识别

总结

地氯雷他定是第二代三环抗组胺药,用于治疗季节性和非季节性过敏性鼻炎、瘙痒和荨麻疹。

品牌名称
药Clarinex-D Neoclarityn
通用名称
地氯雷他定
DrugBank加入数量
DB00967
背景

地氯雷他定是第二代三环抗组胺药,具有选择性和外周的h1拮抗作用。它是氯拉替丁(第二代组胺)的活性去羧氧基代谢物。地氯拉替丁有持久的效果,而且不会引起睡意,因为它不容易进入中枢神经系统。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:310.821
单一同位素的:310.123676325
化学公式
C19H19ClN2
同义词
  • (5、6)8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6, 11-dihydro-5H-benzo cyclohepta [1, 2 b]吡啶
  • (8-chloro-6, 11-dihydro-11) - 4-piperidinylidene 5 h-benzo(5、6)cyclohepta(1、2 b)吡啶
  • Descarboethoxyloratadine
  • Desloratadina
  • 地氯雷他定
外部id
  • 原理图34117
  • 原理图- 34117

药理学

指示

缓解季节性变应性鼻炎、常年性(非季节性)变应性鼻炎的症状。地氯拉替丁也用于与慢性特发性荨麻疹相关的瘙痒和荨麻疹(荨麻疹)的症状治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

地氯雷他定是长效第二代H1-受体拮抗剂,具有选择性和外周h1拮抗剂作用。组胺是一种化学物质,会引起许多过敏反应的症状,比如组织肿胀。组胺从储存组胺的细胞(肥大细胞)释放出来,并附着到其他有组胺受体的细胞上。组胺附着在受体上导致细胞被“激活”,释放出其他化学物质,产生与过敏有关的效果。地氯雷他定可以阻断一种组胺受体(H1受体),从而阻止组胺对细胞的激活。与大多数其他抗组胺药不同,地氯雷他定不会从血液进入大脑,因此不会引起睡意。

的作用机制

和其他h1受体阻滞剂一样,地氯雷他定与游离组胺在H1-受体在胃肠道,子宫,大血管和支气管平滑肌。这阻断了内源性组胺的作用,随后导致阴性症状的暂时缓解。由组胺引起的鼻塞,流眼泪)。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

健康志愿者口服地氯雷他定10天,每次5毫克,每日1次,结果是平均T马克斯大约3小时,平均稳定状态C马克斯4 ng/ml,平均稳态AUC为56.9 ng*hr/ml。使用含5毫克地氯雷他定的10毫升口服液观察到类似的情况。食物不影响地氯雷他定的吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为82 - 87%,而其活性代谢物3-羟基地氯雷他定与血浆蛋白的结合率约为85 - 89%。

新陈代谢

地氯雷他定被代谢为活性代谢物3-羟基地氯雷他定,随后被葡萄糖醛酸化。

路线的消除

约87%的14c -地氯雷他定作为代谢产物在尿液和粪便中同样被回收。

半衰期

地氯雷他定的平均血浆消除半衰期约为27小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

关于地氯雷他定过量的信息有限,尽管有嗜睡的报道。如果过量,建议对症和支持性治疗,包括清除未吸收的药物;然而,请注意地氯雷他定及其活性代谢物3-羟基地氯雷他定不能通过血液透析消除。

在动物研究中,在大鼠中250mg /kg和小鼠中353mg /kg剂量时观察到致命性(口服LD50),根据每日建议口服剂量计算,剂量分别为人类暴露剂量的120倍和290倍。在猴子中,当剂量达到250毫克/公斤时,没有发生死亡,这是对人类的建议剂量的810倍左右。

