炎症性关节炎可引起关节肿胀、发热、疼痛和压痛;导致这种情况的原因之一是类风湿关节炎。¹³对于类风湿关节炎患者，可以服用金盐，如金硫芬，以减轻关节炎症，防止骨骼和软骨的破坏。虽然在类风湿关节炎中的作用机制尚未完全确定，但这种药物已被证明可以抑制吞噬和在细胞毒反应中起作用的抗体和酶的释放，抑制炎症反应。^8，12

除了在炎症性关节炎中可能的免疫作用外，研究表明，金硫素抑制硫氧还蛋白还原酶。这种酶在细胞稳态中有多种作用，包括调节自由基。^8，10硫氧还蛋白还原酶可以在各种类型的肿瘤中过表达，使其成为抗癌药物开发的一个有吸引力的靶点。¹¹研究表明，抑制硫氧还蛋白还原酶可通过增加自由基的形成引起肿瘤细胞的氧化应激和凋亡。Aurofin的巯基配体与巯基和硒醇基具有高亲和力，形成不可逆反应产物。⁸一项研究表明，用金诺芬治疗会增加血小板中活性氧的产生，并导致细胞内钙浓度升高，导致细胞死亡。¹¹另一项研究表明，金硫素能促进自由基的产生，控制t细胞的激活。⁹

目标	行动	生物
一个Peroxiredoxin-5,线粒体	抑制剂	人类
一个核因子κ b激酶亚单位β抑制剂	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

单次剂量的金硫醚中约60%的吸收金(给药剂量的15%)随尿液排出;其余部分随粪便排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口腔，大鼠:LD₅₀= > 2000毫克/公斤。过量的症状可能包括腹泻、呕吐、腹部痉挛和过敏症状(如皮疹、荨麻疹、瘙痒和呼吸困难)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	奥诺芬可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低金硫芬的排泄率，从而导致血清中金硫芬含量升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低金硫芬的排泄率，从而导致血清中金硫芬水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低金氨酚的排泄率，从而导致血清中金氨酚含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加奥诺芬的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低金硫芬的排泄率，从而导致血清中金硫芬含量升高。
Aclidinium	金硫芬可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine	金诺芬可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低金硫素的排泄率，从而导致血清中金硫素水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低奥诺芬的排泄率，从而导致血清中奥诺芬水平升高。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ridaura	胶囊	3毫克/ 1	口服	普罗米修斯实验室	1985-04-24	不适用
Ridaura	胶囊	3毫克	口服	Xediton制药公司	1993-12-31	不适用
Ridaura	胶囊	3毫克/ 1	口服	Sebela制药公司	2016-12-15	不适用

类别

ATC代码

M01CB03 -奥拉诺芬

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为四羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些羧酸恰好含有4个羧基。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 四羧酸及其衍生物
直接父: 四羧酸及其衍生物
选择父母: 环氧乙烷/单糖/羧酸酯/硫酰化合物/Oxacyclic化合物/有机过渡金属盐/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

展示更多
基: 脂肪族杂单环化合物/羰基/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物/单糖/有机金属盐/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐

展示9
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 金配位实体，s -糖基化合物(CHEBI: 2922）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 h04w2810v
化学文摘号: 34031-32-8
InChI关键: AUJRCFUBUPVWSZ-XTZHGVARSA-M
InChI: InChI = 1 s / C14H20O9S.C6H15P.Au c1-6 (15) 19-5-10-11 (20-7 (2) 16) 12 (- 8 (3) 17) 13 (14 (24) 23-10) 22-9 18; (4) 1-4-7 (5 - 2) 6 - 3; / h10-14, 24 h, 5 h2, 1-4H3; 4-6H2, 1-3H3; /问;;+ 1 / p - 1 / t10 - 11 - 12 + 13 - 14 +;; / m1 . . / s1
国际命名: [(2 r, 3 r, 4, 5, 6 s) 3、4,5-tris (acetyloxy) 6 - {((triethyl-lambda5-phosphanylidene) aurio) sulfanyl} oxan-2-yl)乙酸甲酯
微笑: CCP (CC) (CC) = (Au) S [C@@H] 1 O [C@H] (COC) (C = O) [C@@H] (OC (C) = O) [C@H] (OC (C) = O) [C@H] 1 OC (C) = O

