识别
- 总结
-
Remifentanil是一种用于麻醉的阿片类止痛药。
- 品牌名称
-
Ultiva
- 通用名称
- Remifentanil
- DrugBank加入数量
- DB00899
- 背景
-
瑞芬太尼(雅培公司的产品名Ultiva)是一种强力的超短效合成阿片类药物，在手术期间用于缓解疼痛和辅助麻醉。瑞芬太尼是一种特殊的mu型阿片受体激动剂，这意味着它可以降低交感神经系统张力，并引起呼吸抑制和镇痛。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:376.4467
单一同位素的:376.199822016 - 化学公式
- C20.H28N2O5
- 同义词
-
- Remifentanil
- Remifentanilo
- Remifentanyl
- 外部id
-
- 胃肠道87084 x
- id - nr - 005
药理学
- 指示
-
用于全身麻醉诱导和维持期间。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
瑞芬太尼是一种起效快、效峰快、作用时间超短的阿片类激动剂。瑞芬太尼的类阿片活性被类阿片拮抗剂如纳洛酮所拮抗。瑞芬太尼的镇痛作用起效快，抵消快。其作用和副作用与其他阿片类药物类似，依赖于剂量。瑞芬太尼在人体内的血脑平衡半衰期为1±1分钟(平均±SD)，且起效迅速。
- 的作用机制
-
瑞芬太尼是一种起效快、峰效快、作用时间短的μ -阿片受体激动剂。瑞芬太尼的-阿片活性被阿片拮抗剂如纳洛酮所拮抗。
目标 行动 生物 一个Mu-type阿片受体 受体激动剂人类 U三角洲类型阿片受体 受体激动剂人类 UKappa-type阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
- 350毫升/公斤
- 452±144 mL/kg[新生儿]
- 223±30.6 mL/kg[青少年]
- 蛋白结合
-
70%(与血浆蛋白结合)
- 新陈代谢
-
通过非特异性血液和组织酯酶水解丙酸-甲酯键。
- 路线的消除
-
瑞芬太尼是酯酶代谢的阿片类药物。羧酸代谢物本质上是不活跃的(在狗体内是瑞芬太尼的1/4600)，由肾脏排出，其消除半衰期约为90分钟。
- 半衰期
-
1分钟
- 间隙
-
- 40毫升/分钟/公斤[年轻健康成人]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 Remifentanil行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当瑞芬太尼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 瑞芬太尼可降低乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 瑞芬太尼与醋酸氯芬酸合用会增加高血压的风险或严重程度。 Acemetacin 瑞芬太尼与阿西美辛合用会增加高血压的风险或严重程度。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与瑞芬太尼合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当苯乙嗪与瑞芬太尼合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 瑞芬太尼与乙酰水杨酸合用可增加高血压的风险或严重程度。 Aclidinium 当阿克立定与瑞芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 腺苷 当腺苷与瑞芬太尼合用时，心动过速的风险或严重程度会增加。 Agomelatine 当瑞芬太尼与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能增加瑞芬太尼的镇静和中枢神经系统抑制作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Remifentanil盐酸盐 5 v444h5wic 132539-07-2 WFBMIPUMYUHANP-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Remifentanil注射 粉,为解决方案 2毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大 
Remifentanil注射 粉,为解决方案 2毫克/瓶 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2014-06-05 2021-07-30 加拿大 Remifentanil注射 粉,为解决方案 1毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大 Remifentanil注射 粉,为解决方案 1毫克/瓶 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2014-06-05 2021-07-30 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉,为解决方案 2毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2011-09-29 不适用 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉,为解决方案 1毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2011-09-27 不适用 加拿大 注射用盐酸瑞芬太尼 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 不适用 不适用 加拿大 Ultiva 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2020-04-15 不适用 我们 
Ultiva 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 1996-11-06 不适用 我们 Ultiva 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 阿伯特 1996-07-12 2012-11-29 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 2毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2021-05-15 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 2毫克/毫升 静脉注射 Navinta有限责任公司 2021-01-01 不适用 我们 Remifentanil盐酸盐 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2018-01-19 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N01AH06——Remifentanil
