识别
- 总结
-
Aminolevulinic酸是一种卟啉前体，用于治疗面部、头皮和上肢的光化性角化病，以及使胶质瘤显像。
- 品牌名称
-
Ameluz、Gliolan Levulan
- 通用名称
- Aminolevulinic酸
- DrugBank加入数量
- DB00855
- 背景
-
一种由琥珀酰辅酶A和甘氨酸合成的化合物，作为血红素合成的中间体。它被用作光化性角化病的光化疗。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:131.1299
单一同位素的:131.058243159 - 化学公式
- C5H9没有3.
- 同义词
-
- 5-ALA
- 5-Aminolevulinic酸
- 它是5-aminolevulinico
- Aminolevulinic酸
- 过程
- δ阿拉巴马州
- δ-aminolevulinic酸
- 外部id
-
- EINECS 226-679-5
- NSC 18509
药理学
- 指示
-
氨基乙酰丙酸加蓝光照明使用蓝光光动力疗法照明器用于治疗面部或头皮轻度至中度厚的光化性角化病。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
氨基乙酰丙酸(ALA)的代谢是合成血红素的生化途径的第一步。氨基乙酰丙酸不是一种光敏剂，而是一种光敏剂原卟啉IX (PpIX)的代谢前体。ALA的合成通常受到ALA合成酶反馈抑制的严格控制，可能是受细胞内血红素水平的影响。当ALA被提供给细胞时，它会绕过这个控制点，导致PpIX的积累，通过向PpIX细胞核添加铁，被铁螯合酶转化为血红素。
- 的作用机制
-
根据推测的作用机制，应用氨基乙酰丙酸(ALA)外用溶液后的光敏作用是通过ALA的代谢转化为原卟啉IX (PpIX)，该原卟啉IX在应用氨基乙酰丙酸的皮肤中积累。当暴露在适当波长和能量的光下时，积累的PpIX产生光动力反应，这是一种依赖于光和氧同时存在的细胞毒性过程。光的吸收导致卟啉分子处于激发态，随后从PpIX到分子氧的自旋转移产生单线态氧，单线态氧可进一步反应形成超氧化物和羟基自由基。使用氨基乙酰丙酸对光化性(日光)角化病病灶进行光敏化，加上使用蓝光- utm蓝光光动力疗法照明器(Blue - u)进行照明，是氨基乙酰丙酸光动力疗法(PDT)的基础。
目标 行动 生物 一个Delta-aminolevulinic酸脱水酶 诱导物人类 - 吸收
-
口服生物利用度为50-60%。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
局部给药后，在皮肤原位合成原卟啉IX。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
平均半衰期为口服给药后0.70±0.18 h，静脉给药后0.83±0.05 h。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
未见溶液过量的报道。
- 通路
-
通路 类别 甘氨酸和丝氨酸代谢 代谢 卟啉代谢 代谢 Non-Ketotic Hyperglycinemia 疾病 Sarcosinemia 疾病 急性间歇性卟啉病 疾病 卟啉症Variegata (PV) 疾病 二氢嘧啶脱氢酶缺乏症 疾病 Dimethylglycine脱氢酶缺乏症 疾病 遗传Coproporphyria (HCP) 疾病 先天性红血球性卟啉症(CEP)或冈瑟病 疾病 Dimethylglycine脱氢酶缺乏症 疾病 Hyperglycinemia, Non-Ketotic 疾病 3 -磷酸甘油酸脱氢酶缺乏症 疾病 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Darbepoetin阿尔法 当达别泊丁与氨基乙酰丙酸合用时，血栓形成的风险或严重程度可增加。 促红细胞生成素 当促红细胞生成素与氨基乙酰丙酸联合使用时，血栓形成的风险或严重程度会增加。 甲氧基聚乙二醇-红细胞生成素 当甲氧基聚乙二醇-红细胞生成素β与氨基乙酰丙酸联合使用时，血栓形成的风险或严重程度可增加。 Padeliporfin 氨基乙酰丙酸可提高帕代泊芬的光敏活性。 Peginesatide 当吡喹肽与氨基乙酰丙酸合用时，血栓形成的风险或严重程度可增加。 fda批准肿瘤光敏感剂卟吩姆钠 氨基乙酰丙酸可提高波菲莫钠的光敏活性。 维甲酸 当维甲酸与氨基乙酰丙酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Verteporfin 氨基乙酰丙酸可增加维替泊芬的光敏活性。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Aminolevulinic酸盐酸 V35KBM8JGR 5451-09-2 ZLHFONARZHCSET-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Levulan (DUSA制药公司)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ameluz 凝胶 100毫克/ 1 g 局部 Biofrontera Inc .) 2016-08-26 不适用 我们 
Ameluz 凝胶 78毫克/克 皮肤的 生物科技有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Gleolan 粉,为解决方案 1500毫克/ 1 口服 Medexus制药有限公司 2018-04-14 不适用 我们 Gleolan 粉,为解决方案 1.5克/瓶 口服 Medexus公司 2021-02-22 不适用 加拿大 
