗透	+	0.6716
22基板	底物	0.643
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8564
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.8387
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7606
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.8334
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6293
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6129
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.856
致癌性	Non-carcinogens	0.825
生物降解	无法生物降解	0.9971
大鼠急性毒性	2.7705 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9177
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6879

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0332900000 - 9 - cbfa7fe6866f246577a
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28042
EC 50 (nM)	0.3	N/A	N/A	A29094
IC 50 (nM)	0.021	N/A	N/A	A29105
IC 50 (nM)	0.025	N/A	N/A	A29089
IC 50 (nM)	0.028	N/A	N/A	A29089
IC 50 (nM)	0.045	N/A	N/A	A29105
IC 50 (nM)	0.05	N/A	N/A	A29107
IC 50 (nM)	0.054	N/A	N/A	A29102
IC 50 (nM)	0．1	N/A	N/A	A29093
IC 50 (nM)	0.13	N/A	N/A	A29092
IC 50 (nM)	0.18	N/A	N/A	A28035/A29087
IC 50 (nM)	0.2	N/A	N/A	A29090/A28048/A29103/A29104/A28051/A29109
IC 50 (nM)	０．２５	N/A	N/A	A29098
IC 50 (nM)	0.3	N/A	N/A	A29088/A29090/A29092/A28040
IC 50 (nM)	0.35	N/A	N/A	A28035
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A29103/A28042
IC 50 (nM)	1．4	N/A	N/A	A29099/A29101/A29106
IC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A29110
IC 50 (nM)	2.6	N/A	N/A	A29100
IC 50 (nM)	2.9	N/A	N/A	A29096
IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	A29095
IC 50 (nM)	3．3	N/A	N/A	A29094
IC 50 (nM)	7.94	N/A	N/A	A29108
Ki (nM)	0.58	N/A	N/A	A28035
Ki (nM)	0.64	N/A	N/A	A29097
Ki (nM)	1．1	N/A	N/A	A29088/A29090/A28040/A29094
Ki (nM)	15	N/A	N/A	A29091

细节 1.孕激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体…
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

参考文献

Greb RR, Kiesel L, Selbmann AK, Wehrmann M, Hodgen GD, Goodman AL, Wallwiener D:米非司酮(RU 486)对灵长类子宫内膜腺体和基质的不同作用。1999年1月14(1):198-206。［文章］
孙敏，朱刚，周磊:[米非司酮对子宫平滑肌瘤孕酮受体信使RNA和蛋白表达的影响]。中华附医科杂志。1998年4月33(4):227-31。［文章］
Hazra BG, Basu S, Pore VS, Joshi PL, Pal D, Chakrabarti P: 11beta-(4-二甲氨基苯基)-17beta-羟基- 17α -(3-甲基-1-丁烯基)- 4,9 -雌二醇-3-酮和11beta-(4-苯苯基)-17beta-羟基- 17α -(3-甲基-1-丁烯基)- 4,9 -雌二醇-3-酮的合成:两种米非司酮的新类似物(RU-486)。类固醇，2000年3月65(3):157-62。［文章］
高原，程丽，刘燕:[米非司酮诱导妊娠中断失败:人孕激素受体基因722基因密码子点突变]。中华附医科杂志。1998年9月33(9):549-52。［文章］
姜静，吴瑞，王铮:[米非司酮对体外培养的人异位和异位子宫内膜雌激素受体和孕酮受体表达的影响]。中华附医科杂志。2001年4月36(4):218-21。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2	N/A	N/A	A29113
EC 50 (nM)	872	N/A	N/A	A28042
IC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A29114/A29119
IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A29108
IC 50 (nM)	0.008	N/A	N/A	A28680
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A29103/A29104/A28051/A29109
IC 50 (nM)	0.8	N/A	N/A	A28035/A29092/A29094
IC 50 (nM)	0.95	N/A	N/A	A28042
IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	A29095
IC 50 (nM)	1．1	N/A	N/A	A29111/A29096/A29115
IC 50 (nM)	1．6	N/A	N/A	A29099/A29101/A29106
IC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A29117
IC 50 (nM)	3.2	N/A	N/A	A28052
IC 50 (nM)	4.68	N/A	N/A	A29114/A29119
IC 50 (nM)	4.8	N/A	N/A	A29096/A29112
IC 50 (nM)	5	N/A	N/A	A29111/A29095/A29115
IC 50 (nM)	5.75	N/A	N/A	A29114/A29119
IC 50 (nM)	6	N/A	N/A	A29102
IC 50 (nM)	6.31	N/A	N/A	A29108
IC 50 (nM)	6.9	N/A	N/A	A29117
Ki (nM)	0．1	N/A	N/A	A29097
Ki (nM)	0.24	N/A	N/A	A29091/A29121
Ki (nM)	0.4	N/A	N/A	A29118/A29120
Ki (nM)	0.44	N/A	N/A	A29097
Ki (nM)	0.68	N/A	N/A	A28035
Ki (nM)	0.82	N/A	N/A	A29118
Ki (nM)	0.84	N/A	N/A	A28042
Ki (nM)	1	N/A	N/A	A29100
Ki (nM)	1．1	N/A	N/A	A29116
Ki (nM)	1．2	N/A	N/A	A29118/A29120
Ki (nM)	120	N/A	N/A	A29097
Ki (nM)	169	N/A	N/A	A29116
Ki (nM)	5	N/A	N/A	A29116