通路
通路 类别
地氯雷他定H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当地氯雷他定与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与地氯雷他定合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 地氯雷他定与苯乙嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium 地氯雷他定可增加阿克利定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine 当吖啶伐他汀与地氯雷他定合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷 当腺苷与地氯雷他定合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
Agomelatine 地氯雷他定与阿戈美拉汀合用可增加不良反应的风险或严重程度。
西萝芙木碱 Ajmaline与地氯雷他定合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 地氯雷他定与阿芬太尼合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Alfuzosin 当阿夫唑嗪与地氯雷他定合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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国际/其他品牌
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品牌处方产品
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Aerius 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
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Aerius 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
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地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2012-07-01 2015-07-29 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2012-07-01 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2013-02-25 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2015-06-12 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室有限公司 2013-01-11 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 AvKARE 2015-11-24 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Av Pak 2013-10-09 2016-08-11 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 山德士公司 2013-07-01 2019-02-28 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2013-02-25 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2010-11-24 不适用 美国国旗
非柜位产品
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Aerius 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aerius 平板电脑 5毫克 口服 拜耳 2002-01-10 不适用 加拿大的国旗
Aerius孩子 糖浆 0.5 mg / mL 口服 拜耳 2005-03-21 不适用 加拿大的国旗
AERIUS片5毫克 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默沙东制药(新加坡)有限公司 2001-12-26 不适用
airstar薄膜包衣片5mg 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 PHARMAKOE PTE . LTD .) 2020-05-11 不适用
过敏控制地氯雷他定 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Allernix多症状 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2012-01-31 2020-05-11 加拿大的国旗
艾力思特薄膜包衣片5mg 平板电脑,涂膜 5.00毫克 口服 金加环球私人有限公司 2021-04-27 不适用
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 2009-12-24 不适用 加拿大的国旗
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2014-03-10 2020-05-06 加拿大的国旗
混合的产品
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Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板,多层,扩展版 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerius D-12改良缓释片2.5mg/120mg 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 默沙东制药(新加坡)有限公司 2010-03-05 不适用
Aerius d-12片,20 adet 地氯雷他定(2.5毫克)+盐酸伪麻黄碱(20毫克) 平板电脑 口服 Merck sharp dohme İlaÇlari ltd . Ştİ。 2020-08-14 2017-12-19 土耳其国旗
Aerius双动作12小时 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延长释放 口服 拜耳 2010-02-01 不适用 加拿大的国旗
Aerius双行动24小时 地氯雷他定(5毫克)+硫酸伪麻黄碱(240毫克) 平板,多层,扩展版 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
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Clobetex 地氯雷他定(5毫克/ 1)+丙酸氯倍他索(0.5毫克/ 1 g) 工具包 局部 PureTek公司 2020-06-11 不适用 美国国旗
Dicomex 2.5 mg /5 ml 150 ml,量 地氯雷他定5(2.5毫克/毫升) 糖浆 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
R06AX27——地氯雷他定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为苯并环七吡啶。这些芳香族化合物包含一个苯环和一个吡啶环融合到一个七元碳环上。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzocycloheptapyridines
子课
不可用
直接父
Benzocycloheptapyridines
选择父母
吡啶和衍生品/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
benzocycloheptapyridine (CHEBI: 291342
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FVF865388R
化学文摘号
100643-71-8
InChI关键
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H19ClN2 c20-16-5-6-17-15 (cbt) 4-3-14-2-1-9-22-19 (14) 18 (17) 4-3-14-2-1-9-22-19 / h1-2, 5 - 6, 9日,12日,21 h、3 - 4、7 - 8,10-11H2
国际命名
(13-chloro-2) - piperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(11)、3 (8),4,6,12,14-hexaene
微笑
期货= CC2 = C (C = C1) C (= C1CCNCC1) C1 = C (CC2) C = CC = N1

参考文献

合成参考

Zoltan Toth,“地氯雷他定多态形式的制备过程”。美国专利US20040242619, 2004年12月2日发布。

US20040242619
一般引用
  1. Mann RD, Pearce GL, Dunn N, Shakir S:“非镇静”抗组胺药物镇静:四项处方事件监测研究。BMJ。2000年4月29日,320(7243):1184 - 6。[文章
  2. Glass DJ, Harper AS:评估对氯雷他定不满意的过敏患者对地氯雷他定和非索非那定的满意度。BMC Fam practice . 2003 8月13日;4:10。Epub 2003 8月13日。[文章
  3. 见S:地氯雷他定治疗过敏性鼻炎。Am Fam医师。2003年11月15日;68(10):2015-6。[文章
  4. Devillier P, Roche N, Faisy C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。Pharmacokinet。2008;47(4):217 - 30。[文章
  5. Bachert C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪治疗变应性鼻炎患者鼻塞的疗效综述。临床杂志2009年5月;31(5):921-44。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.05.017。[文章
  6. 地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效综述。中华皮肤科杂志2007;8(5):271-83。[文章
  7. 地氯雷他定对季节性变应性鼻炎或慢性荨麻疹患者的安全性和有效性:四项上市后监测研究的结果。临床药物调查。2010;30(2):109-22。doi: 10.2165 / 11530930-000000000-00000。[文章
  8. Simons FE, Prenner BM, Finn A Jr:地氯雷他定治疗常年性变应性鼻炎的疗效和安全性。过敏临床免疫杂志2003年3月111(3):617-22。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0015102
KEGG药物
D03693
PubChem化合物
124087
PubChem物质
46507996
ChemSpider
110575
BindingDB
50073179
RxNav
275635
ChEBI
291342
ChEMBL
CHEMBL1172
ZINC000000001261
治疗目标数据库
DAP000331
网页
PA164776964
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地氯雷他定
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 哮喘 1
4 完成 其他 过敏反应 2
4 完成 其他 常年性过敏性鼻炎(PAR)/季节性过敏性鼻炎 3.
4 完成 其他 季节性过敏性鼻炎 3.
4 完成 治疗 获得冷荨麻疹 1
4 完成 治疗 过敏性呼吸道疾病 1
4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
4 完成 治疗 过敏反应 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 2

