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阿霉素

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总结

阿霉素是一种用于治疗各种癌症和卡波济氏肉瘤的药物。

品牌名称
阿霉素，多克西特，心肌
通用名称
阿霉素
药物库登录号
DB00997
背景

阿霉素是一种细胞毒性蒽环类抗生素，从培殖的peucetius变种caesius分离。阿霉素与核酸结合，可能是通过平面蒽环素核与DNA双螺旋的特定嵌入。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:543.5193
单一同位素的:543.174060775
化学公式
C27H29没有11
同义词
  • (1 s, 3 s) 3-glycoloyl-3 5, 12-trihydroxy-10-methoxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4, 6, 11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2, 3, 6-trideoxy -α-L-lyxo-hexopyranoside
  • (8 s-cis) -10 - ((3-amino-2 3 6-trideoxy -α-L-lyxo-hexopyranosyl)氧)7,8,9,10-tetrahydro-6, 8日11-trihydroxy-8——(hydroxyacetyl) 1-methoxy-5 12-naphthacenedione
  • 14-hydroxydaunomycin
  • 14-hydroxydaunorubicine
  • 阿霉素
  • Doxorubicina
  • Doxorubicine
  • Doxorubicinum
  • Hydroxydaunorubicin

药理学

指示

阿霉素用于在弥散性肿瘤条件下产生消退，如急性淋巴母细胞白血病、急性髓母细胞白血病、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、软组织和骨肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、移行细胞膀胱癌、甲状腺癌、胃癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤和支气管癌，其中小细胞组织学类型比其他细胞类型反应最灵敏。阿霉素也适用于原发性乳腺癌切除术后腋窝淋巴结受损伤的妇女辅助治疗的组成部分。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿霉素是蒽环类的抗肿瘤药物。这类药物的一般性质包括:以各种不同方式与DNA相互作用，包括插层(碱基对之间的挤压)、DNA链断裂和对拓扑异构酶II的抑制作用。这些化合物大多是从天然来源和抗生素中分离出来的。然而，它们缺乏抗菌抗生素的特异性，从而产生显著的毒性。蒽环类药物是目前最重要的抗肿瘤药物之一。阿霉素广泛用于多种实体肿瘤的治疗，柔红霉素和去甲红霉素仅用于白血病的治疗。阿霉素还可能抑制聚合酶活性，影响基因表达的调节，并对DNA产生自由基损伤。阿霉素对广泛的肿瘤具有抗肿瘤作用，无论是移植的还是自发的。蒽环类是细胞周期非特异性的。

作用机理

阿霉素具有抗有丝分裂和细胞毒性活性，其作用机制如下:阿霉素通过碱基对之间的插层与DNA形成络合物，通过稳定DNA-拓扑异构酶II的络合物抑制拓扑异构酶II的活性，防止拓扑异构酶II催化的结扎-宗教反应的宗教部分。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
一个DNA
夹层
 人类
U核仁和盘体磷酸蛋白1 不可用 人类
一个DNA拓扑异构酶1
抑制剂
 人类
一个DNA拓扑异构酶2- β
抑制剂
 人类
吸收

不可用

分布量

分配半衰期为5分钟，这表明阿霉素可迅速被组织吸收。稳态分布体积= 809 ~ 1214 L/m2

蛋白结合

阿霉素及其主要代谢物阿霉素醇与血浆蛋白结合率为74-76%。结合程度与血浆浓度无关，最高可达1.1 mcg/mL。阿霉素不能通过血脑屏障。

新陈代谢

阿霉素可经历3种代谢途径:单电子还原、双电子还原和去糖苷化。然而，大约有一半的剂量被排出体外而没有改变。二电子还原生成阿霉素醇，一种仲醇。这一途径被认为是主要的代谢途径。单电子还原由几个氧化还原酶促进形成阿霉素半醌自由基。这些酶包括线粒体和膀胱NADPH脱氢酶，黄嘌呤氧化酶和一氧化氮合酶。去糖苷化是一个次要的代谢途径(1-2%的剂量经过这个途径)。所产生的代谢物分别是还原或水解形成的脱氧苷元或羟基苷元。可能参与这一途径的酶包括黄嘌呤氧化酶、NADPH-细胞色素P450还原酶和胞质NADPH脱氢酶。

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消除路线

40%的剂量在5天内出现在胆汁中。在同一时期，5-12%的药物及其代谢物出现在尿液中。尿中回收的剂量中<3%为阿霉素。

半衰期

终端半衰期= 20 - 48小时。

间隙
  • 324-809 mL/min/m2[以代谢和胆道排出量计]
  • 1088 mL/min/m2[人]
  • 433 mL/min/m2【女】
  • 1540 mL/min/m2[2岁以上儿童接受10至75 mg/m2剂量]
  • 813 mL/min/m2[2岁以下婴儿接受10 - 75 mg/m2剂量的给药]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

LD50=21800微克/公斤(大鼠皮下)

