卡巴拉汀是parasympathomimetic和可逆的胆碱酯酶抑制剂。早期阿尔茨海默病的病理生理特点与记忆丧失和认知缺陷是缺乏乙酰胆碱由于选择性的胆碱能神经元在大脑皮层,下橄榄核、海马。他克林假定发挥其治疗效果增强胆碱能功能。虽然卡巴拉汀的行动的确切机制尚不清楚,它是假定通过增强胆碱能功能发挥其疗效。这是通过增加乙酰胆碱的浓度通过可逆抑制胆碱酯酶的水解。如果这个提议机制是正确的,卡巴拉汀可能减少疾病进展的影响和更少的胆碱能神经元功能完好无损。

的作用机制

卡巴拉汀是一种氨基甲酸酯衍生物,毒扁豆碱结构相关,但不是多奈哌齐和他克林。卡巴拉汀的确切机制尚未完全确定,但建议卡巴拉汀可逆地结合,使其失去活性chlolinesterase(如。乙酰胆碱酯酶,butyrylcholinesterase),防止acetycholine的水解,乙酰胆碱浓度的增加,从而导致胆碱能突触。卡巴拉汀的抗胆碱酯酶活性是相对特定脑乙酰胆碱酯酶和butyrylcholinesterase相比与周边组织。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

1.8到2.7 L /公斤

蛋白结合

40%

新陈代谢

卡巴拉汀正在迅速由cholinesterase-mediated水解代谢。

路线的消除

卡巴拉汀广泛代谢主要通过cholinesterase-mediated水解decarbamylated代谢物nap226 - 90。肾的排泄代谢产物的主要途径是消除。不到1%的服用剂量是在粪便中排出。

半衰期

1.5小时

间隙

肾cl = 2.1 - -2.8 L /人力资源

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能增加心搏徐缓的卡巴拉汀活动。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当卡巴拉汀结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium	卡巴拉汀会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
Alfentanil	卡巴拉汀Alfentanil可能增加心搏徐缓的活动。
金刚烷胺	金刚烷胺的治疗效果与卡巴拉汀结合使用时可以减少。
Amifampridine	不利影响的风险或严重性可以增加当卡巴拉汀与Amifampridine相结合。
胺碘酮	胺碘酮的卡巴拉汀可能增加心搏徐缓的活动。
阿米替林	阿米替林的治疗效果与卡巴拉汀结合使用时可以减少。
氨氯地平	氨氯地平可能增加心搏徐缓的卡巴拉汀活动。
异戊巴比妥	异戊巴比妥的治疗效果与卡巴拉汀结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。管理卡巴拉汀胶囊与食物延迟吸收,但增加了AUC。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸卡巴拉汀	9 iy2357jpe	129101-54-8	GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Exelon补丁

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
行动卡巴拉汀片10	补丁	18毫克/ 10平方厘米	经皮的	Actavis制药公司	不适用	不适用
行动卡巴拉汀片5	补丁	9毫克/ 5平方厘米	经皮的	Actavis制药公司	不适用	不适用
艾斯	胶囊	6毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2005-06-17	不适用
艾斯	胶囊	3毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
艾斯	补丁	4.6毫克/ 24小时	经皮的	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
艾斯	补丁	13.3毫克/ 24小时	经皮的	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
艾斯	胶囊	4.5毫克	口服	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
艾斯	补丁	13.3毫克/ 24小时	经皮的	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
艾斯	胶囊	6毫克	口服	诺华制药	2000-05-15	不适用
艾斯	补丁	9.5毫克/ 24小时	经皮的	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-rivastigmine	胶囊	6毫克	口服	Apotex公司	2010-04-07	不适用
Apo-rivastigmine	胶囊	1.5毫克	口服	Apotex公司	2010-04-07	不适用
Apo-rivastigmine	胶囊	4.5毫克	口服	Apotex公司	2010-04-07	不适用
Apo-rivastigmine	胶囊	3毫克	口服	Apotex公司	2010-04-07	不适用
Auro-rivastigmine	胶囊	3毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-04-12	不适用
Auro-rivastigmine	胶囊	6毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-04-12	不适用
Auro-rivastigmine	胶囊	1.5毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-04-12	不适用
Auro-rivastigmine	胶囊	4.5毫克	口服	Auro制药有限公司	2016-04-12	不适用
Dom-rivastigmine	胶囊	3.0毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rivastigmine	胶囊	6.0毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用

类别

ATC代码

N06DA03——卡巴拉汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为含苯氧基的化合物。这些都是含苯氧基的芳香族化合物包含组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 含苯氧基的化合物
直接父: 含苯氧基的化合物
选择父母: Aralkylamines/氨基甲酸酯/三烷基胺/有机碳酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯、叔氨基化合物(CHEBI: 8874)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: PKI06M3IW0
化学文摘号: 123441-03-2
InChI关键: XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H22N2O2 c1-6-16 (5) 14 (17) 18-13-9-7-8-12 (13) 11 (2) 15 (3) 4 / h7-11H 6 h2, 1-5H3 / t11 - / mo / s1
国际命名: 3 -((1)1 -(二甲胺基)乙基]苯基N-ethyl-N-methylcarbamate
微笑: CCN (C) C = O) OC1 = CC = CC (C1) [C@H] (C) N (C) C

引用

合成参考

Venkata娜迦Brahmeswara Rao Mandava, Venkata Reddy Vajrala, Ganesh瓦拉纳西,Vijay Kumar Adla Mukund Reddy Jambula, Vijaypal Reddy Kanumathi Reddy,“卡巴拉汀的制备及其盐。”U.S. Patent US20080255383, issued October 16, 2008.

