识别

总结

盐酸非索非那定是一种选择性h1 -拮抗剂,对症治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

品牌名称
Allegra, Allegra- d, Mucinex非嗜睡过敏,Wal-fex
通用名称
盐酸非索非那定
DrugBank加入数量
DB00950
背景

非索非那定是一种非处方的第二代抗组胺药,用于治疗各种过敏症状。10它对H有选择性1受体,在脱靶时几乎没有活动,而且不穿过血脑屏障9-这与之前的第一代抗组胺药形成对比,如苯那君它们很容易与脱靶物结合,导致镇静等副作用。1非索非那定是主要的活性代谢物terfenadine7并作为外消旋混合物,其中两种对映体显示大约相当的抗组胺活性。9

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:501.6564
单一同位素的:501.287908741
化学公式
C32H39没有4
同义词
  • 4 - (1-Hydroxy-4 - (4 - (hydroxydiphenylmethyl) 1-piperidinyl)丁基)- alpha, alpha-dimethylbenzeneacetic酸
  • Carboxyterfenadine
  • Fexofenadina
  • 盐酸非索非那定
  • Terfenadine酸代谢物
  • Terfenadine羧酸盐
  • Terfenadine-COOH
外部id
  • MDL 16455

药理学

指示

在美国,非索非那定用于≥2岁患者的变应性鼻炎和≥6个月患者的慢性特发性荨麻疹的对症治疗。10在加拿大,非索非那定具有相同的适应症,但仅被批准用于≥12岁的患者。9非索非那定也可与伪麻黄碱用于12岁以上患者季节性变应性鼻炎的对症治疗。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

非索非那定通过拮抗组胺的作用来缓解过敏症状,组胺是一种主要负责过敏症状的内源性化合物。10非索非那定作用时间较长(约24小时)7允许每天一次或两次剂量,它的快速吸收允许在1-3小时内起作用。非索非那定不应与果汁一起服用,因为这可能损害其吸收。10

的作用机制

H1组胺受体负责介导过敏和过敏反应。暴露于过敏原导致肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒,然后释放组胺和其他炎症介质。组胺与H结合并激活1受体,这导致进一步释放促炎细胞因子,如白细胞介素,从嗜碱性细胞和肥大细胞。组胺结合的这些下游效应导致了各种各样的过敏症状,如瘙痒、鼻流和流眼泪。7

非索非那定被认为是H的“逆激动剂”1受体,因为它结合并稳定了受体的非活性形式,防止其激活和后续的下游效应。7它对H1受体,没有证据表明它具有抗多巴胺能,抗血清素能,抗胆碱能,镇静,或肾上腺素能阻断活性。9非索非那定不越过血脑屏障,因此不太可能引起明显的中枢神经系统影响。9

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

口服非索非那定可迅速吸收,其绝对生物利用度约为33%。9T马克斯口服给药后约1-3小时。97稳态AUC党卫军(0-12h)和C马克斯以下60mg每日两次剂量分别为1367 ng/mL.h和299 ng/mL。9

由于非索非那定对OATP转运蛋白的抑制作用,当与果汁(如苹果、橘子、葡萄柚)混合使用时,其AUC降低了20%。因此,处方信息建议仅用水使用非索非那定。8同样,非索非那定与高脂肪餐联合使用似乎降低了AUC和C马克斯> 20%。10

的体积分布

分布体积约为5.4-5.8 L/kg。7

蛋白结合

非索非那定60-70%与血浆蛋白结合,10主要是白蛋白和α1酸性糖蛋白。在肾损伤和肝损伤患者中,蛋白结合程度分别下降到56-68%和56-75%。9

新陈代谢

非索非那定的代谢非常低,只有5%的摄入剂量进行肝脏代谢。107唯一确定的代谢物是非索非那定甲酯(占总剂量的3.6%)和MDL 4829(占总剂量的1.5%)。9负责这种新陈代谢的酶还没有被阐明。

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路线的消除

摄入剂量的约80%通过粪便排出,由于非索非那定的代谢有限,这一比例可能基本不变,11%通过尿液排出。7非索非那定的主要消除途径是胆道和肾脏。9

半衰期

终端消除半衰期约为11-15小时。97

间隙

非索非那定的口服清除率约为50.6 L/h,肾脏清除率约为4.32 L/h。9

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

在小鼠和大鼠中口服高达5000 mg/kg的剂量(相当于人体推荐剂量的约100-200倍)后,未观察到死亡。单次服用800毫克和长期服用690毫克,每天两次,持续1个月,没有导致临床明显的不良事件。过量使用的症状与非索非那定的不良反应一致,可能包括头晕、嗜睡和口干。10

