识别
- 总结
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Colesevelam是一种胆汁酸隔离剂，用于降低成人高脂血症和儿童杂合子性家族性高胆固醇血症患者的LDL-C，并改善2型糖尿病的血糖控制。
- 品牌名称
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Cholestagel、Lodalis Welchol
- 通用名称
- Colesevelam
- DrugBank加入数量
- DB00930
- 背景
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Colesevelam是一种胆汁酸隔离剂。Colesevelam用于运动和饮食改变(限制胆固醇和脂肪的摄入)，以减少血液中胆固醇和某些脂肪物质的数量。它通过结合肠道中的胆汁酸发挥作用。胆汁酸是胆固醇在体内分解时产生的。去除这些胆汁酸有助于降低血液中的胆固醇。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 同义词
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- Colesevelam
药理学
- 指示
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在原发性高胆固醇血症(Fredrickson IIa型)患者中，单独或联合HMG-CoA还原酶抑制剂作为饮食和运动的辅助治疗以降低LDL胆固醇升高。
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
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Colesevelam是一种高容量胆汁酸结合分子。Colesevelam与肠道中的胆汁酸结合，从而减少通过肠-肝循环返回肝脏的胆汁酸的数量。临床研究表明，总胆固醇(total- c)、LDL-C和载脂蛋白B (Apo B，一种与LDL-C相关的蛋白质)水平升高与人类动脉粥样硬化风险增加有关。同样，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学调查证实，心血管疾病的发病率和死亡率与总c和LDL-C水平成正比，与HDL-C水平成反比。colesevelam和一种HMG-CoA还原酶抑制剂的联合使用，在进一步降低血清总c和LDL-C水平方面比单独使用任何一种药物都有效。
- 的作用机制
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Colesevelam在肠道中结合胆汁酸并阻止胆汁酸的再吸收。Colesevelam本身并没有被吸收。胆汁酸的耗尽引起胆固醇7- α -羟化酶的上调和胆固醇转化为胆汁酸。这会增加肝脏中羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶的产生和活性，以及低密度脂蛋白(LDL)受体数量的增加。这个过程清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇。
血清甘油三酯水平可能升高或保持不变。最终结果是血液中ldl -胆固醇的清除增加，血清ldl -胆固醇降低。
目标 行动 生物 一个胆汁酸 粘结剂人类 - 吸收
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不被消化酶水解的，不被吸收的
- 的体积分布
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不可用
- 蛋白结合
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不适用(不被消化酶水解，不被吸收)。
- 新陈代谢
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不适用(不被消化酶水解，不被吸收)。
- 路线的消除
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排泄:在16名健康的志愿者中，单次14c标记的盐酸colesevelam放射量的0.05%平均从尿液中排泄。
- 半衰期
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不可用
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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服药过量的症状包括眼睛刺激、便秘、腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻和过敏。然而，由于colesevelam不被吸收，全身毒性的风险很低。未对每天超过4.5克的剂量进行测试。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Aceclofenac Colesevelam可导致乙酰氯芬酸吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Acemetacin Colesevelam可导致阿塞美辛吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 苊香豆醇 Colesevelam可导致减少对乙酰香豆醇的吸收，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 乙酰唑胺 Colesevelam可导致乙酰唑胺吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 乙酰sulfisoxazole Colesevelam可导致乙酰磺胺恶唑吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Acetyldigitoxin Colesevelam可导致乙酰洋地黄毒素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 Colesevelam可导致乙酰水杨酸吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Alclofenac Colesevelam可导致Alclofenac的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 Alfacalcidol 阿法骨化醇与科司韦兰合用可降低血清中阿法骨化醇的浓度。 氨基比林 Colesevelam可导致氨基苯酮吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。 - 食物相互作用
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- 多喝水。
- 带食物。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Colesevelam盐酸盐 P4SG24WI5Q 182815-44-7 VTAKZNRDSPNOAU-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
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- 品牌名称
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cholestagel 平板电脑,涂膜 625毫克 口服 公司编号:chinael@chinael.com 2016-09-08 不适用 欧盟 