参考文献

合成参考

David T. Hill, Ivan Lantos, Blaine M. Sutton，“制备奥拉诺芬的过程和中间体。”美国专利US4133952, 1972年1月发布。

US4133952

一般引用

Jeon KI, Byun MS, Jue DM:金化合物auranofin通过修饰IKK β亚基Cys-179抑制IkappaB激酶(IKK)。中华临床医学杂志，2004,30;35(2):61-6。［文章]
金依思，金建勇，李英华，朴世杰:维甲酸与金硫芬联合诱导急性早幼粒细胞白血病细胞凋亡并促进细胞分化。中国药物学杂志，2004年6月;142(4):749-55。Epub 2004 5月24日。［文章]
黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚:奥诺拉芬对大鼠离体心脏细胞凋亡和缺血再灌注损伤的影响。临床经验。2004 May-Jun;31(5-6):289-94。［文章]
Hafejee A, Winhoven S, Coulson IH: Jessner的淋巴细胞浸润对口服auuranafin有反应。中华皮肤病学杂志。2004 9月15日(5):331-2。［文章]
Rigobello MP, Folda A, Baldoin MC, Scutari G, Bindoli A: auuranofin对线粒体生成过氧化氢的影响。硫氧还蛋白还原酶的作用。自由基决议2005七月;39(7):687-95。［文章]
Saccoccia F, Angelucci F, Boumis G, Carotti D, Desiato G, Miele AE, Bellelli A:硫氧还蛋白还原酶及其抑制剂。中国畜牧科学，2014;15(6):621-46。doi: 10.2174 / 1389203715666140530091910。［文章]
Burd JG:新医生。中华外科杂志1979年2月;72(2):128-9。［文章]
Roder C, Thomson MJ:奥拉诺芬:为黄金新时代重新利用一种旧药物。药物研发2015 Mar;15(1):13-20。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0083 - y。［文章]
Vint IA, Foreman JC, Chain BM:抗风湿的金药auranofin通过增强氧自由基的产生来控制T细胞的激活。中华免疫杂志1994 9月24日(9):1961-5。doi: 10.1002 / eji.1830240904。［文章]
哈勃MT:硫氧还蛋白还原酶抑制剂，通过钙过载导致血小板死亡。血小板。2019;30(1):98 - 104。doi: 10.1080 / 09537104.2017.1378809。Epub 2017 12月1日。［文章]
范超，郑伟，付霞，李霞，黄玉生，陈涛:TrxR1天然抑制剂硒化胱氨酸对auranofin诱导肺癌细胞凋亡的体外和体内研究。细胞死亡，2014年4月24日;5:e1191。doi: 10.1038 / cddis.2014.132。［文章]
Hafstrom I, Seligmann BE, Friedman MM, Gallin JI: auuranofin通过受体介导的刺激影响人类多形核中性粒细胞激活的早期事件。中华免疫杂志1984 4月;132(4):2007-14。［文章]
美国国立卫生研究院数据珍珠:炎症性关节炎[链接]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015130
KEGG药物: D00237
PubChem化合物: 70788951
PubChem物质: 46507010
ChemSpider: 5293650
BindingDB: 50153291
RxNav: 1227
ChEBI: 2922
ChEMBL: CHEMBL1366
治疗靶点数据库: DAP000757
网页: PA448510
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 金诺芬

化学物质

下载 (KB) 27日

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	主动不招聘	治疗	复发性卵巢癌/卵巢浆液性肿瘤	1
2	主动不招聘	治疗	结核病	1
2	完成	支持性护理	疼痛	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL)/前淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	痢疾、阿米巴/梨形鞭毛虫病	1
1	完成	治疗	阿米巴病	1
1	撤销	治疗	非小细胞肺癌，复发/未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
1、2	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
1、2	招聘	治疗	肺腺癌(疾病)/晚期非小细胞肺癌(NSCLC)/广泛期小细胞肺癌/复发性非小细胞肺癌/复发性小细胞肺癌/鳞状细胞肺癌/IIIA期非小细胞肺癌/IIIB期非小细胞肺癌	1
1、2	撤销	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1

药物经济学

制造商

普罗米修斯实验室公司

外包商

卡泰伦特制药解决方案
Murfreesboro药物护理供应
普罗米修斯实验室公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂
胶囊	口服	3毫克/ 1
胶囊	口服	3毫克
片剂，覆膜