通路
通路 类别
阿霉素代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
视黄酸受体 --- (C, C)/(C; T) C > T 美国存托凭证直接研究 携带这种基因型的儿童患者在接受阿霉素治疗时发生蒽环类药物诱导的心脏毒性的风险可能更高。 细节
溶质载体家族28个成员3 --- (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 携带这种基因型的儿童患者在接受阿霉素治疗时发生蒽环类药物诱导的心脏毒性的风险可能更高。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 UGT1A6 * 4 (T, T)/(G, T) G > t 美国存托凭证直接研究 携带这种基因型的儿童患者在接受阿霉素治疗时发生蒽环类药物诱导的心脏毒性的风险可能更高。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 阿霉素与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿霉素与阿巴他普联用可提高阿霉素的代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与阿霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿霉素与阿霉素联用可降低阿霉素的代谢。
Abrocitinib 阿霉素与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼联用可降低阿霉素的代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与阿霉素联用可降低乙酰胆醇的代谢。
苊香豆醇 与阿霉素合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 阿霉素与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 阿霉素与乙酰唑胺合用可降低阿霉素的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 不要吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清中阿霉素的浓度。
  • 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清中阿霉素浓度升高。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
阿霉素柠檬酸 AJQ2ZNG2WL 111266-55-8 INEKNBHAPBIAFK-RUELKSSGSA-N
盐酸阿霉素 82年f2g7bl4e 25316-40-9 MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
国际/其他品牌
Adriablastina(辉瑞)/Adriblastin (Actavis)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿霉素PFS 解决方案 2 mg / mL 静脉注射;膀胱内的 辉瑞加拿大分公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉末，用于溶液 10毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大分公司 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉末，用于溶液 150毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大分公司 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf 粉末，用于溶液 50毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大分公司 1995-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
阿霉素Rdf注射液10mg/瓶 粉末，用于溶液 10毫克/瓶 静脉注射 Carlo Erba Farmitalia水疗中心 1976-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
阿霉素注射液150mg/瓶 粉末，用于溶液 150毫克/瓶 静脉注射 加拿大亚德里亚实验室有限公司 1988-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
阿霉素Rdf注射液50mg/瓶 粉末，用于溶液 50毫克/瓶 静脉注射 Carlo Erba Farmitalia水疗中心 1976-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
Caelyx 注射，溶液，浓缩 2毫克/毫升 静脉注射 百特控股有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Caelyx 注射，溶液，浓缩 2毫克/毫升 静脉注射 百特控股有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Caelyx 注射，溶液，浓缩 2毫克/毫升 静脉注射 百特控股有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿霉素 冻干针剂，粉剂，溶液用 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 冻干针剂，粉剂，溶液用 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 1996-05-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸阿霉素 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 冻干针剂，粉剂，溶液用 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 Hospira公司。 2016-04-18 2017-12-31 美国国旗
Lipodox 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药工业公司 2012-02-09 2015-05-29 美国国旗
Lipodox 50 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药工业公司 2012-02-09 2015-05-29 美国国旗

类别

ATC代码
阿霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为蒽环类的有机化合物。这些是含有四烯醌环结构的多酮，糖通过糖苷键连接。
王国
有机化合物
超类
苯丙烷和多酮
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/苯甲醚/芳基酮/烷基芳基醚/环氧乙烷
再看13个
基
1, 2-aminoalcohol/1, 4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/烷基芳基醚/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心
展示更多33个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
醌类、蒽环类抗生素、氨基糖苷类、脱氧己糖苷类、蒽环类(CHEBI: 28748）/其他多酮类、蒽环类(C01661）/Anthracyclinones (LMPK13050001）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
80168379 ag)
化学文摘号
23214-92-8
InChI关键
AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H29NO11 c1-10-22(31) 13(28) 6 - 17日(38-10)39-15-8-27(36岁,16 (30)9-29)7-12-19 (15)26 (35)21-20 (24 (12)33)23 (32)11-4-3-5-14 (37-2)18 (11)25 (21)34 / h3-5、10、13、15、17日,22日,29日,31日,33岁的35-36H, 6 - 9, 28个h2, 1-2H3 / t10 -, 13 - 15 - 17 - 22 + 27 - / mo / s1
国际命名
(8 s, 10 s) -10 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6日8日11-trihydroxy-8——(2-hydroxyacetyl) 1-methoxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
COC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C3 = C (C [C@] (O) (C [C@@H] 3 O [C@H] 3 C [C@H] (N) [C@H] (O) [C@H] (C) O3) C (= O)有限公司)C (O) = C1C2 = O

参考文献

合成参考

Gian P. Vicario, Sergio Penco, Federico Arcamone，“柔红霉素和阿霉素标有。supp .14。C在14位和它们的准备过程。”美国专利US4211864, 1976年3月发布。

