苯安非他明是一种苯基烷基胺，在化学和药理上都与安非他明有关。它是一种厌食剂，在外源性肥胖的管理中作为基于热量限制的减肥方案的短期辅助(几周)。苯安非他明是一种拟交感胺，其药理活性类似于用于肥胖的该类原型药物安非他明。治疗措施包括刺激中枢神经系统和提高血压。快速耐药和耐受性已被证明与所有该类药物，这些现象已被寻找。

作用机制

这些药物的作用机制尚不完全清楚，但可能与安非他明的作用类似。安非他命刺激下丘脑外侧喂养中心神经末梢释放去肾上腺素和多巴胺，降低食欲。这种释放是由苯安非他明与位于中央的肾上腺素能受体结合介导的。

目标	行动	生物
一个突触泡胺转运体	诱导物	人类
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个α - 1a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
U钠依赖性多巴胺转运体	抑制剂	人类

吸收

易被胃肠道和颊黏膜吸收的抗单胺氧化酶代谢。

配送量

不可用

蛋白结合

75 - 99%

新陈代谢

肝。苯安非他明的代谢产物包括安非他明和甲基苯丙胺。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Benzphetamine
- 安非他命
- 甲基安非他命

淘汰路线

不可用

半衰期

16至31小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

LD₅₀=160 mg/kg(大鼠口服)。急性过量可导致不安，震颤，呼吸急促，混乱，攻击和恐慌状态。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当苯安非他明与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abaloparatide	苯安非他明与阿巴帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	苯安非他明与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	苯并非他明与阿巴西普联用可促进代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁胺醇与苯安非他明合用可降低疗效。
Aceclofenac	苯安非他明与乙酰氯芬酸联合使用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	苯安非他明与阿西美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	苯安非他明与阿塞诺香豆酚合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可降低苯安非他明的排泄率，从而导致血清中苯安非他明水平升高。
Acetophenazine	苯非那嗪可降低苯非他明的刺激活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

限制咖啡因的摄入。过量摄入咖啡因可增加盐酸苯安非他明对中枢神经系统的刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Benzphetamine盐酸盐	43 dwt87qt7	5411-22-3	ANFSNXAXVLRZCG-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Didrex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	A S用药解决方案	1960-10-26	不适用
Didrex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	1960-10-26	2015-05-31
Didrex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	1960-10-26	2016-12-15
Didrex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	1960-10-26	2015-09-30

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Benzphetamine	平板电脑	25毫克/ 1	口服	泰德制药公司	2016-02-01	2016-02-01
Benzphetamine盐酸盐	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2012-10-19	2020-08-12
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2010-02-01	不适用
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2010-09-07	2018-08-02
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	哈金斯公司	2017-06-07	不适用
Benzphetamine盐酸盐	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2015-12-16	2018-02-28
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Apotheca公司。	2010-09-07	不适用
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2010-07-21	不适用
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑,涂	50毫克/ 1	口服	科瑞制药有限公司	2009-01-16	2011-03-31
Benzphetamine盐酸盐	平板电脑	50毫克/ 1	口服	尼瓦根制药公司	2016-01-15	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为安非他明及其衍生物的有机化合物类。它们是含1-苯丙烷-2-胺或由1-苯丙烷-2-胺衍生的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯乙胺
直接父: 安非他明及其衍生物
选择父母: 丙苯/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/苄胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 叔胺、安非他明(CHEBI: 3044）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 m3s43xk27
化学文摘号: 156-08-1
InChI关键: YXKTVDFXDRQTKV-HNNXBMFYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H21N c1-15 (13-16-9-5-3-6-10-16) 18 (2) 14-17-11-7-4-8-12-17 / h3-12 15 h, 13-14H2, 1-2H3 / t15 - / mo / s1
国际命名: (甲基)苄胺(2 s) 1-phenylpropan-2-yl
微笑: C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) N (C) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Dennis J. Kalota, Keith G. Tomazi，“苯安非他明的结晶方法。”美国专利US20080262268, 2008年10月23日发布。

US20080262268

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015003
KEGG化合物: C07538
PubChem化合物: 5311017
PubChem物质: 46506102
ChemSpider: 4470556
RxNav: 1422
ChEBI: 3044
ChEMBL: CHEMBL3545985
锌: ZINC000000968305
治疗靶点数据库: DAP001147
网页: PA448586
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Benzphetamine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

Corepharma有限责任公司
Impax实验室公司
Kvk科技有限公司
帕多克实验室公司
泰德制药公司
泰科医疗mallinckrodt
法玛西亚和厄普约翰公司

