识别

总结

Granisetron是一种5HT3拮抗剂,用于治疗癌症治疗和术后恶心和呕吐。

品牌名称
Sancuso, Sustol
通用名称
Granisetron
DrugBank加入数量
DB00889
背景

一种5 -羟色胺受体(5HT-3选择性)拮抗剂,被用作癌症化疗患者的止吐剂和抗癌药。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:312.417
单一同位素的:312.195011409
化学公式
C18H24N4O
同义词
  • Granisetron
  • Granisetron
  • Granisetron
  • Granisetronum
外部id
  • apf - 530
  • APF530
  • BRL 43694
  • brl - 43694

药理学

指示

用于预防最初和重复的致吐性癌症治疗(包括高剂量顺铂)、术后和放疗(包括全身放疗和每日腹部分级放疗)相关的恶心和呕吐。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

格拉司琼是3型血清素能(5-HT)的选择性抑制剂3.)受体。格拉司琼对其他血清素受体几乎没有亲和力,包括5-HT 1、5-HT 1A、5-HT 1B/C或5-HT 2;1 -, 2 -或-肾上腺受体;多巴胺d2受体;组胺h1受体;苯二氮受体;苦味毒受体;或者是阿片受体。在大多数人体研究中,格拉司琼对血压、心率或心电图几乎没有影响。该药与另一种5-羟色胺选择性抑制剂昂丹西酮在结构和药理上相关3.受体。的serontonin 5 -3.感受器位于迷走神经末梢的外围,并位于离体后区域的化学感受器触发区中央。致吐药物的致吐作用与血清素释放之间的时间关系以及止吐剂的疗效表明,化疗药物通过引起胃肠道退行性改变,从小肠的肠染色质细胞中释放血清素。然后,血清素刺激投射到髓质呕吐中枢的迷走神经和内脏神经受体,以及死后区域的5-HT3受体,从而启动呕吐反射,引起恶心和呕吐。

的作用机制

格拉司琼是5-羟色胺的选择性强效拮抗剂3.受体。药物的止吐活性是通过抑制中心(髓质化学受体带)和外周(胃肠道)的5-HT3受体而产生的。这种对5-HT3受体的抑制反过来又抑制了呕吐中枢的内脏传入刺激,很可能是间接地在死后区水平上,以及通过直接抑制死后区和化学受体触发区内的血清素活性。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体3
拮抗剂
人类
吸收

