识别

总结

马普替林是一种四环抗抑郁药,用于治疗抑郁症、重度抑郁症、双相情感障碍和与抑郁症相关的焦虑。

通用名称
马普替林
DrugBank加入数量
DB00934
背景

马普替林是一种四环类抗抑郁药,药理性质与三环类抗抑郁药(tca)相似。与tca相似,马普替林抑制神经元去甲肾上腺素再摄取,具有一定的抗胆碱能活性,不影响单胺氧化酶活性。它与tca的不同之处在于它似乎不会阻止血清素的再吸收。马普替林可用于治疗抑郁性情感障碍,包括心境障碍性障碍(抑郁性神经症)和重度抑郁症。马普替林能有效减轻抑郁引起的焦虑症状。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:277.4033
单一同位素的:277.183049741
化学公式
C20.H23N
同义词
  • Maprotilina
  • 马普替林
  • Maprotilinum
  • Maprotylina

药理学

指示

用于抑郁症的治疗,包括双相抑郁症的抑郁阶段,精神病性抑郁症和渐开性抑郁症,也可能有助于治疗某些患有严重抑郁性神经症的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

马普替林是四环类抗抑郁药。尽管它的主要治疗用途是治疗抑郁症,但它也被证明对伴随抑郁症的焦虑部分具有镇静作用。在一项睡眠研究中,与丙咪嗪相比,马普替林增加了抑郁症患者快速眼动睡眠阶段的持续时间,而丙咪嗪则缩短了快速眼动睡眠阶段。马普替林是大脑和外周组织去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,但值得注意的是,它是一个弱的血清素能摄取抑制剂。此外,它显示出很强的抗组胺作用(这可能解释了它的镇静作用)和弱的抗胆碱能作用。马普替林的α肾上腺素能阻滞活性也低于阿米替林。

的作用机制

马普替林的抗抑郁作用是通过抑制儿茶酚胺在突触前的摄取,从而增加其在大脑突触间隙的浓度。单次给药时,马普替林对脑电图的影响显示出α波密度增加,α波频率减少,α波振幅增加。然而,与其他三环类抗抑郁药一样,马普替林降低了惊厥阈值。马普替林是中枢突触前α的拮抗剂2-肾上腺素能抑制自身受体和异受体,这一行为被认为会导致中枢去甲肾上腺素能和血清素能活性的增加。马普替林也是一种温和的外周α1肾上腺素能拮抗剂,这可能解释了与使用它有关的偶尔体位性低血压的报告。马普替林也抑制胺转运体,延迟去甲肾上腺素和去甲肾上腺素的再摄取。最后,马普替林是组胺H的强抑制剂1受体,这就解释了它的镇静作用。

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
N组胺H1受体
拮抗剂
人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
Nalpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2
粘结剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
粘结剂
人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
人类
U多巴胺D2受体
粘结剂
人类
Uα2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

口服后缓慢但完全被胃肠道吸收。

的体积分布

马普替林及其代谢物可在肺、肝、脑和肾中检测到;在肾上腺、心脏和肌肉中可能发现较低的浓度。马普替林很容易分配到母乳中,其浓度与母体血液中的浓度相似。

蛋白结合

88%

新陈代谢

肝。马普替林是由N-去甲基化,脱胺化,脂肪和芳香羟基化以及芳香甲氧基衍生物的形成。它主要缓慢代谢为去甲基马普替林,一种药理活性代谢物。去甲基马普替林可能进一步代谢为马普替林-N氧化。

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路线的消除

单次口服剂量的约60%在21天内作为结合代谢物随尿液排出;30%通过粪便排出。

半衰期

平均~ 51小时(范围:27-58小时)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
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毒性

