苯二氮杂卓非特异性地与苯二氮杂卓受体BNZ1和BNZ2结合，BNZ1调节睡眠，BNZ2影响肌肉放松、抗抽搐活性、运动协调和记忆。苯二氮卓受体被认为是与-氨基丁酸-a (GABA_一个)受体，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。与该位点结合的GABA打开了氯离子通道，导致了细胞膜的超极化，从而阻止了细胞的进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

生物利用度为44%(口服)和53%(舌下)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。少量未代谢的三唑仑出现在尿液中。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

三唑仑
- 4-hydroxytriazolam
- 1 ' -hydroxytriazolam

路线的消除

三唑仑及其代谢物，主要作为偶联葡萄糖苷酸酯，据推测是不活性的，主要通过尿液排出。只有少量未代谢的三唑仑出现在尿液中。这两种主要代谢物占尿排泄的79.9%。

半衰期

1.5 - -5.5小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括嗜睡、口齿不清、运动不协调、昏迷和呼吸抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当三唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	三唑仑可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	三唑仑与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	三唑仑与阿巴他普合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	三唑仑与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低三唑仑排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低三唑仑排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低三唑仑的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与三唑仑合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当三唑仑与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可能会增加复杂行为的风险，如患者不记得的睡眠驾驶。
避免葡萄柚产品。葡萄柚可能降低三唑仑的CYP3A4代谢，从而提高三唑仑的血清浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品图片

国际/其他品牌

Apo-Triazo (Apotex)/基于“增大化现实”技术(YungShin)/asassien (Choseido制药)/子宫癌(日信精典K.K)/Songar (Valeas公司)。

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
好	平板电脑	0.125毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1982-11-15	2012-06-30
好	平板电脑	0.125毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1980-12-31	2006-08-02
好	平板电脑	.125毫克/ 1	口服	法玛西亚和厄普约翰公司	2006-01-19	2006-01-19
好	平板电脑	0.25毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1978-12-31	2007-05-29
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1982-11-15	2012-06-30
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	法玛西亚和厄普约翰公司	1982-11-15	不适用
三唑仑	平板电脑	0.125毫克	口服	Aa制药有限公司	1989-12-31	2014-11-07
三唑仑	平板电脑	0.25毫克	口服	Aa制药有限公司	1989-12-31	不适用
三唑仑Tab 0.125毫克	平板电脑	.125毫克	口服	箴Doc Limitee	1990-12-31	2009-07-23
三唑仑Tab 0.25毫克	平板电脑	或25毫克	口服	箴Doc Limitee	1990-12-31	2009-07-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alti-triazolam Tab 0.125毫克	平板电脑	.125 mg / TAB	口服	Altimed制药有限公司	1987-12-31	2001-09-05
Alti-triazolam Tab 0.25毫克	平板电脑	.25 mg / TAB	口服	Altimed制药有限公司	1987-12-31	2001-09-05
Mylan-triazolam	平板电脑	0.125毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Mylan-triazolam	平板电脑	0.25毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Novo-triolam Tab 0.125毫克	平板电脑	.125毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
Novo-triolam Tab 0.25毫克	平板电脑	或25毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	.25 mg / TAB	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	.125 mg / TAB	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
三唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2018-10-29	不适用
三唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	美国统计处方	1982-11-15	不适用

类别

ATC代码

N05CD05——三唑仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-三唑[4,3-a][1,4]苯二氮杂卓。这些芳香族化合物含有1,4-苯二氮杂卓与1,2,4-三唑环融合并共享一个氮原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类
选择父母: 氯苯/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: triazolobenzodiazepine (CHEBI: 9674）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 hm943223r
化学文摘号: 28911-01-5
InChI关键: JOFWLTCLBGQGBO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H12Cl2N4 c1-10-21-22-16-9-20-17 (12-4-2-3-5-14 (12) 19) 12-4-2-3-5-14 (18) 6-7-15 (13) 23 (10) 16 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名: (12-chloro-9) - 2-chlorophenyl 3-methyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑: CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3Cl) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

