甲西环素是一种四环素类抗生素。与其他四环素类似，它具有广泛的抗菌作用。它对大多数革兰氏阳性细菌(肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌)和革兰氏阴性细菌(大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等)有效，对引起onionisis、鹦鹉热、沙眼和一些原生动物的病原体有效。像其他四环素一样，随着细菌耐药性的出现，甲西环素的一般用途已经降低。

作用机制

Methacycline是一种四环素类抗生素，是一种蛋白质合成抑制剂，抑制氨基酰基- trna与mrna -核糖体复合物的结合。甲西环素通过抑制翻译来抑制细胞生长。它结合到30S核糖体亚基的16S部分，并阻止氨基酰基tRNA结合到核糖体的A位点。这种结合本质上是可逆的。四环素也被发现抑制基质金属蛋白酶。这种机制并没有增加它们的抗生素作用，但导致了对化学修饰四环素或cmt(如incyclinide)用于治疗酒渣鼻、痤疮和各种类型肿瘤的广泛研究。必威国际app

目标	行动	生物
一个16S核糖体RNA	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

吸收58%

配送量

不可用

蛋白结合

75-78%的蛋白质结合

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

14个小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
甲环素作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
苊香豆醇	甲他环素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acitretin	阿维汀联合甲他环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Alitretinoin	阿利维甲酸联合甲他环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Almasilate	Almasilate可导致美他环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铝	铝可导致美他环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝	磷酸铝可导致美他环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
氢氧化铝	氢氧化铝可导致美他环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
阿莫西林	阿莫西林与甲他环素合用可降低疗效。
氨苄青霉素	氨苄西林与甲他环素合用可降低疗效。
Articaine	甲他环素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Metacycline盐酸盐	9 gj0n7zap0	3963-95-9	VZQARNDJLLWXGL-CCHMMTNSSA-N

国际/其他品牌

Rondomycin

类别

ATC代码

J01AA05 -甲环素

J01AA20 -四环素的组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架，被许多羟基和其他基团取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: 四环素
子课: 不可用
直接父: 四环素
选择父母: 并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Cyclohexenones/Vinylogous酸/叔醇/三烷基胺

展示8个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/芳香均多环化合物/芳基酮/苯环型的/羰基

显示23个
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 四环素(CHEBI: 6805）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: IR235I7C5P
化学文摘号: 914-00-1
InChI关键: MHIGBKBJSQVXNH-IWVLMIASSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H22N2O8 c1-7-8-5-4-6-9(25) 11(8) 16(26)成员(7)17(27)14日至15日(24 (2)3)18 (28)13 (21 (23)31)20 (30)22 (32)19 (12)29 / h4-6, 10, 14日至15日,17日,25日,27 - 29,32 h, 1 H2, 2-3H3, (31) H2, 23日/ t10 -, 14 - 15 + 17 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (4 s, 4 ar, 5 s, 5 ar, 12时)4 -(二甲胺基)3,5,10,12,12 a-pentahydroxy-6-methylidene-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 [C@@H] (O) (C@) 3 ([H]) C (= C) C4 = C (C (O) = CC = C4) C (= O) C3 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@H] 2 N (C) C

参考文献

一般引用

Agwuh KN, MacGowan A:包括甘环素在内的四环素类药物的药代动力学和药效学。《抗微生物化学杂志》2006年8月;58(2):256-65。Epub 2006年7月1日。［文章］
李娟，陈琳，王霞，金辉，丁玲，张凯，张宏:在线固相萃取高效液相色谱法测定蜂蜜中四环素类残留。中国科学。2008年6月15日;75(5):1245-52。doi: 10.1016 / j.talanta.2008.01.027。Epub 2008年1月20日。［文章］

外部链接

KEGG药物: D04972
KEGG化合物: C07654
PubChem化合物: 54675785
PubChem物质: 46506631
ChemSpider: 10468596
BindingDB: 50046500
RxNav: 6812
ChEBI: 6805
ChEMBL: CHEMBL249837
锌: ZINC000085650610
治疗靶点数据库: DAP000883
网页: PA164750512
维基百科: Metacycline

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

Medpointe pharmaceuticals Medpointe healthcare inc .

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	300毫克
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	7550 mg/L(21°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	-0.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.14毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.46	ALOGPS
logP	-3.5	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.88	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.44	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	9	Chemaxon
氢供体数量	6	Chemaxon
极表面积	181.62²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	113.67米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	41.95^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.7183
血脑屏障	-	0.9833
Caco-2渗透	-	0.8232
22基板	底物	0.7092
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.802
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9317
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9464
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8384
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8989
CYP450 3A4衬底	底物	0.6228
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8019
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8374
致癌性	Non-carcinogens	0.8692
生物降解	未准备好生物可降解	0.9955
大鼠急性毒性	2.4401 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.995
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7584

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.16S核糖体RNA

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，16S rRNA对于识别mRNA的5'端并因此在核糖体上正确定位至关重要。16S rRNA具有典型的二级结构，其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列高度保守，常用于进化和物种比较分析。

参考文献

王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:耐四环素维氏气单胞菌分离株的生物化学和分子特性。应用环境微生物学。2006 10月;72(10):6461-6。［文章］
慢性前列腺炎的隐蔽性细菌感染:诊断和治疗意义。中国社会科学。1998年1月;8(1):45-9。［文章］
Pringle M, Fellstrom C, Johansson KE:短螺旋体对强力霉素易感性降低与16S rRNA基因突变相关。兽医微生物学。2007 7月20日;123(1-3):245-8。Epub 2007年2月25日。［文章］
Aminov RI, Chee-Sanford JC, Garrigues N, Mehboob A, Mackie RI: PCR方法检测四环素抗性基因。方法Mol生物学，2004;268:3-13。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Bratlid D, Bergan T:白蛋白结合的抗菌药物被胆红素取代。药理学。1976;14(5):464 - 72。doi: 10.1159 / 000136629。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:41

Metacycline

识别

美他环素结构(DB00931)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

航空公司

参考文献