 US4211864
一般引用
  1. Weiss RB:蒽环类药物:我们能找到更好的阿霉素吗?Semin Oncol. 1992 12月19日(6):670-86。［文章］
  2. 谭聪，田中平，于鹏平，摩菲ML, Karnofsky DA:抗肿瘤抗生素道诺霉素在肿瘤疾病治疗中的作用。儿童白血病的临床评价。癌症杂志。1967年3月20日(3):333-53。［文章］
  3. Arcamone F, Cassinelli G, Fantini G, Grein A, Orezzi P, Pol C, Spalla C:阿霉素，14-羟基道诺霉素，一种新的抗肿瘤抗生素生物技术生物工程。1969年11月11日(6):1101-10。［文章］
  4. Di Marco A, Gaetani M, Scarpinato B:阿霉素(NSC-123,127):一种具有抗肿瘤活性的新抗生素。Cancer Chemother代表1969年2月53(1):33-7。［文章］
  5. Lomovskaya N, Otten SL, Doi-Katayama Y, Fonstein L, Liu XC, Takatsu T, inventit - solari A, Filippini S, Torti F, Colombo AL, Hutchinson CR:多柔比星在peucetius链霉中的过度生产:dnrU酮还原酶、dnrV基因和doxA细胞色素P-450羟化酶基因的克隆与鉴定。细菌学杂志1999 Jan;181(1):305-18。［文章］
  6. Mordente A, Meucci E, Silvestrini A, Martorana GE, Giardina B:蒽环类药物心脏毒性研究的新进展。当代医学化学2009;16(13):1656-72。［文章］
  7. Minotti G:阿霉素与微粒体铁和脂类的反应。1989;7(3-6):143-8。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015132
KEGG药物
D03899
KEGG化合物
C01661
PubChem化合物
31703
PubChem物质
46507641
ChemSpider
29400
BindingDB
32022
RxNav
3639
ChEBI
28748
ChEMBL
CHEMBL53463
锌
ZINC000003918087
治疗靶点数据库
DNC000163
网页
PA449412
PDBe配体
DM2
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿霉素
PDB项
151 d/1 d12/1 da9/1 i1e/1 p20/2 dr6/4 dx7/4 zvm/5种mra/5 om7.．.
展示更多3个
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 晚期滤泡性淋巴瘤 1
4 主动不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 主动不招聘 治疗 安全性和有效性 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 乳腺癌 1
4 完成 其他 乳腺癌/肥胖 1
4 完成 其他 肝细胞癌 1
4 完成 预防 浅表性膀胱癌 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
  • Ortho生物技术产品有限公司
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
  • App制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Pharmachemie bv
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 百时美施贵宝公司
外包商
  • Alza集团。
  • 应用药物
  • 批准的
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 百时美施贵宝公司
  • Centocor骨科生物技术公司。
  • 美赞臣公司
  • 辉瑞公司
  • Pharmachemie BV
  • 法玛西亚公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • Sopherion Therapeutics LLC
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
注射 静脉注射 2毫克/毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 10毫克/瓶
注射 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 10毫克/ 5毫升
注射剂，粉末，用于溶液 50毫克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 200毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 50毫克/ 25毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 50毫克
注射 注射用药物的 2毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 200毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用
解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射 2毫克/毫升
悬架 静脉注射 2 mg / mL
注射脂质体;注射;解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 2.00毫克/毫升
解决方案 静脉注射
注射,脂质体 静脉注射 2毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注射,脂质体 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射，悬液，脂质体 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射，悬液，脂质体 Intravitreal 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克
注入,解决方案 注射用药物的 150毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 50毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射
粉 注射用药物的 50毫克
解决方案 静脉注射;膀胱内的 50毫克
粉末，用于溶液 静脉注射 150毫克/瓶
粉末，用于溶液 静脉注射 50毫克/瓶
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注射 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注射 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 25毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 2毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 10毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 150毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 20毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 50毫克/ 1
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液 静脉注射;膀胱内的 10毫克/瓶
粉末，用于溶液 静脉注射;膀胱内的 150毫克/瓶
粉末，用于溶液 静脉注射;膀胱内的 50毫克/瓶
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2 mg / mL
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;膀胱内的
粉 注射用药物的 10毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射;膀胱内的 2毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 膀胱内的
粉 膀胱内的
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 10毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;膀胱内的 50毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射;注射用药物的 2毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 10毫克
解决方案 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射 2毫克
解决方案 注射用药物的 2毫克
注射，溶液，浓缩 注射用药物的
注入,解决方案
注射，溶液，浓缩 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 2.00毫克
解决方案 静脉注射;膀胱内的 2毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 50毫克
注射,脂质体 静脉注射 2 mg / mL
粉 静脉注射;注射用药物的 50毫克
注射剂，粉末，用于溶液 10毫克/ 1瓶
注射;冻干针剂，粉剂，溶液用 10毫克
注射剂，粉末，用于溶液 50毫克/ 1瓶
注射;冻干针剂，粉剂，溶液用 50毫克
注射 注射用药物的 10毫克/ 5毫升
注射 注射用药物的 50毫克/ 25毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 100毫克/ 50毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 50毫克/ 25毫升
注射
解决方案 注射用药物的 10毫克
悬架 静脉注射 2毫克
注射剂，粉末，用于溶液
注入,暂停 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 2毫克/ 1毫升
解决方案 2毫克/ 1毫升
粉 10毫克/ 1瓶
粉 50毫克/ 1瓶
悬架 静脉注射 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
阿霉素50毫克瓶 132.0美元 瓶
Doxil 2 mg/ml瓶 115.78美元 毫升
阿霉素50毫克瓶 64.8美元 瓶
阿霉素10毫克瓶 44.4美元 瓶
阿霉素20毫克瓶 26.4美元 瓶
阿霉素10毫克瓶 13.2美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5013556 没有 1991-05-07 2009-10-20 美国国旗
CA1338702 没有 1998-11-12 2013-11-12 加拿大的国旗
CA1335565 没有 1995-05-16 2012-05-16 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 229 - 231°C PhysProp
水溶度 可溶性 不可用
logP 1.27 Hansch等人(1995)
Caco2渗透率 -6.8 ADME研究，必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.18毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.41 ALOGPS
logP 0.54 ChemAxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.01 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.03 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 12 ChemAxon
氢供体数 6 ChemAxon
极表面积 206.072 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 134.59米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 54.623. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.8092
血脑屏障 - 0.9951
Caco-2渗透 - 0.799
22基板 底物 0.7861
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9053
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8042
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.5888
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9209
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8911
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9198
致癌性 Non-carcinogens 0.9534
生物降解 无法生物降解 0.9672
大鼠急性毒性 2.6644 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9752
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7195
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 0109000000 - ac65f689e3fa439adddc

