纳曲普坦是5-羟色胺的选择性激动剂;5-HT) 1B型和1D型受体。它在结构和药理上与其他选择性5-HT1B/1D受体激动剂相关。纳曲普坦对5-HT的亲和力较弱₁, 5 -₅，和5-HT₇在5-HT上没有明显的亲和力或药理活性₂, 5 -_3.或5 -₄受体亚型或在α 1-， α 2-，或β肾上腺素能，多巴胺1，;dopamine2;毒蕈碱或苯二氮卓受体。人类的这种行为与偏头痛的缓解有关。除了引起血管收缩外，来自动物研究的实验数据表明，纳曲普坦也激活5-HT₁三叉神经末梢支配颅血管的受体，这也可能有助于纳曲普坦对人类的抗偏头痛作用。

作用机制

曲坦类药物的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用:(1)刺激突触前5-HT1D受体，抑制硬脑膜血管舒张和炎症;(2)脑干5-HT1B/1D受体激动直接抑制三叉神经核细胞兴奋性;(3)血管5-HT1B受体激动导致脑膜、硬膜、脑血管或脑膜血管收缩。

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体1A	受体激动剂	人类
一个5-羟色胺受体1D	受体激动剂	人类
一个5-羟色胺受体1B	受体激动剂	人类
一个5-羟色胺受体1F	受体激动剂	人类

吸收

吸收良好(口服生物效度74%)，吸收迅速，2-5小时后血浆浓度达到峰值。偏头痛发作时，吸收的速度较慢。

配送量

170升

蛋白结合

28%-31%(超过50 ~ 1000 ng/mL浓度范围)

新陈代谢

主要是肝脏。在体外,纳拉曲普坦被广泛的细胞色素P450同工酶代谢成许多非活性代谢物。

淘汰路线

不可用

半衰期

5 - 8个小时

间隙

6.6毫升/分钟/公斤

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量服用的症状包括头晕、协调性丧失、颈部紧张和疲劳。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3	---	(C; T)/(T, T)	T等位基因	效果直接研究	该基因型患者在治疗时对纳曲普坦反应的可能性增加(条件:丛集性头痛)。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当纳曲普坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	纳曲普坦可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	纳曲普坦联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	纳曲普坦联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	当纳曲普坦联合阿辛诺豆蔻醇时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合纳曲普坦可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当纳曲普坦联合乙苯那嗪时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合纳曲普坦可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	纳曲普坦可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当纳曲普坦与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naratriptan盐酸盐	10 x8x4p12z	143388-64-1	AWEZYKMQFAUBTD-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Naramig

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amerge	平板电脑	1毫克	口服	葛兰素史克公司	1998-05-05	2022-08-25
Amerge	片剂，覆膜	2.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1998-02-26	不适用
Amerge	平板电脑	2.5毫克	口服	葛兰素史克公司	1998-05-05	不适用
Amerge	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1998-02-26	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-naratriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-naratriptan	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Naratriptan	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2022-04-11	不适用
Naratriptan	片剂，覆膜	2.5毫克/ 1	口服	Mylan制药	2012-06-13	2017-07-31
Naratriptan	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2010-07-07	不适用
Naratriptan	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	Teva	2013-08-12	2015-11-30
Naratriptan	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2011-03-15	不适用
Naratriptan	平板电脑,涂	2.5毫克/ 1	口服	山德士公司	2010-07-07	2019-11-08
Naratriptan	片剂，覆膜	1毫克/ 1	口服	Mylan制药	2012-06-13	2017-09-30
Naratriptan	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2010-07-07	不适用

类别

ATC代码

N02CC02 -纳曲普坦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为3-烷基吲哚的一类有机化合物。这些化合物含有一个吲哚基团，在3位上有一个烷基链。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚及其衍生物
子课: 吲哚
直接父: 3-alkylindoles
选择父母: Aralkylamines/取代吡咯/哌啶/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物

