在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面IgE抗体相互作用并交联。一旦肥大细胞-抗体-抗原复合物形成，一系列复杂的事件发生，最终导致细胞脱颗粒和组胺(和其他化学介质)从肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放。组胺一旦释放，可通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺，作用于H₁-受体，产生瘙痒、血管扩张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还增加血管通透性，增强疼痛。美地拉嗪是一种组胺H₁拮抗剂。它与组胺竞争正常的H₁-受体位点在胃肠道、血管和呼吸道的效应细胞上。它能有效地暂时缓解因花粉热和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流眼泪和眼睛发痒以及流鼻涕。

作用机制

美地拉嗪与组胺H结合₁受体。这阻断了内源性组胺的作用，随后导致组胺带来的阴性症状的暂时缓解。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

易被消化道吸收的

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的症状包括笨拙或不稳，抽搐，嗜睡，口鼻或喉咙干燥，感觉昏厥，脸潮红或发红，幻觉，肌肉痉挛(尤其是颈部和背部)，不安，呼吸短促或呼吸困难，拖着脚走路，头和脸的抽搐状运动，手的颤抖和颤抖，以及睡眠困难。

通路

通路	类别
美地拉嗪h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
乙酰唑胺	乙酰唑胺与美地拉嗪合用可降低疗效。
Amifampridine	当美地拉嗪与氨非脒合用时，癫痫发作的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥	氨巴比妥与美地拉嗪合用可降低疗效。
安非他命	安非他明可降低美地拉嗪的镇静和刺激活性。
Benzphetamine	苯非他明可降低美地拉嗪的镇静和刺激活性。
Benzylpenicilloyl赖氨酸	美地拉嗪可能降低苄青霉素聚赖氨酸作为诊断试剂的有效性。
倍他司汀	倍他司汀与美地拉嗪合用可降低疗效。
Brexanolone	布雷沙诺酮与美地拉嗪合用可降低疗效。
Brivaracetam	布里瓦拉西坦与美地拉嗪合用可降低疗效。
安非他酮	当安非他酮与美地拉嗪联合使用时，癫痫发作的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Methdilazine盐酸盐	T0GSO02UEZ	1229-35-2	IEISBKIVLDXSMZ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Dilosyn/Tacaryl

类别

ATC代码

R06AD04 -美地拉嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/N-alkylpyrrolidines/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpyrrolidine/有机氮化合物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪类(CHEBI: 6823）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 q13ly9z8x
化学文摘号: 1982-37-2
InChI关键: HTMIBDQKFHUPSX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H20N2S c1-19-11-10-14 (19) 13-20-15-6-2-4-8-17 (15) 13-20-15-6-2-4-8-17 (18) 20 / h2-9 14 h, 10-13H2 1 h3
国际命名: 10 - -10 h-phenothiazine [(1-methylpyrrolidin-3-yl)甲基]
微笑: CN1CCC (CN2C3 = CC = CC = C3SC3 = CC = CC = C23) C1

参考文献

一般引用

Rani Basu L, Mazumdar K, Dutta NK, Karak P, Dastidar SG:抗精神病药物丙氯哌嗪的抗菌性能及其与美地拉嗪的增效作用。微生物学通报，2005;16(1):95-100。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。甲基地拉嗪抗菌作用的研究进展。《抗菌化学杂志》1998 7月;42(1):83-6。［文章］
Chattopadhyay D, Dastidar SG, Chakrabarty AN:美地拉嗪的抗菌性能及其与抗生素和一些化疗药物的增效作用。中国农业科学。1988年7月;38(7):869-72。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015038
KEGG药物: D04979
KEGG化合物: C07175
PubChem化合物: 14677
PubChem物质: 46505472
ChemSpider: 14009
BindingDB: 81470
RxNav: 29648
ChEBI: 6823
ChEMBL: CHEMBL1200959
治疗靶点数据库: DAP001070
网页: PA164743018
维基百科: Methdilazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

Westwood squibb制药公司
Alpharma美国制药部门

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	87 - 88°C	PhysProp
水溶度	0.348毫克/升	不可用
logP	5.23	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0147毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.56	ALOGPS
logP	3.94	ChemAxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.81	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	6.48²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	91.64米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.37^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9901
血脑屏障	+	0.9949
Caco-2渗透	+	0.7779
22基板	底物	0.7768
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.605
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.864
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.834
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7288
CYP450 2D6衬底	底物	0.7763
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.526
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.9056
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9346
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6238
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9678
生物降解	未准备好生物可降解	0.9972
大鼠急性毒性	3.2306 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8634
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7305

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (KB) 11日

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0002 - 9310000000 - 08 - a0f77b83bac7e129ee
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 9630000000 - 8 f3e969116ed3e70d7e5
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。甲基地拉嗪抗菌作用的研究进展。《抗菌化学杂志》1998 7月;42(1):83-6。［文章］
Dasgupta A, Chaki S, Mukherjee S, Lourduraja J, Mazumdar K, Dutta NK, Dastidar SG:抗生素与新近发现的抗菌剂拉西地平协同作用的实验分析。中国临床微生物感染杂志，2010年2月;29(2):239-43。doi: 10.1007 / s10096 - 009 - 0845 - y。Epub 2009 12月13日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:03

Methdilazine

识别

美地拉嗪结构(DB00902)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献