虽然由于第一次代谢,口服生物利用度降低到约60%,但吸收迅速而完全。

的体积分布

不可用

蛋白结合

65%

新陈代谢

主要是肝;经过N -去甲基化和芳香环氧化,然后共轭。动物研究表明,一些代谢物可能具有5-HT - 3受体拮抗剂活性。

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路线的消除

剩余的剂量以代谢物的形式排出体外,48%通过尿液,38%通过粪便。

半衰期

健康病人4-6小时癌症病人9-12小时

间隙
  • 0.52 L/h/kg[癌症患者1 mg bid 7天]
  • 0.41 L/h/kg[健康受试者单次1 mg剂量]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD502000 mg/kg(大鼠,口服)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当格拉司琼与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 格拉司琼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇 当格拉司琼与棘香豆醇合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与格拉司琼合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当格拉司琼与苯乙肼合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 格拉司琼可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine 当施力伐他汀与格拉司琼合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷 当腺苷与格拉司琼合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
Agomelatine 当Granisetron与Agomelatine合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
西萝芙木碱 Ajmaline与Granisetron合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Granisetron盐酸盐 318年f6l70j8 107007-99-8 QYZRTBKYBJRGJB-WQTKJZBYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Kevatril/Sancuso/Sustol
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Granisetron盐酸注入 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 加拿大stride制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Granisetron盐酸注入 液体 1 mg / mL 静脉注射 ω实验室有限公司 2009-05-14 不适用 加拿大的国旗
Granisetron盐酸注入 液体 1 mg / mL 静脉注射 山德士加拿大的注册 2009-02-20 2019-08-01 加拿大的国旗
盐酸格拉司琼注射液Sdz 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 山德士加拿大的注册 2012-12-19 2019-08-01 加拿大的国旗
Kytril 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 基因泰克公司。 1993-12-29 2010-07-31 美国国旗
Kytril 解决方案 2毫克/ 10毫升 口服 罗氏制药公司 2006-05-15 2006-05-15 美国国旗
Kytril 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 基因泰克公司。 1993-12-29 2008-07-31 美国国旗
Kytril 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 1995-03-16 2011-09-14 美国国旗
Kytril 注入,解决方案 1毫克/ 4毫升 静脉注射 基因泰克公司。 1993-12-29 2011-11-30 美国国旗
Kytril 1毫克/毫升 液体 1 mg / mL 静脉注射 霍夫曼La罗氏 1996-12-31 2012-01-06 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-granisetron 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2009-02-20 不适用 加拿大的国旗
Granisetron 注射 1毫克/毫升 静脉注射 山德士公司的。 2008-06-30 2020-05-19 美国国旗
Granisetron 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-11-20 不适用 美国国旗
Granisetron 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-11-20 不适用 美国国旗
Granisetron 注射 1毫克/毫升 静脉注射 山德士公司的。 2008-06-30 2020-05-19 美国国旗
Granisetron 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-11-20 2016-05-31 美国国旗
Granisetron盐酸盐 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 Mylan制药 2008-01-30 2012-11-30 美国国旗
Granisetron盐酸盐 注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2010-12-01 2017-02-01 美国国旗
Granisetron盐酸盐 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 美国太郎制药公司 2010-05-28 2010-05-28 美国国旗
Granisetron盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2018-03-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A04AA02——Granisetron
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别,称为吲唑-3-羧酰胺。这些芳香族化合物含有一个吲哚环系,在3位被羧基酰胺取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzopyrazoles
子课
吲唑
直接父
Indazole-3-carboxamides
选择父母
Pyrazole-5-carboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/哌啶/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
2-heteroaryl甲酰胺//氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
叔氨基化合物,单羧酸酰胺,吲唑(CHEBI: 5537
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WZG3J2MCOL
化学文摘号
109889-09-0
InChI关键
MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H24N4O / c1-21-13-6-5-7-14(21) 11 - 12(13) 19-18(23) 17-15-8-3-4-9-16(15) 22(2)决赛/ h3-4, 8 - 9, 12-14H, 5 - 7, 10-11H2, 1-2H3, (23) H, 19日/病人-,+ 13,14 -
国际命名
1-methyl-N - [(1 r, 3 r, 5 s) 9-methyl-9-azabicyclo [3.3.1] nonan-3-yl] 1 h-indazole-3-carboxamide
微笑
CN1N = C (C = O) N [C@@H] 2 C [C@@H] 3 ccc [C@H] (C2) N3C) C2 = C1C = CC = C2

参考文献

合成参考

Neal Ward, David Alan Jones, Victor Witold Jacewicz,“格拉司琼的制备过程”。美国专利US6268498, 1986年4月发布。

US6268498
一般引用
  1. 甘廷杰:选择性5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心呕吐:它们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19(3):225 - 38。[文章
  2. 谭M:格拉司琼用于治疗化疗引起的恶心和呕吐的新见解。2003年9月4(9):1563-71。[文章
  3. Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M:格拉司琼控制放疗引起的恶心和呕吐:与其他止吐疗法的比较。支持护理癌症。2005年9月13日(9):671-8。Epub 2005年7月26日。[文章
KEGG药物
D04370
KEGG化合物
C07023
PubChem化合物
5284566
PubChem物质
46505137
ChemSpider
10482033
BindingDB
50443668
RxNav
26237
ChEBI
5537
ChEMBL
CHEMBL1290003
ZINC000100018854
治疗目标数据库
DAP000295
网页
PA449809
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
CWB
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Granisetron
PDB项
2 yme/6 np0
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 胆石的形成 1
4 完成 治疗 化疗引起的急性或迟发性恶心呕吐(CINV) 1
4 完成 治疗 白血病/恶性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 肌筋膜疼痛综合征/颞下颌紊乱(TMD) 1
4 完成 治疗 恶心,术后 1
4 完成 治疗 恶心想吐/呕吐 1
4 完成 治疗 术后恶心呕吐(PONV) 1
4 完成 治疗 延长QT间隔 1
4 完成 治疗 前列腺癌 1
4 完成 治疗 脊髓诱发低血压 1

