阿普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗高血压、水肿、室性心动过速和心房纤颤。阿普萘洛尔损害房室结传导和降低窦率，也可能增加血浆甘油三酯和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。阿普萘洛尔是非极性和疏水性的，具有低至中等脂溶性。阿普那洛尔几乎没有固有的拟交感神经活性，而且不像其他β -肾上腺素能阻滞剂，阿普那洛尔几乎没有直接的心肌抑制活性，也没有类似麻醉药的膜稳定作用。

的作用机制

阿普萘洛尔非选择性阻断主要位于心脏的β -1肾上腺素能受体，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，导致心率和血压下降。此外，阿普萘洛尔通过结合肾小球旁器的β -2受体，抑制肾素的产生，从而抑制血管紧张素II和醛固酮的产生，从而抑制血管收缩和分别由血管紧张素II和醛固酮引起的水潴留。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
Uβ3肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

80 - 90%

新陈代谢

肝。其中一种活性代谢物，4-OH-alprenolol，是一种活性β -受体阻滞剂。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

阿普洛尔
- 4-hydroxy-alprenolol

路线的消除

不可用

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

LD₅₀=597.0 mg/kg(大鼠口服)

通路

通路	类别
阿普洛尔行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当阿普萘洛尔与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	阿普萘洛尔与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone	阿普萘洛尔与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与阿普萘洛尔合用可提高疗效。
醋丁洛尔	阿普萘洛尔可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低阿普洛尔的降压活性。
Acemetacin	阿西美辛可降低阿普萘洛尔的降压作用。
苊香豆醇	当阿普萘洛尔与阿辛库玛尔合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	阿普萘洛尔与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与阿普萘洛尔合用可增加不良反应的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸阿普洛尔	2502年c2oirk	13707-88-5	RRCPAXJDDNWJBI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Apllobal(阿斯利康)/Aptin(阿斯利康)/Aptine/Aptol Duriles/Atenenol (Tsuruhara制药)/Elp (Shyh Dar)/Gubernal/Regletin/Skajilol (Kotobuki制药)/Yobir

类别

ATC代码

C07AA01——阿普洛尔

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于酚醚类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 仲醇，仲氨基化合物(CHEBI: 51211）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 877年k5mq27w
化学文摘号: 13655-52-2
InChI关键: PAZJSJFMUHDSTF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H23NO2 / c1-4-7-13-8-5-6-9-15 (13) 18-11-14 (17) 18-11-14 (2) 3 / h4-6, 8日至9日,12日,14日,16-17H, 1, 7日10-11H2 2-3H3
国际命名: 1 - [2 - (prop-2-en-1-yl)苯氧基]3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC = C1CC = C

参考文献

合成参考

http://www.google.com.mx/patents/US3466376

一般引用

Hold KM, de Boer D, Bos KL, van Ooijen RD, Zuidema J, Maes RA:气相色谱-质谱法测定人唾液和血浆中(R)-和(S)-阿普萘洛尔的对映选择性定量。色谱科学1996 Jan;34(1):13-9。［文章］
伊森N，伊森T，伊泉A，平松Y:肾上腺素受体阻滞剂平多洛尔，阿普萘洛尔和practolol对肾性高血压清醒犬血压和心率的影响。国际药效学杂志1977年1月;225(1):152-65。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015004
KEGG药物: D07156
PubChem化合物: 2119
PubChem物质: 46506033
ChemSpider: 2035
BindingDB: 25764
RxNav: 597
ChEBI: 51211
ChEMBL: CHEMBL266195
治疗目标数据库: DAP000941
网页: PA164750541
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 阿普洛尔

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US3466376	没有	1966-06-17	1986-06-17

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	107 - 109°C	PhysProp
水溶度	547毫克/升	不可用
logP	3.10	Hansch等人(1995)
Caco2渗透率	-4.62	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.188毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.59	ALOGPS
logP	2.69	ChemAxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.09	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	41.49²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	74.66米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	29.38^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9831
血脑屏障	-	0.9394
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.6064
我22抑制剂	抑制剂	0.5066
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8305
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.824
CYP450 2 d6衬底	底物	0.882
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7469
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8839
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8933
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.9106
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9646
大鼠急性毒性	2.5069 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8664
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6946

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (3.94 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	4.88	N/A	N/A	A29171
Kd (nM)	11	N/A	N/A	A28612
Kd (nM)	15	7.4	37	A15307
Kd (nM)	178	N/A	N/A	A28612
Kd (nM)	4.３	N/A	N/A	A28612