Cholestagel 平板电脑,涂膜 625毫克 口服 公司编号:chinael@chinael.com 2016-09-08 不适用 欧盟 Cholestagel 平板电脑,涂膜 625毫克 口服 公司编号:chinael@chinael.com 2016-09-08 不适用 欧盟 Cholestagel 平板电脑,涂膜 625毫克 口服 公司编号:chinael@chinael.com 2016-09-08 不适用 欧盟 Colesevelam盐酸盐 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 珂赛特制药有限公司 2022-06-15 不适用 我们 
Colesevelam盐酸盐 粉,对悬架 3.75 g / 1 口服 欧姆实验室有限公司 2018-07-17 2023-11-30 我们 Colesevelam盐酸盐 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 欧姆实验室有限公司 2018-05-23 2023-11-30 我们 Colesevelam盐酸盐 对悬架 3.75 g / 1 口服 珂赛特制药有限公司 2022-06-15 不适用 我们 Lodalis 平板电脑 625毫克 口服 博士健康，加拿大公司 2012-02-06 不适用 加拿大 
Lodalis 粉,对悬架 3.75克/小袋 口服 博士健康，加拿大公司 2015-04-02 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-colesevelam 平板电脑 625毫克 口服 Apotex公司 2020-07-23 不适用 加拿大 Colesevelam 平板电脑 625毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-10-11 不适用 我们 Colesevelam 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-10-11 不适用 我们 Colesevelam盐酸 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2018-10-06 不适用 我们 Colesevelam盐酸 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2018-10-06 不适用 我们 Colesevelam盐酸 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2018-10-06 不适用 我们 Colesevelam盐酸盐 平板电脑 625毫克/ 1 口服 三制药有限公司 2020-10-19 不适用 我们 Colesevelam盐酸盐 平板电脑,涂 625毫克/ 1 口服 Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2018-05-17 不适用 我们 Colesevelam盐酸盐 粉,对悬架 3.75 g / 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2018-07-16 不适用 我们 Colesevelam盐酸盐 平板电脑,涂膜 625毫克/ 1 口服 Bionpharma Inc .) 2019-12-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C10AC04——Colesevelam
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 xu104g55n
- 化学文摘号
- 182815-43-6
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- PubChem物质
- 46505437
- 141626
- 网页
- PA449095
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Colesevelam
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 Bileacid吸收不良 2 4 完成 基础科学 2型糖尿病 2 4 完成 其他 动脉粥样硬化/颈动脉疾病/冠状动脉疾病 1 4 完成 预防 血脂异常/高血糖/高脂血症 1 4 完成 治疗 Bileacid吸收不良/慢性功能性腹泻 1 4 完成 治疗 腹泻为主的肠易激综合征 1 4 完成 治疗 血脂异常/高脂血症 1 4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 4 完成 治疗 高胆固醇 5 4 完成 治疗 高胆固醇/高脂血症、家庭组合 1
药物经济学
- 制造商
-
- 第一三共制药有限公司
- 外包商
-
- 第一三共制药
- Patheon Inc .)
- 医师全面护理公司
- 护理质量
- 资源优化与创新有限责任公司
- Southwood制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 625毫克 粉,对悬架 口服 1.875 g / 1 粉,对悬架 口服 3.75 g / 1 平板电脑 口服 625毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 625毫克/ 1 粉 口服 平板电脑,涂膜 口服 粉,对悬架 口服 3.75克/小袋 平板电脑 口服 625毫克 酒吧,咀嚼片 口服 3.75 g / 1 对悬架 口服 1.875 g / 1 对悬架 口服 3.75 g / 1 平板电脑,涂膜 口服 625毫克/ 1 - 价格
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单元描述 成本 单位 韦尔可625毫克片 1.96美元 平板电脑 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5679717 没有 1997-10-21 2014-04-29 我们 US7229613 是的 2007-06-12 2022-10-17 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
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财产 价值 源 水溶度 不溶性 不可用 - 预测性能
- 不可用
- 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
1.胆汁酸
是的
粘结剂
参考文献
- 李维P, Jellinger PS: colesevelam在糖尿病前期和2型糖尿病治疗中的潜在作用。2010年5月;122(3增刊):1-8。doi: 10.3810 / pgm.2010.05.2168。［文章］
- 综述了胆汁酸螯合剂在2型糖尿病中降糖作用的潜在机制。2009年5月;121(3增刊1):25-30。doi: 10.3810 / pgm.2009.05.suppl53.290。［文章］
- Corsini A, Windler E, Farnier M:盐酸Colesevelam:一种特殊工程胆汁酸螯合物对降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。中华心血管病杂志。2009年2月;16(1):1-9。doi: 10.1097 / HJR.0b013e32831215db。［文章］
- Steinmetz KL, Schonder KS: Colesevelam:最新的胆汁树脂的潜在用途。心血管药物，2005年春季，23(1):15-30。［文章］
- Melian EB, Plosker GL: Colesevelam。心血管药物。2001;1(2):141-6;讨论147 - 8。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月31日19:25