识别

总结

Cinacalcet是一种钙敏感受体激动剂,用于治疗慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进和甲状旁腺癌的高钙血症。

品牌名称
Mimpara, Sensipar
通用名称
Cinacalcet
DrugBank加入数量
DB01012
背景

Cinacalcet是安进公司在北美和澳大利亚销售的一种钙模拟药,商品名称为Sensipar®,在欧洲称为Mimpara®。它用于治疗甲状旁腺肿瘤或肾衰竭引起的甲状旁腺功能亢进。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:357.412
单一同位素的:357.170434324
化学公式
C22H22F3.N
同义词
  • (R) -α-methyl-N - [3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基]1-naphthalenemethane胺
  • Cinacalcet
  • 数控
  • N - ((1 r) - 1 - (Naphthalen-1-yl)乙基)3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)propan-1-amine
外部id
  • AMG 073
  • amg - 073
  • AMG073
  • krn - 1493
  • KRN1493

药理学

指示

用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进的慢性肾病患者谁是血液透析或腹膜透析。也用于甲状旁腺癌患者的高钙血症的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cinacalcet是一种钙模拟药(即它模拟钙对组织的作用)。慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)是一种进行性疾病,与甲状旁腺激素(PTH)水平升高和钙、磷代谢紊乱有关。甲状旁腺激素增加刺激破骨细胞活性,导致皮质骨吸收和骨髓纤维化。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目标是降低血液中甲状旁腺激素、钙和磷的水平,以防止进展性骨病和矿物质代谢紊乱的全身后果。在CKD透析伴无控制的继发性HPT患者中,PTH的减少与骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨转换和骨纤维化的良好影响相关。Cinacalcet通过增加钙敏感受体对细胞外钙的敏感性来降低钙水平。

的作用机制

Cinacalcet通过增加钙敏感受体对细胞外钙激活的敏感性,直接降低甲状旁腺激素水平,从而抑制甲状旁腺激素的分泌。甲状旁腺激素的减少与血清钙水平的降低相关。

目标 行动 生物
一个细胞外calcium-sensing受体
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布
  • 1000升
蛋白结合

大约93 - 97%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

代谢是肝脏的多种酶,主要是CYP3A4, CYP2D6和CYP1A2。给健康志愿者75 mg放射标记剂量后,cinacalcet通过以下途径迅速广泛代谢:1)氧化n -脱烷基生成氢肉桂酸和羟基肉桂酸,并通过ß-氧化和甘氨酸共轭进一步代谢;氧化n脱烷基过程也产生含有萘环的代谢物;2)母药上的萘环氧化形成二氢二醇,再与葡萄糖醛酸结合。

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路线的消除

Cinacalcet由多种酶代谢,主要是CYP3A4, CYP2D6和CYP1A2。肾脏代谢产物的排泄是消除放射性的主要途径。

半衰期

终端半衰期为30到40小时。cinacalcet在中度和重度肝损害患者中的平均半衰期分别延长33%和70%。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

每日一次的滴定剂量高达300毫克已被安全地给予透析患者。过量使用cinacalcet可导致低钙血症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 辛那卡赛特与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴他普合用可提高西那卡赛特的代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与辛纳卡塞合用可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇 与辛那卡塞合用可降低辛那卡酚的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与西那卡塞合用可降低其代谢。
无环鸟苷 与阿昔洛韦合用可降低西那卡赛特的代谢。
Adalimumab Cinacalcet与阿达木单抗合用可提高其代谢。
Agomelatine 阿曲美汀与金卡塞合用可降低其代谢。
阿苯达唑 与阿苯达唑合用可提高辛那卡赛特的代谢。
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食物相互作用
  • 带食物。食品显著提高了产品的生物利用度。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cinacalcet盐酸盐 1 k860wsg25 364782-34-3 QANQWUQOEJZMLL-PKLMIRHRSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Mimpara
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 萨尼健康公司 2022-06-22 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2019-05-18 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑 90毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2018-03-08 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2020-06-01 不适用 美国国旗
Cinacalcet 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 金州医疗用品公司 2018-04-30 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H05BX01——Cinacalcet
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,即萘。这些化合物含有萘部分,由两个融合的苯环组成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
子课
不可用
直接父
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/Phenylpropylamines/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
氟烷基/卤代烷//Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半//有机氮的化合物/Organofluoride
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
二级氨基化合物萘(三氟甲基)苯(CHEBI: 48390
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UAZ6V7728S
化学文摘号
226256-56-0
InChI关键
VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H22F3N c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18) 20) 20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(15 - 17) 22(23、24)25 / h2-5, 7日,第四,15 - 16岁,26 h、6、8、14 h2、h3 1 / t16.1 - m1 / s1
国际命名
[(1 r) - 1 - (naphthalen-1-yl)乙基]({3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基})胺
微笑
C [C@@H] (NCCCC1 = CC (= CC = C1) C (F) (F) F) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Revital Lifshitz-Liron,“cinacalcet碱的制备过程”。美国专利US20070259964, 2007年11月8日发布。

