识别
- 总结
-
替米沙坦是一种ARB，用于治疗高血压、糖尿病肾病和充血性心力衰竭。
- 品牌名称
-
Actelsar Hct, Micardis, Micardis- Hct, Pritor, Twynsta
- 通用名称
- 替米沙坦
- DrugBank加入数量
- DB00966
- 背景
-
替米沙坦是一种用于高血压治疗的血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)。通常情况下，替米沙坦等血管紧张素II受体阻滞剂(arb)与血管紧张素II型1 (AT1)受体具有高亲和力，抑制血管紧张素II对血管平滑肌的作用，最终导致动脉血压降低。最近的研究表明替米沙坦也可能具有ppar - γ激动特性，可能带来潜在的有益代谢效应。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:514.6169
单一同位素的:514.236876224 - 化学公式
- C33H30.N4O2
- 同义词
-
- 4 ' - ((1, 4 ' -dimethyl-2丙(2、6 yl -bi-1H-benzimidazol) 1 ')甲基)-(1,1’联苯)2-carboxylic酸
- (4 ' - ((4-methyl-6) - 1-methyl-2-benzimidazolyl 2-propyl-1-benzimidazolyl)甲基)2-biphenylcarboxylic酸
- 4 ' - [(1, 4 ' -dimethyl-2'propyl [2,6 ' -bi-1H-benzimidazol] 1”“基)甲基]-[1,1’联苯]2-carboxylic酸
- 4 ' -((1 7“-dimethyl-2”-propyl-1H 3 'h-2, 5 ' -bibenzimidazol-3 ' yl)甲基]biphenyl-2-carboxylic酸
- 替米沙坦
- 外部id
-
- BIBR 277
- BIBR 277 SE
- BIBR 277 se
- bibr - 277
药理学
- 指示
-
单独使用或与其他类别的抗高血压药物联合使用，用于高血压的治疗。也用于2型糖尿病高血压患者的糖尿病肾病的治疗，以及充血性心力衰竭的治疗(仅用于不能耐受ACE抑制剂的患者)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
替米沙坦是一种口服活性的非肽血管紧张素II拮抗剂，作用于AT1受体亚型。它对AT的亲和力最高1在市面上可买到的ARBS受体中，对AT的亲和力最低2受体。新的研究表明替米沙坦也可能具有PPARγ激动特性，可能带来潜在的有益代谢效应，因为PPARγ是一种调节特定基因转录的核受体，其靶基因参与调节葡萄糖和脂质代谢，以及抗炎反应。这一观察结果目前正在临床试验中进行探索。血管紧张素II由血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE, kininase II)催化的反应中形成。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压剂，其作用包括血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激和肾脏钠重吸收。替米沙坦通过阻断血管紧张素II的血管收缩剂和醛固酮分泌作用起作用。
- 的作用机制
-
替米沙坦干扰血管紧张素II与血管紧张素II AT的结合1-受体通过可逆和选择性结合血管平滑肌和肾上腺的受体。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂，它也刺激醛固酮的合成和释放，其作用的阻断会导致全身血管阻力的降低。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶、其他激素受体或离子通道。研究还表明替米沙坦是PPARγ的部分激动剂，PPARγ是抗糖尿病药物已确定的靶点。这表明替米沙坦可以改善碳水化合物和脂质代谢，以及控制胰岛素抵抗，而不引起与充分PPARγ激活剂相关的副作用。
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 部分激动剂人类 一个1型血管紧张素II受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
绝对生物利用度取决于剂量。食物会轻微降低生物利用度(当40mg剂量与食物一起给药时，可以看到约6%的降低)。
- 的体积分布
-
- 500升
- 蛋白结合
-
与血浆蛋白高度结合(>99.5%)，主要是白蛋白和a1-酸糖蛋白。结合不是剂量依赖性的。
- 新陈代谢
-
通过偶联最低限度代谢形成具有药理活性的酰基葡糖苷酸酯;母体化合物的葡糖苷酸是在人类血浆和尿液中发现的唯一代谢物。细胞色素P450同工酶不参与替米沙坦的代谢。
- 路线的消除
-
在静脉或口服14c标记的替米沙坦后，大部分给药剂量(>97%)通过胆道排泄不变地从粪便中消除;仅在尿液中发现微量放射性物质(分别占总放射性的0.91%和0.49%)。
- 半衰期
-
双指数衰减动力学，终端消除半衰期约为24小时。
- 间隙
-
- > 800毫升/分钟
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
静脉注射LD50在大鼠中，雄性为150- 200mg /kg，雌性为200 - 250mg /kg。急性口服毒性较低:在测试的最高剂量2000毫克/公斤时，大鼠或狗没有死亡和变化。关于人类服用过量的资料有限。过度使用替米沙坦最可能的表现是低血压、头晕和心动过速;副交感神经(迷走神经)刺激可引起心动过缓。
- 通路
-
