美洛西林

识别

通用名称

美洛西林

药物库登录号

DB00948

背景

半合成氨苄青霉素衍生酰基脲青霉素。它已被提议用于某些厌氧菌感染，并可能用于内耳、胆汁和中枢神经系统感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:539.582
单一同位素的:539.114454181
化学公式: C₂₁H₂₅N₅O₈年代₂

同义词

(2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-6 - {((2 r) 2 - ({[3 - (methylsulfonyl) 2-oxoimidazolidin-1-yl]羰基}氨基)2-phenylacetyl]氨基}7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
6β- {(2 r) 2 -[3 -(甲磺酰)2-oxoimidazolidine-1-carboxamido] 2-phenylacetamido} penicillanic酸
Mezlocilina
美洛西林
Mezlocilline
Mezlocillinum

外部id

湾- f - 1353

药理学

指示

用于治疗严重的肺、尿路和皮肤革兰氏阴性感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

美洛西林是一种青霉素-内酰胺类抗生素，用于治疗由易感菌引起的细菌感染，通常是革兰氏阳性菌。“盘尼西林”这个名字既可以指几种可用的盘尼西林变种，也可以指由盘尼西林衍生而来的一组抗生素。美洛西林已经在体外活性对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌。美洛西林的杀菌活性来自于对细胞壁合成的抑制，并通过美洛西林与青霉素结合蛋白(PBPs)的结合介导。美洛西林对多种β -内酰胺酶水解稳定，包括青霉素酶、头孢菌素酶和扩展谱β -内酰胺酶。美洛西林可用于治疗易感菌株流感嗜血杆菌，克雷伯氏菌物种,假单胞菌物种,变形杆菌，大肠杆菌，肠杆菌属物种,链球菌faecelis，Peptococcus物种,消化链球菌属物种,细菌型物种(包括b . fragilis)，摩根氏菌属morganii，沙雷氏菌属物种,n球菌，p .寻常的,Providencia rettgeri．这种药在美国已经停产

作用机制

通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合，美洛西林抑制细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。然后，细胞裂解由细菌细胞壁自溶酶介导，如自溶素;美洛西林可能会干扰一种自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	产气荚膜梭菌(13株/ A型)
一个青霉素结合蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
U青霉素结合蛋白2	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

16 - 59%

新陈代谢

与许多其他青霉素不同，美洛西林要么被广泛代谢，要么被胆汁排出，因为只有大约50%的剂量在正常尿液中。

淘汰路线

不可用

半衰期

1.3至4.4小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的症状包括皮疹、发烧、发冷和皮肤脱皮。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acemetacin	阿西美辛可降低美洛西林排泄率，导致血清美洛西林水平升高。
苊香豆醇	美洛西林可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
阿米卡星	阿米卡星与美洛西林合用可降低血药浓度。
Articaine	美洛西林联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿曲库	阿曲库铵联合美洛西林可提高疗效。
阿曲库besylate	苯磺酸阿曲库铵联合美洛西林可提高疗效。
卡介苗	卡介苗与美洛西林合用可降低疗效。
苯坐卡因	美洛西林联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇	美洛西林与苯甲醇合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	美洛西林联合布比卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
美洛西林钠	RX227TP94U	42057-22-7	GTGQRSIMEUWHPA-ZBJAFUORSA-M
一水合美洛西林钠	3 cww8b5904	80495-46-1	CZXDIDROKIDGNE-SYNJJEHYSA-M

国际/其他品牌

Mezlin

类别

ATC代码

J01CR50 -青霉素的组合

J01CA10 -美洛西林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为多肽的有机化合物。这些化合物含有一种酰胺，由两个或两个以上的氨基羧酸分子(相同或不同)通过一个羰基碳与另一个的氮原子形成共价键而衍生。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 青霉素/n -氨基甲酰氨基酸及其衍生物/n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/磺酰脲类药物/Imidazolidinones/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/磺酰

