识别

总结

Cyclopentolate是一种抗胆碱能药,用于诊断测试引起脊髓水肿和环瘫。

品牌名称
环戊酸盐,环甲酮,环咪酮,迷你环戊酸盐
通用名称
Cyclopentolate
DrugBank加入数量
DB00979
背景

一种副交感神经抗胆碱能药,专门用于获得脊髓麻痹或睫状肌麻痹。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:291.3853
单一同位素的:291.183443671
化学公式
C17H25没有3.
同义词
  • (±)-cyclopentolate
  • 1-羟基-α-苯基环戊乙酸2-(二甲氨基)乙酯
  • 2 -(二甲胺基)乙基1-hydroxy -α-phenylcyclopentaneacetate
  • 2 -(二甲胺基)乙基2 - (1-hydroxycyclopentyl) 2-phenylacetate
  • 2-苯基-2-(1-羟基环戊基)乙醇β-(二甲氨基)乙酯
  • Ciclopentolato
  • Cyclopentolate
  • Cyclopentolatum
  • α-(1-羟基环戊基)苯乙酸2-(二甲氨基)乙酯
  • β-(二甲胺基)乙基乙酸苯酯(1-hydroxycyclopentyl)
  • β-dimethylaminoethyl (1-hydroxycyclopentyl)乙酸苯酯

药理学

指示

主要用于诊断目的产生脊髓水肿和睫状肌麻痹。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

环戊酸酯是一种与阿托品和东莨菪碱同属一类的抗毒蕈碱。环戊酯阻断眼部肌肉中的受体(毒蕈碱受体)。这些受体参与控制瞳孔的大小和晶状体的形状。环戊酯因此诱导虹膜括约肌和睫状肌的放松。当局部应用于眼睛时,它会引起快速、强烈的眼周麻痹和瞳孔扩张效果,在15到60分钟内达到最大值;恢复通常在24小时内完成。虹膜颜色较深的患者,睫状体麻痹和睫状体麻痹的发病较慢,持续时间较长。

的作用机制

通过阻断毒蕈碱受体,环戊酸酯导致瞳孔扩张(瞳孔扩张),并阻止眼睛适应近视(睫状体麻痹)。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
吸收

眼部用药后吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50大鼠为4000 mg/kg,小鼠为960 mg/kg。过量服用的症状包括心动过速、头晕、口干、行为障碍、不协调和嗜睡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Aclidinium 当环戊olate与Aclidinium合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin Alloin与环戊酸酯合用可降低疗效。
金刚烷胺 当金刚烷胺与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿米替林 当阿米替林与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
异戊巴比妥 当环戊酸酯与阿莫巴比妥合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平 当阿莫沙平与环戊酸盐合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Anisotropine溴 当甲基溴各向异性与环戊酸酯合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿立哌唑 当环戊酸酯与阿立哌唑合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿曲库 当环戊酸酯与阿曲库铵合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿曲库besylate 苯磺酸阿曲库铵与环戊酸酯合用可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cyclopentolate盐酸盐 736年i6971te 5870-29-1 RHKZVMUBMXGOLL-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
贝尔Pentolate/Cylate (Ocusoft)/Mydrilate (Intrapharm)/Ocu-Pentolate/Pentolair
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclogyl 解决方案/滴 1% w / v 眼科 爱尔康公司 1972-12-31 不适用 加拿大的国旗
Cyclopentolate 解决方案 1% 眼科 制药Stulln Inc .) 1994-12-31 2020-01-15 加拿大的国旗
Cyclopentolate 解决方案 0.5% 眼科 制药Stulln Inc .) 1994-12-31 2020-01-15 加拿大的国旗
量滴盐酸Cyclopentolate 解决方案 0.5% w / v 眼科 加拿大博士健康公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
量滴盐酸Cyclopentolate 解决方案 1% w / v 眼科 加拿大博士健康公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ak-pentolate 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 叛军分销商 1997-01-13 不适用 美国国旗
Cyclogyl 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 1996-08-30 2012-06-30 美国国旗
Cyclogyl 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclogyl 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclogyl 解决方案 20毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 2002-11-01 2012-06-30 美国国旗
Cyclogyl 解决方案/滴 20毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1975-10-15 不适用 美国国旗
Cyclopentolate 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2015-12-10 不适用 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 的药物治疗方案 2002-08-22 不适用 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 解决方案 20毫克/ 1毫升 眼科 猎鹰制药有限公司 2002-08-22 2011-08-05 美国国旗
Cyclopentolate盐酸盐 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 1997-01-13 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclomydril Cyclopentolate盐酸盐(2 1毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素1(10毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 爱尔康实验室有限公司 1958-06-30 不适用 美国国旗
环咪旦无菌眼药水 Cyclopentolate盐酸盐(0.2%)+盐酸去氧肾上腺素(1%) 解决方案 眼科 爱尔康PTE LTD .) 1991-12-09 不适用
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mydriatic-3 Cyclopentolate盐酸盐1(10毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素1(25毫克/毫升)+Tropicamide1(10毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 首先Njof有限责任公司 2018-05-01 2019-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
S01FA54 -环戊酸盐,组合 S01FA04——Cyclopentolate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别,称为苯和取代衍生物。这些芳香族化合物含有一个由苯组成的单环系统。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
不可用
直接父
苯及其取代衍生物
选择父母
环戊醇/叔醇/三烷基胺/环醇及其衍生物/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示一个
酒精//氨基酸或衍生物/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精/环戊醇/碳氢化合物的衍生物
显示11个
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
叔醇,叔氨基化合物,羧基酯(CHEBI: 4024
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
I76F4SHP7J
化学文摘号
512-15-2
InChI关键
SKYSRIRYMSLOIN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H25NO3 c1-18 (2) 12-13-21-16 (19) 15 (14-8-4-3-5-9-14) 17 (20) 10-6-7-11-17 / h3-5, 8日至9日,15日,20 h, 6 - 7, 10-13H2 1-2H3
国际命名
2 -(二甲胺基)乙基2 - (1-hydroxycyclopentyl) 2-phenylacetate
微笑
CN (C) CCOC C = O) (C1 = CC = CC = C1) C1 CCCC1 (O)

