识别

总结

奥布卡因是一个局部麻醉用于眼科。

品牌名称
Altafluor, Fluress
通用名称
奥布卡因
DrugBank加入数量
DB00892
背景

奥布卡因(也称为Benoxinate)是一种局部麻醉,特别是用于眼科和耳鼻喉科。奥布卡因与钠离子通道和可逆稳定神经膜,降低其对钠离子的通透性。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:308.4158
单一同位素的:308.209992772
化学公式
C17H28N2O3
同义词
  • (4-Amino-3-butoxy-2) - diethylamino苯甲酸乙酯
  • 4-Amino-3-butoxy-benzoic 2-diethylamino-ethyl酸酯
  • 4-Amino-3-n-butoxy-benzoesaure-diathylaminoathylester
  • Benoxinate
  • BNX
  • Butoxyaminobenzoyldiethylaminoethanol
  • Oxibuprocaina
  • Oxybucaine
  • 奥布卡因
  • Oxybuprocainum
  • Oxyriprocaine

药理学

指示

用于暂时麻木眼睛的前表面,这样可以测量眼压或异物取出。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

奥布卡因局部麻醉。它可能比丁卡因刺激性少,行动的开始和持续时间与盐酸丁卡因非常相似。

的作用机制

奥布卡因与钠离子通道和可逆稳定神经膜,降低其对钠离子的通透性。神经元膜的去极化抑制从而阻止起始和神经冲动的传导。

目标 行动 生物
一个钠离子通道蛋白类型10亚基α
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
奥布卡因作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合奥布卡因。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因与Acetophenazine相结合。
Aclidinium 奥布卡因可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因与Agomelatine相结合。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合奥布卡因。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因结合阿利马嗪。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因与Almotriptan相结合。
Alosetron 不利影响的风险或严重性可以增加当奥布卡因与Alosetron相结合。
阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与奥布卡因相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
奥布卡因盐酸盐 0 ve4u49k15 5987-82-6 PRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Benoxil (Santen)/Cebesine (Chauvin博士伦)/Conjuncain/Dorsacaine/Lacrimin (Santen)/Novesin(诺华)/Novesine(诺华)/Prescaina (Llorens)
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
量滴盐酸Benoxinate 0.4% 解决方案/滴 。4 % 眼科;局部 Chauvin制药有限公司 1995-12-31 2003-07-08 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Altafluor 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案 眼科 Altaire制药有限公司 2018-03-01 不适用 美国国旗
Altafluor 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案 眼科 Altaire制药有限公司 2017-01-01 2018-04-19 美国国旗
AMIGDAL-B® 奥布卡因盐酸盐(0.2毫克)+氯化十六烷吡啶(1毫克) 平板电脑 颊;口服 COLOMPACK s.a. 2009-06-12 不适用 哥伦比亚的旗帜
BUCALIV®TABLETA可咀嚼的 奥布卡因盐酸盐(0.2毫克)+氯化十六烷吡啶(1毫克) 平板电脑,咀嚼片 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2008-08-27 2021-11-18 哥伦比亚的旗帜
DIMETAPP GARGANTA®TABLETAS可咀嚼的 奥布卡因盐酸盐(0.2毫克)+氯化十六烷吡啶(1毫克) 平板电脑,咀嚼片 COLOMPACK S.A. 2018-04-23 2019-08-16 哥伦比亚的旗帜
荧光素钠和盐酸Benoxinate眼科解决方案,早餐 奥布卡因盐酸盐(0.4%)+荧光素钠(0.25%) 解决方案 眼科 博士伦公司 1998-10-27 不适用 加拿大的国旗
荧光素钠和盐酸Benoxinate 奥布卡因盐酸盐1(4.4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.6毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 博士伦公司 2020-03-20 不适用 美国国旗
荧光素钠和盐酸Benoxinate 奥布卡因盐酸盐1(4.4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.6毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 海滨制药 2021-03-25 不适用 美国国旗
Fluorox 奥布卡因盐酸盐(0.4%)+荧光素钠(0.25%) 解决方案 眼科 白色的眼科服务&供应有限公司 2011-11-28 2013-08-19 加拿大的国旗
Fluress 奥布卡因盐酸盐(0.4%)+荧光素钠(0.25%) 解决方案 眼科 阿肯公司 1996-12-18 2021-03-01 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
荧光素钠和盐酸Benoxinate 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 博士伦公司 1995-01-01 2017-06-01 美国国旗
Fluress 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 阿肯公司。 1995-02-01 不适用 美国国旗
Flurox 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案 眼科 OCuSOFT公司。 2014-01-29 不适用 美国国旗
Flurox 奥布卡因盐酸盐1(4毫克/毫升)+荧光素钠1(2.5毫克/毫升) 解决方案 眼科 O铜软公司 2006-08-30 2012-02-29 美国国旗

类别

ATC代码
S01HA02 -奥布卡因 D04AB03 -奥布卡因
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酸酯。这些是苯甲酸酯衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
苯甲酸酯类
选择父母
氨基苯酸和衍生品/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类/烷基芳基醚/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品
显示4个
烷基芳基醚//氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸或衍生品/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
叔胺基化合物,取代苯胺、苯甲酸酯、氨基酸酯(CHEBI: 309594)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AXQ0JYM303
化学文摘号
99-43-4
InChI关键
CMHHMUWAYWTMGS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H28N2O3 c1-4-7-11-21-16-13-14 (8-9-15 (16) 18) 17 (20) 22-12-10-19 (5 - 2) 6 - 3 / h8-9 13 h, 4 - 7, 10 - 12、18 h2, 1-3H3
国际命名
2 -乙基4-amino-3-butoxybenzoate (diethylamino)
微笑
CCCCOC1 = CC (= CC = C1N) C (= O) OCCN CC (CC)

引用

合成参考

Kawada村三,Katsuyuki Inoo Kenjiro森”Oxybuprocaine-Containing镇痛、止痒的外部准备。”U.S. Patent US20110124727, issued May 26, 2011.