Gleolan 粉,为解决方案 1500毫克/ 1 口服 Nx发展公司 2018-03-14 不适用 我们 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Medac 2016-09-07 不适用 欧盟 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Medac 2016-09-07 不适用 欧盟 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Medac 2016-09-07 不适用 欧盟 Levulan Kerastick 设备;粉,为解决方案 354毫克/ 1.5毫升 局部 DUSA制药有限公司 2000-09-04 不适用 我们 Levulan Kerastick 粉,为解决方案 20% 局部 Dusa制药有限公司 2004-06-03 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- 氨基乙酰丙酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为三角洲氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物在C5碳原子上含有一个羧酸基团和一个氨基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- -酮酸及其衍生物/短链酮酸及其衍生物/Alpha-amino酮/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alpha-aminoketone/胺/氨基酸/羰基/羧酸/氨基酸或衍生物/Gamma-keto酸/碳氢化合物的衍生物/酮酸
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 三角氨基酸，4-氧基单羧酸(CHEBI: 17549）/氨基脂肪酸(LMFA01100055）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 88755 taz87
- 化学文摘号
- 106-60-5
- InChI关键
- ZGXJTSGNIOSYLO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H9NO3 c6-3-4 (7) 1-2-5 (8) 9 / h1-3 6 h2 (H, 8, 9)
- 国际命名
-
5-amino-4-oxopentanoic酸
- 微笑
-
NCC (= O) CCC (O) = O
参考文献
- 合成参考
-
ebatashi Ebata, Hiroshi Kawakami, Katsuya Matsumoto, Koshi Koseki, Hajime Matsushita，“δ -氨基乙酰丙酸酸性附加盐的制备方法”。美国专利US5284973, 1974年7月发布。
US5284973 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0001149
- KEGG化合物
- C00430
- PubChem化合物
- 137
- PubChem物质
- 46506856
- ChemSpider
- 134
- BindingDB
- 50240386
- 155002
- ChEBI
- 17549
- ChEMBL
- CHEMBL601
- 锌
- ZINC000003782550
- 治疗目标数据库
- DAP000314
- 网页
- PA10015
- PDBe配体
- FVT
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Aminolevulinic_acid
- PDB项
- 6 h7u/6 hzp
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 光化性唇炎 1 4 完成 治疗 光化性角化病(AK) 2 4 完成 治疗 光化性角化病(AK)/自然日光光动力疗法 1 4 完成 治疗 哈钦森黑变病的雀斑 1 4 完成 治疗 多个光化角质的 1 4 完成 治疗 正常皮肤 1 4 没有招聘 治疗 皮肤肿瘤 1 4 招聘 预防 光化性角化病(AK) 1 4 招聘 治疗 光化性角化病(AK)/Photodamaged皮肤 1 4 终止 治疗 光化性角化病(AK) 1
药物经济学
- 制造商
-
- Dusa制药有限公司
- 外包商
-
- Dusa制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 补丁 局部 8毫克 石膏 凝胶 皮肤的 78毫克/克 凝胶 局部 100毫克/ 1 g 粉,为解决方案 口服 1.5克/瓶 粉,为解决方案 口服 1500毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 粉,为解决方案 口服 30毫克/毫升 设备;粉,为解决方案 局部 354毫克/ 1.5毫升 粉,为解决方案 局部 20% - 价格
-
单元描述 成本 单位 Levulan kerastick 170.25美元 每一个 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5422093 没有 1995-06-06 2009-07-28 我们 US5954703 没有 1999-09-21 2017-10-31 我们 US6709446 没有 2004-03-23 2018-05-01 我们 US7723910 没有 2010-05-25 2019-06-17 我们 US8216289 没有 2012-07-10 2018-05-01 我们 US8758418 没有 2014-06-24 2018-05-01 我们 US6559183 没有 2003-05-06 2019-11-12 我们 US10357567 没有 2019-07-23 2038-01-12 我们 US11077192 没有 2021-08-03 2038-01-12 我们 US11135293 没有 2021-10-05 2038-01-12 我们 US11235169 没有 2020-10-15 2040-10-15 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 156 - 158°C 不可用 水溶度 不溶 不可用 logP -1.