识别
- 总结
-
阿尼利定是一种阿片类止痛剂,用于治疗中度至重度疼痛。
- 通用名称
- 阿尼利定
- DrugBank加入数量
- DB00913
- 背景
-
苯胺是一种合成的阿片类药物和强镇痛药物。它是一种麻醉止痛药,用于治疗中度至重度疼痛。麻醉镇痛药作用于中枢神经系统(CNS)以减轻疼痛。它们的一些副作用也是由中枢神经系统的作用引起的。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:352.4699
单一同位素的:352.21507815 - 化学公式
- C22H28N2O2
- 同义词
-
- 1-[2-(4-氨基苯基)乙基]-4-苯基-4-哌啶羧酸乙酯
- Anileridina
- 阿尼利定
- Anileridinum
- 乙1 - (2 - (4-aminophenyl)乙基)4-phenyl-4-piperidinecarboxylate
- 乙1 - (4-aminophenethyl) 4-phenylisonipecotate
- 乙1 - (p-aminophenethyl) 4-phenylisonipecotate
- N -(β- (p-aminophenyl)乙基)4-phenyl-4-carbethoxypiperidine
- (N -β)- p-aminophenyl ethylnormeperidine
- 外部id
-
- id - na - 012
药理学
- 指示
-
用于治疗和管理疼痛(全身)和作为麻醉辅助使用。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
苯胺是一种强效止痛剂,是哌替啶的类似物。苯胺对缓解中度至重度疼痛有用。它也可用作全麻镇痛辅助剂,与哌替啶的方法相同,以减少所需的麻醉剂量,促进放松,并减少喉痉挛。此外,苯胺有温和的抗组胺、解痉和镇咳作用。苯胺的主要药理作用是作用于中枢神经系统。当呼吸抑制发生时,其持续时间比吗啡或哌替啶等剂量镇痛时短。
- 的作用机制
-
阿片类受体与g蛋白受体偶联,通过激活效应蛋白的g蛋白作为突触传递的正负调控因子。阿片类药物的结合刺激GTP在g蛋白复合物上转换为GDP。由于效应系统是腺苷酸环化酶和位于质膜内表面的cAMP,阿片类药物通过抑制腺苷酸环化酶降低细胞内cAMP。随后,痛觉性神经递质如P物质、GABA、多巴胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素的释放被抑制。阿片类药物也抑制抗利尿激素、生长抑素、胰岛素和胰高血糖素的释放。苯胺等阿片类药物可关闭n型电压操作钙通道(op2受体激动剂)和开放钙依赖的内整流钾通道(OP3和OP1受体激动剂)。这导致了超极化和神经元兴奋性降低。
目标 行动 生物 一个Mu-type阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
苯胺吡啶被所有给药途径吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
> 95%
- 新陈代谢
-
肝
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
据报道,过度接触的症状包括头晕、出汗、感觉温暖、口干、视觉困难、瘙痒、兴奋、不安、紧张和兴奋。
- 通路
-
通路 类别 阿尼利定行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Alfentanil 苯胺吡啶与阿芬太尼合用可提高疗效。 氯仿 氯仿与苯胺吡啶合用可提高疗效。 可乐定 苯胺吡啶与可乐定合用可提高疗效。 地氟醚 地氟醚与苯胺吡啶合用可提高疗效。 Dexmedetomidine 苯胺与右美托咪定合用可提高疗效。 安定 苯胺吡啶与安定合用可提高疗效。 安氟醚 苯胺吡啶与安氟醚合用可提高疗效。 Esketamine 埃司氯胺酮与苯胺吡啶合用可提高疗效。 依托咪酯 苯胺吡啶与依托咪酯合用可提高疗效。 芬太尼 苯胺吡啶与芬太尼合用可提高疗效。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸氨苄哌替啶 915年q054dlc 126-12-5 ZYTHLJLPPSSDIP-UHFFFAOYSA-N 磷酸氨苄哌替啶 3584484 n8v 1976-75-6 FLQCEKVTYABVSH-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Apodol(百时美施贵宝)/Leritine(默克公司)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Leritine Inj 25毫克/毫升 液体 25 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 默克弗罗斯特加拿大公司 1966-12-31 2000-06-14 加拿大 Leritine平板电脑25毫克 平板电脑 25mg / TAB 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1966-12-31 2001-06-01 加拿大
类别
- ATC代码
- N01AH05 -阿尼利定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物,由哌啶与苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 哌啶
- 子课
- Phenylpiperidines
- 直接父
- Phenylpiperidines
- 选择父母
- Piperidinecarboxylic酸/苯乙胺/苯胺和取代苯胺/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/一级胺 显示4个
- 基
- 胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯 显示15
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 取代苯胺乙酯,哌啶羧酸酯(CHEBI: 61203)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 71年q1a3o279
- 化学文摘号
- 144-14-9
- InChI关键
- LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H28N2O2 c1-2-26-21 (25) 22 (19-6-4-3-5-7-19) 13-16-24 (17-14-22) 13-16-24 (23) 13-16-24 / h3-11H, 2, 12 - 17、23 h2、h3 1
- 国际命名
-
乙1 - [2 - (4-aminophenyl)乙基]4-phenylpiperidine-4-carboxylate
- 微笑
-
CCOC (= O) C1 (CCN (CCC2 = CC = C (N) C = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
j .韦杰拉德和K.菲斯特,伊利诺伊州;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015049
- KEGG药物
- D02941
- PubChem化合物
- 8944
- PubChem物质
- 46505199
- ChemSpider
- 8600
- 17933
- ChEBI
- 61203
- ChEMBL
- CHEMBL1201347
- 锌
- ZINC000000608179
- 治疗目标数据库
- DAP001135
- 网页
- PA164768817
- 维基百科
- 阿尼利定
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- 默克公司
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 肌内;静脉注射;皮下 25 mg / mL 平板电脑 口服 25mg / TAB - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 275 - 277 j .韦杰拉德和K.菲斯特,伊利诺伊州;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。 logP 3.7 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0124毫克/毫升 ALOGPS logP 4.05 ALOGPS logP 3.64 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(基本) 8.88 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 55.562 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 106.55米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 40.983. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9915 血脑屏障 + 0.9819 Caco-2渗透 + 0.5093 22基板 底物 0.7222 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6472 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5191 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5323 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8596 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7164 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5894 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5629 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6433 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7335 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6218 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7506 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7202 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7635 致癌性 Non-carcinogens 0.8296 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9874 大鼠急性毒性 3.1563 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9098 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6709
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
1. 细节Mu-type阿片受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片类物质受体,如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体,包括吗啡,海洛因,丹戈,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:41