识别

总结

的几率是一种食欲抑制剂,用于外源性肥胖的短期治疗,除了热量限制。

品牌名称
Tepanil
通用名称
的几率
药物库登录号
DB00937
背景

食欲抑制剂一种食欲抑制剂,被认为比这种治疗类别中的大多数药物产生较少的中枢神经系统紊乱它也被认为是高血压患者最安全的药物之一。(摘自美国医学会药物评估年鉴,1994,p2290)

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:205.2961
单一同位素的:205.146664235
化学公式
C13H19没有
同义词
  • (±)的几率
  • 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanone
  • (2) - diethylamino 1-phenyl-1-propanone
  • (2) - diethylamino苯丙酮
  • alpha-Benzoyltriethylamine
  • alpha-Diethylaminopropiophenone
  • Amfepramone
  • Amfepramone
  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone
外部id
  • 缉毒局第1610号

药理学

指示

用于外源性肥胖的管理,作为基于热量限制的减肥方案的短期辅助(几周)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

乙基苯丙酮是一种拟交感神经兴奋剂,作为食欲抑制剂销售。化学上,它是卡西酮的N,N-二乙基类似物。它的作用机制类似于其他食欲抑制剂,如西布曲明,芬特明和右旋安非他明。

作用机制

二乙基丙苯丙酮是一种安非他明,能刺激神经元释放或维持高水平的一组特定神经递质,即儿茶酚胺;其中包括多巴胺和去甲肾上腺素。高水平的儿茶酚胺会抑制饥饿信号和食欲。二乙基丙苯(通过儿茶酚胺升高)也可能间接影响大脑中的瘦素水平。从理论上讲,二乙基丙苯可以提高瘦素的水平,瘦素是饱腹感的信号。还有一种理论认为,儿茶酚胺水平的增加是导致另一种化学信使神经肽y停止的部分原因。神经肽y启动进食,减少能量消耗,增加脂肪储存。

目标 行动 生物
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
一个钠依赖性多巴胺转运体
抑制剂
人类
吸收

二乙基丙苯丙酮口服后可迅速从胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

广泛代谢通过复杂的生物转化途径,包括n脱烷基化和还原。这些代谢产物中的许多具有生物活性,并可能参与二乙基丙苯丙酮的治疗作用。

淘汰路线

二乙基丙苯丙酮口服后可迅速从胃肠道吸收,并通过涉及n -脱烷基化和还原的复杂生物转化途径广泛代谢。二乙基丙苯和/或其活性代谢物被认为可以穿过血脑屏障和胎盘。乙苯丙酮及其代谢物主要由肾脏排泄。

半衰期

使用磷光试验,是针对含有苯甲酰基团的基本化合物,氨基酮代谢物的血浆半衰期估计在4至6小时之间。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

报告的口服LD50小鼠为600毫克/公斤,大鼠为250毫克/公斤,狗为225毫克/公斤。急性过量的表现包括不安、震颤、反射亢进、呼吸急促、混乱、攻击性、幻觉和恐慌状态。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当二乙基丙苯与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abaloparatide 当二乙基丙丙酮与阿巴帕肽联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与二乙基丙苯联用可降低疗效。
Aceclofenac 二乙基丙苯与乙酰氯芬酸联合使用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 二乙基丙pion联合阿西美星可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可降低二乙基丙苯丙酮的排泄率,从而导致血清中二乙基丙苯丙酮水平升高。
Acetophenazine 乙苯那嗪可降低二乙基丙苯丙酮的刺激活性。
乙酰水杨酸 二乙基丙苯与乙酰水杨酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 二乙基丙苯丙酮可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine 二乙基苯丙酮可能降低吖啶伐他汀的镇静和刺激活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
安非拉酮盐酸盐 19 v2pl39ng 134-80-5 ICFXZZFWRWNZMA-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Anorex/Dobesin/Frekentine/白线/Moderatan/Neobes (Medix)/Nobesine/Prefamone/Regenon (Temmler)/Tylinal
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 1960-11-17 2019-06-30 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 叛军分销商 2008-01-01 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 1960-11-17 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 1960-11-17 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-10-03 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 优选制药公司 2014-02-12 2019-08-26 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 Nucare制药公司 1960-11-17 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1960-11-17 不适用 美国国旗
二乙基丙丙酮盐酸即刻释放 平板电脑 25毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1959-08-06 2017-12-31 美国国旗
二乙基丙丙酮盐酸即刻释放 平板电脑 25毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 1959-08-06 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 凯尔特曼制药公司 2010-06-07 不适用 美国国旗
二乙基丙苯盐酸控释 平板电脑 75毫克/ 1 口服 布伦海姆制药公司 2010-03-30 不适用 美国国旗
二乙基丙丙酮盐酸即刻释放 平板电脑 25毫克/ 1 口服 凯尔特曼制药公司 2010-06-07 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 兰尼特公司 2011-07-18 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2011-07-18 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Nucare制药公司 2011-07-18 2019-12-31 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2010-12-27 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 片剂,缓释 75毫克/ 1 口服 哈金斯公司 2017-01-03 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2011-07-18 不适用 美国国旗
安非拉酮盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2010-12-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A08AA03 -安非拉蒙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为烷基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被一个烷基取代的酮和一个苯基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
羰基化合物
直接父
Alkyl-phenylketones
选择父母
丙苯/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/Alpha-amino酮/三烷基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
Alkyl-phenylketone/Alpha-aminoketone//芳香族同单环化合物/芳基烷基酮/苯环型的/苯甲酰/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
叔胺,芳香酮(CHEBI: 4530
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q94YYU22B8
化学文摘号
90-84-6
InChI关键
XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H19NO c1-4-14 (5 - 2) 11 (3) 13 (15) 12-9-7-6-8-10-12 / h6-11H 4-5H2 1-3H3
国际命名
(2) - diethylamino 1-phenylpropan-1-one
微笑
CCN (CC) C (C) C = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