如果出现用药过量,应采取对症支持治疗。血液透析不能有效地从血液中去除非索非那定,因此没有益处。10

通路
通路 类别
盐酸非索非那定H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abemaciclib 阿比马昔库与非索非那定合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 非索非那定与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
乙酰半胱氨酸 非索非那定与乙酰半胱氨酸联用可减少其排泄。
乙酰水杨酸 非索非那定与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。
无环鸟苷 非索非那定与阿昔洛韦合用可减少其排泄。
Afatinib 非索非那定与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Almasilate 阿马锡酸盐可导致非索非那定吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
磷酸铝 磷酸铝可导致非索非那定吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致非索非那定吸收减少,导致血清浓度降低,并可能降低疗效。
Ambrisentan 氨布里森坦与非索非那定合用可提高血清浓度。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免果汁。葡萄柚、橘子和苹果等果汁可能会降低药物的生物利用度和整体暴露量。
  • 带或不带食物服用。与食物共同给药对吸收没有显著影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸盐酸非索非那定 2 s068b75zu 153439-40-8 RRJFVPUCXDGFJB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Fastofen/Fexidine/Telfast/Vifas
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2000-11-27 2011-06-30 美国国旗
爱兰歌娜 胶囊 60毫克/ 1 口服 安内特制药公司。 2007-01-18 2007-02-16 美国国旗
爱兰歌娜 悬架 6毫克/ 1毫升 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2006-10-16 2012-11-30 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2008-09-19 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2002-06-04 2011-06-30 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2013-02-28 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,口头瓦解 30毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2007-07-26 2013-06-30 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Sanofi-Synthelabo有限 2010-03-13 不适用 美国国旗
爱兰歌娜 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2000-02-25 2012-08-31 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 KY, Inc的NCS HealthCare dba先锋实验室 2000-02-25 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 巴尔实验室 2006-11-17 2012-05-22 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2006-04-12 2017-12-31 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2006-08-07 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Teva 2005-09-01 2012-10-31 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Mylan机构 2007-07-16 2012-10-31 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 主要药物 2009-06-10 2014-05-24 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 TEVA制药工业有限公司 2010-09-17 2013-12-26 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba优质护理产品有限公司 2010-06-07 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案公司 2010-07-01 不适用 美国国旗
盐酸盐酸非索非那定 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 Reddy博士的实验室 2006-04-12 2011-01-25 美国国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
12小时缓解过敏 平板电脑 60毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2021-09-24 不适用 美国国旗
24小时过敏 平板电脑 180毫克/ 1 口服 生活得更好(大西洋太平洋茶叶公司) 2013-03-20 不适用 美国国旗
24小时缓解过敏 平板电脑 180毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2018-04-27 不适用 美国国旗
选择抗过敏药物 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 7 - 11 2014-04-17 2020-07-31 美国国旗
爱兰歌娜12小时 平板电脑 60毫克 口服 赛诺菲健康消费品公司 1997-07-10 不适用 加拿大的国旗
爱兰歌娜24小时 平板电脑 120毫克 口服 赛诺菲健康消费品公司 2001-01-09 不适用 加拿大的国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Chattem公司。 2011-03-03 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 纳瓦霍制造公司 2015-05-12 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑 180毫克/ 1 口服 纳瓦霍Manuracturing公司 2016-09-23 不适用 美国国旗
爱兰歌娜过敏 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Lil' Drug Store Products, Inc 2014-09-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
12小时过敏和充血缓解 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 卡地纳健康 2019-10-08 不适用 美国国旗
Alerfast®d片recubierta 盐酸盐酸非索非那定(60毫克)+盐酸去氧肾上腺素(25毫克) 平板电脑,涂 口服 澳洲青鱼(澳洲青鱼) 2021-10-27 不适用 哥伦比亚的旗帜
Allegra D 12小时过敏和充血 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 片剂,覆膜,缓释 口服 叛军分销商 2011-03-03 不适用 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 医生全面护理公司 2000-09-18 不适用 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1997-12-24 2012-11-30 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 Caremark L.L.C. 2007-12-17 2011-04-30 美国国旗
爱兰歌娜12维小时 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司 2001-01-01 2012-05-10 美国国旗
爱兰歌娜- D 24小时 盐酸盐酸非索非那定(180毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(240毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2004-10-19 2013-07-31 美国国旗
爱兰歌娜- D 24小时 盐酸盐酸非索非那定(180毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(240毫克/ 1) 片剂,覆膜,缓释 口服 医生全面护理公司 2005-09-14 不适用 美国国旗
Allegra-D 盐酸盐酸非索非那定(60毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 科比牧场预先包装 1997-12-24 2011-01-01 美国国旗

