识别
- 总结
-
Fulvestrant是一种雌激素受体拮抗剂，用于治疗HR+乳腺癌，也可能是HER2-。
- 品牌名称
-
Faslodex
- 通用名称
- Fulvestrant
- 药物库登录号
- DB00947
- 背景
-
Fulvestrant是一种治疗激素受体(HR)阳性转移性乳腺癌的药物，用于抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女。它是一种没有激动剂作用的雌激素受体拮抗剂，通过下调和降解雌激素受体发挥作用。虽然它被用作治疗乳腺癌的单一疗法，但它也被用于与alpelisib用于hr阳性，人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性，pik3ca突变，晚期或转移性乳腺癌的治疗
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:606.78
单一同位素的:606.316607362 - 化学公式
- C32H47F5O3.年代
- 同义词
-
- (17岁7α,β)7 -{9 -[(4、4、5、5、5-pentafluoropentyl)亚磺酰基]壬}estra-1 (10), 2, 4-triene-3 17-diol
- Fulvestrant
- 外部id
-
- 这里182780
- 这里182780
- ici - 182780
- zd - 9238
- ZD9238
药理学
- 指示
-
用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女，在抗雌激素治疗后疾病进展，作为单一疗法或与其他抗肿瘤药物联合。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
肌注用富维司坦是一种雌激素受体拮抗剂，没有已知的激动剂作用。
- 作用机理
-
富维strant具有竞争性和可逆性结合癌细胞中的雌激素受体，并通过两种不同的机制实现其抗雌激素作用。首先，富维司酮与受体结合，并下调受体的水平，这样雌激素就不能再与这些受体结合。其次，富维司酮会降解它所结合的雌激素受体。这两种机制都能抑制他莫西芬耐药和雌激素敏感的人类乳腺癌细胞株的生长。
目标 行动 生物 一个雌激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
不可用
- 分布量
-
- 3 ~ 5升/公斤
- 蛋白结合
-
99%(主要是VLDL, LDL和HDL)
- 新陈代谢
-
富维司酮的代谢似乎涉及许多可能的生物转化途径的组合，类似于内源性类固醇，包括氧化、芳香羟基化、与葡萄糖醛酸和/或在类固醇核的2、3和17位的硫酸结合，以及侧链亚砜的氧化。在抗雌激素模型中，鉴定的代谢物要么活性较低，要么表现出与富维司特相似的活性。利用人肝制剂和重组人酶的研究表明，细胞色素P-450 3A4 (CYP 3A4)是唯一参与黄酮酸酯氧化的P-450同工酶;然而，P-450和非P-450途径在体内的相对贡献是未知的。
- 消除路线
-
富维司特通过肝胆途径迅速清除，主要通过粪便排泄(约90%)。肾脏消除可忽略不计(小于1%)。
- 半衰期
-
40天
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
目前还没有人类服用过量的临床经验。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互腺嘌呤 富维菌素与腺嘌呤合用可降低其代谢。 阿米替林 富维司隆与阿米替林合用可降低其代谢。 Asciminib 富维司隆与阿西米尼合用可降低其代谢。 Atazanavir 富维司隆与阿他那韦合用可降低其代谢。 卡马西平 富维司隆与卡马西平合用可提高其代谢。 Dabrafenib 富维司隆与达拉法尼合用可降低其代谢。 Dacomitinib 富维司隆与达科米替尼合用可降低其代谢。 Darbepoetin阿尔法 当达别泊汀与富维司特合用时，血栓形成的风险或严重程度会增加。 Dasabuvir 与达斯布韦合用可降低富维司坦的代谢。 Deferasirox 黄酮与deferasrox合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Fulvestrant行动 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 阿特维斯制药公司 不适用 不适用 加拿大 
Faslodex 注入,解决方案 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 阿斯利康公司 2016-09-20 不适用 欧盟 
Faslodex 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 阿斯利康制药公司 2010-11-01 不适用 我们 
Faslodex 注入,解决方案 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 阿斯利康公司 2016-09-20 不适用 欧盟 Faslodex 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 阿斯特拉捷利康 2004-06-14 不适用 加拿大 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2019-05-20 不适用 我们 Fulvestrant 注射 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 阿特维斯制药公司 2019-08-22 不适用 我们 Fulvestrant注射 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大 Fulvestrant注入 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 雅阁医疗保健公司 2022-03-02 不适用 加拿大 Fulvestrant注入 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 Mylan制药 2020-04-27 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-fulvestrant 解决方案 50 mg / mL 肌肉内的 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 山德士公司 2019-05-29 不适用 我们 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 蓝蚝实验室 2019-08-01 不适用 我们 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 雅典克斯制药有限公司 2020-02-18 不适用 我们 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 凯迪拉医疗保健有限公司 2021-12-14 不适用 我们 Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 EBEWE Pharma gs . m.b.h。Nfg。公斤 2019-05-29 不适用 我们 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Sagent制药 2019-08-01 不适用 我们 Fulvestrant 注入,解决方案 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 Xiromed,有限责任公司 2021-08-19 不适用 我们 Fulvestrant 注射 250毫克/ 5毫升 肌肉内的 雅阁医疗保健公司 2021-01-12 不适用 我们 Fulvestrant 注射 50毫克/ 1毫升 肌肉内的 北极星有限责任公司 2019-11-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L02BA03 - Fulvestrant