参考文献

合成参考

特里尔,广义相对论;我们。专利2554511;1951年5月29日;指派给希弗林公司。

一般引用
  1. 链接(链接
人类代谢组数据库
HMDB0015114
KEGG化合物
C06932
PubChem化合物
2905
PubChem物质
46504517
ChemSpider
2802
BindingDB
82375
RxNav
3001
ChEBI
4024
ChEMBL
CHEMBL1201338
治疗目标数据库
DAP001111
网页
PA164743019
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cyclopentolate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 早产儿视网膜病变(ROP) 1
4 完成 治疗 睫状肌麻痹 1
4 招聘 其他 药物不良反应(ADR)/白内障/瞳孔扩张 1
4 未知的状态 诊断 屈光不正 1
3. 完成 治疗 角膜炎;传染病(表现) 1
2 没有招聘 预防 白内障/减数分裂 1
1 撤销 不可用 屈光不正-近视眼 1
不可用 完成 诊断 弱视/屈光参差/斜视 1
不可用 完成 筛选 早产儿视网膜病变(ROP) 1
不可用 招聘 不可用 白内障手术 1

药物经济学

制造商
  • 阿肯公司
  • 爱尔康公司实验室
  • 爱尔康环球有限公司
  • 苍井空巴恩斯后
  • 博士伦制药公司
  • Pharmafair公司
外包商
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 博士伦公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 眼部护理和治疗公司
  • 美国眼科用品公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • Ocusoft
  • 棕榈制药公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军的经销商集团。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 结膜;眼科 10毫克
解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 20毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 1% w / v
解决方案 眼科 1%
解决方案/滴 眼科
解决方案 眼科 0.2%
解决方案/滴 眼科
解决方案/滴 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 20毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.5% w / v
解决方案 眼科 1% w / v
解决方案 眼科 0.5%
液体 眼科 1%
价格
单元描述 成本 单位
盐酸环戊酸盐1%溶液15ml瓶 12.99美元
Cyclogyl 2%滴眼液 11.76美元 毫升
盐酸1%环戊酸盐溶液2ml瓶 9.99美元
1%环戊酯滴眼液 9.35美元 毫升
Cyclogyl 1%滴眼液 8.97美元 毫升
1%氰酸盐滴眼液 5.02美元 毫升
Cyclogyl 0.5%滴眼液 3.42美元 毫升
Cyclogyl 1%溶液 0.91美元 毫升
ak -戊酸盐1%滴眼液 0.71美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 134 - 136 特里尔,广义相对论;我们。专利2554511;1951年5月29日;指派给希弗林公司。
logP 2.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.5毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.09 ALOGPS
logP 2.32 ChemAxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.19 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.42 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 49.772 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 82.81米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 32.513. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9741
血脑屏障 + 0.8234
Caco-2渗透 + 0.6395
22基板 底物 0.7831
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6735
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9384
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5874
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7938
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7009
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6036
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9413
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9518
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8284
致癌性 Non-carcinogens 0.8492
生物降解 没有准备好可生物降解 0.931
大鼠急性毒性 2.4300 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9335
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.779
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 0 - f0d4362f3985858a9e0
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 杨建军,叶国强:毒菌胆碱受体对人角膜上皮中环鸟苷的调控作用。投资眼科视觉科学1991年3月32(3):610-5。[文章
  2. Solanki P, Cuprian-Beltechi AM, Cunnane TC:豚鼠离体输精管胆碱能神经支配。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2007 12月;376(4):265-74。doi: 10.1007 / s00210 - 007 - 0198 - y。Epub 2007年11月9日。[文章
  3. Tokoro T:[低近视的发展机制和治疗可能性。]审查)。1998年12月,102(12):796-812。[文章
  4. Cuprian-Beltechi AM, Solanki P, Teramoto N, Cunnane TC:小鼠离体输精管毒蕈碱神经效应连接的高空间分辨率研究。神经科学。2009年9月15日;162(4):1366-76。doi: 10.1016 / j.neuroscience.2009.05.064。Epub 2009年5月29日。[文章
  5. Kyei S, Nketsiah AA, Asiedu K, Awuah A, Owusu-Ansah A: 1%环戊酸酯- 1%托吡酰胺联合用药对环瘫作用的发生和持续时间。2017年9月17日(3):923-932。doi: 10.4314 / ahs.v17i3.36。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Demayo AP, Reidenberg MM: 1例儿童在注射环戊酸(盐酸环戊酸酯)和10%新辛弗林(盐酸苯肾上腺素)滴眼液30分钟后癫痫大发作。儿科。2004年5月,113(5):是- 500。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月20日11:07