US20110124727
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015029
KEGG药物
D08319
PubChem化合物
4633年
PubChem物质
46505399
ChemSpider
4472年
BindingDB
50225499
RxNav
18889年
ChEBI
309594年
ChEMBL
CHEMBL1200
ZINC000002019492
治疗目标数据库
DAP001231
网页
PA164764617
RxList
RxList药物页面
维基百科
奥布卡因
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 其他 镇静,有意识的 1
2 完成 治疗 胰腺腺泡细胞癌/胰腺腺癌(导管腺癌)/胰脏癌复发/四期胰腺癌 1
2 完成 治疗 复发性Extragonadal精原细胞瘤/复发性恶性Extragonadal生殖细胞肿瘤/复发性恶性Extragonadal Non-Seminomatous生殖细胞肿瘤/复发性恶性睾丸生殖细胞肿瘤/复发性卵巢生殖细胞肿瘤/III期睾丸癌/四期Extragonadal Non-Seminomatous生殖细胞肿瘤/四期Extragonadal精原细胞瘤/四期卵巢生殖细胞肿瘤 1
2 完成 治疗 镇静,有意识的 1
2 终止 治疗 复发性大肠癌癌/IVA期结直肠癌/阶段IVB大肠癌司长委任 1
2、3 招聘 治疗 eb病毒感染/II期鼻咽癌/III期鼻咽癌/IVA期鼻咽癌/阶段IVB鼻咽癌司长委任 1
1、2 完成 治疗 胰腺腺癌转移性/胰脏癌复发/III期胰腺癌/四期胰腺癌 1
1、2 完成 治疗 肾细胞癌复发/四期肾细胞癌 1
1、2 撤销 治疗 胰腺的腺癌/结肠腺癌/结肠癌阶段iii a/结肠癌阶段希望/结肠癌阶段IIIc/胰腺腺癌(导管腺癌)/胰腺腺癌转移性/直肠腺癌/III期胰腺癌/阶段iii a直肠癌/阶段希望直肠癌/阶段IIIC直肠癌/四期胰腺癌/IVA期结肠癌/IVA期直肠癌/阶段IVB结肠癌司长委任/阶段IVB直肠癌司长委任 1
0 积极不招聘 治疗 宫颈上皮内瘤级2/3/宫颈鳞状细胞癌原位/宫颈鳞状上皮内瘤2/高级别宫颈上皮内瘤 1

药物经济学

制造商
  • 苍井空巴恩斯后
外包商
  • 阿肯。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 颊;口服
平板电脑 口服
解决方案 局部 1%
平板电脑,咀嚼片
解决方案/滴 眼科
液体 眼科
解决方案 眼科
解决方案/滴 眼科;局部 。4 %
解决方案/滴 眼科
解决方案 结膜;眼科 4毫克
解决方案 眼科 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
Fluress眼药水 2.29美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10293047 没有 2019-05-21 2037-11-15 美国国旗
US10632197 没有 2020-04-28 2037-11-15 美国国旗
US10842872 没有 2020-11-24 2037-11-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 216.5°C 2.00 e + 00毫米汞柱 不可用
水溶度 盐酸可溶性(盐) 不可用
logP 3.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.544毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.3 ALOGPS
logP 3.05 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.76 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.96 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 64.792 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 90.64米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.833 ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9769
血脑屏障 + 0.8876
Caco-2渗透 + 0.6501
22基板 底物 0.7085
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7586
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9645
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7172
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8202
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5953
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5624
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5247
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7542
致癌性 Non-carcinogens 0.7336
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9764
大鼠急性毒性 2.5543 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8356
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5406
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
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光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 000 l - 2910000000 - 8 a2be292eaed70f08bb5

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠离子通道的活动
特定的功能
Tetrodotoxin-resistant通道介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的电压差开头……
基因名字
SCN10A
Uniprot ID
Q9Y5Y9
Uniprot名字
钠离子通道蛋白类型10亚基α
分子量
220623.605哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 挂CH,王JJ,陈YC,楚CC,陈YW:鞘内奥布卡因和丙美卡因产生强有力的和持久的在大鼠脊髓麻醉。>。2009年5月1日,454(3):249 - 53年。doi: 10.1016 / j.neulet.2009.03.018。Epub 2009年3月11日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Draeger J, Schloot W,沃特H:角膜敏感性的个人间的差异。遗传方面。眼科Paediatr麝猫。1985年8月,6 (1 - 2):291 - 5。(文章]
  2. 和R, Schloot W:研究人类pseudocholinesterase benoxinate的新陈代谢。金属底座Pediatr系统角膜切削。1983;7 (1):37-43。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年10月10日08:40