LD50=~900 mg/kg(大鼠口服);LD50=90毫克/公斤(女性口服);过量的症状包括运动不稳定、肌肉抽搐和僵硬、震颤、共济失调、抽搐、高热、眩晕、发绀、呕吐、低血压、休克、心动过速、心律失常、心传导障碍、呼吸抑制和意识障碍,直至深度昏迷。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加马普替林中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abacavir 马普替林可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
Abametapir 马普替林与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 马普替林与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone 马普替林与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 马普替林与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低马普替林的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低马普替林的排泄率,导致血清中马普替林水平升高。
苊香豆醇 与马普替林合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低马普替林的代谢。
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  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸马普替林 7 c8j54pvfi 10347-81-6 NZDMFGKECODQRY-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Deprilept/Psymion
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ludiomil 平板电脑 50毫克/ 1 口服 诺华制药 1980-12-01 2008-10-30 美国国旗
Ludiomil 平板电脑 25毫克/ 1 口服 诺华制药 1980-12-01 2008-10-30 美国国旗
Ludiomil 平板电脑 75毫克/ 1 口服 诺华制药 1980-12-01 2008-10-30 美国国旗
Ludiomil选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 诺华制药 1985-12-31 2003-07-29 加拿大的国旗
Ludiomil选项卡25毫克 平板电脑 25mg / TAB 口服 诺华制药 1976-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
Ludiomil选项卡50毫克 平板电脑 50mg / TAB 口服 诺华制药 1976-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
Ludiomil标签75毫克 平板电脑 75 mg / TAB 口服 诺华制药 1976-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸马普替林 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1988-10-03 不适用 美国国旗
盐酸马普替林 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1988-10-03 不适用 美国国旗
盐酸马普替林 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1988-10-03 不适用 美国国旗
新马普替林- Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 Novopharm有限 1995-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
PMS-maprotiline 平板电脑 10mg / TAB 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
PMS-maprotiline 平板电脑 50mg / TAB 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
PMS-maprotiline 平板电脑 25mg / TAB 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
PMS-maprotiline 平板电脑 75 mg / TAB 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-maprotiline 平板电脑 50毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 1995-12-31 2018-04-30 加拿大的国旗
Teva-maprotiline 平板电脑 75毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 1995-12-31 2018-04-30 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N06AA21 -马普替林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的蒽类。它们是含有三个线性融合苯环体系的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
不可用
直接父
选择父母
萘满/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
//Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺/仲胺
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
蒽(CHEBI: 6690
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 u1w68trof
化学文摘号
10262-69-8
InChI关键
QSLMDECMDJKHMQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H23N c1-21-14-6-12-20-13-11-15 (16-7-2-4-9-18 (16) 20) 16-7-2-4-9-18 (17) 20 / h2-5, 7 - 10, 15日21 h, 6日11-14H2 1 h3
国际命名
甲基(3 - {tetracyclo[6.6.2.0 ^{2, 7} 0 ^{9、14}]hexadeca-2, 4, 6, 9日,11日,13-hexaen-1-yl}丙基)胺
微笑
CNCCCC12CCC (C3 = CC = CC = C13) C1 = CC = CC = C21