舒特j .;美国专利3001,910;1961年9月26日;分配给Firma Ternmler-Werke(西德国)。

US3001910
一般引用
  1. 阿丹,范德舒伦,李世峰,李世峰。抗肥胖药物与进食神经回路的关系。药理学动态,2008年4月29日(4):208-17。doi: 10.1016 / j.tips.2008.01.008。Epub 2008 3月18日。[文章
  2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF:安非他酮和二乙基丙苯丙酮介导的药理和神经毒理学作用。神经生物学杂志2009;88:223-55。doi: 10.1016 / s0074 - 7742(09) 88009 - 4。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015072
KEGG药物
D07444
KEGG化合物
C06954
PubChem化合物
7029
PubChem物质
46506622
ChemSpider
6762
RxNav
3389
ChEBI
4530
ChEMBL
CHEMBL1194666
治疗靶点数据库
DAP001452
网页
PA164778098
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Amfepramone
FDA的标签
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化学物质
下载 (103 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 终止 治疗 肥胖 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 华生制药
  • 3m制药公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • Tg联合实验室有限公司
  • 联合公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • aidarx制药有限责任公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 加尔文·斯科特公司
  • 卡莱尔实验室公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 达比牙科用品有限公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 地标化工有限公司
  • Macnary有限公司
  • Merrell制药公司
  • Nucare制药公司
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • Prepak系统公司
  • 质量
  • 质量研究制药公司必威国际app
  • 叛军分销公司
  • Southwood制药
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
片剂,缓释 口服
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
胶囊,缓释 口服 75毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服
片剂,缓释 口服 75毫克
片剂,缓释 口服 75毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
二乙基丙pion HCl CR 75 mg 24小时片 1.0美元 平板电脑
稀释片剂25毫克 0.67美元 平板电脑
乙苯丙酮25毫克片 0.52美元 平板电脑
盐酸乙苯丙酮25毫克片 0.29美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 168 舒特j .;美国专利3001,910;1961年9月26日;分配给Firma Ternmler-Werke(西德国)。
logP 2.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.22毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.8 ALOGPS
logP 2.7 Chemaxon
日志 -2.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 17.67 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.44 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 20.312 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 63.88米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 24.123. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9354
Caco-2渗透 + 0.8532
22基板 Non-substrate 0.5328
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8859
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9157
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6691
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8022
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6551
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6339
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7358
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.952
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7815
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8088
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9438
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6602
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9326
致癌性 致癌物质 0.5877
生物降解 未准备好生物可降解 0.9236
大鼠急性毒性 2.6791 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8475
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8179
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 9600000000 - 6 - ee5a640521355e9e385
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - udi - 2900000000 - 43214 - c102b76f59ba4d1
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF:安非他酮和二乙基丙苯丙酮介导的药理和神经毒理学作用。神经生物学杂志2009;88:223-55。doi: 10.1016 / s0074 - 7742(09) 88009 - 4。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 余华,罗思曼RB,杜旭东CM,米KC:二乙基丙苯丙酮及其代谢产物对生物胺转运体的吸收和释放作用。生物组织医学化学2000年12月;8(12):2689-92。[文章
  2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF:安非他酮和二乙基丙苯丙酮介导的药理和神经毒理学作用。神经生物学杂志2009;88:223-55。doi: 10.1016 / s0074 - 7742(09) 88009 - 4。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:03