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 173.0毫克/毫升 ALOGPS logP -2.8 ALOGPS logP -3.3 ChemAxon 日志 0.12 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.05 ChemAxon pKa最强(基本) 7.84 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 80.392 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 30.45米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 12.553. ChemAxon 数量的戒指 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9162 血脑屏障 + 0.7482 Caco-2渗透 - 0.7802 22基板 Non-substrate 0.6653 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9515 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7522 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9017 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8819 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8314 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7939 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9219 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9561 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9608 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9406 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9187 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9784 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8884 致癌性 Non-carcinogens 0.8377 生物降解 准备好了可生物降解的 0.9445 大鼠急性毒性 1.1726 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9186 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8944
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 催化四吡咯生物合成的早期步骤。每个亚基结合两个5-氨基乙酰丙酸分子，每个分子在不同的位置，并催化它们的缩合形成卟啉胆素原。
- 基因名字
- ALAD
- Uniprot ID
- P13716
- Uniprot名字
- Delta-aminolevulinic酸脱水酶
- 分子量
- 36294.485哒
参考文献
- T:铅暴露的生物标志物。《工业卫生》2000年4月38(2):127-42。［文章］
- 王晓燕，李晓燕，李晓燕，王晓燕。铬(VI)的积累降低了紫莲叶绿素生物合成、硝酸盐还原酶活性和蛋白质含量。植物学报，2000年10月;41(7):1075-82。［文章］
- Tomas-Zapico C, Martinez-Fraga J, Rodriguez-Colunga MJ, Tolivia D, Hardeland R, Coto-Montes A:褪黑激素对雄性叙利亚仓鼠Harderian腺中delta-氨基乙酰丙酸诱导的氧化损伤具有保护作用。国际生物化学细胞生物学杂志2002年5月;34(5):544-53。［文章］
- Frere F, Schubert WD, Stauffer F, Frankenberg N, Neier R, Jahn D, Heinz DW:铜绿假单胞菌卟啉素原合成酶与5-氟乙酰丙酸复合体的结构表明双席夫碱机制。中华分子生物学杂志2002 7月5日;320(2):237-47。［文章］
- Flora SJ, Kannan GM, Pant BP, Jaiswal DK:草酸、琥珀酸及其类似物联合给药逆转砷化镓诱导的大鼠氧化应激。2002年6月;76(5-6):269-76。Epub 2002年4月23日［文章］
- 赤城R, Yasui Y, Harper P, Sassa S:一个健康儿童红细胞酶活性为12%的三角氨基乙酰丙酮脱水酶的新突变。中华血液学杂志1999年9月106(4):931-7。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体家族15个成员
- 分子量
- 78805.265哒
参考文献
- Terada T, Sawada K, Irie M, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:测定肽转运体PEPT1和PEPT2底物亲和力的结构要求。Pflugers Arch. 2000年9月440(5):679-84。［文章］
- 王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕。氨基酸氨基戊酸在肠、肾肽转运蛋白中的作用及其生理和临床意义。临床投资杂志。1998年6月15日;101(12):2761-7。［文章］
- Sala-Rabanal M, Loo DD, Hirayama BA, Turk E, Wright EM:二肽、药物与人肠道H+ -寡肽共转运体hPEPT1的分子相互作用。J Physiol. 2006 7月1日;574(Pt 1):149-66。Epub 2006年4月20日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽:质子同向转运活动
- 特定的功能
- 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家族15成员2
- 分子量
- 81782.77哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29