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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洞察和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Rody A, Karn T, Gatje R, Ahr A, Solbach C, Kourtis K, Munnes M, Loibl S, Kissler S, Ruckhaberle E, Holtrich U, von Minckwitz G, Kaufmann M: GEPARTRIO试验中接受多西紫杉醇、阿霉素和环磷酰胺治疗的乳腺癌患者的基因表达谱:HER-2，而不是拓扑异构酶II α和微管相关蛋白tau，是肿瘤反应的高度预测指标。乳腺。2007年2月;16(1):86-93。Epub 2006年9月28日。［文章］
  3. Koehn H, Magan N, Isaacs RJ, Stowell KM:人肿瘤细胞系暴露于阿霉素后DNA修复蛋白Rad51的差异调节。抗癌药物。2007年4月18(4):419-25。［文章］
  4. Hayashi S, Hatashita M, Matsumoto H, Shioura H, Kitai R, Kano E:拓扑异构酶II抑制剂amrubicin和amrubicinol增强人肺腺癌A549细胞的放射敏感性及诱导凋亡和坏死动力学。国际分子医学2006 11月18(5):909-15。［文章］
  5. Azarova AM, Lyu YL, Lin CP, Tsai YC, Lau jyy, Wang JC，刘丽萍:DNA拓扑异构酶II同工酶在化疗和继发性恶性肿瘤中的作用。美国科学院学报2007年6月26日;104(26):11014-9。Epub 2007年6月19日。［文章］
  6. Menendez JA, Vellon L, Lupu R: DNA拓扑异构酶ii α (TOP2A)抑制剂上调SK-Br3乳腺癌细胞中的脂肪酸合成酶基因表达:涉及FAS、Her-2/neu和TOP2A基因的“功能扩增子”的体外证据。国际分子医学2006 12月18(6):1081-7。［文章］
  7. Khalil OM, Gedawy EM, El-Malah AA, Adly ME:以拓扑异构酶II酶为靶点的新型萘啶酸衍生物设计，合成，抗癌活性和对细胞周期的影响。生物化学2019年3月;83:262-276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日［文章］
细节 2.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Fornari FA, Randolph JK, Yalowich JC, Ritke MK, Gewirtz DA:阿霉素对MCF-7乳腺肿瘤细胞DNA解卷的干扰。Mol Pharmacol. 1994 Apr;45(4):649-56。［文章］
  2. Momparler RL, Karon M, Siegel SE, Avila F:阿霉素对无细胞系统和完整细胞中DNA、RNA和蛋白质合成的影响。Cancer Res. 1976 Aug;36(8):2891-5。［文章］
  3. Frederick CA, Williams LD, Ughetto G, van der Marel GA, van Boom JH, Rich A, Wang AH:阿霉素和道诺霉素的抗癌药物- dna复合物的结构比较。生物化学。1990年3月13日;29(10):2538-49。［文章］
细节 3.核仁和盘体磷酸蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
聚(a) rna结合
特定的功能
与核仁发生有关，可能对核仁中纤原中心和致密纤原成分的基本结构的维持起作用。它有固有的GTPase和atp…
基因名字
NOLC1
Uniprot ID
Q14978
Uniprot名字
核仁和盘体磷酸蛋白1
分子量
73602.49哒
参考文献
  1. Kim YK, Lee WK, Jin Y, Lee KJ, Jeon H, Yu YG:阿霉素结合未磷酸化的hNopp140并减少蛋白激酶ck2依赖性的hNopp140磷酸化。生物化学与分子生物学杂志。2006 11月30日;39(6):774-81。［文章］
细节 4.DNA拓扑异构酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
聚(a) rna结合
特定的功能
通过短暂的分裂和重新连接DNA双链，释放DNA复制和转录过程中引入的超卷曲和扭转张力。介绍一个单…
基因名字
TOP1
Uniprot ID
P11387
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶1
分子量
90725.19哒
参考文献
  1. Khalil OM, Gedawy EM, El-Malah AA, Adly ME:以拓扑异构酶II酶为靶点的新型萘啶酸衍生物设计，合成，抗癌活性和对细胞周期的影响。生物化学2019年3月;83:262-276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日［文章］
细节 5.DNA拓扑异构酶2- β
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- β
分子量
183265.825哒
参考文献
  1. Khalil OM, Gedawy EM, El-Malah AA, Adly ME:以拓扑异构酶II酶为靶点的新型萘啶酸衍生物设计，合成，抗癌活性和对细胞周期的影响。生物化学2019年3月;83:262-276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 吕红，陈春春，Waxman DJ: P450 3A4基因转染增强甲氧基羟吗啡啉基阿霉素抗肿瘤活性。癌症基因杂志2009年5月;16(5):393-404。doi: 10.1038 / cgt.2008.93。Epub 2008年11月14日。［文章］
  2. 周晓娟，周pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, Rahmani R:人肝微粒体细胞色素p4503a同工酶介导的长春氨酸生物转化。代谢性药物相互作用。生物化学与药理学。1993 2月24日;45(4):853-61。［文章］
  3. Diaz Flaque MC, Cayrol MF, Sterle HA, Del Rosario Aschero M, Diaz Albuja JA, Isse B, Farias RN, Cerchietti L, Rosemblit C, Cremaschi GA:甲状腺激素通过淋巴瘤T细胞中参与化疗代谢的酶诱导阿霉素的化疗敏感性。2019年4月30日;10(32):3051-3065。doi: 10.18632 / oncotarget.26890。2019年4月30日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Le Guellec C, Lacarelle B, Catalin J, Durand A:抗癌药物对人肝微粒体右美沙芬- o -去甲基化酶活性的抑制作用。中华肿瘤杂志。1993;32(6):491-5。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Etrych T, Strohalm J, Ulbrich K, Anzenbacher P: N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物-阿霉素偶联物与人肝微粒体细胞色素P450的相互作用:与游离阿霉素的比较。2011年9月39日(9):1704-10。doi: 10.1124 / dmd.110.037986。Epub 2011年6月3日［文章］
  2. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药学杂志。2006 12月;46(12):1426-38。［文章］
