识别
- 总结
-
Almotriptan是一种用于治疗偏头痛的5-HT1B/1D受体激动剂。
- 品牌名称
-
Axert
- 通用名称
- Almotriptan
- DrugBank加入数量
- DB00918
- 背景
-
阿莫曲坦是治疗偏头痛的一种曲坦药物。阿莫曲坦属于选择性血清素受体激动剂。它通过收缩大脑中的血管,阻止疼痛信号发送到大脑,阻止某些导致疼痛、恶心和偏头痛其他症状的天然物质的释放。阿莫曲坦不能预防偏头痛发作。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:335.464
单一同位素的:335.166747749 - 化学公式
- C17H25N3.O2年代
- 同义词
-
- 1 -(((3 -(2 -(二甲胺基)乙基)indol-5-yl)甲基)磺酰基)吡咯烷
- Almotriptan
- 外部id
-
- 31416年拉斯维加斯
- 拉斯维加斯- 31416
药理学
- 指示
-
用于成人急性偏头痛的治疗
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
- 药效学
-
阿莫曲坦是一种选择性5-羟色胺受体亚型激动剂,用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛发作。阿莫曲坦并非用于偏头痛的预防性治疗或用于偏瘫或基底型偏头痛的治疗。阿莫曲坦是一种血管5-羟色胺受体亚型(可能是5-HT的一种成员)的激动剂1 d家族)对5-HT的亲和力较弱1, 5 -5, 5 -7对5-HT无明显亲和力或药理活性2, 5 -3.或5 -4受体亚型或α 1-, α 2-, β肾上腺素能,多巴胺1;dopamine2;也就是苯二氮受体。人类的这种行为与偏头痛的缓解有关。除了引起血管收缩,来自动物研究的实验数据表明,阿莫曲坦也激活5-HT1受体在支配颅血管的三叉神经末梢外周末梢,这可能也有助于阿莫曲坦的抗炎作用。
- 的作用机制
-
阿莫曲坦与人5-羟色胺具有高亲和力结合1 b和5 -1 d导致颅内血管收缩的受体。
目标 行动 生物 U5 -羟色胺受体1 d 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
- 180 ~ 200 L
- 蛋白结合
-
35%
- 新陈代谢
-
将鼠标悬停在产品下方,查看反应伙伴
- 路线的消除
-
阿莫曲坦主要通过肾脏排泄(约占口服剂量的75%),约40%的给药剂量通过尿液排泄。大约13%的给药剂量通过粪便排出,既没有变化,也经过代谢。
- 半衰期
-
3 - 4个小时
- 间隙
-
- 57 L / h(健康)
- 34.2 L/h[中度肾功能损害(肌酐清除率在31 - 71 mL/min之间)]
- 9.8 L/h[严重肾功能损害(肌酐清除率在10至30 mL/min之间)]
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 该基因型患者在治疗丛集性头痛时对阿莫曲坦反应的可能性增加。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当阿莫曲坦与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 阿莫曲坦可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。 Abametapir 阿莫曲坦与阿巴美他匹联用可提高血清浓度。 Abatacept 阿莫曲坦与Abatacept合用可增加其代谢。 Abiraterone 阿莫曲坦与阿比特龙合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 阿莫曲坦与乙酰丁醇合用可降低其代谢。 Aceclofenac 当阿莫曲坦联合阿塞氯芬酸时,高血压的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当阿莫曲坦与阿塞美辛合用时,高血压的风险或严重程度可增加。 苊香豆醇 当阿莫曲坦与Acenocoumarol合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低阿莫曲坦的排泄率,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 不论是否进食。吸收不受食物的影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Almotriptan苹果酸 PJP312605E 181183-52-8 QHATUKWEVNMHRY-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Almogran
- 品牌名称
- 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- N02CC05——Almotriptan
- 药物类别
-
- 产生高血压的因素
- 胺
- 止痛剂
- 抗抑郁的药物
- Antimigraine准备
- 生物胺
- 生物类
- 中枢神经抑制剂
- CYP2C19底物
- CYP2C8底物
- CYP2D6底物
- CYP2E1底物
- CYP3A底物
- CYP3A4底物
- 细胞色素p - 450基质
- 主要由肾脏排泄的药物
- 稠环杂环化合物,
- 吲哚
- 偏头痛的障碍
- 单胺氧化酶A底物
- 神经系统
- 神经递质代理
- 选择性5-羟色胺- ht1受体激动剂
- 选择性5 -羟色胺受体激动剂
- 5 -羟色胺能药物会增加5 -羟色胺综合征的风险
- 血清素1b受体激动剂
- 血清素1d受体激动剂
- 5-羟色胺5-HT1受体激动剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- 血清素-1b和血清素-1d受体激动剂
- 曲坦类
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为色胺及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有色胺主链,其结构特征是在3位上被乙胺取代的吲哚环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚类和衍生品
- 子课
- 的成份和衍生品
- 直接父
- 的成份和衍生品
- 选择父母
- 3-alkylindoles/Aralkylamines/取代吡咯/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/磺酰/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 显示4个
- 基
- 3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/有机氮的化合物 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺、磺胺、吲哚(CHEBI: 520985)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 o4xl5sn61
- 化学文摘号
- 154323-57-6
- InChI关键
- WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25N3O2S c1-19(2) 10-7-15-12-18-17-6-5-14 11 - 16(17)(15) 13-23(21、22)20-8-3-4-9-20 / h5-6, 11 - 12、18 h、3 - 4、7 - 10、13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
二甲基(2 - {5 - [(pyrrolidine-1-sulfonyl)甲基]1 h-indol-3-yl}乙基)胺
- 微笑
-
CN (C) CCC1 = CNC2 = C1C = C (CS (= O) (= O) N1CCCC1) C = C2
参考文献
- 合成参考
-
Ramasubramanian Sridharan, Vandanapu Purushotham, Kori Algooram, Nitin Pradhan,“阿莫曲坦的结晶形式及其制备过程。”美国专利US20070112055, 2007年5月17日发布。
US20070112055 - 一般引用
-
- FDA批准的药品:阿莫曲坦口服片[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015054
- PubChem化合物
- 123606
- PubChem物质
- 46505165
- ChemSpider
- 110198
- 279645
- ChEBI
- 520985
- ChEMBL
- CHEMBL1505
- 锌
- ZINC000000018087
- 治疗目标数据库
- DAP001345
- 网页
- PA10246
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Almotriptan
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 工作场所的偏头痛治疗 1 4 完成 治疗 偏头痛 2 4 完成 治疗 偏头痛/先兆型偏头痛/偏头痛,经典 1 4 完成 治疗 偏头痛/鼻窦炎 1 4 没有招聘 治疗 偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1 4 未知的状态 预防 镇痛反弹头痛 1 3. 完成 治疗 偏头痛 2 不可用 完成 不可用 偏头痛 3.
