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苯佐那酯

识别

总结

苯佐那酯是一种非麻醉的口服止咳药，用于抑制咳嗽。

通用名称
苯佐那酯
药物库登录号
DB00868
背景

苯甲酯是一种口服镇咳药，用于缓解和抑制年龄大于十岁的患者的咳嗽。3.目前，苯甲酯是唯一可作为处方药使用的非麻醉性止咳药。2它通过使参与咳嗽反射的肺和胸膜组织脱敏来减少咳嗽反射的活动。1958年，FDA以Tessalon Perles的市场名称批准了苯甲酯。3.因为它的化学结构类似于对氨基苯甲酸类麻醉剂(如普鲁卡因而且盐酸丁卡因)，苯甲酸酯具有麻醉或麻木作用。7虽然苯甲酸酯不容易被滥用或误用，但它与严重毒性和过量的风险有关，特别是在儿童中。4

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:603.7419
单一同位素的:603.361861543
化学公式
C30.H53没有11
同义词
  • 2 - [2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2-methoxyethoxy)乙氧基)乙氧基的)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙基4-butylaminobenzoate
  • 2、5、8、11、14、17日20日23日26-nonaoxaoctacosan-28-yl p - (butylamino)苯甲酸
  • 3、6、9、12、15、18、21、24日27-nonaoxaoctacosyl 4-butylaminobenzoate
  • 4-(丁氨基)苯甲酸3,6,9,12,15,18,21,24,27- nonaoaoaooctaco -1-酯
  • Benzonatat
  • 苯佐那酯
  • Benzonatato
  • Benzonatatum
  • Benzononatine
  • 非乙二醇单甲基醚对正丁氨基苯甲酸酯
  • 对丁氨基苯甲酸ω- o -甲基壬乙烯二醇酯
外部id
  • 65公里
  • KM65

药理学

指示

苯甲酯用于缓解咳嗽症状。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯甲酯抑制与急性和慢性呼吸系统疾病相关的咳嗽。它的工作原理是使参与咳嗽反射的肺牵张受体脱敏。苯甲酯的临床试验有限;然而，早期的研究表明，苯甲酸酯对实验性咳嗽和主观测量的病理性咳嗽有抑制作用。1

在推荐剂量下，苯甲酯对呼吸中枢无抑制作用。药效在用药后15至20分钟内开始，持续时间约为3至8小时。7

作用机制

苯甲酯是一种局部麻醉药物，通过麻醉和降低位于呼吸道、肺和胸膜的迷走神经牵张受体或神经纤维的活性而起外周作用。2，7一旦拉伸感受器受到刺激，它们就会通过由感觉神经纤维或迷走神经组成的传入通路向位于延髓的咳嗽中枢发送脉冲。然后产生输出信号，向呼气肌发送脉冲以产生咳嗽。6用苯甲酯麻醉这些感受器会抑制咳嗽反射活动和咳嗽产生。2，7苯甲酯还可抑制延髓迷走神经核中咳嗽反射冲动的传递。5有几种建议的机制的苯甲酯;它也是一种有效的电压门控钠通道抑制剂。2

目标 行动 生物
U钠通道蛋白5型亚基α
拮抗剂
 人类
吸收

口服后，苯甲酯通过胃肠道吸收进入体循环。3.健康中国志愿者口服苯甲酸酯100 mg后Cmax为1063±460 ng/mL。5

配送量

关于苯甲酯的分布体积的资料有限。

蛋白结合

关于苯甲酸酯的蛋白质结合情况的信息有限。

新陈代谢

苯甲酯经血浆丁基胆碱酯酶(BChE)水解为主要代谢物4-(丁氨基)苯甲酸(BABA)。2

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

关于苯甲酯的消除途径的信息有限。

半衰期

健康中国志愿者口服100 mg苯甲酸酯后，半衰期为1.01±0.41 h。5

间隙

关于苯甲酯的清除的资料有限。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

人类口服的最低公布毒性剂量(TDLo)为51 mg/kg。口语LD50是400毫克/公斤，皮下LD50在小鼠体内为100毫克/公斤。8

过量的体征和症状通常在15至20分钟内观察到，并可能导致神经和心血管毒性，这与钠通道阻塞有关。过量用药可能导致有意或无意的死亡。儿童服用过量的风险最高，在这个年龄组服用1或2粒胶囊可能导致中毒。3.如果胶囊被咀嚼或溶解在口中，口咽麻醉将迅速发展，这可能导致窒息和气道功能受损。中枢神经系统刺激引起的症状包括不安和颤抖，这可能导致阵挛性惊厥，随后是严重的中枢神经系统抑制。据报道，在摄入后1小时内，抽搐、昏迷、脑水肿和心脏骤停导致死亡。7