价格

单元描述	成本	单位
Ridaura胶囊3毫克	5.17美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	110 - 111	McGusty, E.R. and Sutton, B.M.;美国。专利3708579;1973年1月2日;分配给SmithKline和法国实验室。Nemeth, P.E.和Sutton, B.M.;美国专利3,635,945;1972年1月18日;分配给SmithKline和法国实验室。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.151毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	－1	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强基础)	-4.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	114.43²	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	114.88米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.82^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9121
血脑屏障	+	0.8738
Caco-2渗透	-	0.5433
22基板	Non-substrate	0.5217
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6854
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9422
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	０．８５５
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8171
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8205
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5218
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7631
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8886
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.646
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7699
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8787
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5372
致癌性	Non-carcinogens	0.6988
生物降解	未准备好生物可降解	0.6641
大鼠急性毒性	3.1438 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9715
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9108

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.Peroxiredoxin-5,线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna聚合酶iii调控区dna结合
特定的功能: 通过硫氧还蛋白体系还原过氧化氢和烷基氢过氧化物。参与细胞内氧化还原信号传导。
基因名字: PRDX5
Uniprot ID: P30044
Uniprot名字: Peroxiredoxin-5,线粒体
分子量: 22086.245哒

参考文献

Rigobello MP, Scutari G, Boscolo R, Bindoli A:金(I)-磷化氢衍生物auranofin诱导线粒体通透性转变。中国药物学杂志，2002年8月;136(8):1162-8。［文章]
黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚:奥诺拉芬对大鼠离体心脏细胞凋亡和缺血再灌注损伤的影响。临床经验。2004 May-Jun;31(5-6):289-94。［文章]
Rigobello MP, Folda A, Baldoin MC, Scutari G, Bindoli A: auuranofin对线粒体生成过氧化氢的影响。硫氧还蛋白还原酶的作用。自由基决议2005七月;39(7):687-95。［文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
Gundimeda U, Schiffman JE, Gottlieb SN, Roth BI, Gopalakrishna R:硒蛋白激酶Cepsilon和硒蛋白硫氧还蛋白还原酶过表达对硒预防癌症作用的抑制作用。2009年9月30日(9):1553-61。doi: 10.1093 / carcin / bgp164。Epub 2009 7月3日。［文章]

细节 2.核因子κ b激酶亚单位β抑制剂

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 支架蛋白结合
特定的功能: 丝氨酸激酶在NF-kappa-B信号通路中起着重要作用，该信号通路被多种刺激激活，如炎症细胞因子，细菌或病毒产物，DNA损伤或其他…
基因名字: IKBKB
Uniprot ID: O14920
Uniprot名字: 核因子κ b激酶亚单位β抑制剂
分子量: 86563.245哒

参考文献

Jeon KI, Byun MS, Jue DM:金化合物auranofin通过修饰IKK β亚基Cys-179抑制IkappaB激酶(IKK)。中华临床医学杂志，2004,30;35(2):61-6。［文章]
Youn HS, Lee JY, Saitoh SI, Miyake K, Hwang DH:抗风湿病金化合物Auranofin抑制脂多糖诱导的TLR4同二聚体。生物化学学报。2006年12月1日;350(4):866-71。Epub 2006 9月28日。［文章]

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Roberts JR, Xiao J, Schliesman B, Parsons DJ, Shaw CF第3篇:血清白蛋白与金硫醚(及其异丙基类似物)的体外反应动力学和机制。化工学报。1996 1月17日;35(2):424-433。［文章]
Shaw CF 3, Isab AA, Coffer MT, Mirabelli CK:金(I)从auranofin处理的红细胞流出。谷胱甘肽-金白蛋白代谢物的证据。生物化学药物学。1990 9月15日;40(6):1227-34。［文章]
Coffer MT, Shaw CF 3rd, Hormann AL, Mirabelli CK, Crooke ST:硫醇竞争et3paus -白蛋白:Et3PO形成的非酶机制。生物化学学报。1987 7月;30(3):177-87。［文章]
李志刚，李志刚，李志刚。Cys34蛋白对血清白蛋白结构转变的影响。1H-NMR检测。中华生物化学杂志，1994年10月1日;26(1):366 - 366。［文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日00:20

金诺芬

识别

金硫芬结构(DB00995)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献