识别
- 总结
-
硝酸异山梨酯是一种血管舒张药,用于治疗冠心病心绞痛。
- 品牌名称
-
Bidil、Dilatrate Isordil
- 通用名称
- 硝酸异山梨酯
- DrugBank加入数量
- DB00883
- 背景
-
血管舒张药用于治疗心绞痛。它的行为类似于硝化甘油,但起效较慢。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:236.1363
单一同位素的:236.028065242 - 化学公式
- C6H8N2O8
- 同义词
-
- 1、4:3 6-Dianhydrosorbitol 5-dinitrate
- D-Isosorbide二硝酸盐
- Dianhydrosorbitol 2, 5-dinitrate
- 二硝酸盐d 'isosorbide
- Dinitrato de isosorbida
- Dinitroisosorbide
- Dinitrosorbide
- ISDN
- 异山梨醇2,5-dinitrate
- 硝酸异山梨酯
- Isosorbidi dinitras
- 山梨糖醇酐硝酸
- Sorbidnitrate
- 外部id
-
- C01DA08
药理学
- 指示
-
心绞痛的预防冠状动脉疾病。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
硝酸异山梨酯是一个温和的长期代理口头有机硝酸用于心绞痛的缓解和预防管理。它放松血管平滑肌和顺向扩张周围动脉和静脉,尤其是后者。扩张的静脉促进周边血池,减少静脉回到心脏,从而减少左心室,舒张压和肺毛细血管楔压(前负荷)。小动脉的放松可以降低全身血管阻力,收缩期动脉压和平均动脉压。
- 的作用机制
-
硝酸异山梨酯转化为主动一氧化氮激活鸟苷酸环化酶。这种激活增加水平的环鸟苷3 ',5 '一磷酸(cGMP)。cGMP激活蛋白激酶和引起一系列磷酸化反应导致脱磷酸作用肌球蛋白轻链的平滑肌纤维。最后有一个释放的钙离子导致平滑肌松弛,血管扩张。
目标 行动 生物 一个心房利钠肽受体1 受体激动剂人类 - 吸收
-
口服给药后吸收硝酸异山梨酯接近完成,但生物利用度是非常变量(10%对90%),与广泛的肝脏中初步的新陈代谢。硝酸异山梨酯的平均生物利用度约为25%。
- 的体积分布
-
- 2到4 L /公斤
- 蛋白结合
-
非常低的
- 新陈代谢
-
肝
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
1小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
- 毒性
-
过量的症状包括减少心输出量和低血压。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性可以增加当硝酸异山梨酯与醋丁洛尔相结合。 对乙酰氨基酚 硝酸异山梨酯可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin时可以增加与硝酸异山梨酯相结合。 Aliskiren 不利影响的风险或严重性可以增加当硝酸异山梨酯与Aliskiren相结合。 Ambrisentan 硝酸异山梨酯可能会增加Ambrisentan的降血压药活动。 Amifostine 不利影响的风险或严重性可以增加当硝酸异山梨酯与Amifostine相结合。 阿米洛利 不利影响的风险或严重性可以增加当阿米洛利结合硝酸异山梨酯。 氨茶碱 的新陈代谢氨茶碱时可以减少与硝酸异山梨酯相结合。 氨基水杨酸 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当氨基水杨酸与硝酸异山梨酯相结合。 胺碘酮 硝酸异山梨酯的胺碘酮可能增加常活动。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食品减少药物的吸收。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 活跃的半个
-
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键 异山梨醇 未知的 WXR179L51S 652-67-5 KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Carvasin (Ayerst)/Flindix(维多利亚)/异舒吉(施瓦兹)/Isorbid(阿姆斯壮)/Nitrosorbide (Lusofarmaco)/Sorbidilat (Actavis)
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 补救重新打包 2013-10-08 2013-10-09 我们 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Azurity 2012-12-05 不适用 我们 BiDil 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 阿伯制药 2005-06-23 2015-12-31 我们 硝酸异山梨酯、盐酸肼苯哒嗪 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 比起年轻制药、有限责任公司 2022-04-12 不适用 我们 硝酸异山梨酯、盐酸肼苯哒嗪 硝酸异山梨酯(20毫克/ 1)+盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 威尔希尔制药 2022-04-15 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01DA08 -硝酸异山梨酯 C01DA58 -硝酸异山梨酯组合 C05AE02 -硝酸异山梨酯
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为异山梨醇。这些是有机多环化合物包含异山梨醇(1,4-Dianhydrosorbitol)的一部分,由两个-oxolan-3-ol环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Furofurans
- 子课
- 异山梨醇
- 直接父
- 异山梨醇
- 选择父母
- 四氢呋喃/烷基硝酸盐/有机硝基化合物/有机氮酸和衍生品/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族heteropolycyclic化合物/烷基硝酸/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/异山梨醇/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝酸/有机硝酸或衍生品
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 硝酸酯、葡萄糖醇衍生物(CHEBI: 6061)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- IA7306519N
- 化学文摘号
- 87-33-2
- InChI关键
- MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H8N2O8 c9-7 (10) 15-3-1-13-6-4 (16-8 (11) 12) 2-14-5 (3) 6 / h3-6H 1-2H2 / t3 -, 4 + 5 - 6 - m1 / s1
- 国际命名
-
(3 r, 3、6年代,6时)6 - (nitrooxy) -hexahydrofuro [3、2 b] furan-3-yl硝酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12摄氏度(C@H) (O (N +) ([O -]) = O) [C@@] 1 ([H]) OC (C@H) 2 O (N +) ([O -]) = O
引用
- 合成参考
-
埃瓦尔德Giesselmann Gunter Cordes、乌尔里希蒙克,“过饱和硝酸异山梨酯溶液,其生产和使用过程。”U.S. Patent US4156736, issued August, 1976.