建议清除胃内容物并给予大量活性炭。值得注意的是，即使在服药过量的意识清醒的患者中，咳嗽和呕吐反射也可能显著降低;需要特别注意防止胃内容物误吸。当静脉注射短效巴比妥类药物治疗惊厥时，应仔细滴定剂量以确定最小有效剂量。用药过量应通过支持性护理进行管理，并持续监测神经和心血管状况。对于严重中毒应开始加强呼吸和心血管-肾功能支持。7由于苯甲酸酯在结构上与局麻药相似，因此还建议使用静脉脂质乳剂治疗危及生命的心血管衰竭。3.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Aclidinium 阿克利定与苯甲纳酯联用可提高血清浓度。
Ambenonium 氨苯溴铵可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
抑肽酶 抑肽酶可能增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
甜菜碱 甜菜碱可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
辣椒素 辣椒素可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
Chloroprocaine 氯普鲁卡因与苯甲酯合用可提高血药浓度。
氯丙嗪 氯丙嗪可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
二丁卡因 Cinchocaine可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
顺铂 顺铂可增加苯甲酯的神经肌肉阻断活性。
对 氯维地平与苯甲酯联用可提高血清浓度。
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产品

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产品图片
国际/其他品牌
Exangit/Tesaperl(诺华)/Tessalon珠剂/Ventussin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 Ethex公司 2008-12-30 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 Ethex公司 2008-12-30 不适用 美国国旗
Tessalon 胶囊 100毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1958-02-10 2011-07-31 美国国旗
Tessalon 胶囊 100毫克/ 1 口服 辉瑞制药公司 1958-02-10 2022-05-31 美国国旗
Tessalon 胶囊 200毫克/ 1 口服 辉瑞公司实验室 1999-06-25 2011-02-04 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-03-25 2015-07-14 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2017-01-18 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2017-03-22 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 Direct_Rx 2019-07-30 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2017-03-22 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 丹顿制药公司Dba北风药业 2019-10-14 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2016-08-15 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 RedPharm制药公司 2007-04-09 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 优选制药公司 2018-02-12 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊，液体填充 200毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-11-10 2020-05-06 美国国旗

类别

ATC代码
R05DB01 -苯甲酸酯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酸酯
选择父母
氨基苯甲酸及其衍生物/Phenylalkylamines/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/Organopnictogen化合物
展示2更多
基
胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或其衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/二烷基醚
再看12个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
取代苯胺次级氨基化合物苯甲酸酯(CHEBI: 3032）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 p4dhs6enr
化学文摘号
104-31-4
InChI关键
MAFMQEKGGFWBAB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C30H53NO11 c1-3-4-9-31-29-7-5-28 (6-8-29) 30 (32) 42-27-26-41-25-24-40-23-22-39-21-20-38-19-18-37-17-16-36-15-14-35-13-12-34-11-10-33-2 / h5-8 31 h, 3 - 4, 9-27H2 1-2H3
国际命名
2、5、8、11、14、17日20日23日26-nonaoxaoctacosan-28-yl 4 - (butylamino)苯甲酸
微笑
CCCCNC1 = CC = C (C = C1) C = O OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC

参考文献

合成参考

事,m;美国专利2,714,608;1955年8月2日;调任汽巴医药制品有限公司
一般引用
  1. 叶志强，李志强，李志强，李志强:苯甲酯和愈创甘油醚对急性病毒性咳嗽的抑制作用。中华呼吸外科杂志，2009;6(6):457 - 457。doi: 10.1016 / j.rmed.2008.12.008。Epub 2009年1月1日［文章］
  2. Bishop-Freeman SC, Shonsey EM, Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯甲酸盐毒性:没什么可咳嗽的。《肛肠毒理学杂志》2017年6月1日;41(5):461-463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。［文章］
  3. Thimann DA, Huang CJ, Goto CS, Feng SY:青少年苯甲酯中毒导致昏迷、癫痫和严重代谢性酸中毒。儿药杂志2012 july;17(3):270-3。1551 - 6776 - 17.3.270 doi: 10.5863 /。［文章］
  4. Burns JM, Boyer EW:止咳药和药物滥用。Subst Abuse Rehabil 2013年11月6日;4:75-82。doi: 10.2147 / SAR.S36761。eCollection 2013。［文章］
  5. 满娟，焦飞，王艳，谷艳，丁玲，舒春:HPLC-MS/MS测定人血浆中苯甲酯及其代谢物:口服苯甲酯软胶囊后中国健康志愿者药代动力学初步研究。J Pharm Biomed Anal 2019年9月5日;173:134-143。doi: 10.1016 / j.jpba.2019.05.030。Epub 2019 5月16日。［文章］
  6. Polverino M, Polverino F, Fasolino M, Ando F, Alfieri A, De Blasio F:咳嗽反射弧的解剖学和神经病理生理学。呼吸医学杂志2012 6月18日;7(1):5。doi: 10.1186 / 2049-6958-7-5。［文章］
  7. 每日用药标签:苯甲酯口服胶囊[链接］
  8. 开曼化工:苯甲酯MSDS [链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015006
KEGG药物
D00242
PubChem化合物
7699
PubChem物质
46506376
ChemSpider
7413
BindingDB
50240086
RxNav
18993
ChEBI
3032
ChEMBL
CHEMBL1374379
锌
ZINC000003830276
治疗靶点数据库
DAP000514
网页
PA164745459
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯佐那酯

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 未知的状态 治疗 咳嗽 1
1 完成 基础科学 咳嗽 1
1 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
1 未知的状态 治疗 咳嗽 1

药物经济学

制造商
  • Banner pharmacaps公司
  • Kv药业有限公司
  • Mikart公司
  • Orit实验室有限公司
  • 太阳制药工业公司
  • 制药网络有限责任公司
  • Zydus制药美国有限公司
  • 森林实验室公司
外包商
  • 嘉嘉工业有限公司
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Amneal制药
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Ascend Laboratories LLC
  • 大西洋生物公司
  • Atley制药
  • Banner Pharmacaps公司
  • 巴尔制药
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 凯迪拉医疗保健有限公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 卡泰伦特制药解决方案
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Ethex公司。
  • 森林制药
  • 哈金斯股份有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Inwood实验室
  • IVC工业公司
  • 凯撒基金会医院
  • KV药业有限公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • 病人至上公司
  • PD-Rx制药公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 制药国际公司
  • Pharmedix
  • 内科医生Total Care公司
  • Pliva Inc .)
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • 规定的药品
  • Provident Pharmaceuticals LLC
  • 质量
  • 叛军分销公司
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 美国统计Rx
  • Stat Scripts LLC
  • 瑞士帽子公司
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • 先锋实验室公司
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆 口服 200毫克/ 1
胶囊，液体填充 口服 100毫克/ 1
胶囊，液体填充 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Tessalon胶囊200毫克 2.76美元 胶囊
苯甲酯胶囊200毫克 2.03美元 胶囊
Tessalon Perles胶囊100毫克 1.62美元 胶囊
Zonatuss胶囊150毫克 1.59美元 胶囊
珍珠泰萨隆胶囊100毫克 1.4美元 胶囊
苯甲酯100毫克胶囊 0.85美元 胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
logP 2.45 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00159毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.09 ALOGPS
logP 2.35 Chemaxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 3.47 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 11 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 121.42 Chemaxon
可旋转键数 33 Chemaxon
折射性 161.54米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 67.873. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9932
血脑屏障 + 0.9355
Caco-2渗透 + 0.6067
22基板 底物 0.6531
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5978
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9434
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7646
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.875
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7017
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6026
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9275
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.932
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7269
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6331
大鼠急性毒性 2.2423 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9013
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6129
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 2900000000 - 3718 - c62c83080a92ccdd

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钠通道蛋白5型亚基α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5型亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Thimann DA, Huang CJ, Goto CS, Feng SY:青少年苯甲酯中毒导致昏迷、癫痫和严重代谢性酸中毒。儿药杂志2012 july;17(3):270-3。1551 - 6776 - 17.3.270 doi: 10.5863 /。［文章］
  2. Bishop-Freeman SC, Shonsey EM, Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯甲酸盐毒性:没什么可咳嗽的。《肛肠毒理学杂志》2017年6月1日;41(5):461-463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Bishop-Freeman SC, Shonsey EM, Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯甲酸盐毒性:没什么可咳嗽的。《肛肠毒理学杂志》2017年6月1日;41(5):461-463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:17