药物经济学

制造商
  • 先灵葆雅公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 先灵葆雅公司
  • 兰花医疗
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • Cima实验室公司。
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 先灵葆雅公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
电影中,可溶性 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
糖浆 口服 0.5 mg / mL
平板电脑;平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑,延迟释放 口服 2.5毫克
平板电脑 口服
平板,多层,扩展版 口服
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
解决方案 口服 0.5毫克/毫升
颗粒
平板电脑,涂 口服
解决方案 口服 0.05克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,冒泡的 口服
胶囊,涂 口服
解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服
片剂,覆膜,缓释 口服
工具包 局部
颗粒 口服
糖浆 口服 50毫克
胶囊
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂膜 口服
糖浆 口服
解决方案 口服
解决方案 口服 50毫克
平板电脑,延迟释放 口服 5毫克
解决方案 口服
平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
糖浆 口服 2.500毫克/ 5毫升
胶囊 5毫克
悬架 口服
胶囊、液体填充 口服
糖浆 口服 0.5毫克
糖浆 口服 25毫克
糖浆 口服 0.05克
糖浆 口服
平板电脑 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Clarinex Reditabs 30 5 mg分散片盒 150.0美元 盒子
Clarinex Reditabs 30 2.5 mg分散片盒 147.14美元 盒子
Clarinex-D 24小时5-240毫克24小时片剂 5.0美元 平板电脑
Clarinex-d 24小时片 4.8美元 平板电脑
克拉奈克斯5毫克片剂 4.57美元 平板电脑
Clarinex-D 12 Hour 2.5-120 mg 12 Hour片剂 3.2美元 平板电脑
Clarinex-d 12小时片剂 3.08美元 平板电脑
Clarinex 0.5 mg/ml糖浆 0.48美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2294352 没有 2008-05-06 2018-07-01 加拿大的国旗
CA2267136 没有 2000-11-28 2018-02-06 加拿大的国旗
US7405223 是的 2008-07-29 2020-01-07 美国国旗
US6100274 是的 2000-08-08 2020-01-07 美国国旗
US6514520 是的 2003-02-04 2018-12-01 美国国旗
US7618649 是的 2009-11-17 2021-06-19 美国国旗
US6709676 没有 2004-03-23 2021-02-18 美国国旗
US8187630 没有 2012-05-29 2020-12-19 美国国旗
US6979463 没有 2005-12-27 2022-03-28 美国国旗
US7820199 是的 2010-10-26 2022-09-28 美国国旗
US5607697 是的 1997-03-04 2015-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 3.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00395毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.48 ALOGPS
logP 3.97 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.73 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 24.922 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 101.04米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 34.353. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.965
Caco-2渗透 - 0.5121
22基板 底物 0.7758
我22抑制剂 抑制剂 0.6694
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.794
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6979
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8554
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5634
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7786
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.738
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7377
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7837
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8332
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6083
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6514
致癌性 Non-carcinogens 0.9367
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0370 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7382
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8016
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d20368a648c20c37e1a0——0940000000
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 2816 aba50d0b94d568cf
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 9 - a0f5f4d81f4c42c85bb
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 5 - b3f7555b72461661fa1
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0094000000 - 536 b5a1d05f7479c2b04

目标

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细节
1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE Jr:地氯雷他定抑制构成和组胺刺激的核因子kappab活性,与组胺H1受体的反激动作用一致。国际Arch变态反应免疫杂志2004年12月135(4):313-8。Epub 2004年11月24日。[文章
  2. Cieslewicz G, Gondorowicz K, Grzelewska-Rzymowska I, Rozniecki J:[组胺H1受体选择性拮抗剂氯雷他定对组胺诱导支气管收缩的影响]。肺炎警觉性杂志,1995;63(5-6):285 -5。[文章
  3. Letari O, Miozzo A, Folco G, Belloni PA, Sala A, Rovati GE, Nicosia S:氯雷他定对胞质Ca2+水平和白三烯释放的影响:独立于抗组胺活性的新作用机制。欧洲药理学杂志。1994 2月15日;266(3):219-27。[文章
  4. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. Devillier P, Roche N, Faisy C:地氯雷他定、非索非那定和左西替利嗪的临床药代动力学和药效学比较综述。Pharmacokinet。2008;47(4):217 - 30。[文章
  6. 地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效综述。中华皮肤科杂志2007;8(5):271-83。[文章
  7. Simons FE, Prenner BM, Finn A Jr:地氯雷他定治疗常年性变应性鼻炎的疗效和安全性。过敏临床免疫杂志2003年3月111(3):617-22。[文章
  8. Dhanya NB、Thasleem Z、Rai R、Srinivas CR:用组胺风抑试验比较左西替利嗪、地氯替丁和非索非那定的疗效。中华皮肤科杂志2008年7 - 8月;74(4):361-3。[文章

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王爱杰,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:氯雷他定和地氯雷他定与p -糖蛋白相互作用的评价。2001年8月;29(8):1080-3。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04