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015069
KEGG药物
D02566
KEGG化合物
C07107
PubChem化合物
4011
PubChem物质
46508358
ChemSpider
3871
BindingDB
35228
RxNav
6646
ChEBI
6690
ChEMBL
CHEMBL21731
ZINC000001530688
治疗目标数据库
DAP001150
网页
PA450322
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
马普替林
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
1 没有招聘 治疗 多形性胶质母细胞瘤(GBM)/肿瘤、脑 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药集团
  • 美国治疗
  • Mylan制药有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 主要药物
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 诺华公司
  • 规定的药品
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 25毫克
解决方案/滴 口服 2%
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 50mg / TAB
平板电脑 口服 75 mg / TAB
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 10mg / TAB
平板电脑 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
新马普替林75毫克片 1.54美元 平板电脑
盐酸马普替林75毫克片 1.25美元 平板电脑
新马普替林50mg片 1.13美元 平板电脑
马普替林75毫克片 0.91美元 平板电脑
盐酸马普替林片50毫克 0.86美元 平板电脑
马普替林50毫克片 0.79美元 平板电脑
盐酸马普替林25毫克片 0.73美元 平板电脑
马普替林片剂25毫克 0.69美元 平板电脑
新马普替林25毫克片 0.6美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 93°C PhysProp
水溶度 微溶 不可用
logP 5.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00015毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.89 ALOGPS
logP 4.37 ChemAxon
日志 -6.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.54 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 12.032 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 99.3米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 33.583. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9903
Caco-2渗透 + 0.7214
22基板 底物 0.7836
我22抑制剂 抑制剂 0.7667
22抑制剂二世 抑制剂 0.7206
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6502
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5216
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.855
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7713
致癌性 Non-carcinogens 0.9204
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8913
大鼠急性毒性 2.5307 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7016
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8652
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 f6x f263c228ecd4df5d7e73——9560000000
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 7 - a66545f7844123eba51
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 fb9 c3b045151955339e59cc——0090000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 gb9 bfeab480527e9e5cb70a——0590000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0930000000 - 406 - a233a8ad8a3b5d463
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0920000000 d86cbfa85ef229dfed53
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 1 - a2bf3822fc21e2f8460
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 fb9 cf4d09e63ae607c3f690——0190000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - gb9 - 1690000000 - 32657 - b0912154e5e6eb5
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kf - 1940000000 - 176 ec01fb7ad9b4a11ca
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 1920000000 - a721293bed4aff937490
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 1910000000 - f2d680cb6b1ab57df4bd
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0390000000 - ae291d01fb28cc38d1de

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Saba W, Valette H, Schollhorn-Peyronneau MA, Coulon C, Ottaviani M, Chalon S, Dolle F, Emond P, Halldin C, Helfenbein J, Madelmont JC, Deloye JB, Guilloteau D, Bottlaender M: [11C]LBT-999:一种适合用于纹状体外多巴胺转运体PET研究的放射性寡配体。Synapse。2007年1月,61(1):17-23。[文章
  2. Arai S, Morita K, Kitayama S, Kumagai K, Kumagai M, Kihira K, Dohi T:大脑中去甲肾上腺素转运体的慢性抑制参与可卡因和局麻药的癫痫致敏。Brain Res. 2003 Feb 21;964(1):83-90。[文章
  3. Cloonan SM, Drozgowska A, Fayne D, Williams DC:抗抑郁药马普替林和氟西汀对Burkitt淋巴瘤具有选择性抗增殖作用,独立于去甲肾上腺素和血清素转运体。Leuk淋巴瘤杂志。2010年3月51(3):523-39。doi: 10.3109 / 10428190903552112。[文章
  4. 去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制剂对成年大鼠垂体-肾上腺皮质和交感-肾上腺髓系统的影响。神经内分泌杂志2007年10月28(5):614-20。[文章
  5. Mochizucki D:动物疼痛模型中的血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。《精神药理学》2004年10月19日增刊1:S15-9。[文章
细节
2.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Noguchi S, Inukai T, Kuno T, Tanaka C:抗抑郁药和抗组胺药通过阻断组胺H1受体抑制嗅球切除术致杀作用。《生理行为学报》1992年6月;51(6):1123-7。[文章
  2. 米安色林、去西帕明和马普替林对乙酰胆碱、组胺和5-羟色胺引起的血压反应的影响。中国药典杂志1981 9月74(1):143-8。[文章
  3. [3H]多塞平标记的人脑组胺H1受体。1984年6月18日;304(1):1-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. El-Fakahany E, Richelson E:抗抑郁药对人脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用。中国药理学杂志。1983 Jan;78(1):97-102。[文章
  2. Golds PR, Przyslo FR, Strange PG:一些抗抑郁药物与脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的结合。1980年3月68(3):541-9。[文章
  3. doug grell SA, Vincent L:抗抑郁药物对大鼠肛肠肌的突触后作用。J Pharm Pharmacol. 1981 11月;33(11):720-4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. El-Fakahany E, Richelson E:抗抑郁药对人脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用。中国药理学杂志。1983 Jan;78(1):97-102。[文章
  2. Golds PR, Przyslo FR, Strange PG:一些抗抑郁药物与脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的结合。1980年3月68(3):541-9。[文章
  3. doug grell SA, Vincent L:抗抑郁药物对大鼠肛肠肌的突触后作用。J Pharm Pharmacol. 1981 11月;33(11):720-4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. El-Fakahany E, Richelson E:抗抑郁药对人脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用。中国药理学杂志。1983 Jan;78(1):97-102。[文章
  2. Golds PR, Przyslo FR, Strange PG:一些抗抑郁药物与脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的结合。1980年3月68(3):541-9。[文章
  3. doug grell SA, Vincent L:抗抑郁药物对大鼠肛肠肌的突触后作用。J Pharm Pharmacol. 1981 11月;33(11):720-4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. El-Fakahany E, Richelson E:抗抑郁药对人脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用。中国药理学杂志。1983 Jan;78(1):97-102。[文章
  2. Golds PR, Przyslo FR, Strange PG:一些抗抑郁药物与脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的结合。1980年3月68(3):541-9。[文章
  3. doug grell SA, Vincent L:抗抑郁药物对大鼠肛肠肌的突触后作用。J Pharm Pharmacol. 1981 11月;33(11):720-4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. El-Fakahany E, Richelson E:抗抑郁药对人脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的拮抗作用。中国药理学杂志。1983 Jan;78(1):97-102。[文章
  2. Golds PR, Przyslo FR, Strange PG:一些抗抑郁药物与脑毒蕈碱乙酰胆碱受体的结合。1980年3月68(3):541-9。[文章
  3. doug grell SA, Vincent L:抗抑郁药物对大鼠肛肠肌的突触后作用。J Pharm Pharmacol. 1981 11月;33(11):720-4。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