药物经济学

制造商
  • Strakan国际有限公司
  • 阿肯公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 巴克斯特医疗公司麻醉和危重护理
  • 贝德福德实验室
  • Claris lifesciences有限公司
  • 瑞迪斯博士实验室公司
  • Ebewe制药
  • Sagent进步有限责任公司
  • 山德士加拿大的公司
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 沃森实验室公司
  • Wockhardt美国公司
  • 应用药物
  • Hikma制药(葡萄牙)公司
  • 罗氏公司
  • 柏树制药有限公司
  • Apotex公司
  • 巴尔实验室公司
  • Cipla公司有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Natco制药有限公司
  • 兰花医疗
  • 罗克珊实验室公司
  • 美国太郎制药公司
  • Teva制药美国
外包商
  • 阿肯。
  • Amerigen制药有限公司
  • Apotex Inc .)
  • 应用药物
  • 提升实验室有限责任公司
  • Aveva药物输送系统公司。
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • Cipla公司有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 库拉制药有限公司。
  • 梁柱式设计药品
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Ebewe制药
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 山楂制药
  • Hikma制药
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 北极星Rx有限责任公司
  • 兰花医疗
  • 医生全面护理公司。
  • Prostrakan公司。
  • 罗克珊实验室
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • West-Ward制药
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的 1毫克/毫升
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 1.0毫克
注射
解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案
平板电脑,涂膜 口服
解决方案,集中 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射丸;静脉滴注法 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 3毫克/毫升
注入,解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注射 静脉注射
注射 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 4毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1.12毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 4毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 4毫克/毫升
平板电脑 口服 1毫克/ 1
液体 静脉注射 1 mg / mL
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 3毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 口服 2毫克/ 10毫升
解决方案 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 1毫克
注入,解决方案 肌内;注射用药物的 3毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/ 4毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 3毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 3毫克/毫升
解决方案 口服 0.2毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1
注入,解决方案 注射用药物的
解决方案 静脉注射 3毫克/毫升
注射 静脉注射 1毫克
平板电脑,涂膜 口服 1毫克
解决方案 注射用药物的 3毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
解决方案,集中 注射用药物的
补丁 经皮的 3.1毫克
补丁 经皮的 3.1毫克/ 24小时
补丁,延长释放 经皮的 34.3毫克
注射 静脉注射 3毫克/毫升
注射 皮下 10毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 肌肉内的
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 口服
平板电脑 口服
注射 注射用药物的
解决方案
价格
单元描述 成本 单位
桑库索3.1 mg/24小时贴片 372.0美元 补丁
Kytril 2 1 mg片剂 131.98美元 盒子
Kytril片1毫克 62.94美元 平板电脑
盐酸格拉司琼片1毫克 60.19美元 平板电脑
盐酸格拉司琼4毫克/4毫升瓶 24.0美元 毫升
Kytril片1毫克 20.27美元 平板电脑
阿波格拉司琼片1毫克 14.14美元 平板电脑
Kytril 0.1 mg/ml瓶 11.54美元 毫升
盐酸格拉司琼0.1毫克/毫升瓶 7.2美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2158354 没有 2004-07-13 2014-03-15 加拿大的国旗
CA2100777 没有 2003-08-19 2012-01-16 加拿大的国旗
US7608282 没有 2009-10-27 2024-10-22 美国国旗
US5952340 没有 1999-09-14 2016-09-14 美国国旗
US6613355 没有 2003-09-02 2021-06-28 美国国旗
US6790458 没有 2004-09-14 2021-05-11 美国国旗
US8715710 没有 2014-05-06 2024-09-28 美国国旗
US8252304 没有 2012-08-28 2024-09-28 美国国旗
US8252305 没有 2012-08-28 2024-09-28 美国国旗