  3. 潜在的CYP2B6底物，抑制剂，抑制剂(https://ctep.cancer.gov/protocoldevelopment/docs/cyp2b6.doc) [文件］
细节 4.细胞色素P450 1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
文献中支持该药对CYP1B1的抑制作用的数据有限。大部分数据表明它是一种CYP1B1的诱导剂。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. Zordoky BN, El-Kadi AO:阿霉素诱导H9c2细胞中几个细胞色素P450基因。血管药典。2008 10 - 12;49(4-6):166-72。doi: 10.1016 / j.vph.2008.07.004。Epub 2008年7月25日。［文章］
  2. Rochat B, Morsman JM, Murray GI, Figg WD, McLeod HL:人CYP1B1和抗癌药物代谢:肿瘤特异性药物失活的机制?中国药理学杂志，2001年2月;296(2):537-41。［文章］
  3. Zordoky BN, Anwar-Mohamed A, Aboutabl ME, El-Kadi AO:阿霉素急性毒性对大鼠肾脏和肝脏细胞色素P450表达和花生四烯酸代谢的影响存在差异。2011年8月;39(8):1440-50。doi: 10.1124 / dmd.111.039123。Epub 2011年5月13日。［文章］
  4. Grant MK, Seelig DM, Sharkey LC, Zordoky BN:阿霉素对C57Bl/6小鼠心脏细胞色素P450基因表达的性别依赖性改变。生物性别差异。2017年1月7日;8:1。doi: 10.1186 / s13293 - 016 - 0124 - 4。eCollection 2017。［文章］
细节 5.1 .羰基还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素-e2 9-还原酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的nadph依赖性还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物制剂. ...
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
1 .羰基还原酶
分子量
30374.73哒
参考文献
  1. Kassner N, house K, Martin HJ, godtell - armbrust U, Metzger A, Meineke I, Brockmoller J, Klein K, Zanger UM, Maser E, Wojnowski L:羰基还原酶1是人肝脏中主要的阿霉素还原酶。2008年10月;36(10):2113-20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。［文章］
细节 6.羰基还原酶(NADPH
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
对4-苯甲酰吡啶和甲二酮具有低nadph依赖性氧化还原酶活性(体外)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH
分子量
30849.97哒
参考文献
  1. Bains OS, Karkling MJ, Lubieniecka JM, Grigliatti TA, Reid RE, Riggs KW:人类CBR3的自然变异改变了蒽环类药物的体外代谢。中国药理学杂志2010年3月332(3):755-63。doi: 10.1124 / jpet.109.160614。Epub 2009年12月9日。［文章］
细节 7.醇脱氢酶[NADP(+)]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
l -葡萄糖醛酸还原酶活性
特定的功能
催化nadph依赖性的各种芳香族和脂肪族醛的还原为相应的醇。催化甲戊酸还原为甲戊酸和甘油醛。
基因名字
AKR1A1
Uniprot ID
P14550
Uniprot名字
醇脱氢酶[NADP(+)]
分子量
36572.71哒
参考文献
  1. Kassner N, house K, Martin HJ, godtell - armbrust U, Metzger A, Meineke I, Brockmoller J, Klein K, Zanger UM, Maser E, Wojnowski L:羰基还原酶1是人肝脏中主要的阿霉素还原酶。2008年10月;36(10):2113-20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。［文章］
细节 8.醛酮还原酶家族1成员C3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
反-1,2-二氢苯-1,2-二醇脱氢酶活性
特定的功能
催化醛和酮转化为醇。催化前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)的还原，9- α，11- β - pgf2氧化为PGD2....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C3
分子量
36852.89哒
参考文献
  1. Novotna R, Wsol V, Xiong G, Maser E: aldo-酮还原酶(AKR) 1C3对抗癌药物阿霉素和oracin的失活作用。毒理学杂志2008年9月181(1):1-6。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.06.858。Epub 2008年6月21日。［文章］
细节 9.NAD(P)H脱氢酶[醌]1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
这种酶显然是一种醌还原酶，在解毒途径和生物合成过程中涉及对苯二酚的共轭反应，如vit…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD(P)H脱氢酶[醌]1
分子量
30867.405哒
参考文献
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J, Wolf CR, Paine MJ, Borowski E:蒽醌基团在NADH脱氢酶、NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶三个酶促系统中产生自由基的细胞抑制活性的差异能力。Oncol Res. 2003;13(5):245-52。［文章］
  2. Niitsu N, Kasukabe T, Yokoyama A, Okabe-Kado J, Yamamoto-Yamaguchi Y, Umeda M, Honma Y:丁酸的抗癌衍生物(pivalyloxyxymethyl butyrate)通过抑制微粒体糖苷活性特异性增强阿霉素和柔霉素的细胞毒性。Mol Pharmacol. 2000 7月;58(1):27-36。［文章］
细节 10.黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化成尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J, Wolf CR, Paine MJ, Borowski E:蒽醌基团在NADH脱氢酶、NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶三个酶促系统中产生自由基的细胞抑制活性的差异能力。Oncol Res. 2003;13(5):245-52。［文章］
  2. Niitsu N, Kasukabe T, Yokoyama A, Okabe-Kado J, Yamamoto-Yamaguchi Y, Umeda M, Honma Y:丁酸的抗癌衍生物(pivalyloxyxymethyl butyrate)通过抑制微粒体糖苷活性特异性增强阿霉素和柔霉素的细胞毒性。Mol Pharmacol. 2000 7月;58(1):27-36。［文章］