US4156736 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015021
- KEGG药物
- D00516
- KEGG化合物
- C07456
- PubChem化合物
- 6883年
- PubChem物质
- 46506412
- ChemSpider
- 6619年
- 6058年
- ChEBI
- 6061年
- ChEMBL
- CHEMBL6622
- 锌
- ZINC000018089317
- 治疗目标数据库
- DAP001057
- 网页
- PA450125
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Isosorbide_dinitrate
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 麻醉复苏 1 4 完成 预防 麻醉不良反应/冠状动脉动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1 4 完成 预防 慢性血液透析(ESRD) 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉狭窄/冠心病(CHD) 1 4 完成 治疗 母亲照顾晚期胎儿死亡/怀孕、角的 1 4 没有招聘 治疗 急性心力衰竭(AHF)/充血性心力衰竭(CHF)/肺部水肿 1 4 招聘 治疗 糖尿病/心脏衰竭 1 3 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌缺血 1 3 完成 治疗 糖尿病足溃疡(dfu) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 爱尔康公司实验室
- 许瓦兹制药公司
- 惠氏ayerst实验室
- 阿斯利康制药公司
- Caraco制药实验室有限公司
- Corepharma有限责任公司
- Biovail实验室公司
- 共同药业股份公司
- Par制药有限公司
- 山德士公司
- Superpharm公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药集团
- 西沃德公司
- 外包商
-
- Amedra制药有限责任公司
- Amerisource卫生服务集团。
- 大西洋生物制品公司
- 科比牧场预先包装
- BTA制药
- Caraco制药实验室
- 卡地纳健康
- 巩固美联集团。
- Corepharma有限责任公司
- 部门健康中心药房
- 发病率程序支持中心供应服务中心
- 直接分发公司。
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
- Eon实验室
- 森林制药
- 金州医疗供应公司。
- H, H实验室
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- Hikma制药
- Inwood实验室
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 自由制药
- 主要药物
- 梅达AB
- 莫非斯堡医药护理供应
- Neighborcare重新包装有限公司
- Nitromed Inc .)
- Nucare制药有限公司
- 棕榈制药公司。
- Par制药
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- Pharmedix
- 医生总保健公司。
- 首选的制药公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 质量
- 补救重新打包
- 资源优化和创新公司
- 不断上升的药品
- 沙丘包装公司。
- 山德士
- 许瓦兹制药有限公司
- Southwood制药
- Talbert医疗管理公司。
- Tya制药
- 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
- Vangard实验室公司。
- 华生制药
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 解决方案 静脉注射;注射用药物的 平板电脑,延迟释放 平板电脑 口服;舌下 5毫克 平板电脑 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,延长释放 口服 20毫克 平板电脑,延长释放 口服 40毫克 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 120毫克 注射 静脉注射 0.05% 注射 静脉注射 0.1% 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升 平板电脑 20毫克 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 30毫克 胶囊,延长释放 口服 40毫克 胶囊,延长释放 口服 20毫克 胶囊,延长释放 口服 60毫克 平板电脑 5毫克 平板电脑 40毫克 平板电脑,口头瓦解 舌下 5毫克 注射 冠脉内;静脉注射 胶囊,延长释放 口服 120毫克 胶囊,延长释放 口服 80毫克 胶囊,涂层颗粒 口服 平板电脑 舌下 注射 静脉注射 平板电脑,延长释放 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 舌下 2.5毫克/ 1 平板电脑 舌下 5毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 Transmucosal 胶囊 口服 20毫克 胶囊 口服 40毫克 奶油 40克 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 10毫升 注射 肌肉内的 1毫克/ 100毫升 平板电脑 30毫克 平板电脑 舌下 5毫克 平板电脑 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Isordil Titradose 40毫克平板电脑 1.7美元 平板电脑 Isordil 40毫克的平板电脑 1.58美元 平板电脑 Dilatrate-sr 40毫克胶囊 1.48美元 胶囊 等时线40毫克平板sa 1.07美元 平板电脑 硝酸异山梨酯CR 40毫克控释选项卡 0.88美元 选项卡 单硝酸异山梨酯20毫克平板电脑 0.78美元 平板电脑 单硝酸异山梨酯10毫克平板电脑 0.74美元 平板电脑 Isordil Titradose 5毫克平板电脑 0.68美元 平板电脑 Isordil 5毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑 异山梨醇dn 30毫克的平板电脑 0.53美元 平板电脑 Isordil 