US20080255383

一般引用

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罗斯勒米,阿南德•R Cicin-Sain, Gauthier年代,Agid Y, Dal-Bianco P, Stahelin HB,哈特曼R, Gharabawi M:有效性和安全性的卡巴拉汀阿尔茨海默氏症患者:国际随机对照试验。BMJ。1999年3月6日,318 (7184):633 - 8。(文章]
芬克尔斯:卡巴拉汀对行为和心理的影响阿尔茨海默病痴呆的症状。其他。2004年7月,26 (7):980 - 90。(文章]
罗斯勒米,Retz W, Retz-Junginger P, Dennler HJ:两年的治疗效果与胆碱酯酶抑制剂卡巴拉汀在阿尔茨海默病行为症状。Behav神经。1998;11 (4):211 - 216。(文章]
埃姆雷M, Aarsland D,艾博年,伯恩EJ, Deuschl G,德走的PP、Durif F, Kulisevsky J, van Laar T,利兹,Poewe W, Robillard,罗莎毫米,种E, Quarg P, Tekin年代,雷恩R:卡巴拉汀痴呆与帕金森病有关。郑传经地中海J。2004年12月9日,351 (24):2509 - 18。(文章]
比尔克J,埃文斯Grimley J, Iakovidou V, Tsolaki M,霍尔特FE:卡巴拉汀阿尔茨海默氏症。科克伦数据库系统启2009年4月15日;(2):CD001191。cd001191.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
奈克RS,哈特曼J, Kiewert C, Duysen如Lockridge O,克莱因J:卡巴拉汀和多奈哌齐对大脑的影响乙酰胆碱水平acetylcholinesterase-deficient老鼠。J制药制药科学。2009;12 (1):79 - 85。(文章]
卡巴拉汀大学法洛先生:更新。神经学家。2003年9月,9 (5):230 - 4。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015124
KEGG药物: D03822
KEGG化合物: C11766
PubChem化合物: 77991年
PubChem物质: 46507452
ChemSpider: 70377年
BindingDB: 10620年
RxNav: 183379年
ChEBI: 8874年
ChEMBL: CHEMBL636
锌: ZINC000000004413
治疗目标数据库: DAP000149
网页: PA451262
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 卡巴拉汀

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	创伤性脑损伤与持久的认知缺陷	1
4	完成	其他	阿尔茨海默病(AD)	1
4	完成	预防	精神错乱	1
4	完成	预防	精神错乱/POCD——术后认知功能障碍	1
4	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	12
4	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)/脑血管意外	1
4	完成	治疗	认知障碍(CI)	1
4	完成	治疗	痴呆阿尔茨海默氏症的类型	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/神经认知障碍	1
4	完成	治疗	轻度认知障碍(MCI)/帕金森病(PD)	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团
reddy博士实验室公司
太阳制药工业有限公司
沃森实验室公司

外包商

大西洋生物制品公司
卡地纳健康
reddy博士实验室有限公司
LTS罗曼治疗系统集团。
诺华公司
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
资源优化和创新公司
山德士
太阳制药工业有限公司
Vangard实验室公司。
华生制药

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	18毫克/ 10平方厘米
补丁	经皮的	9毫克/ 5平方厘米
补丁	经皮的
药物输送系统	经皮的	18毫克
胶囊	口服	6.0毫克
胶囊	口服	1.5毫克/ 1
胶囊	口服	3毫克/ 1
胶囊	口服	4.5毫克/ 1
补丁	经皮的	13.3毫克/ 24矿石
补丁	经皮的	13.3毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4.6毫克/ 24矿石
补丁	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	9.5毫克/ 24小时
补丁	经皮的	9.5毫克/ 24矿石
补丁,延长释放	经皮的	13.3毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	4.6毫克/ 24 (USP 'U)
补丁,延长释放	经皮的	9.5毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	9.5毫克/ 24 (USP 'U)
解决方案	口服	2毫克/毫升
解决方案	口服	2毫克/ 1毫升
石膏	皮肤的	13.3毫克
胶囊	口服	4.5毫克
石膏	皮肤的	4.6毫克
胶囊	口服	6毫克
石膏	皮肤的	9.5毫克
糖浆	口服	2毫克/ 1毫升
解决方案	口服	2毫克/毫升
补丁	经皮的	9.5毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	18.00毫克/ 10平方厘米
补丁	经皮的	13.3毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	27.000毫克
补丁	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	9毫克/ 5平方厘米
平板电脑,冒泡的
胶囊,涂	口服	3毫克
胶囊,涂	口服	4.5毫克
胶囊,涂	口服	6毫克
补丁	经皮的	18毫克
补丁	经皮的	9毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	1.5毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	3毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	4.5毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	6毫克
胶囊	口服	3.0毫克
解决方案	口服
石膏	经皮的	13.3毫克/ 24小时
石膏	经皮的	4.6毫克/ 24小时
石膏	经皮的	9.5毫克/ 24小时
胶囊,涂	口服	1.5毫克
石膏	经皮的	13.3毫克/ 24小时
石膏	经皮的	4.6毫克/ 24小时
石膏	经皮的	9.5毫克/ 24小时
石膏	经皮的
胶囊	口服
补丁	局部;经皮的	13.3毫克
补丁	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	9.5毫克/ 24小时
补丁	经皮的	13.3毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	9.5毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	13.3毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	4.6毫克/ 24小时
补丁,延长释放	经皮的	9.5毫克/ 24小时
胶囊	口服	6毫克/ 1
补丁,延长释放	经皮的	13.3毫克/ 1
补丁,延长释放	经皮的	4.6毫克/ 1
补丁,延长释放	经皮的	9.5毫克/ 1
胶囊	口服	1.5毫克
胶囊	口服	3毫克