再展示3个
基: 3-alkylindole/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物

再展示15个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 磺胺、色胺、异芳基哌啶(CHEBI: 7478）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: QX3KXL1ZA2
化学文摘号: 121679-13-8
InChI关键: AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H25N3O2S c1-18-23(21、22)10-7-13-3-4-17-15 (11 - 13)16 (12-19-17)14-5-8-20 (2)14-5-8-20 / h3-4, 11 - 12、14日18-19H, 5-10H2 1-2H3
国际命名: N-methyl-2 - [3 - (1-methylpiperidin-4-yl) 1 h-indol-5-yl] ethane-1-sulfonamide
微笑: 中枢神经系统(= O) (= O) CCC1 = CC2 = C(数控= C2C2CCN (C) CC2) C = C1

参考文献

合成参考

Dharmaraj Ramachandra Rao, Rajendra Narayanrao Kankan, Sandip Vasant Chikhalikar, Maruti Ghagare，“纳曲普坦的合成过程。”美国专利US20120220778, 2012年8月30日发布。

US20120220778

一般引用

那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。［文章］
兰伯特GA:纳曲普坦的临床前神经药理学。CNS Drug rev 2005 Autumn;11(3):289-316。［文章］
Villalon CM, Centurion D, Valdivia LF, de Vries P, Saxena PR:偏头痛:病理生理学，药理学，治疗和未来趋势。中国药理学杂志，2003年3月1日(1):71-84。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015087
KEGG药物: D08255
KEGG化合物: C07792
PubChem化合物: 4440
PubChem物质: 46507243
ChemSpider: 4287
BindingDB: 50073682
RxNav: 141366
ChEBI: 7478
ChEMBL: CHEMBL1278
锌: ZINC000000004076
治疗靶点数据库: DAP000890
网页: PA450597
药理学指南: GtP药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Naratriptan

FDA的标签

下载 (1.93 MB)

化学物质

下载 (29.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	职场偏头痛治疗	1
4	终止	不可用	反社会型人格障碍/冲动调节障碍/间歇性爆发性障碍/精神病	1
4	终止	治疗	创伤后头痛	1
3.	撤销	治疗	头疼/偏头痛	2
1、2	未知的状态	治疗	偏头痛	1
不可用	完成	不可用	偏头痛	6
不可用	完成	治疗	偏头痛	2

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司
帕多克实验室公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
梯瓦制药美国

外包商

葛兰素史克公司。
围场实验室
罗克珊实验室
山德士
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	1毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	2.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	1毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	2.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	2.50毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
片剂，覆膜	口服	2.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Amerge 9 2.5 mg片剂盒装	277.47美元	盒子
合用9片1毫克盒装	275.67美元	盒子
Amerge片1毫克	32.77美元	平板电脑
合并2.5 mg片剂	32.77美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4997841	没有	1991-03-05	2010-07-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	246°C (HCl盐)	不可用
水溶度	35毫克/毫升	不可用
logP	1．6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.16	ALOGPS
logP	1.44	ChemAxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.55	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.18	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	65.2²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	94.26米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38一^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9668
Caco-2渗透	-	0.7657
22基板	底物	0.6958
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6055
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8139
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5982
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8257
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5565
CYP450 3A4衬底	底物	0.6693
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.5521
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9034
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6785
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.804
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5914
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.707
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6042
致癌性	Non-carcinogens	0.8226
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5630 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.608
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6772

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	45	N/A	N/A	A28741

细节 1.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Boers PM, Donaldson C, Zagami AS, Lambert GA:纳曲普坦对猫中中枢5-HT1A和5-HT(1B/1D)受体的三叉神经细胞有选择性抑制作用:对偏头痛治疗的意义。头痛。2004 Feb;24(2):99-109。［文章］
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	1．6	N/A	N/A	A28741
Ki (nM)	1．5	N/A	N/A	A28745
Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	A28741

细节 2.5-羟色胺受体1D

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字: HTR1D
Uniprot ID: P28221
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1D
分子量: 41906.38哒

