Zalcitabine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的活性。在细胞内，通过细胞酶的连续作用，扎西他滨被转化为其活性代谢物，二脱氧胞苷5'-三磷酸(ddCTP)。ddCTP通过竞争天然底物脱氧胞苷5'-三磷酸(dCTP)的利用，以及合并到病毒DNA中，干扰病毒rna导向的DNA聚合酶(逆转录酶)。由于它缺少3'-OH基团，抑制了DNA链伸长所必需的5'到3'磷酸二酯键的形成，从而终止了病毒DNA的生长。

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

口服给药后生物利用度超过80%。

的体积分布

0.304 ~ 0.734升/公斤

蛋白结合

不到4%

新陈代谢

扎西他滨没有经历显著的肝脏代谢的报道;它主要在细胞内被磷酸化为三磷酸扎西他滨，这是hiv逆转录酶的活性底物。在给药后，血浆中三磷酸扎西他滨的浓度仍然很低，用于定量检测和测量^标签．

路线的消除

原药的肾脏排泄似乎是主要的消除途径，约占静脉给药后24小时内给药剂量的80%和口服给药剂量的60% (n=19)。肾脏清除率超过肾小球滤过率，提示肾小管分泌有助于肾脏消除扎西他滨。

半衰期

2小时

间隙

285 mL/min [hiv感染者接受1.5 mg静脉输注1小时]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

急性过量使用:儿童无意的过量使用剂量高达1.5 mg/kg的扎西他滨。慢性过量:在最初的剂量发现研究中，zalcitabine以当前推荐剂量的25倍(0.25 mg/kg每8小时)给药，一名患者在治疗1周半后因皮疹和发热而停用zalcitabine。

通路

通路	类别
Zalcitabine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
乙酰唑胺	与乙酰唑胺合用可减少扎西他滨的排泄。
乙酰水杨酸	与乙酰水杨酸合用可降低扎西他滨的排泄。
无环鸟苷	扎西他滨与阿昔洛韦合用可减少其排泄。
阿德福伟	扎西他滨与阿德福韦酯合用可减少其排泄。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与扎西他滨合用可降低治疗效果。
Alprostadil	扎西他滨与前列地尔合用可减少其排泄。
Aminohippuric酸	扎西他滨与氨基马尿酸合用可减少其排泄。
氨基比林	扎西他滨与氨基苯酮合用可减少其排泄。
阿莫西林	与阿莫西林合用可减少扎西他滨的排泄。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与扎西他滨合用可降低疗效。

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食物相互作用

避免多价离子。含镁和铝的产品可以减少这种药物的吸收。
饿着肚子。至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Hivid	平板电脑,涂膜	0.75毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	1992-06-19	2009-06-18
Hivid	平板电脑,涂膜	0.375毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	1992-06-19	2009-06-18
Hivid	平板电脑,涂膜	0.75毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1992-06-19	2007-08-21
Hivid Tab 0.375毫克	平板电脑	.375毫克	口服	霍夫曼La罗氏	1992-12-31	2003-07-30
Hivid Tab 0.75 mg	平板电脑	炮的毫克	口服	霍夫曼La罗氏	1992-12-31	2006-07-25

类别

ATC代码

J05AF03——Zalcitabine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为2'，3'-二脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号和3号位置缺少羟基。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/Imidolactams/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/主要醇

显示三个
基: 酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Imidolactam/有机氮的化合物

显示13
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 嘧啶2 ',3 ' -dideoxyribonucleoside (CHEBI: 10101）

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 6 l3xt8cb3i
化学文摘号: 7481-89-2
InChI关键: WREGKURFCTUGRC-POYBYMJQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H13N3O3 c10-7-3-4-12(9(14) 11-7) 8-2-1-6 - 8第5 - 13 ()/ h3-4, 6、8、13 h, 1 - 2, 5 H2 (H2, 10、11、14)/ t6 -, 8 + / mo / s1
国际命名: 4-amino-1 - [(2 r, 5 s) 5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑: NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@H] 1 cc C@@H (CO) O1群

参考文献

一般引用

Shelton MJ, O'Donnell AM, Morse GD: Zalcitabine。Ann Pharmacother. 1993年4月27日(4):480-9。［文章］
Devineni D, Gallo JM: Zalcitabine。临床药代动力学和疗效。临床药物通讯。1995 5;28(5):351-60。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015078
KEGG药物: D00412
KEGG化合物: C07207
PubChem化合物: 24066
PubChem物质: 46507879
ChemSpider: 22498
BindingDB: 50145605
RxNav: 3363
ChEBI: 10101
ChEMBL: CHEMBL853
锌: ZINC000000039906
治疗目标数据库: DNC000527
网页: PA451950
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Zalcitabine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	血友病是/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	7
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	15
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/进行性多灶性白质脑病(PML)	1
1	完成	治疗	丙型肝炎病毒感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
1	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/卡波济氏肉瘤	1
不可用	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	9

药物经济学

制造商

罗氏公司

外包商

默弗里斯伯勒医药护理供应公司
药品利用管理计划VA公司。
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	0.375毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.75毫克/ 1
平板电脑	口服	.375毫克
平板电脑	口服	炮的毫克
平板电脑	口服	0.75毫克
平板电脑	口服	0.375毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.75毫克