10毫克的平板电脑 0.5美元 平板电脑 硝酸异山梨酯30毫克平板电脑 0.5美元 平板电脑 Cedocard-Sr 20毫克缓释平板电脑 0.44美元 平板电脑 硝酸异山梨酯10毫克平板电脑 0.43美元 平板电脑 硝酸异山梨酯20毫克平板电脑 0.43美元 平板电脑 硝酸异山梨酯2.5毫克舌下选项卡 0.39美元 选项卡 硝酸异山梨酯5毫克舌下的选项卡 0.21美元 选项卡 异山梨醇dn 2.5毫克平板sl 0.21美元 平板电脑 异山梨醇dn 5毫克平板sl 0.21美元 平板电脑 异山梨醇dn 20毫克平板电脑 0.2美元 平板电脑 硝酸异山梨酯5毫克平板电脑 0.17美元 平板电脑 异山梨醇dn 10毫克的平板电脑 0.17美元 平板电脑 异山梨醇dn 5毫克的平板电脑 0.17美元 平板电脑 Apo-Isdn 30毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑 Apo-Isdn 5毫克舌下片 0.07美元 平板电脑 Apo-Isdn 10毫克的平板电脑 0.04美元 平板电脑 DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6465463 没有 2002-10-15 2020-09-08 我们 US6784177 没有 2004-08-31 2020-09-08 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 70°C PhysProp 水溶度 550 mg / L (25°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992) logP 1.31 HANSCH C ET AL . (1995) 日志 -2.63 ADME研究U必威国际appSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.938毫克/毫升 ALOGPS logP 0.87 ALOGPS logP -0.0096 ChemAxon 日志 -2.4 ALOGPS pKa最强(基本) -4.2 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 8 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 123.22 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 42.76米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 18.153 ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.935 血脑屏障 + 0.9559 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5746 22基板 Non-substrate 0.8064 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6173 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8911 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8453 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9057 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9021 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5298 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9534 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9538 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7116 生物降解 准备好了可生物降解的 0.7633 大鼠急性毒性 2.4849 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5057 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9381
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
1。 细节心房利钠肽受体1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白激酶活性
- 特定的功能
- 心房利钠肽受体的NPPA / ANP和脑利钠肽NPPB /法国强有力的血管活性的激素发挥关键作用的心血管体内平衡。鸟苷…
- 基因名字
- NPR1
- Uniprot ID
- P16066
- Uniprot名字
- 心房利钠肽受体1
- 分子量
- 118918.11哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- Villarroya M,洛佩兹毫克,de Pascual R,加西亚AG: PF9404C临床资料,一氧化氮供体与β受体阻断属性。Cardiovasc毒品启2005年夏季;23 (2):149 - 60。(文章]
- Takabuchi年代,大臣K, Nishi K, Oda年代,Oda T, Shingu K, Takabayashi,足立T,西门GL,福田凯西:硝普酸钠在HIF-1激活的抑制作用不依赖于氮oxide-soluble guanylyl酸环化酶途径。生物化学Biophys Res Commun。2004年11月5日,324(1):417 - 23所示。(文章]
- 包瑞德将军C,布兰德PC,邱GC:一氧化氮和循环GMP-mediated蛋白质分泌物培养泪腺腺泡的细胞。J Ocul杂志。2002年10月18日(5):429 - 43。(文章]
酶
1。 细节细胞色素P450 2 e1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
引用
- Vuppugalla R, R Mehvar:选择性一氧化氮对性格的影响chlorzoxazone和右美沙芬隔离灌注大鼠肝脏。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1160 - 6。doi: 10.1124 / dmd.105.009050。Epub 2006年4月18日。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在9月29日,2022 07:52