外包商

aidarx制药有限责任公司
Apotheca Inc .)
A-S药物解决方案有限公司
博卡配药学的
Chattem Chemicals Inc.
Corepharma有限责任公司
分发解决方案
全球制药
Impax实验室公司
KVK-Tech Inc .)
度量公司。
Nucare制药公司
围场实验室
Patheon Inc .)
PD-Rx制药公司
法玛西亚公司。
Prepak系统公司
不断上升的药品
泰德制药公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Didrex片50毫克	1.71美元	平板电脑
盐酸苯安非他明50毫克片	1.43美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	129 - 130	Heinzelman, R.V.和Aspergren, B.D.;我们。专利2789138;1957年4月16日;被分配到厄普姜公司
水溶度	容易溶解	不可用
logP	4.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0233毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.72	ALOGPS
logP	4.34	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.72	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	3.24²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	78.39米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	29.03^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9933
血脑屏障	+	0.9864
Caco-2渗透	+	0.8815
22基板	底物	0.541
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8803
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9437
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7013
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.769
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.588
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5135
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.8684
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9146
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.539
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5997
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8789
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8047
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.888
致癌性	Non-carcinogens	0.6584
生物降解	未准备好生物可降解	0.9825
大鼠急性毒性	3.1442 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8779
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5331

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (8.86 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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了解更多

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细节 1.突触泡胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触泡…
基因名字: SLC18A2
Uniprot ID: Q05940
Uniprot名字: 突触泡胺转运体
分子量: 55712.075哒

参考文献

苏尔泽D，陈tk，刘YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A:安非他明将多巴胺从突触囊泡重新分配到细胞质并促进逆向转运。神经科学杂志，1995,15 (5 Pt 2):4102-8。［文章］

细节 2.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

斯宾塞RC，德维尔比斯DM，贝里奇CW:精神兴奋剂的认知增强作用涉及前额叶皮层的直接作用。《生物精神病学》2015年6月1日;77(11):940-50。doi: 10.1016 / j.biopsych.2014.09.013。Epub 2014 9月28日。［文章］

细节 3.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

斯宾塞RC，德维尔比斯DM，贝里奇CW:精神兴奋剂的认知增强作用涉及前额叶皮层的直接作用。《生物精神病学》2015年6月1日;77(11):940-50。doi: 10.1016 / j.biopsych.2014.09.013。Epub 2014 9月28日。［文章］

细节 4.钠依赖性多巴胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: 钠依赖性多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

参考文献

苏尔zer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A:安非他命释放神经递质的机制:综述。神经生物学进展。2005年4月;75(6):406-33。［文章］
Kahlig KM, Binda F, Khoshbouei H, Blakely RD, McMahon DG, Javitch JA, Galli A:安非他明通过多巴胺转运蛋白通道诱导多巴胺外排。中国科学院学报(自然科学版)，2005年3月1日;32(9):366 - 366。Epub 2005年2月22日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。氯硝西泮代谢过程中肝细胞色素P450的研究进展。中国药物学杂志。1993;7(2):69-75。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Bumpus NN, Sridar C, Kent UM, Hollenberg PF:天然存在的细胞色素P450 (P450) 2B6 K262R突变体P450 2B6表现出底物代谢和失活的改变。《药物代谢杂志》2005 Jun;33(6):795-802。Epub 2005 3月15日。［文章］
Shebley M, Kent UM, Ballou DP, Hollenberg PF:苯环利定对细胞色素P450 2B6失活性的机制分析:底物结合、电子转移和解耦的影响。《药物代谢杂志》2009 april;37(4):745-52。doi: 10.1124 / dmd.108.024661。Epub 2009 1月14日。［文章］
Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 3.NADPH——细胞色素P450还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，与分子氧合并或还原，nad(p)h作为一个供体，并合并一个氧原子
特定的功能: 这种酶是微粒体中NADP到细胞色素P450的电子转移所必需的。它还能向血红素加氧酶和细胞色素B5传递电子。
基因名字: 运动
Uniprot ID: P16435
Uniprot名字: NADPH——细胞色素P450还原酶
分子量: 76689.12哒

参考文献

Kanaeva IP, Nikityuk OV, Davydov DR, Dedinskii IR, Koen YM, Kuznetsova GP, Skotselyas ED, Bachmanova GI, Archakov AI:兔肝脏单体重组和膜微粒体单加氧酶系统的比较研究。2还原酶和单加氧酶反应的动力学参数。生物化学。1992年11月1日;298(2):403-12。［文章］
Matsumoto T, Emi Y, Kawabata S, Omura T:从大鼠肝脏微粒体中纯化三种雄性特异性和一种雌性特异性细胞色素P-450。生物化学学报，1986 11月;100(5):1359-71。［文章］
高桥，张志刚，张志刚，张志刚。猪多形核白细胞nadph -细胞色素c还原酶的分离纯化。生物化学杂志，1987年11月;102(5):1083-8。［文章］
Dutton DR, McMillen SK, Parkinson A:不使用非离子洗涤剂的大鼠肝脏微粒体细胞色素P-450b的纯化。《生物化学毒理学》1988年夏刊;3:131-45。［文章］
Halpert JR, Miller NE, Gorsky LD:氯霉素灭活大鼠肝脏细胞色素P-450的机制研究。中华生物化学杂志，1985 7月15日;260(14):8397-403。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:06

Benzphetamine

识别

苯安非他明结构(DB00865)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献