类别

ATC代码
R06AX26 -盐酸非索非那定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物,由一个甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylbutylamines/丙苯/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/二级醇/氨基酸/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物
显示6更
酒精//氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸
显示18个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶类、叔胺类(CHEBI: 5050
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E6582LOH6V
化学文摘号
83799-24-0
InChI关键
RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H39NO4 c1-31(2) 30(35) 36) 25-17-15-24(16-18-25) 29(34) 25-17-15-24(20-23-33) 32(37岁,26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27 / h3-8, 10号至13号,15日,28 - 29日,34岁的37 H, 9日,14日,19-23H2, 1-2H3, (H, 35岁,36)
国际命名
2 - (4 - {1-hydroxy-4 - [4 - (hydroxydiphenylmethyl) piperidin-1-yl]丁基}苯)2-methylpropanoic酸
微笑
CC (C) (C (O) = O) C1 = CC = C (C = C1) C (O) CCCN1CCC (CC1) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Federico Milla,“非索非那定的生产过程。”美国专利US20030166682, 2003年9月4日发布。

US20030166682
一般引用
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  2. Bachert C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪治疗变应性鼻炎患者鼻塞的疗效综述。临床杂志2009年5月;31(5):921-44。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.05.017。[文章
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  4. Golightly LK, Greos LS:第二代抗组胺药:在过敏性疾病管理中的作用和疗效。药。2005;65(3):341 - 84。[文章
  5. Molimard M, Diquet B, Benedetti MS:地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪和咪唑斯汀在人体内的药代动力学和代谢比较。Fundam临床药学杂志。2004年8月;18(4):399-411。[文章
  6. Akamine Y, Miura M:非索非那定对映体的临床药代动力学进展。2018年4月14日(4):429-434。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1459565。2018年4月11日。[文章
  7. Devillier P, Roche N, Faisy C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。Pharmacokinet。2008;47(4):217 - 30。[文章
  8. 于健,周铮,tayi - sontheimer J, Levy RH, ragueneaumajlessi: OATPs介导的肠道药物相互作用:临床前和临床发现的系统综述。中国药学杂志2017 09月106(9):2312-2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017 4月13日。[文章
  9. DPD批准药物:Allegra®口服片剂[链接
  10. 阿利格拉(盐酸非索非那定)FDA标签[链接
  11. FDA批准药品:Allegra-D®缓释片[链接
人类代谢组数据库
HMDB0005030
KEGG药物
D07958
KEGG化合物
C06999
PubChem化合物
3348
PubChem物质
46504676
ChemSpider
3231
BindingDB
22874
RxNav
87636
ChEBI
5050
ChEMBL
CHEMBL914
治疗目标数据库
DAP000330
网页
PA449621
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
盐酸非索非那定
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 季节性过敏性鼻炎 3.
4 完成 治疗 过敏反应 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 5
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/慢性荨麻疹/瘙痒 1
4 完成 治疗 猫诱发过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 痛风性关节炎 1
4 完成 治疗 常年性过敏性鼻炎(PAR) 1
4 完成 治疗 瘙痒 1
4 完成 治疗 鼻炎 1
4 完成 治疗 季节性过敏性鼻炎 6

