派米罗特用于预防性治疗与过敏性结膜炎相关的眼睛瘙痒。培米罗尔特钾是一种肥大细胞稳定剂，抑制在活的有机体内I型即刻超敏反应。派米罗last抑制抗原诱导的炎症介质(例如，组胺，白三烯C4, D4, E4)从人肥大细胞释放。过敏反应导致细胞脱颗粒和释放组胺(和其他化学介质)从肥大细胞或嗜碱性粒细胞。组胺一旦释放，可通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺，作用于H₁-受体，产生瘙痒和血管扩张(允许血液进入该区域引起肿胀)。Pemirolast是一种组胺H1拮抗剂。它与组胺竞争正常的H₁-血管效应细胞上的受体位点，为眼睛流泪和发痒提供有效的暂时缓解。

作用机制

派米罗拉特与组胺H结合₁受体。这阻断了内源性组胺的作用，随后导致组胺带来的阴性症状的暂时缓解。派米罗特还被观察到通过堵塞钙通道抑制抗原刺激的钙离子流入肥大细胞。培米罗特可抑制嗜酸性粒细胞向眼组织的趋化作用，并可防止人嗜酸性粒细胞释放炎症介质。

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝(眼科)

淘汰路线

局部给药后，约10-15%的剂量随尿液排出。

半衰期

4.5小时(眼科)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
没有发现相互作用。
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pemirolast钾	497年a17ouue	100299-08-9	NMMVKSMGBDRONO-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Alegysal(三腾药业)/Pemirox

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alamast	解决方案	1毫克/毫升	眼科	卫康公司药品	2000-05-01	2014-11-14

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为吡啶嘧啶的有机化合物。它们是含有吡啶嘧啶的化合物，由吡啶和嘧啶熔合而成。吡啶是六元环，由五个碳原子和一个氮原子组成。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Pyridopyrimidines
子课: 不可用
直接父: Pyridopyrimidines
选择父母: Pyrimidones/甲基吡啶/氮杂/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/甲基吡啶/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物

展示8个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 c09nv773m
化学文摘号: 69372-19-6
InChI关键: HIANJWSAHKJQTH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8N6O c1-6-3-2-4-16-9 (6) 11-5-7 (10 (16) 17) 11-5-7 / h2-5H 1 h3 (H、12、13、14、15)
国际命名: 9-methyl-3 (h - 2, 2, 3, 4-tetrazol-5-yl) 4 h-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
微笑: CC1 = CC = CN2C C = O)某某(= CN = C12) C1 = = N1

参考文献

合成参考

Graziano Castaldi，“高纯度培米罗酮的制备方法”。美国专利US20030032805, 2003年2月13日发布。

US20030032805

一般引用

Tinkelman DG, Berkowitz RB:培米罗酮治疗季节性变应性鼻炎的初步研究。安过敏。1991 2月;66(2):162-5。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015023
KEGG药物: D01088
PubChem化合物: 57697
PubChem物质: 46509034
ChemSpider: 51990
BindingDB: 50323686
RxNav: 19551
ChEBI: 134936
ChEMBL: CHEMBL1201198
锌: ZINC000005783214
治疗靶点数据库: DAP001064
网页: PA164781018
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pemirolast

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	哮喘、过敏	1
1	完成	不可用	健康人士(HS)	1

药物经济学

制造商

Santen公司

外包商

Santen Inc .)
卫康制药有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	1毫克/毫升
溶液/滴	眼科
溶液/滴	眼科	1毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Alamast下降0.1%	11.39美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5034230	没有	1991-07-23	2011-07-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.462毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.13	ALOGPS
logP	1.46	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.25	Chemaxon
pKa(最强基础)	2.21	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	87.13²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	63.35米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	21.96^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9766
Caco-2渗透	+	0.6032
22基板	Non-substrate	0.6874
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7029
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9336
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8165
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7256
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8314
CYP450 3A4衬底	底物	0.5485
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.874
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8783
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8729
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8134
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.543
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5112
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5453
致癌性	Non-carcinogens	0.8916
生物降解	未准备好生物可降解	0.9965
大鼠急性毒性	2.3619 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9391
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8932

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:57

Pemirolast

识别

派米罗拉特结构(DB00885)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