通路 类别 替米沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 替米沙坦可降低阿贝马iclib的排泄率，导致血清水平升高。 Abrocitinib 阿布罗替尼与替米沙坦合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 替米沙坦可增加乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当替米沙坦与醋酸氯芬酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 替米沙坦与阿西美辛合用可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 苊香豆醇 与替米沙坦合用可降低棘香豆醇的代谢。 Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素与替米沙坦合用可提高血清浓度。 乙酰水杨酸 替米沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。 Afatinib 替米沙坦可降低阿法替尼的排泄率，导致血清水平升高。 阿苯达唑 替米沙坦合用可降低阿苯达唑的代谢。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。与食物一起服用替米沙坦可轻微降低生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 替米沙坦钠 K15TQY55Q7 515815-47-1 RSGAIWOEJXRYRV-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 行动替米沙坦 平板电脑 80毫克 口服 Actavis制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大 
行动替米沙坦 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2012-10-19 2018-06-11 加拿大 Alembic-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Alembic-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 40毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Kinzalmono 平板电脑 80毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 协议医疗公司 2014-03-12 不适用 加拿大 Ach-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2014-03-12 不适用 加拿大 Ag-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-10-12 不适用 加拿大 Ag-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-10-12 不适用 加拿大 Apo-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大 Apo-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大 Auro-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-04-08 不适用 加拿大 Auro-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-04-08 不适用 加拿大 Bio-telmisartan 平板电脑 80毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 Bio-telmisartan 平板电脑 40毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 2021-05-05 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(40毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Aa-telmisartan-amlodipine 替米沙坦(80毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑 口服 Aa制药有限公司 2021-05-05 不适用 加拿大 Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2014-05-27 不适用 加拿大 Ach-telmisartan Hctz 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 协议医疗公司 2014-05-27 不适用 加拿大 替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大 替米沙坦/ hct行动 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-10-02 2018-04-30 加拿大 Actelsar HCT 替米沙坦(40毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis组高频 2016-09-07 不适用 欧盟 Actelsar HCT 替米沙坦(80毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis组高频 2016-09-07 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- 替米沙坦和氨氯地平 C09CA07——替米沙坦 替米沙坦和利尿剂
- 药物类别
-
- 作用于肾素-血管紧张素系统的药物
- 代理造成血管性水肿
- 代理引起血钾过高
- 血管紧张素2受体阻滞剂
- 血管紧张素II受体拮抗剂
- 血管紧张素受体阻滞剂(arb)和钙通道阻滞剂
- 血管紧张素II受体阻滞剂(arb)和利尿剂
- 血管紧张素II受体阻滞剂(arb)，素型
- 血管紧张素II型1受体阻滞剂
- 血管紧张素II型2受体阻滞剂
- 血管紧张素受体拮抗剂
- 降压药
- 用于高血压的降压药
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 苯衍生物
- 苯并咪唑
- 联苯化合物
- BSEP / ABCB11基质
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 稠环杂环化合物,
- 低血压的代理
- 22抑制剂
- UGT1A3基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 联苯和衍生品
- 直接父
- 联苯和衍生品
- 选择父母
- 安息香酸/苯并咪唑/苯甲酰衍生物/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 显示三个
- 基
- 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/联苯/羧酸/羧酸衍生物 显示12