价格

单元描述	成本	单位
Exelon 30 4.6毫克/ 24小时补丁盒子	252.18美元	盒子
Exelon 30 9.5毫克/ 24小时补丁盒子	252.18美元	盒子
Exelon 4.6毫克/ 24小时的补丁	8.08美元	补丁
Exelon 9.5毫克/ 24小时的补丁	8.08美元	补丁
Exelon 1.5毫克胶囊	4.81美元	胶囊
Exelon 3毫克胶囊	4.81美元	胶囊
Exelon 4.5毫克胶囊	4.81美元	胶囊
Exelon 6毫克胶囊	4.81美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US4948807	没有	1990-08-14	2012-08-14
CA2315784	没有	2006-06-27	2019-01-08
US6335031	没有	2002-01-01	2019-01-08
US6316023	没有	2001-11-13	2019-01-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.04毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.45	ALOGPS
logP	2.41	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	32.78²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	73.37米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	28.56³	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9853
Caco-2渗透	+	0.7001
22基板	Non-substrate	0.6571
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7919
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8756
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8406
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7993
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6659
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5932
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.609
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8928
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8384
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8734
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9545
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8062
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5279
致癌性	Non-carcinogens	0.5858
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9463
大鼠急性毒性	3.4167 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9355
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8986

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i cb0be842083fd5bb182c——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i d7335c9ff57f34335d3c——1090000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 052 - r - 9050000000 - 9050000000 - cc72accdb3593
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 052 - r - 9010000000 - 827 dd9cfa5e61c705617
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 052 - r - 9000000000 - 42 - e62adc5ba35b92f991
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 717721 - d4d1b05cfae7d9

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1535年	8	37	A29272
集成电路50 (nM)	2615年	N /一个	N /一个	A29274
集成电路50 (nM)	3030年	N /一个	N /一个	A27996/A29273/A29275
集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	A28017
集成电路50 (nM)	4150年	N /一个	N /一个	A27987/A28012/A28017
集成电路50 (nM)	4150年	8	37	A27981/A27991
集成电路50 (nM)	48000年	N /一个	N /一个	A28779
集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A28014
集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	A28028
集成电路50 (nM)	920年	N /一个	N /一个	A27999
集成电路50 (nM)	920年	7.4	37	A29271

细节 1。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

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戈德布卢姆D, Garweg詹,Bohnke M:局部卡巴拉汀,选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,降低眼压的兔子。J Ocul杂志。2000年2月,16 (1):29-35。(文章]
Grossberg GT, Stahelin HB,墨西拿JC,阿南德•R维奇J:缺乏不良药效学与卡巴拉汀和22类药物相互作用的药物。Int J Geriatr精神病学。2000年3月,15 (3):242 - 7。(文章]
斯塔尔SM:新胆碱酯酶抑制剂对阿尔茨海默病,第1部分:他们的相似之处是不同的。中国精神病学。2000年10月,61 (10):710 - 1。(文章]
医学博士Gottwald Rozanski RI:卡巴拉汀,一个大脑区域选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏症:回顾和现状。专家当今Investig药物。1999;10月8日(10):1673 - 1682。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
比尔克J,埃文斯Grimley J, Iakovidou V, Tsolaki M,霍尔特FE:卡巴拉汀阿尔茨海默氏症。科克伦数据库系统启2009年4月15日;(2):CD001191。cd001191.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
奈克RS,哈特曼J, Kiewert C, Duysen如Lockridge O,克莱因J:卡巴拉汀和多奈哌齐对大脑的影响乙酰胆碱水平acetylcholinesterase-deficient老鼠。J制药制药科学。2009;12 (1):79 - 85。(文章]
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细节 2。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

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药物在2005年6月13日,十三24 /更新在10月13日,2022 04:06

卡巴拉汀

识别

结构为卡巴拉汀(DB00989)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用