细节 11.一氧化氮合酶，大脑
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有多种功能。在大脑和周围神经系统中，NO显示出许多神经递质的特性。P…
基因名字
NOS1
Uniprot ID
P29475
Uniprot名字
一氧化氮合酶，大脑
分子量
160969.095哒
参考文献
  1. Vasquez-Vivar J, Martasek P, Hogg N, Masters BS, Pritchard KA Jr, Kalyanaraman B:阿霉素产生内皮型一氧化氮合酶依赖性超氧化物。生物化学。1997 9月23日;36(38):11293-7。［文章］
  2. Fogli S, Nieri P, Breschi MC:一氧化氮在蒽环类药物毒性中的作用及其对心脏损害的药理学预防展望。FASEB J. 2004 4月18(6):664-75。［文章］
细节 12.一氧化氮合酶，诱导型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有多种功能。在巨噬细胞中，NO介导杀灭肿瘤和杀菌作用。还具有亚硝基化酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶，诱导型
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. Vasquez-Vivar J, Martasek P, Hogg N, Masters BS, Pritchard KA Jr, Kalyanaraman B:阿霉素产生内皮型一氧化氮合酶依赖性超氧化物。生物化学。1997 9月23日;36(38):11293-7。［文章］
  2. Fogli S, Nieri P, Breschi MC:一氧化氮在蒽环类药物毒性中的作用及其对心脏损害的药理学预防展望。FASEB J. 2004 4月18(6):664-75。［文章］
细节 13.一氧化氮合酶，内皮细胞
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
通过cgmp介导的信号转导途径产生与血管平滑肌舒张有关的一氧化氮(NO)。NO介导血管内皮生长因子(VEGF)诱导…
基因名字
NOS3
Uniprot ID
P29474
Uniprot名字
一氧化氮合酶，内皮细胞
分子量
133287.62哒
参考文献
  1. Vasquez-Vivar J, Martasek P, Hogg N, Masters BS, Pritchard KA Jr, Kalyanaraman B:阿霉素产生内皮型一氧化氮合酶依赖性超氧化物。生物化学。1997 9月23日;36(38):11293-7。［文章］
  2. Fogli S, Nieri P, Breschi MC:一氧化氮在蒽环类药物毒性中的作用及其对心脏损害的药理学预防展望。FASEB J. 2004 4月18(6):664-75。［文章］
细节 14.NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白2，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复合体I)的核心亚基，被认为属于催化所需的最小组合。复数I函数在传输中…
基因名字
NDUFS2
Uniprot ID
O75306
Uniprot名字
NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白2，线粒体
分子量
52545.26哒
参考文献
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J, Wolf CR, Paine MJ, Borowski E:蒽醌基团在NADH脱氢酶、NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶三个酶促系统中产生自由基的细胞抑制活性的差异能力。Oncol Res. 2003;13(5):245-52。［文章］
  2. Thornalley PJ, Bannister WH, Bannister JV:阿霉素存在下NADH/NADH脱氢酶对氧的还原作用。科学通报，1986;2(3):163-71。［文章］
  3. Nohl H, Gille L, Staniek K:心脏线粒体外源性NADH脱氢酶是蒽环类药物选择性心脏毒性的关键酶。中华自然科学杂志1998;3(3-4):279-85。［文章］
细节 15.NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白3，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadh脱氢酶活性
特定的功能
线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复合体I)的核心亚基，被认为属于催化所需的最小组合。复数I函数在传输中…
基因名字
NDUFS3
Uniprot ID
O75489
Uniprot名字
NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白3，线粒体
分子量
30241.245哒
参考文献
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J, Wolf CR, Paine MJ, Borowski E:蒽醌基团在NADH脱氢酶、NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶三个酶促系统中产生自由基的细胞抑制活性的差异能力。Oncol Res. 2003;13(5):245-52。［文章］
  2. Thornalley PJ, Bannister WH, Bannister JV:阿霉素存在下NADH/NADH脱氢酶对氧的还原作用。科学通报，1986;2(3):163-71。［文章］
  3. Nohl H, Gille L, Staniek K:心脏线粒体外源性NADH脱氢酶是蒽环类药物选择性心脏毒性的关键酶。中华自然科学杂志1998;3(3-4):279-85。［文章］
细节 16.NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白7，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
醌绑定
特定的功能
线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复合体I)的核心亚基，被认为属于催化所需的最小组合。复数I函数在传输中…
基因名字
NDUFS7
Uniprot ID
O75251
Uniprot名字
NADH脱氢酶[泛素]铁硫蛋白7，线粒体
分子量
23563.3哒
参考文献
  1. Pawlowska J, Tarasiuk J, Wolf CR, Paine MJ, Borowski E:蒽醌基团在NADH脱氢酶、NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶三个酶促系统中产生自由基的细胞抑制活性的差异能力。Oncol Res. 2003;13(5):245-52。［文章］
  2. Thornalley PJ, Bannister WH, Bannister JV:阿霉素存在下NADH/NADH脱氢酶对氧的还原作用。科学通报，1986;2(3):163-71。［文章］
  3. Nohl H, Gille L, Staniek K:心脏线粒体外源性NADH脱氢酶是蒽环类药物选择性心脏毒性的关键酶。中华自然科学杂志1998;3(3-4):279-85。［文章］
细节 17.NADPH——细胞色素P450还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对的供体，包含或减少分子氧，nad(p)h作为一个供体，并包含一个氧原子
特定的功能
这种酶是微粒体中NADP向细胞色素P450的电子转移所必需的。它还可以向血红素加氧酶和细胞色素B5提供电子转移。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH——细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