US9913910 没有 2018-03-13 2024-09-28 美国国旗
US10357570 没有 2019-07-23 2024-09-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 219°C (HCl盐) 不可用
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.434毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.64 ALOGPS
logP 1.88 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 9 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 50.162 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 101.83米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 35.573. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.9515
Caco-2渗透 + 0.5231
22基板 底物 0.5473
我22抑制剂 抑制剂 0.6287
22抑制剂二世 抑制剂 0.7243
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5895
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6978
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8546
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9019
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8841
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9073
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8355
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6016
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5878
致癌性 Non-carcinogens 0.8464
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9868
大鼠急性毒性 2.3943 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9083
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5458
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Hillsley K, Grundy D:大鼠迷走神经切断术后顺铂对肠系膜传入反应的可塑性。J Auton Nerv Syst. 1999 5月28日;76(2-3):93-8。[文章
  2. Turvill JL, Connor P, Farthing MJ: 5-HT(3)受体拮抗剂granisetron对霍乱毒素诱导的大鼠5-HT释放的抑制作用。药典杂志。2000 7月;130(5):1031-6。[文章
  3. Cappelli A、Anzini M、Vomero S、Mennuni L、Makovec F、Doucet E、Hamon M、Menziani MC、De Benedetti PG、Giorgi G、Ghelardini C、Collina S:基于吡罗烷酮结构的新型高效5-羟化胺受体配体:合成、生物学评价和配体-受体相互作用模式的计算合理性。生物医学化学。2002年3月10日(3):779-801。[文章
  4. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. 甘廷杰:选择性5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心呕吐:它们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19(3):225 - 38。[文章
  6. 谭M:格拉司琼用于治疗化疗引起的恶心和呕吐的新见解。2003年9月4(9):1563-71。[文章
  7. Ho KY, Gan TJ: 5-羟色胺3型受体拮抗剂治疗术后恶心呕吐的药理学、药效学及临床疗效。Curr Opin麻醉。2006年12月19(6):606-11。[文章
  8. Abdelsayed GG:治疗辐射引起的恶心和呕吐。《血液学杂志》2007年4月35(4增刊1):34-6。[文章
  9. Feyer P, Seegenschmiedt MH, Steingraeber M:格拉司琼控制放疗引起的恶心和呕吐:与其他止吐疗法的比较。支持护理癌症。2005年9月13日(9):671-8。Epub 2005年7月26日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 谭M:格拉司琼用于治疗化疗引起的恶心和呕吐的新见解。2003年9月4(9):1563-71。[文章
  2. Janicki PK:细胞色素P450 2D6代谢和5-羟色胺3型受体拮抗剂,用于术后恶心和呕吐。医学科学监测2005 10月11(10):RA322-8。Epub 2005 9月26日。[文章
  3. 中村H,有吉N,冈田K,中坂H,中泽K, Kitada M: CYP1A1是人肝脏微粒体中负责颗粒司琼代谢的主要酶。Curr Drug Metab 2005 10;6(5):469-80。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 中村H,有吉N,冈田K,中坂H,中泽K, Kitada M: CYP1A1是人肝脏微粒体中负责颗粒司琼代谢的主要酶。Curr Drug Metab 2005 10;6(5):469-80。[文章
  2. 陈红,赵颖,陈红,李晓燕,李晓燕。妊娠恶心呕吐患者CYP1A1和CYP3A5基因多态性与格拉司琼清除和暴露的相关性研究。药物治疗。2016年12月,36(12):1238 - 1244。doi: 10.1002 / phar.1860。Epub 2016年12月5日[文章
  3. 郎丽娟,李晓燕,李晓燕。CYP1A1在人肝脏的高度可变表达及其对瑞西瓜酯和格拉司琼在人体内药代动力学的影响。化学与毒理学。2019年6月17日;32(6):1115-1122。doi: 10.1021 / acs.chemrestox.8b00413。2019年4月16日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06