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 联苯,苯并咪唑(CHEBI: 9434）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- U5SYW473RQ
- 化学文摘号
- 144701-48-4
- InChI关键
- RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C33H30N4O2 c1-4-9-30-35-31-21 (2) 18 - 24 (32-34-27-12-7-8-13-28 (27) 36 (32) 3) 19-29 (31) 37 (30) 20-22-14-16-23 (17-15-22) 20-22-14-16-23 (25) 33 (38) 39 / h5-8 10-19H, 4日,9日,20 h2, 1-3H3, (H, 38、39)
- 国际命名
-
4 ' - {[4-methyl-6 - (1-methyl-1H-1, 3-benzodiazol-2-yl) 2-propyl-1h-1 3-benzodiazol-1-yl)甲基}-[1,1 '联苯]2-carboxylic酸
- 微笑
-
CCCC1 = NC2 = C (C = C (C = C2C) C2 = NC3 = CC = CC = C3N2C) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C (O) = O
参考文献
- 合成参考
-
Kumar AS, Ghosh S, Mehta GN:替米沙坦的高效和改进合成。Beilstein J Org Chem. 2010年3月11日;6:25。Pubmed．
- 一般引用
-
- Sharpe M, Jarvis B, Goa KL:替米沙坦在高血压中的应用综述药。2001;61(10):1501 - 29。［文章］
- Smith DH:血管紧张素ii受体拮抗剂与血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压的比较:替米沙坦和依那普利临床研究综述。临床杂志2002年10月;24(10):1484-501。［文章］
- Kumar AS, Ghosh S, Mehta GN:替米沙坦的高效和改进合成。Beilstein J Org Chem. 2010年3月11日;6:25。doi: 10.3762 / bjoc.6.25。［文章］
- Galzerano D, Capogrosso C, Di Michele S, Galzerano A, Paparello P, Lama D, Gaudio C:高血压和心血管风险管理的新标准:关注替米沙坦。Vasc健康风险管理。2010年3月24日;6:113-33。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015101
- KEGG药物
- D00627
- KEGG化合物
- C07710
- PubChem化合物
- 65999
- PubChem物质
- 46505370
- ChemSpider
- 59391
- BindingDB
- 50043280
- 73494
- ChEBI
- 9434
- ChEMBL
- CHEMBL1017
- 锌
- ZINC000001530886
- 治疗目标数据库
- DAP000766
- 网页
- PA451605
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- TLS
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 替米沙坦
- PDB项
- 3 vn2
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心房纤颤 2 4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 预防 脑血管意外 1 4 完成 预防 高血压(Hypertension) 1 4 完成 治疗 腹主动脉瘤(AAA) 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉硬化/高血压(Hypertension) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病/糖尿病/高血压(Hypertension) 1
药物经济学
- 制造商
-
- 勃林格殷格翰集团
- 外包商
-
- A-S药物解决有限责任公司
- 勃林格殷格翰集团有限公司
- 伊利湖医疗和外科用品
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,涂 口服 胶囊,涂 口服 80毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 40毫克 平板电脑,涂 口服 80毫克 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑 口服 80毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 12.5毫克 解决方案 口服 平板电脑 口服 40.0毫克 平板电脑 80毫克 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 60毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 40毫克 平板电脑,涂膜 口服 80毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 12.50毫克 平板电脑 口服 25.00毫克/片 平板电脑 口服 40.00毫克 平板电脑 口服 80.00毫克 平板电脑,多层 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 米卡迪斯30 40 mg片剂 110.11美元 盒子 Micardis HCT 30 40-12.5 mg片剂 106.34美元 盒子 Micardis HCT 30 80-12.5 mg片剂 106.18美元 盒子 米卡迪斯30 80毫克片剂 103.92美元 盒子 米卡迪斯HCT 30 80-25毫克片剂 100.48美元 盒子 米卡迪斯30 20毫克片剂 99.7美元 盒子 Micardis片剂20毫克 3.29美元 平板电脑 Micardis hct 40-12.5 mg片剂 3.29美元 平板电脑 Micardis hct 80-12.5 mg片剂 3.29美元 平板电脑 Micardis hct 80-25毫克片剂 3.29美元 平板电脑 米卡迪斯片40毫克 2.24美元 平板电脑 米卡迪斯片80毫克 2.24美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5591762 没有 1997-01-07 2014-01-07 我们 