参考文献

一般引用

瑞克尔斯·K:催眠药的临床使用:使用适应症和对各种催眠药的需求。精神病学学报。1986;332:132-41。［文章］
Oelschlager H:[苯二氮卓类的化学和药理研究]。Schweiz Rundsch Med prx . 1989 july 4;78(27-28):766-72。［文章］
Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T:非苯二氮卓类镇静/催眠药扎来普隆在大鼠体内的脑电图特性。药理学杂志2004 03;94(3):246-51。［文章］
德永，武田Y，信宫K, Hirase M，龟井C:某些h1拮抗剂对睡眠紊乱大鼠睡眠-觉醒周期的影响。中国药理学杂志2007 02;103(2):201-6。Epub 2007年2月8日。［文章］
Veje JO, Andersen K, Gjesing S, Kielgast H: [Holbaek市镇定剂和催眠药的处方]。Ugeskr Laeger. 1989年8月21日;151(34):2134-6。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015034
KEGG药物: D00387
PubChem化合物: 5556
PubChem物质: 46509147
ChemSpider: 5355
BindingDB: 50001765
RxNav: 10767
ChEBI: 9674
ChEMBL: CHEMBL646
锌: ZINC000000002212
治疗目标数据库: DAP000244
网页: PA451753
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 三唑仑

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究必威国际app	镇静/手术	1
3.	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	焦虑/疼痛/镇静	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	预防	滥用镇静剂	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	撤销	不可用	健康受试者(HS)	1
不可用	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

法玛西亚和厄普约翰公司
Alphapharm方有限公司
罗克珊实验室公司
沃森实验室公司

外包商

Alphapharm方有限公司
A-S药物解决有限责任公司
科比牧场预先包装
Corepharma有限责任公司
直接分发公司。
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
Genpharm LP
绿岩有限责任公司
哈金斯有限公司
Keltman制药有限公司
Mylan
Nucare制药有限公司
棕榈制药公司。
Par制药
PD-Rx制药有限公司
辉瑞公司
法玛西亚公司。
Pharmedix
医生全面护理公司。
首选的制药公司。
Prepak系统公司。
叛军的经销商集团。
罗克珊实验室
Southwood制药
圣玛丽医疗公园药房

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	.125 mg / TAB
平板电脑	口服	.25 mg / TAB
平板电脑	口服	.125毫克/ 1
平板电脑	口服	125年MICROGRAMMI
平板电脑	口服	250年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.125毫克
平板电脑	口服	.125毫克
平板电脑	口服	或25毫克
胶囊
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服	0.125毫克/ 1
平板电脑	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑	口服	0125毫克

价格

单元描述	成本	单位
Halcion 10 0.25 mg片剂瓶	21.0美元	瓶
三唑仑10片0.125 mg	6.33美元	瓶
三唑仑10片0.25 mg	6.0美元	瓶
哈尔西恩0.25毫克片剂	1.99美元	平板电脑
哈尔西安0.125毫克片剂	1.37美元	平板电脑
三唑仑0.25毫克片剂	0.67美元	平板电脑
三唑仑0.125 mg片剂	0.65美元	平板电脑
阿波三氮卓0.25 mg片剂	0.22美元	平板电脑
迈兰-三唑仑0.25 mg片剂	0.22美元	平板电脑
Apo-Triazo 0.125 mg片剂	0.12美元	平板电脑
迈兰-三唑仑0.125 mg片剂	0.12美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	233 - 235°C	不可用
水溶度	4.53毫克/升	不可用
logP	2.42	BIOBYTE (1995)
日志	-4.08	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0183毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.63	ChemAxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.98	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.26	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	43.07²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	103.68米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	34.19^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9719
Caco-2渗透	+	0.886
22基板	Non-substrate	0.5252
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6788
22抑制剂二世	抑制剂	0.8331
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7628
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9208
CYP450 3 a4衬底	底物	0.751
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8598
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.815
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8226
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7117
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5596
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9088
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.6714
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	1.9971 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9638
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8806

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - imr - 4954000000 - 75 bcea16a1182103168f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1	P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2	P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3	P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ	O14764
-氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
-氨基丁酸受体亚单位	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章］
朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。［文章］
朱硕，Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA:比较CYP3A4, CYP3A5和CYP3A7的代谢能力。2002年8月;30(8):883-91。［文章］
Schrag ML, Wienkers LC:三唑仑底物抑制:CYP3A4活性位点内血红素结合活性氧竞争的证据。2001年1月;29(1):70-5。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 这种酶的关系得到了文献中1项体外研究的支持。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Ong CE, Coulter S, Birkett DJ, Bhasker CR, Miners JO:细胞色素P4502C8的外源性抑制剂谱。中华临床药理学杂志2000 12月50(6):573-80。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00316.x。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Patki KC, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人肝微粒体和重组细胞色素p450对咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮的体外代谢:cyp3a4和cyp3a5的作用。2003年7月31(7):938-44。［文章］
Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA:比较CYP3A4, CYP3A5和CYP3A7的代谢能力。2002年8月;30(8):883-91。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月03日18:10

三唑仑

识别

三唑仑结构(DB00897)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献