细节 2.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

LeVan TD, Babin EA, Yamamura HI, Bloom JW:原代人支气管上皮细胞糖皮质激素受体的药理特性。生物化学药理学。1999年5月1日;57(9):1003-9。［文章］
Attardi BJ, Burgenson J, Hild SA, Reel JR:体外抗孕/抗糖皮质激素活性以及推测代谢产物和CDB-2914、CDB-4124和米非司酮合成衍生物的孕激素和糖皮质激素受体结合。类固醇生物化学与分子生物学杂志2004年3月88(3):277-88。［文章］
Aida K, Shi Q, Wang J, VandeBerg JL, McDonald T, Nathanielsz P, Wang XL:倍他米松(BM)对成年狒狒股动脉内皮细胞内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达的影响。类固醇生物化学与分子生物学杂志2004 Aug;91(4-5):219-24。［文章］
顾g, Hentunen TA, Nars M, Harkonen PL, Vaananen HK:雌激素对糖皮质激素诱导的骨细胞凋亡具有保护作用。细胞凋亡。2005 5;10(3):583-95。［文章］
de Pablos RM, Villaran RF, Arguelles S, Herrera AJ, Venero JL, Ayala A, Cano J, Machado A:压力增加了大鼠前额叶皮层的炎症易感性。神经科学杂志。2006年5月24日;26(21):5709-19。［文章］
Ayalasomayajula SP, Ashton P, Kompella UB:氟辛诺酮通过糖皮质激素受体抑制人视网膜色素上皮(ARPE-19)细胞中VEGF的表达和tnf - α诱导的鸡绒毛膜尿囊膜(CAM)血管生成。中华眼科药理学杂志2009年4月25(2):97-103。doi: 10.1089 / jop.2008.0090。［文章］

细节 3.前列腺特异性抗原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 使精凝胶-1水解，从而导致精凝物液化。
特定的功能: 肽链内切酶活性
基因名字: KLK3
Uniprot ID: P07288
Uniprot名字: 前列腺特异性抗原
分子量: 28741.1哒

参考文献

康卓，Janne OA, Palvimo JJ:雄激素受体转录调控中的共调控子招募和组蛋白修饰。Mol Endocrinol. 2004 11月18日(11):2633-48。Epub 2004年8月12日。［文章］

细节 4.核受体亚族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

Kretschmer XC, Baldwin WS: CAR和PXR:内分泌干扰物的异种传感器?化学生物互动。2005年8月15日;155(3):111-28。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

He K, Woolf TF, Hollenberg PF:米非司酮(RU486)对细胞色素P-450-3A4的机制失活。中国药理学杂志1999年2月;288(2):791-7。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

米非司酮FDA标签[文件］

细节 3.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

PDR (链接］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4700	N/A	N/A	A18342

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

王晓燕，王晓燕，王晓燕，等:cyp3a4介导药物相互作用的生物活性分析。2005年1月;33(1):38-48。Epub 2004 10月1日。［文章］
张gr, Benet LZ:抗黄体酮的药效学、药代动力学和代谢:对其长期使用的影响。中国生物医学杂志。1997年12月25(6):647-72。［文章］
张长荣，张立军，张立军，等。抗孕激素介导的细胞色素P450 3A4失活。药理学。1998年3月56(3):150-7。doi: 10.1159 / 000028193。［文章］
Ma B, Polsky-Fisher SL, Vickers S, Cui D, Rodrigues AD:细胞色素p4503a依赖于一种有效的选择性γ -氨基丁酸Aalpha2/3受体激动剂的体外代谢:细胞色素p4503a5的参与显示双相动力学。2007年8月;35(8):1301-7。doi: 10.1124 / dmd.107.014753。Epub 2007年4月25日。［文章］
李文杰，李文杰，李文杰。细胞色素P450酶与药物相互作用的评估策略。eurj Drug Metab Pharmacokinet, 2018年12月43(6):737-750。doi: 10.1007 / s13318 - 018 - 0485 - 7。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］
米非司酮(米非司酮)FDA标签[链接］

细节 5.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Soars MG, Grime K, Riley RJ:底物和抑制剂与CYP3A4和CYP3A5相互作用的比较分析。异种生物学报，2006年4月36(4):287-99。Doi: 10.1080/00498250500446208。［文章］
Khan KK, He YQ, Correia MA, Halpert JR:细胞色素P450 3A4和3A5对米非司酮的差异氧化:P450 3A4的选择性失活。2002年9月30日(9):985-90。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

诱导物

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Geick A, Eichelbaum M, Burk O:核受体反应元件介导利福平诱导肠道MDR1。生物化学杂志2001年5月4日;276(18):14581-7。Epub 2001 1月31日。［文章］
Lecureur V, Fardel O, Guillouzo A:抗孕激素药物RU 486通过抑制p糖蛋白功能增强多药耐药细胞中阿霉素的细胞毒性。FEBS Lett. 1994年11月28日;355(2):187-91。［文章］

细节 2.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Payen L, Delugin L, Courtois A, Trinquart Y, Guillouzo A, Fardel O:抗孕激素药物RU486逆转mrp介导的人肺癌细胞多药耐药。生物化学生物物理学报1999年5月19日;258(3):513-8。［文章］

细节 3.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Gui C, Miao Y, Thompson L, Wahlgren B, Mock M, Stieger B, Hagenbuch B:妊娠烷X受体配体对人OATP1B1和OATP1B3介导转运的影响。欧洲药典。2008年4月14日;584(1):57-65。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.01.042。Epub 2008年2月8日。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Gui C, Miao Y, Thompson L, Wahlgren B, Mock M, Stieger B, Hagenbuch B:妊娠烷X受体配体对人OATP1B1和OATP1B3介导转运的影响。欧洲药典。2008年4月14日;584(1):57-65。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.01.042。Epub 2008年2月8日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:53

米非司酮

识别

米非司酮结构(DB00834)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献