细节 1.beta 1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

Surman AJ, Doggrell SA: Alprenolol和溴乙酰alprenololmenthane在大鼠左心房β 1肾上腺素受体上是竞争性的缓慢可逆拮抗剂。心血管药理学杂志。1993 Jan;21(1):35-9。［文章］
De Ponti F, Cosentino M, Costa A, Girani M, Gibelli G, D'Angelo L, Frigo G, Crema A: SR 58611A对犬结肠运动的抑制作用:β 3肾上腺素受体作用的证据。中国药理学杂志，1995 04;114(7):1447-53。［文章］
沈宏，邓晓峰，张丽娟，张丽娟，张丽娟。β -肾上腺素能受体拮抗剂在大鼠心肌中的反激动剂活性。中国药理学杂志1999;127(4):895-902。［文章］
Brahmadevara N, Shaw AM, MacDonald A: β 3肾上腺能受体或β 1肾上腺能受体低亲和力状态介导大鼠离体主动脉舒张的证据。中国药理学杂志，2003 1月;138(1):99-106。［文章］
Im MJ, Holzhofer A, Bottinger H, Pfeuffer T, Helmreich EJ:纯g蛋白β - γ -亚基与纯化β - 1肾上腺素能受体的相互作用。FEBS莱特1988年1月25日;227(2):225-9。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.β2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Brodde OE, Wang XL, O'Hara N, Daul A, Schiess W:普萘洛尔、阿普萘洛尔、平多洛尔和博平多洛尔对人淋巴细胞β 2肾上腺能受体密度的影响。心血管药典杂志1986;8增刊6:S70-3。［文章］
Brodde OE, Daul A, Stuka N, O'Hara N, Borchard U: β -肾上腺能受体拮抗剂对人淋巴细胞β - 2肾上腺能受体密度的影响。“固有的拟交感神经活动”的作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1985 Feb;328(4):417-22。［文章］
阿普萘洛尔、oxprenolol和pindolol对β 1和β 2肾上腺能受体的刺激作用:对大鼠离体右心房和子宫的研究。中国药理学杂志1986 Apr;87(4):657-64。［文章］

细节 3.5 -羟色胺受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

参考文献

Millan MJ, Rivet JM, Canton H, Lejeune F, Bervoets K, Brocco M, Gobert A, Lefebvre de Ladonchamps B, Le Marouille-Girardon S, Verriele L等:S 14671:一种对5-羟色胺1c /2受体具有拮抗活性的萘哌嗪型5-羟色胺1a激动剂，具有特殊效力和高效。J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):451-63。［文章］
Darmani NA:可卡因抑制肾上腺素能α 2和血清素能5-HT1A成分在5- ht2受体超敏小鼠doi诱导的头抽搐反应中的作用。药理学生物化学行为学。1993年6月;45(2):269-74。［文章］
Kuipers W, Link R, Standaar PJ, Stoit AR, Van Wijngaarden I, Leurs R, Ijzerman AP:人类5-羟色胺1a受体螺旋VII中芳氧基丙醇胺与Asn386相互作用的研究。Mol Pharmacol. 1997 5;51(5):889-96。［文章］
米珊I，乔松C，奥格伦SO: 5-HT1A受体参与大鼠被动回避的分析。中国药理学杂志1998 10月;125(3):499-509。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	117	7.4	37	A15307
Kd (nM)	138	N/A	N/A	A28612
Kd (nM)	76	N/A	N/A	A28612
Ki (nM)	35	N/A	N/A	A15544

细节 4.β3肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与脂肪分解和产热的调节。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

参考文献

Hoffmann C, Leitz MR, Oberdorf-Maass S, Lohse MJ, Klotz KN:人类-肾上腺素能受体亚型的比较药理学——CHO细胞中稳定转染受体的表征。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 Feb;369(2):151-9。Epub 2004年1月17日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Zisaki A, Miskovic L, Hatzimanikatis V:抗高血压药物代谢:药物动力学概况和计算方法的更新。中国药理学杂志;2015;21(6):806-22。［文章］
Sicras-Mainar A, Guijarro P, Armada B, Blanca-Tamayo M, Navarro-Artieda R: CYP2D6同工酶在文拉法辛治疗重度抑郁症患者中的影响:临床和经济后果。PLoS One. 2014年11月4日;9(11):e90453。doi: 10.1371 / journal.pone.0090453。eCollection 2014。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:57

阿普洛尔

识别

Alprenolol (DB00866)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献