CA2060624 没有 1999-12-21 2012-02-04 加拿大 US6358986 没有 2002-03-19 2020-01-10 我们 US7998953 没有 2011-08-16 2020-06-06 我们 US8003679 没有 2011-08-23 2022-10-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 261 - 263°C 不可用 水溶度 几乎不溶 不可用 logP 7.7 不可用 Caco2渗透率 -4.82 ADME研究U必威国际appSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0035毫克/毫升 ALOGPS logP 6.66 ALOGPS logP 6.13 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.62 ChemAxon pKa最强(基本) 5.86 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 72.942 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 164.49米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 58.613. ChemAxon 数量的戒指 6 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.8794 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.6061 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5261 22抑制剂二世 抑制剂 0.8653 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6047 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7876 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5255 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5699 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5481 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7796 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5509 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.601 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6432 致癌性 Non-carcinogens 0.9094 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9862 大鼠急性毒性 2.8075 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9166 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7114
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Tagami T, Yamamoto H, Moriyama K, Sawai K, Usui T, Shimatsu A, Naruse M:选择性过氧化物酶体增殖物激活受体- γ调制剂，telmisartan，以不同于噻唑烷二酮的方式结合受体。内分泌学。2009年2月,150(2):862 - 70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009年1月15日［文章］
- Imayama I, Ichiki T, Inanaga K, Ohtsubo H, Fukuyama K, Ono H, Hashiguchi Y, Sunagawa K:替米沙坦通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ下调血管紧张素II型1受体心血管杂志2006年10月1日;72(1):184-90。Epub 2006年7月21日。［文章］
- 库尔兹TW:超越经典的血管紧张素受体阻滞剂档案。Nat clinin practical cardiovascular medicine . 2008年7月5日增刊1:S19-26。doi: 10.1038 / ncpcardio0805。［文章］
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- Yamagishi S, Nakamura K, Matsui T:替米沙坦，一种具有过氧化物酶体增殖物激活受体- γ (ppar - γ)调节活性的血管紧张素II型受体阻滞剂在治疗心脏代谢障碍中的潜在效用。中华医学杂志2007年8月7(5):463-9。［文章］
- Yamagishi S, Takenaka K, Inoue H:替米沙坦(一种市售血管紧张素II型受体阻滞剂)在预防房颤发展中的胰岛素敏化作用。地中海假设。2006;66(1):118 - 20。Epub 2005 9月12日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素II受体
- 分子量
- 41060.53哒
参考文献
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Karlberg BE, Lins LE, Hermansson K:比较选择性AT1受体拮抗剂替米沙坦与依那普利在老年原发性高血压患者中的疗效和安全性。t恤学习小组。中华物理学报。1999年2月;17(2):293-302。［文章］
