Omapatrilat用于治疗高血压。Vasopeptidase抑制剂,同时抑制血管紧张素转换酶(ACE)和中性肽链内切酶(NEP)。Omapatrilat降低血压通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)的作用,使血管收缩。但与其他药物,omapatrilat还能抑制另一个被称为中性肽链内切酶的酶(NEP),这有助于血管放松。Omapatrilat证明降低血压比食盐过敏高血压患者的ACE抑制剂赖诺普利,他们通常不回应ACE抑制剂。

的作用机制

Omapatrilat结合血管紧张素转换酶和中性肽链内切酶。这导致减少肾素血管紧张素醛固酮生产和增加利钠肽酶循环。

目标	行动	生物
一个Neprilysin	不可用	人类
U血管紧张素转换酶	不可用	人类

吸收

omapatrilat的绝对口服生物利用度是20%到30%,吸收不受食物摄入量的影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

副作用包括血钾过高、咳嗽、低血压、增加SrCr,头晕。头晕、腹泻、视觉障碍、低血压和血管性水肿

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	Omapatrilat可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Omapatrilat时可以增加。
Acemetacin	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Omapatrilat时可以增加。
乙酰水杨酸	的治疗效果时可以减少Omapatrilat与乙酰水杨酸结合使用。
Agrostis gigantea花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Omapatrilat结合Agrostis gigantea花粉。
Agrostis多茎目花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Omapatrilat结合Agrostis多茎目花粉。
Alclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Omapatrilat时可以增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Omapatrilat的降血压药活动。
Alfentanil	Alfentanil可能减少降压Omapatrilat活动。
Alfuzosin	Alfuzosin可能会增加Omapatrilat的降血压药活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Piperidinecarboxylic酸/苯和取代衍生品/脂肪酸酰胺/三级羧酸酰胺/二羧酸酰胺/内酰胺/Alkylthiols/Azacyclic化合物/Thiohemiaminal衍生品

8展示更多
基: Alkylthiol/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸/Dialkylthioether

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 36 nli90e7t
化学文摘号: 167305-00-2
InChI关键: LVRLSYPNFFBYCZ-VGWMRTNUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H24N2O4S2 c22-17 (15 (26) 11-12-5-2-1-3-6-12) 11-12-5-2-1-3-6-12 (19 (24) 25) 21 (16) 18 (13) 23 / h1-3, 5 - 6, 13 - 16、26 H, 4, 7-11H2, (H, 20日22)(H, 24日,25)/ t13 -, 14、15 - 16 / mo / s1
国际命名: (4 s 7 s 10) 5-oxo-4 - [(2 s) 3-phenyl-2-sulfanylpropanamido] -octahydro-2H-pyrido [2, 1 b] [1,3] thiazepine-7-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12 ccc (C@H) (N1C (= O) [C@H] (CCS2)数控(= O) [C@@H] (S) CC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

一般引用

Rabkin西南,克拉森SS: Omapatrilat增强adrenomedullin减少心肌细胞的细胞死亡。欧元J杂志。2007年5月21日,562 (3):174 - 82。Epub 2007年2月8日。(文章]

外部链接

KEGG药物: D01970
PubChem化合物: 656629年
PubChem物质: 175426852
ChemSpider: 570983年
BindingDB: 50073120
ChEBI: 135660年
ChEMBL: CHEMBL289556
锌: ZINC000003809801
PDBe配体: FT8
维基百科: Omapatrilat

PDB项

6 h5w/6 h5x/6 suk/6 tt4

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0769毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.15	ALOGPS
logP	2.06	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.77	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.6	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	86.71²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	106.68米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	41.8³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9567
血脑屏障	- - - - - -	0.9219
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7793
22基板	底物	0.7377
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7782
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9778
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8896
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5745
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8791
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8218
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7666
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5854
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.93
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8423
致癌性	Non-carcinogens	0.9497
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9922
大鼠急性毒性	2.0641 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9918
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.624

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	A29188

细节 1。Neprilysin

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Thermolysin-like特异性,但几乎是在作用于30个氨基酸的多肽(PubMed: 15283675, PubMed: 8168535)。生物学上重要的阿片肽的毁灭……
基因名字: 居里夫人
Uniprot ID: P08473
Uniprot名字: Neprilysin
分子量: 85513.225哒

引用

Intengan高清,Schiffrin EL: Vasopeptidase抑制的影响血压和抗动脉病患者自发性高血压大鼠。高血压。2000年6月,35 (6):1221 - 5。(文章]
阿齐兹M, Massien C, Michaud Corvol P:体外和体内抑制ACE的活性中心2 omapatrilat, vasopeptidase抑制剂。高血压。2000年6月,35(6):1226 - 31所示。(文章]
伊McClean博士,H, Garlick啊,理查兹,尼科尔斯MG,牧杖搞笑:临床,心脏,肾,omapatrilat的动脉和神经激素的影响,vasopeptidase抑制剂,在慢性心力衰竭患者。J科尔心功能杂志。2000;8月36 (2):479 - 86。(文章]
Troughton RW, Rademaker MT,鲍威尔JD Yandle TG, espin EA,弗兰普顿厘米,尼科尔斯MG,理查兹问:有益肾和omapatrilat血流动力学影响轻微和严重的心力衰竭。高血压。2000年10月,36 (4):523 - 30。(文章]
伯勒尔LM, Droogh J,男人不草原啊,Rockell医学博士淀粉NK,约翰斯顿CI:抗高血压和月omapatrilat抗心肌肥厚的影响。J Hypertens。2000年10月,13个(10):1110 - 6。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	A29185/A29186
集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	A29187
Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	A29188

细节 2。血管紧张素转换酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

引用

阿齐兹M, Massien C, Michaud Corvol P:体外和体内抑制ACE的活性中心2 omapatrilat, vasopeptidase抑制剂。高血压。2000年6月,35(6):1226 - 31所示。(文章]
费迪南德KC:降压联合治疗的进步:小剂量噻嗪类利尿剂的好处与omapatrilat, vasopeptidase抑制剂。中国Hypertens(格林威治)。2001年,9月- 10月3 (5):307 - 12。(文章]
马歇尔Heudi O, Ramirez-Molina C、P,恋情,和平年代,部年代,Abou-Shakra F:调查人类和大鼠血浆中血管舒缓激肽代谢的存在双重ACE /棉结抑制剂GW660511X和omapatrilat。J Pept Sci。2002年11月,8 (11):591 - 600。(文章]
mcmahon Neal B,年代,Ohkubo T, Brnabic,东京:vasopeptidase抑制剂的影响,723年omapatrilat冠心病患者。肾素血管紧张素醛固酮系统。2002;12月3 (4):270 - 6。(文章]
Trippodo数控,福克斯M,蒙蒂塞洛TM,公元前应项目中MM: Vasopeptidase抑制omapatrilat改善心脏几何和生存cardiomyopathic仓鼠比与卡托普利ACE抑制。J Cardiovasc杂志。1999年12月,34 (6):782 - 90。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新4月03号,2021 09:40

Omapatrilat

识别

结构Omapatrilat (DB00886)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用