组件:
参考文献
  1. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性可以通过药理学和毒理学数据来预测吗?1998年5月;18(5):369-81。[文章
  2. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Peroutka SJ, Lebovitz RM, Snyder SH:两种不同的中枢血清素受体具有不同的生理功能。科学。1981年5月15日;212(4496):827-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Peroutka SJ, Lebovitz RM, Snyder SH:两种不同的中枢血清素受体具有不同的生理功能。科学。1981年5月15日;212(4496):827-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Lucchelli A, Santagostino-Barbone MG, D'Agostino G, Masoero E, Tonini M:抗抑郁药物与肠内5-HT7受体的相互作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2000 9月362(3):284-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。

组件:
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药物对正常人大脑神经递质的体外拮抗作用。J Pharmacol Exp Ther. 1984 7月;230(1):94-102。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Brachtendorf L, Jetter A, Beckurts KT, Holscher AH, Fuhr U:促进人马普替林去甲基化的细胞色素P450酶。药典毒理学。2002年3月90日(3):144-9。[文章
  2. 马普替林资料表[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Brachtendorf L, Jetter A, Beckurts KT, Holscher AH, Fuhr U:促进人马普替林去甲基化的细胞色素P450酶。药典毒理学。2002年3月90日(3):144-9。[文章
  2. Firkusny L, Gleiter CH:马普替林代谢似乎与基因决定的CYP2D6多态羟化去布里异喹共分离。中华临床药学杂志1994 04;37(4):383-8。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1994.tb04293.x。[文章

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药与α - 1肾上腺素能受体拮抗剂在α - 1-酸糖蛋白结合上的相互作用。药学杂志。1986 2月;75(2):146-9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。[文章
  2. Eap CB, Cuendet C, Baumann P:精神药物与α -1酸性糖蛋白变异体结合的选择性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1988 2月;337(2):220-4。[文章
  3. 林恩,布瑞斯韦特R,道林S,罗瑟R:尿毒症患者血液透析时马普替林与苯妥英血清蛋白结合的比较。欧洲临床药理学杂志1981年1月;19(1):73-7。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21