显示13个
基: α肽/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/碳酸衍生物/羰基

显示33个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 青霉素(CHEBI: 6919）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: OH2O403D1G
化学文摘号: 51481-65-3
InChI关键: YPBATNHYBCGSSN-VWPFQQQWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H25N5O8S2 c1-21 (2) 14 (18 (29) 30) 26-16 (28) 13 (17 (26) 35-21) 22-15 (27) 12 (11-7-5-4-6-8-11) 23-19 (31) 24-9-10-25 (20 (24) 32) 36 (33) 34 / h4-8、12 - 14、17 H, 9-10H2, 1-3H3, (27) H, 22日(H, 23日,31)(30)H, 29日/病人,13 - 14 +,17 - m1 / s1
国际命名: (2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2 - [(3-methanesulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)氨基]2-phenylacetamido] 3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (NC (= O) N1CCN (C1 = O) S (C) (= O) = O) C1 = CC = CC = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

刘志刚，刘志刚，刘志刚，刘志刚。脑脊液交换治疗脑室内意外大剂量美洛西林的临床研究。中华神经外科杂志。1998年3月;64(3):379-81。［文章］
McCormick PA, Greenslade L, Kibbler CC, Chin JK, Burroughs AK, McIntyre N:头孢他啶与奈替米星加美洛西林在肝硬化患者推定脓毒症的经验治疗中的前瞻性随机试验。国际肝病杂志，1997,apr;25(4):833- 36。［文章］
Rohde B, Werner U, Hickstein H, Ehmcke H, Drewelow B:美洛西林舒巴坦在急性肾功能衰竭重症监护患者持续静脉-静脉血液透析(CVVHD)中的药代动力学中国临床药物学杂志，1997;53(2):111-5。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015083
KEGG药物: D05021
KEGG化合物: C07221
PubChem化合物: 656511
PubChem物质: 46506692
ChemSpider: 570894
RxNav: 6927
ChEBI: 6919
ChEMBL: CHEMBL1731
锌: ZINC000003831120
治疗靶点数据库: DAP001180
网页: PA164750540
维基百科: 美洛西林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

拜耳制药公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液
注入,解决方案	肌肉内的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.471毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.21	ALOGPS
logP	-0.84	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.49	Chemaxon
pKa(最强基础)	-5.9	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	173.5²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	124.88米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	51.5^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8903
血脑屏障	-	0.9802
Caco-2渗透	-	0.6285
22基板	底物	0.7696
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.817
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9892
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8761
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.5979
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7973
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5132
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8033
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7397
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8934
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7272
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7478
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9747
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6484
致癌性	Non-carcinogens	0.8275
生物降解	准备好了可生物降解的	0.8269
大鼠急性毒性	2.5003 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7489

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.青霉素结合蛋白1A

种类: 蛋白质
生物: 产气荚膜梭菌(13株/ A型)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性，转移糖基
特定的功能: 细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8XJ01
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白1A
分子量: 75176.35哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
雷勇，李俊涛:[大肠杆菌K-12青霉素结合蛋白对呋喃西林等β -内酰胺类抗生素的亲和力]。《中国药学报》1989年3月10日(2):177-80。［文章］

细节 2.青霉素结合蛋白3

种类: 蛋白质
生物: 链球菌引起的肺炎
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp3
Uniprot ID: Q75Y35
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白3
分子量: 45209.84哒

参考文献

雷勇，李俊涛:[大肠杆菌K-12青霉素结合蛋白对呋喃西林等β -内酰胺类抗生素的亲和力]。《中国药学报》1989年3月10日(2):177-80。［文章］
药家HB, Caillon J, Moinard D, Juvin ME, Pirault JL:[哌拉西林单用和合用的杀菌作用]。医学出版社。1986年12月20日;15(46):2297-302。［文章］
McCloskey RV, LeFrock JL, Smith BR, Aronoff GR:美洛西林钠的微生物学、药理学和临床应用。1982 11 -12;2(6):300-12。［文章］

细节 3.青霉素结合蛋白2

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(菌株K12)
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能: 细胞壁形成;PBP-2负责确定细胞的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字: mrdA
Uniprot ID: P0AD65
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白2
分子量: 70856.1哒

参考文献

雷勇，李俊涛:[大肠杆菌K-12青霉素结合蛋白对呋喃西林等β -内酰胺类抗生素的亲和力]。《中国药学报》1989年3月10日(2):177-80。［文章］

创建时间2005年6月13日13:24 /更新时间2022年12月22日19:33

美洛西林

识别

美洛西林结构(DB00948)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献