- Balt JC, Mathy MJ, Nap A, Pfaffendorf M, van Zwieten PA: at1受体拮抗剂氯沙坦、厄贝沙坦和替米沙坦对血管紧张素ii诱导的大鼠肠系膜动脉交感神经传递的促进作用。心血管药理学杂志。2001 7月;38(1):141-8。［文章］
- Gohlke P, Weiss S, Jansen A, Wienen W, Stangier J, Rascher W, Culman J, Unger T:外周给药的AT1受体拮抗剂替米沙坦抑制意识大鼠对血管紧张素II的中枢反应。中国药理学杂志，2001 7月;298(1):62-70。［文章］
- 胡孟杰，林德纳，魏南，Vogt J: at1选择性血管紧张素II拮抗剂替米沙坦对猪心肺复苏后血流动力学和心室功能的影响。复苏。1997年8月,35(1):61 - 8。［文章］
- 藤本M, Masuzaki H, Tanaka T, Yasue S, Tomita T, Okazawa K, Fujikura J, Chusho H, Ebihara K, Hayashi T, Hosoda K, Nakao K:血管紧张素II AT1受体拮抗剂替米沙坦增加3T3-L1脂肪细胞葡萄糖摄取和GLUT4蛋白表达。FEBS Lett。2004年10月22日;576(3):492-7。［文章］
- Sharpe M, Jarvis B, Goa KL:替米沙坦在高血压中的应用综述药。2001;61(10):1501 - 29。［文章］
- 麦克莱伦KJ，马卡姆A:替米沙坦。药。1998年12月,56 (6):1039 - 44;讨论1045 - 6。［文章］
- Galzerano D, Capogrosso C, Di Michele S, Galzerano A, Paparello P, Lama D, Gaudio C:高血压和心血管风险管理的新标准:关注替米沙坦。Vasc健康风险管理。2010年3月24日;6:113-33。［文章］
- Tagami T, Yamamoto H, Moriyama K, Sawai K, Usui T, Shimatsu A, Naruse M:选择性过氧化物酶体增殖物激活受体- γ调制剂，telmisartan，以不同于噻唑烷二酮的方式结合受体。内分泌学。2009年2月,150(2):862 - 70。doi: 10.1210 / en.2008 - 0502。Epub 2009年1月15日［文章］
- Imayama I, Ichiki T, Inanaga K, Ohtsubo H, Fukuyama K, Ono H, Hashiguchi Y, Sunagawa K:替米沙坦通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ下调血管紧张素II型1受体心血管杂志2006年10月1日;72(1):184-90。Epub 2006年7月21日。［文章］
- 库尔兹TW:超越经典的血管紧张素受体阻滞剂档案。Nat clinin practical cardiovascular medicine . 2008年7月5日增刊1:S19-26。doi: 10.1038 / ncpcardio0805。［文章］
- Yamagishi S, Takeuchi M:替米沙坦由于其独特的ppar - γ诱导特性，是一种有前途的心脏代谢沙坦。地中海假设。2005;64(3):476 - 8。［文章］
- Yamagishi S, Nakamura K, Matsui T:替米沙坦，一种具有过氧化物酶体增殖物激活受体- γ (ppar - γ)调节活性的血管紧张素II型受体阻滞剂在治疗心脏代谢障碍中的潜在效用。中华医学杂志2007年8月7(5):463-9。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
参考文献
- Ieiri I, Nishimura C, Maeda K, Sasaki T, Kimura M, Chiyoda T, Hirota T, Irie S, Shimizu H, Noguchi T, Yoshida K, Sugiyama Y:替米沙坦在口服微剂量和治疗剂量后的药代动力学和药物基因组谱。药物基因学。2011年8月;21(8):495-505。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283489ce2。［文章］
- Yamada A, Maeda K, Ishiguro N, Tsuda Y, Igarashi T, Ebner T, Roth W, Ikushiro S, Sugiyama Y:代谢酶和转运体的药物遗传学对替米沙坦在健康志愿者体内药代动力学的影响。药物基因学。2011 9月21(9):523-30。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283482502。［文章］
- Gill KL, Houston JB, Galetin A:人体肾脏微粒体中一系列药物体外葡萄糖醛酸化清除的表征:与肝脏和肠道葡萄糖醛酸化的比较以及白蛋白的影响。2012年4月40(4):825-35。doi: 10.1124 / dmd.111.043984。Epub 2012年1月24日［文章］
- 药物-药物相互作用-从知识库到临床影响[文件］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻滞剂与atp结合盒式转运蛋白的相互作用。生物危害药品处置。2010年3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运蛋白
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻滞剂与atp结合盒式转运蛋白的相互作用。生物危害药品处置。2010年3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Weiss J, Sauer A, Divac N, Herzog M, Schwedhelm E, Boger RH, Haefeli WE, Benndorf RA:血管紧张素受体1型阻滞剂与atp结合盒式转运蛋白的相互作用。生物危害药品处置。2010年3月31日(2-3):150-61。doi: 10.1002 / bdd.699。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16