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为雌激素及其衍生物。这些是含有3-羟基化的炔的甾体。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 甾烷类固醇
- 直接父
- 雌激素及其衍生物
- 选择父母
- 3-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/菲及其衍生物/萘满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/亚砜/二级醇/环醇及其衍生物/亚磺酰基化合物/Organofluorides 展示更多3个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/17-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/酒精/氟烷基/卤代烷/芳香均多环化合物/苯环型的/循环酒精/Estrogen-skeleton 再看13个
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 22 x328qoc4
- 化学文摘号
- 129453-61-8
- InChI关键
- VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C32H47F5O3S c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)研讨会(25)-(29(26)27日(30)13-14-28(30)39岁)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(33、34)32(35、36)37 / h11-12, 21 - 22日举行,每股26到29,38-39H, 2 - 10, 13-20H2, 1 h3 / t22, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 +, 41吗?m1 / s1
- 国际命名
-
(1, 3, 3 br, 4 r, 9 b,在11日)-11 a-methyl-4 -(9 -(4、4、5、5、5-pentafluoropentanesulfinyl)壬基]1 h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-diol
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) C3 = CC = C (O) C = C3C [C@@H] (CCCCCCCCCS (= O)预备(F) (F) C (F) (F) F) [C@@] 21 [H]
参考文献
- 一般引用
-
- Kansra S, Yamagata S, Sneade L, Foster L, Ben-Jonathan N:雌激素受体拮抗剂对垂体乳营养体增殖和催乳素释放的差异影响。分子细胞内分泌。2005 7月15日;239(1-2):27-36。［文章］
- Kabos P, Borges VF: Fulvestrant:一种治疗雌激素敏感性乳腺癌的独特抗内分泌药物。专家意见。2010年4月11日(5):807-16。doi: 10.1517 / 14656561003641982。［文章］
- Bross PF, Cohen MH, Williams GA, Pazdur R: FDA药品批准摘要:fulvestrant。肿瘤学家。2002;7(6):477 - 80。［文章］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015082
- KEGG药物
- D01161
- PubChem化合物
- 17756771
- PubChem物质
- 46508664
- ChemSpider
- 94553
- BindingDB
- 50238741
- 282357
- ChEBI
- 31638
- ChEMBL
- CHEMBL1358
- 治疗靶点数据库
- DAP000319
- 网页
- PA164747170
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Fulvestrant
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 本地高级或/转移性乳腺癌 1 4 尚未招聘 治疗 乳腺癌 1 4 尚未招聘 治疗 转移性乳腺癌 1 4 招聘 治疗 激素受体阳性转移性乳腺癌/转移性HER2阴性乳腺癌 1 4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 2 4 招聘 治疗 肿瘤、乳腺癌/肿瘤,转移 1 4 终止 治疗 转移性乳腺癌 1 4 终止 治疗 肿瘤、乳腺癌 1 3. 主动不招聘 治疗 晚期乳腺癌 2 3. 主动不招聘 治疗 乳腺癌 6
药物经济学
- 制造商
-
- 阿斯利康制药有限公司
- 外包商
-
- 阿斯利康公司。
- 德国维特制药有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 肌肉内的 注入,解决方案 肌内;注射用药物的 250毫克/ 5毫升 解决方案 肌肉内的 50 mg / mL 注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/毫升 注入,解决方案 肌肉内的 注射 肌肉内的 250毫克/ 5毫升 注射 肌肉内的 50毫克/ 1毫升 注入,解决方案 肌肉内的 250毫克/ 5毫升 注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/ 1毫升 解决方案 肌肉内的 250毫克 注入,解决方案 注射用药物的 注入,解决方案 注射用药物的 250毫克 注入,解决方案 250毫克 注入,解决方案 肌肉内的 250毫克 注入,解决方案 肌内;注射用药物的 250毫克 注入,解决方案 解决方案 肌肉内的 250毫克/ 5毫升 注入,解决方案 250毫克/ 5毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Faslodex 125 mg/2.5 ml注射器 240.83美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2351004 没有 2003-02-18 2021-01-08 加拿大 US6774122 是的 2004-08-10 2021-07-09 我们 US7456160 是的 2008-11-25 2021-07-09 我们 US8329680 是的 2012-12-11 2021-07-09 我们 US8466139 是的 2013-06-18 2021-07-09 我们 US10188663 没有 2019-01-29 2034-02-14 我们 US9271990 没有 2016-03-01 2034-05-17 我们 US9833459 没有 2017-12-05 2034-02-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 8.9 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00672毫克/毫升 ALOGPS logP 6.54 ALOGPS logP 7.57 ChemAxon 日志 5 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.32 ChemAxon pKa(最强基础) -0.88 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 57.532 ChemAxon 可旋转键数 15 ChemAxon 折射性 155.34米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 65.883. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9217 Caco-2渗透 - 0.5095 22基板 底物 0.722 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6251 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.967 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7568 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7667 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7737 CYP450 3A4衬底 底物 0.6945 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.6842 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.658 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6701 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6318 致癌性 Non-carcinogens ０．７５ 生物降解 无法生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.6310 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6158 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7955
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
- 基因名字
- ESR1
- Uniprot ID
- P03372
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 66215.45哒
参考文献
- Curran M, Wiseman L: Fulvestrant。药。2001;61 (6):807 - 13;讨论814年。［文章］
- Elkak AE, Mokbel K:纯抗雌激素和乳腺癌。当代医学与医学评论2001;17(4):282-9。［文章］
- Dow KH:现有和新兴的乳腺癌内分泌疗法。癌症护理2002年4月25日增刊2:6S-11S。［文章］
- Bundred N, Howell A: Fulvestrant (Faslodex)在乳腺癌治疗中的现状。2002年4月2(2):151-60。［文章］
- Morris C, Wakeling A: Fulvestrant(“Faslodex”)——对既往内分泌治疗进展患者的一种新的治疗选择。癌症杂志2002年12月9(4):267-76。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Kabos P, Borges VF: Fulvestrant:一种治疗雌激素敏感性乳腺癌的独特抗内分泌药物。专家意见。2010年4月11日(5):807-16。doi: 10.1517 / 14656561003641982。［文章］
- McKeage K, Curran MP, Plosker GL:富维司特在抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女激素受体阳性转移性乳腺癌中的应用综述药。2004;64(6):633 - 48。［文章］
- Jones SE, Pippen J:氟维司坦治疗激素受体阳性绝经后乳腺癌的有效性和耐受性。临床乳腺癌杂志2005年4月6日增刊1:S9-14。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- FDA的Fluvesrant标签表明这种酶作用不太可能与任何药物相互作用有关。不建议调整剂量。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Robertson JF, Harrison M: Fulvestrant:药代动力学和药理学。《癌症杂志》2004年3月;90日增刊1:S7-10。doi: 10.1038 / sj.bjc.6601630。［文章］
- Rocca A, Maltoni R, Bravaccini S, Donati C, Andreis D:富维司坦在乳腺癌治疗中的临床应用:一份新的临床证据报告。Cancer Manag Res. 2018 8月30日;10:3083-3099。doi: 10.2147 / CMAR.S137772。eCollection 2018。［文章］
- Fluvestrant FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- Dancygier H.(2010)。临床肝脏病学。斯普林格出版社。［ISBN: 978-3-642-04509-7］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06