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种氨基酸，其氨基连接在紧挨着羧酸基(碳)的碳原子上，或羧酸基的衍生物上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- Piperidinecarboxylic酸/苯胺/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/甲基酯/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- -氨基酸或衍生物/胺/苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸酯/二羧酸或衍生物 显示15
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺，α -氨基酸酯，苯胺，哌啶羧酸酯(CHEBI: 8802）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- P10582JYYK
- 化学文摘号
- 132875-61-7
- InChI关键
- ZTVQQQVZCWLTDF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H28N2O5 c1-4-17 (23) 22 (16-8-6-5-7-9-16) 20 (19 (25) 27-3) 11-14-21 (15-12-20) 11-14-21 (24) 26-2 / h5-9H, 4, 10-15H2 1-3H3
- 国际命名
-
甲基1 - (3-methoxy-3-oxopropyl) 4 - (N-phenylpropanamido) piperidine-4-carboxylate
- 微笑
-
CCC (= O) N (C1 = CC = CC = C1) C1 (CCN (CCC (= O) OC) CC1) C = O OC
参考文献
- 合成参考
-
Jacob Mathew, J. Killgore，“合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的新方法。”美国专利US20060149071, 2006年7月6日发布。
US20060149071 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015036
- KEGG药物
- D08473
- KEGG化合物
- C08021
- PubChem化合物
- 60815
- PubChem物质
- 46504538
- ChemSpider
- 54803
- BindingDB
- 50012491
- 73032
- ChEBI
- 8802
- ChEMBL
- CHEMBL1005
- 锌
- ZINC000000538283
- 治疗目标数据库
- DAP000264
- 网页
- PA451232
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Remifentanil
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 孩子,只/疼痛/Remifentanil/扁桃腺切除术 1 4 完成 不可用 麻醉治疗 1 4 完成 不可用 插管、气管内 1 4 完成 不可用 全麻下需要门诊手术的病人 1 4 完成 基础科学 麻醉治疗 1 4 完成 基础科学 麻醉、静脉/全身麻醉/血流动力学不稳定 1 4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1 4 完成 基础科学 咽障碍/咽部吞咽 1 4 完成 基础科学 二级痛觉过敏 1 4 完成 诊断 认知功能的改变/胃肠功能障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
- Bioniche teoranta
- 外包商
-
- 雅培公司有限公司
- Bioniche制药
- Hospira Inc .)
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 静脉注射 2毫克 注入,解决方案 静脉注射 5毫克 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 2毫克 粉 粉,为解决方案 静脉注射 1毫克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 2毫克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶 注入,解决方案,集中精神 粉 1毫克 粉 2毫克 粉 5毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 注射 注射用药物的 2毫克 注射 注射用药物的 5毫克 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 1毫克 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 2毫克 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 5毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1毫克/毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2毫克/毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 5毫克/ 5毫升 粉,为解决方案 静脉注射 1毫克 粉,为解决方案 静脉注射 2毫克 粉,为解决方案 静脉注射 5毫克 注射 注射用药物的 1毫克 注入,解决方案 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Ultiva 5毫克瓶 118.15美元 瓶 Ultiva 2毫克瓶 57.2美元 瓶 Ultiva 1毫克瓶 30.19美元 瓶 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5019583 没有 1991-05-28 2010-07-12 我们 US5866591 是的 1999-02-02 2018-03-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 1．4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.591毫克/毫升 ALOGPS logP 1.75 ALOGPS logP 1.52 ChemAxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa最强(基本) 7.51 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 76.152 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 100.56米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 40.353. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.6136 血脑屏障 + 0.9381 Caco-2渗透 - 0.5271 22基板 底物 0.7345 我22抑制剂 抑制剂 0.8682 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6428 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7077 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8041 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8786 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6963 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9355 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8788 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8838 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8201 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7827 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7945 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7388 致癌性 Non-carcinogens 0.8554 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9428 大鼠急性毒性 2.6994 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9589 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6126
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
- Scott LJ, Perry CM:瑞芬太尼在全身麻醉诱导和维持中的应用综述。药。2005;65(13):1793 - 823。［文章］
- Scott LJ, Perry CM:瑞芬太尼用于全身麻醉。中枢神经系统药物。2005;19(12):1069 - 74。［文章］
- Warner DS, Hindman BJ, Todd MM, Sawin PD, Kirchner J, Roland CL, Jamerson BD:瑞芬太尼与阿芬太尼对幕上开颅术患者颅内压和血流动力学的影响。anestanog . 1996年8月;83(2):348-53。［文章］
- Guy J, Hindman BJ, Baker KZ, Borel CO, Maktabi M, Ostapkovich N, Kirchner J, Todd MM, Fogarty-Mack P, Yancy V, Sokoll MD, McAllister A, Roland C, Young WL, Warner DS:比较瑞芬太尼和芬太尼在幕上占位性病变开颅术患者中的应用。麻醉学。1997年3月,86(3):514 - 24。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE:瑞芬太尼及其主要代谢物(GR90291)和阿芬太尼在犬体内的比较药代动力学和药效学。1997年4月;281(1):226-32。［文章］
- Patel SS, Spencer CM:瑞芬太尼。药。1996年9月,52 (3):417 - 27;讨论428年。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
- 基因名字
- OPRD1
- Uniprot ID
- P41143
- Uniprot名字
- 三角洲类型阿片受体
- 分子量
- 40368.235哒
参考文献
- Stucke AG, Zuperku EJ, Sanchez A, Tonkovic-Capin M, Tonkovic-Capin V, Mustapic S, Stuth EA:在临床相关的阿片类药物浓度抑制神经元时，球脊髓呼吸神经元上的阿片类受体不被激活。神经物理杂志2008 11月100(5):2878-88。doi: 10.1152 / jn.90620.2008。Epub 2008年9月24日［文章］
- Rodrigues AR, Castro MS, Francischi JN, Perez AC, Duarte ID: atp敏感K+通道在芬太尼对大鼠外周抗接种作用中的参与。巴西医学生物学杂志2005 Jan;38(1):91-7。Epub 2005年1月18日。［文章］
- Poonawala T, levy - young BK, Hebbel RP, Gupta K:阿片类药物治疗大鼠缺血损伤。伤口修复再生。2005年3 - 4月13(2):165-74。［文章］
- Sahin AS, Duman A, Atalik EK, Ogun CO, Sahin TK, Erol A, Ozergin U:芬太尼对离体人隐静脉直接血管效应的机制。中华心外科杂志2005 04;19(2):197-200。［文章］
- 芬太尼泡腾片在健康志愿者体内的药代动力学和剂量比例研究。Pharmacokinet。2005;44(12):1279 - 86。［文章］
- Darwish M, Kirby M, Robertson P Jr, Tracewell W, Jiang JG:芬太尼口腔冒泡片的药代动力学特性:单剂量100、200、400和800微克在健康成年志愿者中的I期、开放标签交叉研究2006年5月;28(5):707-14。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- Kappa-type阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- 黄国锋，李锐，姜丽丽，Irwin MG:瑞芬太尼后适应通过激活kappa或delta阿片受体减弱心脏缺血再灌注损伤。麻醉学学报。2010年4月54(4):510-8。doi: 10.1111 / j.1399-6576.2009.02145.x。Epub 2009年10月29日。［文章］
- Pascoe JE, Williams KL, Mukhopadhyay P, Rice KC, Woods JH, Ko MC: mu、kappa和delta阿片受体激动剂对猴子下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的影响。心理神经内分泌学。2008;33(4):478 - 86。doi: 10.1016 / j.psyneuen.2008.01.006。Epub 2008年3月5日［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46