参考文献
  1. Gutierrez PL, Gee MV, Bachur NR:蒽环类抗生素自由基形成和还原性糖苷酶活性的动力学。生物化学。1983年5月;223(1):68-75。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Kratz F, Mansour A, Soltau J, Warnecke A, Fichtner I, Unger C, Drevs J:前列腺特异性抗原切割的阿霉素白蛋白结合前体药物的研究进展。Arch Pharm (Weinheim)。2005年10月,338(10):462 - 72。［文章］
  2. Schmid B, Chung DE, Warnecke A, Fichtner I, Kratz F:组织蛋白酶B切割的喜树碱和阿霉素白蛋白结合前药ala - leu - ala - leu连接子的合成和抗肿瘤疗效。生物偶联化学。2007 5 - 6;18(3):702-16。Epub 2007年3月23日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Fardel O, Lecureur V, Daval S, Corlu A, Guillouzo A:阿霉素急性治疗对大鼠肝细胞p糖蛋白表达的上调。中华生物化学杂志1997 5月15日;246(1):186-92。［文章］
  2. Gao J, Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Caco-2细胞中p -糖蛋白配体表观亲和性的定量功能分析。Pharm Res. 2001 Feb;18(2):171-6。［文章］
  3. Takara K, Tanigawara Y, Komada F, Nishiguchi K, Sakaeda T, Okumura K:伊曲康唑逆转p -糖蛋白介导的抗癌药物耐药的细胞药代动力学研究。生物制药杂志1999 12月22(12):1355-9。［文章］
  4. juutabha P, Wempe MF, Anzai N, Otomo J, Kadota T, Endou H:探讨表达人P糖蛋白的鼠蟾卵母细胞对[3H]长春碱和[3H]地高辛外排的反式和顺式抑制作用。Pharmacol Res. 2010 Jan;61(1):76-84。doi: 10.1016 / j.phrs.2009.07.002。Epub 2009年7月21日。［文章］
  5. 李丹，张士生，金杰，Wientjes MG, Au JL: p -糖蛋白过表达与抗小管药物诱导的细胞凋亡增强有关。Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50。［文章］
  6. Troutman MD, Thakker DR:量化p -糖蛋白在肠上皮细胞培养模型中调节化合物吸收和分泌转运的新实验参数。Pharm Res. 2003 8月20(8):1210-24。［文章］
  7. 金松，金士杰，方玉杰，金士杰，李bj:天然抗菌肽和设计抗菌肽对药敏和耐药肿瘤细胞的体外作用。肽。2003 7月;24(7):945-53。［文章］
  8. Ambudkar SV, leelong IH, Zhang J, Cardarelli CO, Gottesman MM, Pastan I:人多药耐药泵的部分纯化和重建:药物刺激ATP水解的表征。美国国家科学院1992年9月15日;89(18):8472-6。［文章］
  9. 库素木N，高原K，谷垣原Y，山内A，上田K，小田F，库Y，黑田Y，斋藤Y，奥村K:环孢素衍生物SDZ PSC 833对阿霉素和长春碱通过人p糖蛋白转运的抑制作用日本癌症杂志1998年11月;89(11):1220-8。［文章］
  10. 李永春，冯金平，郭婷婷，李永春，孙玉奎，孔sk:线粒体靶向药物寡霉素阻断p糖蛋白活性并引发阿霉素耐药HepG2细胞凋亡。化疗。2004年6月;50(2):55-62。［文章］
  11. Sieczkowski E, Lehner C, Ambros PF, Hohenegger M:他汀类药物对p糖蛋白的双重作用增强了阿霉素对人成神经细胞瘤细胞的细胞毒性。国际癌症杂志，2010年5月1日;126(9):2025-35。doi: 10.1002 / ijc.24885。［文章］
  12. Bray J, Sludden J, Griffin MJ, Cole M, Verrill M, Jamieson D, Boddy AV:药物遗传学对阿霉素和环磷酰胺治疗乳腺癌患者反应和毒性的影响。中华癌症杂志。2010年3月16日;102(6):1003-9。doi: 10.1038 / sj.bjc.6605587。Epub 2010年2月23日。［文章］
  13. 陶丽丽，梁玉军，王峰，陈丽敏，闫媛媛，戴春林，傅丽文:Cediranib (recentin, AZD2171)通过抑制ABCB1-和abcc1介导的多药耐药逆转作用。癌症化学与其他药理学。2009年10月;64(5):961-9。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0949 - 1。Epub 2009年3月3日［文章］
  14. 吴达尔，沈德东，何瑞杰，沈德东，等:MDR1 (ABCB1) G1199A (Ser400Asn)基因多态性改变上皮细胞对抗癌药物的通透性和敏感性。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):183-8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4日。［文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Loe DW, Almquist KC, Cole SP, Deeley RG:多药耐药蛋白(MRP)对atp依赖性β -雌二醇17-(β -d -葡糖苷酸酯)的转运作用。由抑胆激素抑制。生物化学杂志1996年4月19日;271(16):9683-9。［文章］
  2. Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL 3:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。Mol Cancer Ther. 2003 3月2(3):307-16。［文章］
  3. trimll TE, Bruner RH, Bain LJ:多药耐药相关蛋白1可转运甲氧基氯并保护输精上皮免受损伤。毒理学杂志。2003年4月30日;142(1-2):61-70。［文章］
  4. Nunoya K, Grant CE, Zhang D, Cole SP, Deeley RG:大鼠多药耐药蛋白1 (mrp1)的克隆及药理特性研究。2003年8月;31(8):1016-26。［文章］
  5. Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染的人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人的药理特性。Mol Pharmacol. 1997 9月52(3):344-53。［文章］
  6. 黄日日，陈克峰，曾克辉，林春春，赵颖，陈浩华，周立林:二价芹菜素同型二聚体及其衍生物对多药耐药蛋白1 (MRP1/ABCC1)的调控作用。医学化学杂志2009年9月10日;52(17):5311-22。doi: 10.1021 / jm900194w。［文章］
  7. 陶丽丽，梁玉军，王峰，陈丽敏，闫媛媛，戴春林，傅丽文:Cediranib (recentin, AZD2171)通过抑制ABCB1-和abcc1介导的多药耐药逆转作用。癌症化学与其他药理学。2009年10月;64(5):961-9。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0949 - 1。Epub 2009年3月3日［文章］