药物经济学
- 制造商
-
- 骨科麦克尼尔杨森制药公司
- 外包商
-
- Janssen-Ortho Inc .)
- 麦克尼尔公司实验室
- Mcneil Janssen制药公司。
- Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
- 医师全面护理公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 6.25毫克/ 1 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 6.25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 艾希特12片12.5毫克盒装 300.14美元 盒子 艾力特6 6.25 mg片剂 150.05美元 盒子 Axert 12.5 mg片 24.05美元 平板电脑 阿施特6.25 mg片 24.05美元 平板电脑 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2120028 没有 1999-03-23 2013-07-19 加拿大 US5565447 是的 1996-10-15 2015-11-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 1.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.121毫克/毫升 ALOGPS logP 2.04 ALOGPS logP 1.52 ChemAxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 17.14 ChemAxon pKa最强(基本) 9.55 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 56.412 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 94.52米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 37.013. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9781 Caco-2渗透 - 0.7421 22基板 底物 0.5636 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8282 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8679 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.553 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6292 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.605 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8089 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6273 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8581 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8929 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8486 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6532 致癌性 Non-carcinogens 0.8588 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9508 大鼠急性毒性 2.5976 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5255 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6008
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 d
- 分子量
- 41906.38哒
参考文献
- Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:阿曲坦的5-HT受体结合谱的特征和[3H]阿曲坦与人5-HT1B和5-HT1D受体结合的动力学。1999年3月5日;368(2-3):259-68。[文章]
- Bou J, Domenech T, Puig J, Heredia A, Gras J, Fernandez-Forner D, Beleta J, Palacios JM:阿莫曲坦的药理特征:一种用于治疗偏头痛的吲哚性5-HT受体激动剂。欧洲药理学杂志2000年12月20日;410(1):33-41。[文章]
- Gras J, Llupia J, Llenas J, Palacios JM:阿莫曲坦,一种新的抗偏头痛药物的安全性研究。对中枢神经系统、肾功能和呼吸动力学的影响。Arzneimittelforschung。2001年9月,51(9):726 - 32。[文章]
- 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1 b
- 分子量
- 43567.535哒
参考文献
- Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:阿曲坦的5-HT受体结合谱的特征和[3H]阿曲坦与人5-HT1B和5-HT1D受体结合的动力学。1999年3月5日;368(2-3):259-68。[文章]
- 维拉帕米和阿莫曲坦在健康志愿者体内的药代动力学相互作用。临床药物杂志2000年5月;67(5):498-503。[文章]
- van den Broek RW, MaassenVanDenBrink A, de Vries R, Bogers AJ, Stegmann AP, Avezaat CJ, Saxena PR:依曲坦和舒马曲坦对人离体血管收缩作用的药理学分析。欧洲药理学杂志2000年10月27日;407(1-2):165-73。[文章]
- 张志明,张志明,张志明,张志明:依曲坦对实验性偏头痛模型大鼠硬脑膜和三叉神经节肽能神经支配及三叉神经节c-fos和c-jun表达的影响。中华神经外科杂志,2000,11(11):3991-4002。[文章]
- Bou J, Domenech T, Puig J, Heredia A, Gras J, Fernandez-Forner D, Beleta J, Palacios JM:阿莫曲坦的药理特征:一种用于治疗偏头痛的吲哚性5-HT受体激动剂。欧洲药理学杂志2000年12月20日;410(1):33-41。[文章]
- 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质,它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化生物胺和异生物胺的氧化脱氨,在中枢神经系统和外周神经系统的神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
- 基因名字
- MAOA
- Uniprot ID
- P21397
- Uniprot名字
- 胺氧化酶[黄素]
- 分子量
- 59681.27哒
参考文献
- McEnroe JD, Fleishaker JC:阿莫曲坦的临床药代动力学,5-羟色胺5-HT(1B/1D)受体激动剂治疗偏头痛。Pharmacokinet。2005;44(3):237 - 46。[文章]
- Gras J, Llenas J, Jansat JM, Jauregui J, Cabarrocas X, Palacios JM:阿莫曲坦,一种新的抗偏头痛药物:综述。CNS药物,2002年秋季版;8(3):217-34。[文章]
- Salva M, Jansat JM, Martinez-Tobed A, Palacios JM:鉴定参与抗偏头痛药物阿莫曲坦代谢的人类肝酶。药物治疗。2003年4月;31(4):404-11。[文章]
- FDA批准的药品:阿莫曲坦口服片[链接]
- 医学心理学评论:曲坦类药物[文件]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12