识别

总结

阿尼利定是一种阿片类止痛剂,用于治疗中度至重度疼痛。

通用名称
阿尼利定
DrugBank加入数量
DB00913
背景

苯胺是一种合成的阿片类药物和强镇痛药物。它是一种麻醉止痛药,用于治疗中度至重度疼痛。麻醉镇痛药作用于中枢神经系统(CNS)以减轻疼痛。它们的一些副作用也是由中枢神经系统的作用引起的。

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:352.4699
单一同位素的:352.21507815
化学公式
C22H28N2O2
同义词
  • 1-[2-(4-氨基苯基)乙基]-4-苯基-4-哌啶羧酸乙酯
  • Anileridina
  • 阿尼利定
  • Anileridinum
  • 乙1 - (2 - (4-aminophenyl)乙基)4-phenyl-4-piperidinecarboxylate
  • 乙1 - (4-aminophenethyl) 4-phenylisonipecotate
  • 乙1 - (p-aminophenethyl) 4-phenylisonipecotate
  • N -(β- (p-aminophenyl)乙基)4-phenyl-4-carbethoxypiperidine
  • (N -β)- p-aminophenyl ethylnormeperidine
外部id
  • id - na - 012

药理学

指示

用于治疗和管理疼痛(全身)和作为麻醉辅助使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯胺是一种强效止痛剂,是哌替啶的类似物。苯胺对缓解中度至重度疼痛有用。它也可用作全麻镇痛辅助剂,与哌替啶的方法相同,以减少所需的麻醉剂量,促进放松,并减少喉痉挛。此外,苯胺有温和的抗组胺、解痉和镇咳作用。苯胺的主要药理作用是作用于中枢神经系统。当呼吸抑制发生时,其持续时间比吗啡或哌替啶等剂量镇痛时短。

的作用机制

阿片类受体与g蛋白受体偶联,通过激活效应蛋白的g蛋白作为突触传递的正负调控因子。阿片类药物的结合刺激GTP在g蛋白复合物上转换为GDP。由于效应系统是腺苷酸环化酶和位于质膜内表面的cAMP,阿片类药物通过抑制腺苷酸环化酶降低细胞内cAMP。随后,痛觉性神经递质如P物质、GABA、多巴胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素的释放被抑制。阿片类药物也抑制抗利尿激素、生长抑素、胰岛素和胰高血糖素的释放。苯胺等阿片类药物可关闭n型电压操作钙通道(op2受体激动剂)和开放钙依赖的内整流钾通道(OP3和OP1受体激动剂)。这导致了超极化和神经元兴奋性降低。

目标 行动 生物
一个Mu-type阿片受体
受体激动剂
人类
吸收

苯胺吡啶被所有给药途径吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

> 95%

新陈代谢

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

据报道,过度接触的症状包括头晕、出汗、感觉温暖、口干、视觉困难、瘙痒、兴奋、不安、紧张和兴奋。

通路
通路 类别
阿尼利定行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Alfentanil 苯胺吡啶与阿芬太尼合用可提高疗效。
氯仿 氯仿与苯胺吡啶合用可提高疗效。
可乐定 苯胺吡啶与可乐定合用可提高疗效。
地氟醚 地氟醚与苯胺吡啶合用可提高疗效。
Dexmedetomidine 苯胺与右美托咪定合用可提高疗效。
安定 苯胺吡啶与安定合用可提高疗效。
安氟醚 苯胺吡啶与安氟醚合用可提高疗效。
Esketamine 埃司氯胺酮与苯胺吡啶合用可提高疗效。
依托咪酯 苯胺吡啶与依托咪酯合用可提高疗效。
芬太尼 苯胺吡啶与芬太尼合用可提高疗效。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氨苄哌替啶 915年q054dlc 126-12-5 ZYTHLJLPPSSDIP-UHFFFAOYSA-N
磷酸氨苄哌替啶 3584484 n8v 1976-75-6 FLQCEKVTYABVSH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Apodol(百时美施贵宝)/Leritine(默克公司)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leritine Inj 25毫克/毫升 液体 25 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 默克弗罗斯特加拿大公司 1966-12-31 2000-06-14 加拿大的国旗
Leritine平板电脑25毫克 平板电脑 25mg / TAB 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1966-12-31 2001-06-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N01AH05 -阿尼利定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些是含有苯基哌啶骨架的化合物,由哌啶与苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Piperidinecarboxylic酸/苯乙胺/苯胺和取代苯胺/Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/一级胺
显示4个
/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯
显示15
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
取代苯胺乙酯,哌啶羧酸酯(CHEBI: 61203
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
71年q1a3o279
化学文摘号
144-14-9
InChI关键
LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H28N2O2 c1-2-26-21 (25) 22 (19-6-4-3-5-7-19) 13-16-24 (17-14-22) 13-16-24 (23) 13-16-24 / h3-11H, 2, 12 - 17、23 h2、h3 1
国际命名
乙1 - [2 - (4-aminophenyl)乙基]4-phenylpiperidine-4-carboxylate
微笑
CCOC (= O) C1 (CCN (CCC2 = CC = C (N) C = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

j .韦杰拉德和K.菲斯特,伊利诺伊州;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015049
KEGG药物
D02941
PubChem化合物
8944
PubChem物质
46505199
ChemSpider
8600
RxNav
17933
ChEBI
61203
ChEMBL
CHEMBL1201347
ZINC000000608179
治疗目标数据库
DAP001135
网页
PA164768817
维基百科
阿尼利定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 默克公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;静脉注射;皮下 25 mg / mL
平板电脑 口服 25mg / TAB
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 275 - 277 j .韦杰拉德和K.菲斯特,伊利诺伊州;我们。专利2966490;1960年12月27日;分配给默克公司。
logP 3.7 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0124毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.05 ALOGPS
logP 3.64 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.88 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 55.562 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 106.55米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 40.983. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9915
血脑屏障 + 0.9819
Caco-2渗透 + 0.5093
22基板 底物 0.7222
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6472
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5191
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5323
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8596
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7164
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5894
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5629
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6433
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7335
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6218
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7506
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7202
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7635
致癌性 Non-carcinogens 0.8296
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9874
大鼠急性毒性 3.1563 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9098
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6709
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0002 - 4490000000 - 1 - f331ba53cfcca295590
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 1290000000 - ba6e571da24e144b4e13
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0009000000 - 51 - d5aa3665f062055774
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 uk9 da80cc1781c8dd21ddf0——0509000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 4 c29e57b70578de9cb54
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - f69077c57a03477473bd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 2900000000 - 1 - a76eeca83116d6bdacd

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片类物质受体,如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体,包括吗啡,海洛因,丹戈,芬太尼,埃托啡,丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:41