  8. 郑林生，王峰，李艳红，张欣，陈丽娟，梁玉军，戴春林，闫艳艳，陶丽丽，米艳君，杨阿克，To KK，傅丽文:Vandetanib (Zactima, ZD6474)通过抑制ABCC1-和abcg2介导的多药耐药拮抗作用。科学通报，2009;4(4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。［文章］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
可作为诱导转运体在胆和肠排泄有机阴离子。作为胆汁淤阻肝细胞输出胆汁酸和葡萄糖醛酸苷的替代途径。
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. 曾辉，陈志生，Belinsky MG, Rea PA, Kruh GD:多药耐药蛋白(MRP) 3和MRP1对甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的转运:聚谷氨酰胺化对MTX转运的影响。癌症杂志2001年10月1日;61(19):7225-32。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. 蔡杰，Daoud R, Alqawi O, Georges E, Pelletier J, Gros P: ABC转运子MRP6 (ABCC6)的核苷酸结合和核苷酸水解特性。生物化学。2002年6月25日;41(25):8058-67。［文章］
  2. Belinsky MG, Chen ZS, Shchaveleva I, Zeng H, Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)的耐药和转运特性研究。Cancer res 2002 11月1日;62(21):6172-7。［文章］
细节 5.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Suzuki M, Suzuki H, Sugimoto Y, Sugiyama Y: ABCG2转运类固醇和异种生物的硫酸结合物。生物化学杂志。2003 6月20日;278(25):22644-9。Epub 2003年4月7日。［文章］
  2. Wang X, Furukawa T, Nitanda T, Okamoto M, Sugimoto Y, Akiyama S, Baba M:乳腺癌抵抗蛋白(BCRP/ABCG2)诱导细胞对HIV-1核苷逆转录酶抑制剂产生耐药性。Mol Pharmacol. 2003 Jan;63(1):65-72。［文章］
  3. Ozvegy C, Litman T, Szakacs G, Nagy Z, Bates S, Varadi A, Sarkadi B:在昆虫细胞中表达的人多药物转运体ABCG2的功能表征生物化学与生物物理学报，2001年7月6日;285(1):111-7。［文章］
  4. Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服有效性主要受p -糖蛋白的限制。Cancer res 2003 3月15日;63(6):1339-44。［文章］
  5. any, Ongkeko WM: ABCG2:癌症干细胞耐药的关键?专家意见。2009年12月5(12):1529-42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。［文章］
  6. Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS: nilotinb (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运蛋白活性逆转多药耐药。生物化学与药典。2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。［文章］
  7. 戴春林、梁玉军、王云云、蒂瓦里阿克、严云云、王芳、陈志生、童晓贞、付丽文:舒尼替对ABCG2过表达细胞的增敏作用与抑制ABCG2的作用有关。癌症杂志2009年6月28日;279(1):74-83。doi: 10.1016 / j.canlet.2009.01.027。Epub 2009年2月18日。［文章］
  8. 郑林生，王峰，李艳红，张欣，陈丽娟，梁玉军，戴春林，闫艳艳，陶丽丽，米艳君，杨阿克，To KK，傅丽文:Vandetanib (Zactima, ZD6474)通过抑制ABCC1-和abcg2介导的多药耐药拮抗作用。科学通报，2009;4(4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。［文章］
细节 6.溶质载体家族22成员16
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
高亲和力肉碱转运蛋白;摄取部分依赖于钠离子。认为l -肉碱从睾丸附睾上皮分泌到腔内的机制可能与此有关。
基因名字
SLC22A16
Uniprot ID
Q86VW1
Uniprot名字
溶质载体家族22成员16
分子量
64613.58哒
参考文献
  1. Bray J, Sludden J, Griffin MJ, Cole M, Verrill M, Jamieson D, Boddy AV:药物遗传学对阿霉素和环磷酰胺治疗乳腺癌患者反应和毒性的影响。中华癌症杂志。2010年3月16日;102(6):1003-9。doi: 10.1038 / sj.bjc.6605587。Epub 2010年2月23日。［文章］
细节 7.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 陈志生，Hopper-Borge E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol. 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］
细节 8.atp结合盒亚家族B成员8，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
不可用
基因名字
ABCB8
Uniprot ID
Q9NUT2
Uniprot名字
atp结合盒亚家族B成员8，线粒体
分子量
79988.17哒
参考文献
  1. Elliott AM, Al-Hajj MA: ABCB8通过保护线粒体基因组介导黑素瘤细胞对阿霉素的耐药性。Mol Cancer res 2009 Jan;7(1):79-87。doi: 10.1158 / 1541 - 7786. - mcr - 08 - 0235。［文章］
细节 9.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标记物:偶发不等结合位点的证据。Pharm Res. 2003年4月20(4):537-44。［文章］
细节 10.rala结合蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运蛋白活性
特定的功能
能特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解，但不能激活RALA。调节S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的atp依赖性的转运，是主要的…
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
rala结合蛋白1
分子量
76062.86哒
参考文献
  1. Singhal SS, Singhal J, Nair MP, Lacko AG, Awasthi YC, Awasthi S: RALBP1和ABCG2在肺癌和乳腺癌中的阿霉素转运。国际肿瘤学杂志2007年3月30日(3):717-25。［文章］
细节 11.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Folmer Y, Schneider M, Blum HE, Hafkemeyer P:腺病毒传递抗abcc2反义构建物逆转肝癌细胞耐药。癌症基因杂志2007年11月14(11):875-84。Epub 2007 8月17日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04