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 巴尔实验室公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 赛诺菲-安万特
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Cima实验室公司。
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 直接分发公司。
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 哈金斯有限公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • Prasco实验室
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 120毫克
悬架 口服
胶囊 口服 60毫克/ 1
悬架 口服 6毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
胶囊,涂 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服
胶囊,涂 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1
胶囊 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
悬架 口服 30毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 120毫克
平板电脑,涂膜 口服 180毫克
悬架 口服 0.6克
平板电脑,涂膜 口服 180.00毫克
糖浆
平板电脑,涂 口服 120毫克
平板电脑 口服 120毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
悬架 口服 600毫克
平板电脑 口服 180毫克/ 1
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 180毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服
平板,多层,扩展版 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 180毫克
胶囊 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
悬架 口服 6毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 180毫克
平板电脑,涂 口服 60毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿利格拉ODT 60 30毫克分散片盒 126.0美元 盒子
Allegra-D 24 Hour 180-240 mg 24 Hour片剂 5.01美元 平板电脑
Allegra-d 24小时药片 4.98美元 平板电脑
阿利格拉180毫克片剂 2.89美元 平板电脑
Allegra-D 12 Hour 60-120 mg 12 Hour片剂 2.72美元 平板电脑
Allegra-d 12小时片剂 2.49美元 平板电脑
盐酸非索非那定180毫克片 2.47美元 平板电脑
阿利格拉片30毫克 1.98美元 平板电脑
阿利格拉60毫克片剂 1.64美元 平板电脑
盐酸非索非那定60毫克片 1.43美元 平板电脑
阿利格拉30毫克片剂 0.81美元 平板电脑
盐酸非索非那定30毫克片 0.71美元 平板电脑
阿莱格拉30 mg/5ml悬浮液 0.25美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2301267 没有 2004-07-13 2018-07-21 加拿大的国旗
CA2134211 没有 1999-06-29 2013-04-06 加拿大的国旗
US6037353 是的 2000-03-14 2017-09-14 美国国旗
US6039974 没有 2000-03-21 2018-07-31 美国国旗
US6723348 没有 2004-04-20 2021-11-26 美国国旗
US6613357 没有 2003-09-02 2020-12-25 美国国旗
USRE39069 没有 2006-04-18 2018-05-29 美国国旗
US8933097 没有 2015-01-13 2032-08-16 美国国旗
US6113942 是的 2000-09-05 2015-08-28 美国国旗
US5855912 是的 1999-01-05 2015-08-28 美国国旗
US5932247 是的 1999-08-03 2015-08-28 美国国旗
US5738872 是的 1998-04-14 2015-08-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 142.5°C PhysProp
水溶度 微溶 加拿大的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00266毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.02 ALOGPS
logP 2.94 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.04 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.01 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 81年,一个2 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 147.98米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 57.423. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7881
血脑屏障 - 0.8574
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.8641
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6791
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8779
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5166
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.836
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6458
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9162
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8421
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9756
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9122
致癌性 Non-carcinogens 0.9163
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8428
大鼠急性毒性 2.3481 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8469
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6258
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 - a6r - 0005900000 - 17 - ae091cc3d9ba9c62f3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a6r be2d6fedab983b50c280——0396000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i c78b1c745afc54f58e01——1970000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4r - 0920000000 - 9 - ad3dc88e743866c23ca
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 -释放- 0900000000 - 66 a31911b29382b93745
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i ce2d00bbddc284806cb0——1900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000090000 - 2622 c1f2ddb4bff3f93d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0159 - 0000910000 - 0 - afa1079fbe9a822e35c
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - xr - 1920200000 - 1163 d721ce08480aea71
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 1910000000 - c593678096415da5efb2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 2900000000 - 01 - de1f32826ab5569301
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 3900000000 - 72 f624b2d6e05d29cb72

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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细节
1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Devillier P, Roche N, Faisy C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。Pharmacokinet。2008;47(4):217 - 30。[文章
  2. Smith SM,牙龈JG:非索非那定的生化、药代动力学和药效学特性及其在过敏性疾病中的独特作用。专家意见。2009 7;5(7):813-22。doi: 10.1517 / 17425250903044967。[文章
  3. 阿利格拉(盐酸非索非那定)FDA标签[链接
  4. DPD批准药物:Allegra®口服片剂[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 阿利格拉(盐酸非索非那定)FDA标签[链接
  2. DPD批准药物:Allegra®口服片剂[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…

组件:
参考文献
  1. 阿利格拉(盐酸非索非那定)FDA标签[链接
  2. DPD批准药物:Allegra®口服片剂[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p糖蛋白转运体介导非索非那定的细胞摄取和排泄。1999年8月27(8):866-71。[文章
  2. Soldner A, christian U, Susanto M, Wacher VJ, Silverman JA, Benet LZ:葡萄柚汁激活p -糖蛋白介导的药物转运。1999年4月16日(4):478-85。[文章
  3. H:非索非那定在Caco-2细胞模型中的转运特性。Pharm Res. 2004 8月;21(8):1398-404。[文章
  4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p糖蛋白转运体介导非索非那定的细胞摄取和排泄。1999年8月27(8):866-71。[文章
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Shimizu M, Fuse K, Okudaira K, Nishigaki R, Maeda K, Kusuhara H, Sugiyama Y: OATP(有机阴离子运输多肽)家族转运蛋白对人非索非那定肝脏吸收的贡献。2005年10月;33(10):1477-81。Epub 2005年7月13日。[文章
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. 于健,周铮,tayi - sontheimer J, Levy RH, ragueneaumajlessi: OATPs介导的肠道药物相互作用:临床前和临床发现的系统综述。中国药学杂志2017 09月106(9):2312-2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017 4月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p糖蛋白转运体介导非索非那定的细胞摄取和排泄。1999年8月27(8):866-71。[文章
  2. 于健,周铮,tayi - sontheimer J, Levy RH, ragueneaumajlessi: OATPs介导的肠道药物相互作用:临床前和临床发现的系统综述。中国药学杂志2017 09月106(9):2312-2325。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.04.004。Epub 2017 4月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
可作为诱导转运体在胆和肠排泄有机阴离子。作为胆汁淤阻肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
利用在HEK293细胞上表达的人OAT3体外研究底物结构。报告Km为70.2±2.7 μM。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月09日10:05