参考文献

哈格里夫斯RJ，谢泼德SL:偏头痛的病理生理学——新见解。神经科学杂志1999年11月26日增刊3:S12-9。［文章］
Donaldson C, Boers PM, Hoskin KL, Zagami AS, Lambert GA: 5-HT1B和5-HT1D受体在纳曲普坦对三叉血管神经元选择性抑制作用中的作用。神经药理学。2002 Mar;42(3):374-85。［文章］
Pauwels PJ, Colpaert FC: ketanserin和GR在稳定转染的c6 -胶质细胞中选择性拮抗人5-HT1D和5-HT1B受体介导的反应127,935。《欧洲药物学杂志》1996年4月4日;300(1-2):141-5。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Akin D, Onaran HO, Gurdal H:激动剂引导的转运解释了纳曲普坦和舒马曲坦在兔颈总动脉反应模式的差异。中华药物学杂志。2002 5月;136(2):171-6。［文章］
Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。［文章］
Boers PM, Donaldson C, Zagami AS, Lambert GA:纳曲普坦对猫中中枢5-HT1A和5-HT(1B/1D)受体的三叉神经细胞有选择性抑制作用:对偏头痛治疗的意义。头痛。2004 Feb;24(2):99-109。［文章］
约翰斯顿MM，拉波波特AM:曲坦类药物治疗偏头痛。药物。2010年8月20日;70(12):1505-18。doi: 10.2165 / 11537990-000000000-00000。［文章］
Dulli DA:纳瑞普坦:偏头痛的替代品。中华药物学杂志1999 6;33(6):704-11。［文章］
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。［文章］
那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。［文章］
兰伯特GA:纳曲普坦的临床前神经药理学。CNS Drug rev 2005 Autumn;11(3):289-316。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	3．3	N/A	N/A	A28741
Ki (nM)	5.1	N/A	N/A	A28745
Ki (nM)	9.4	N/A	N/A	A28745

细节 3.5-羟色胺受体1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1B
分子量: 43567.535哒

参考文献

Akin D, Onaran HO, Gurdal H:激动剂引导的转运解释了纳曲普坦和舒马曲坦在兔颈总动脉反应模式的差异。中华药物学杂志。2002 5月;136(2):171-6。［文章］
Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。［文章］
Boers PM, Donaldson C, Zagami AS, Lambert GA:纳曲普坦对猫中中枢5-HT1A和5-HT(1B/1D)受体的三叉神经细胞有选择性抑制作用:对偏头痛治疗的意义。头痛。2004 Feb;24(2):99-109。［文章］
Pauwels PJ, Palmier C, Dupuis DS, Colpaert FC: 5-HT1B/D配体与重组h 5-HT1A受体的相互作用:内在活性和g蛋白激活状态的调节。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1998 May;357(5):490-9。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
约翰斯顿MM，拉波波特AM:曲坦类药物治疗偏头痛。药物。2010年8月20日;70(12):1505-18。doi: 10.2165 / 11537990-000000000-00000。［文章］
Dulli DA:纳瑞普坦:偏头痛的替代品。中华药物学杂志1999 6;33(6):704-11。［文章］
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。［文章］
那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。［文章］
兰伯特GA:纳曲普坦的临床前神经药理学。CNS Drug rev 2005 Autumn;11(3):289-316。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1F

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字: HTR1F
Uniprot ID: P30939
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1F
分子量: 41708.505哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Hoskin KL, Lambert GA, Donaldson C, Zagami AS: 5-羟色胺1b /1D/1F受体激动剂伊曲坦和纳曲普坦抑制猫孤束核的三叉血管输入。脑决议2004年2月13日;998(1):91-9。［文章］
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药物。2000年12月;60(6):1259-87。［文章］
那拉曲普坦。《当代医学评论》2001;17增刊1:51-3。［文章］
Villalon CM, Centurion D, Valdivia LF, de Vries P, Saxena PR:偏头痛:病理生理学，药理学，治疗和未来趋势。中国药理学杂志，2003年3月1日(1):71-84。［文章］
Goadsby PJ, Classey JD: 5-羟色胺(5-HT)1B, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制三叉神经神经元颅血管性输入的证据。神经科学。2003;122(2):491 - 8。［文章］
Villalon CM, Centurion D, Valdivia LF, De Vries P, Saxena PR:偏头痛介绍:从古代治疗到功能药理学和抗偏头痛治疗。Proc West Pharmacol society 2002;45:199-210。［文章］

酶

细节 1.胺氧化酶[含黄素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶[含黄素
分子量: 59681.27哒

参考文献

Millson DS, Tepper SJ, Rapoport AM:口服曲坦类药物治疗偏头痛:一种合理的临床管理方法。药理学杂志2000年3月1(3):391-404。［文章］
医学-心理评论:曲坦类药物[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Naratriptan

识别

纳曲普坦结构(DB00952)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献