价格

单元描述	成本	单位
0.75 mg片剂	2.84美元	平板电脑
Hivid 0.375 mg片剂	2.27美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	217 - 218°C	PhysProp
水溶度	7.64E+004 mg/L(25°C)	医生案头参考资料(2001年)
logP	-1.30	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.05毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.3	ALOGPS
logP	-1.2	ChemAxon
日志	-1.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.67	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.48	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	88.15²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	52.24米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	20.92^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9972
血脑屏障	+	0.9761
Caco-2渗透	-	0.7931
22基板	Non-substrate	0.7746
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.937
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9171
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8163
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8286
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8493
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5762
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8893
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9213
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.8626
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8721
大鼠急性毒性	2.0606 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.925
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.875

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0190000000 - 5 - d3365f648d5f5675ab9
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 066 - r - 2900000000 - 843 d28df71eab94652c3
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4l - 7900000000 - 628 c9e8f6a131581a8d4
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 9200000000 - 60 - a00651a71121843a19
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 9000000000 - 237 - a0c1094225974a6e8
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0910000000 - 95 a2a7845a54a61d7c15
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 345 deba429b644c7b4f5
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 6 aaba2f2eeb001628ab2
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 5900000000 - 03 - b881f85c17ccbe5295
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 01 - 9300000000 - 2896 ce7406bb834c001a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 056961 - b8bc4067346530

目标

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细节 1.逆转录酶/ RNaseH

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

参考文献

Devineni D, Gallo JM: Zalcitabine。临床药代动力学和疗效。临床药物通讯。1995 5;28(5):351-60。［文章］
Adkins JC, Peters DH, Faulds D: Zalcitabine。最新的药效学和药代动力学性质和临床疗效的管理艾滋病毒感染。药。1997年6月,53(6):1054 - 80。［文章］
De Clercq E:新兴的抗艾滋病毒药物。新兴药物专家意见。2005年5月;10(2):241-73。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	1000000	N/A	N/A	A29231
Ki (nM)	360000	N/A	N/A	A29231

细节 1.脱氧胞苷激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，不显示选择性基础…
基因名字: DCK
Uniprot ID: P27707
Uniprot名字: 脱氧胞苷激酶
分子量: 30518.315哒

参考文献

Rossi L, Serafini S, Schiavano GF, Casabianca, Vallanti G, Chiarantini L, Magnani M: 2'， 3'-二脱氧胞苷的代谢、线粒体摄取和毒性。生物化学J. 1999 12月15日;344 Pt:915-20。［文章］
Kitos TE, Tyrrell DL:鸭肝细胞原代培养中2'，3'-二脱氧核苷的细胞内代谢。生物化学与药理学。1995 5月11日;49(9):1291-302。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Bocedi A, nol S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)可转运齐多夫定，无环鸟苷和其他抗病毒核苷类似物。中国药典杂志，2000年9月294(3):844-9。［文章］
VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠的多特异性有机阴离子运输。前列腺素E2、前列腺素F2、四环素、布美他胺、硫酸雌酮、戊二酸、脱氢表雄酮硫…
基因名字: SLC22A7
Uniprot ID: Q9Y694
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员7
分子量: 60025.025哒

参考文献

森田N，库素原H, Sekine T, Endou H, Sugiyama Y:大鼠有机阴离子转运蛋白2在LLC-PK1细胞中的功能表征。中国药典杂志，2001年9月;298(3):1179-84。［文章］

细节 3.平衡核苷转运蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节核苷通过膜的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基嘌呤核糖苷(NBMPR…
基因名字: SLC29A1
Uniprot ID: Q99808
Uniprot名字: 平衡核苷转运蛋白1
分子量: 50218.805哒

参考文献

Yao SY, Ng AM, Sundaram M, Cass CE, Baldwin SA, Young JD:重组人和大鼠平衡的，硝基苄基硫代苷(NBMPR)不敏感(ENT2)核苷转运蛋白在Xenopus卵母细胞中转运抗病毒3’-脱氧核苷药物的研究。中华分子生物学杂志2001 4 - 6;18(2):161-7。［文章］

细节 4.平衡核苷转运蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导嘌呤、嘧啶核苷和嘌呤碱次黄嘌呤的平衡转运。与SLC29A1相比，对硝基苄基硫代腺苷(NBMPR)、双嘧达莫、…
基因名字: SLC29A2
Uniprot ID: Q14542
Uniprot名字: 平衡核苷转运蛋白2
分子量: 50112.335哒

参考文献

Yao SY, Ng AM, Sundaram M, Cass CE, Baldwin SA, Young JD:重组人和大鼠平衡的，硝基苄基硫代苷(NBMPR)不敏感(ENT2)核苷转运蛋白在Xenopus卵母细胞中转运抗病毒3’-脱氧核苷药物的研究。中华分子生物学杂志2001 4 - 6;18(2):161-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月28日02:27

Zalcitabine

识别

Zalcitabine的结构(DB00943)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献