US20070259964
一般引用
  1. 盐酸Cinacalcet:一种治疗慢性肾脏疾病引起的继发性甲状旁腺功能亢进的新方法。任营养学。2006 7;16(3):253-8。[文章
  2. Padhi D, Harris R:盐酸cinacalcet的临床药代动力学和药效学概况。48 Pharmacokinet。2009;(5):303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。[文章
  3. 董宝杰:西那卡赛特:一种治疗甲状旁腺功能亢进的口服拟钙药。临床杂志2005年11月27(11):1725-51。[文章
  4. FDA批准药品:SENSIPAR (cinacalcet)片[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015147
KEGG药物
D03504
PubChem化合物
156419
PubChem物质
46506315
ChemSpider
137743
BindingDB
50416875
RxNav
407990
ChEBI
48390
ChEMBL
CHEMBL1201284
ZINC000001550499
治疗目标数据库
DAP000256
网页
PA164776671
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
YP4
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cinacalcet
PDB项
7 m3f
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 完成 诊断 慢性肾脏疾病(CKD)/肾脏疾病/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 诊断 甲状旁腺激素抑制试验用Cinacalcet 1
4 完成 治疗 贫血/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 钙化/钙化、血管/心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/终末期肾病(ESRD)/甲状旁腺功能亢进/肾脏疾病/肾脏学/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 终末期肾病(ESRD) 1
4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进;二、肾 1
4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进/甲状旁腺肿瘤 1

药物经济学

制造商
  • 安进公司
外包商
  • 安进公司。
  • 卡地纳健康
  • 卫生署卫生中心药房
  • 凯泽医院基金会
  • Patheon Inc .)
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
不适用 20公斤/ 20公斤
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服 90毫克
平板电脑,涂 口服 90毫克
颗粒 口服 1毫克
颗粒 口服 2.5毫克
颗粒 口服 5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑 口服 90毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
敏思帕90毫克片剂 44.03美元 平板电脑
敏思帕60毫克片剂 29.35美元 平板电脑
敏思帕30毫克片剂 14.69美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2202879 没有 2005-08-30 2015-10-23 加拿大的国旗
US6031003 没有 2000-02-29 2016-12-14 美国国旗
US6211244 没有 2001-04-03 2015-10-23 美国国旗
US7829595 没有 2010-11-09 2026-09-22 美国国旗
US6011068 没有 2000-01-04 2018-03-08 美国国旗
US6313146 没有 2001-11-06 2016-12-14 美国国旗
US9375405 没有 2016-06-28 2026-09-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 微溶性(以盐酸盐形式) 不可用
logP 6.5 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 5.59 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.57 ALOGPS
logP 6.27 ChemAxon
日志 -6.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.01 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 12.032 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 100.12米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 37.93. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9927
Caco-2渗透 + 0.7058
22基板 底物 0.5309
我22抑制剂 抑制剂 0.8512
22抑制剂二世 抑制剂 0.6937
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5305
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7761
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8293
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5425
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9206
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8572
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8188
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8795
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7166
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5904
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5152
致癌性 Non-carcinogens 0.8785
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9932
大鼠急性毒性 2.8511 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9175
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8494
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
感知细胞外钙离子浓度的变化。该受体的活性由激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的g蛋白介导。
基因名字
CASR
Uniprot ID
P41180
Uniprot名字
细胞外calcium-sensing受体
分子量
120672.385哒
参考文献
  1. 一种治疗甲状旁腺功能亢进的新疗法。2005年3月6日(3):441-52。[文章
  2. Rothe HM, Shapiro WB, Sun WY, Chou SY:钙敏感受体基因多态性Arg990Gly及其对盐酸钙钙反应的可能影响。药物基因基因组学。2005年1月15(1):29-34。[文章
  3. Tasic V:儿童肾性骨营养不良的治疗。土耳其儿科杂志2005;47增刊:13-8。[文章
  4. Moe SM, Cunningham J, Bommer J, Adler S, Rosansky SJ, Urena-Torres P, Albizem MB, Guo MD, Zani VJ, Goodman WG, Sprague SM:采用盐酸钙模cinacalcet治疗继发性甲状旁腺功能亢进肾脏移植。2005年10月20(10):2186-93。Epub 2005年7月19日。[文章
  5. 继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。Ther Apher表盘。2005年8月9日增刊1:S35-40。[文章
  6. 张丽娟,张丽娟,张丽娟,等。盐酸萘卡塞治疗复发性继发性甲状旁腺功能亢进的疗效观察。NDT Plus。2008年8月;1(4):218-220。Epub 2008年5月25日[文章
  7. 贝洛泽off V, Goodman WG, Ren L, kalantal - zadeh K: Cinacalcet降低维持性血液透析患者血清碱性磷酸酶水平。中华临床杂志2009年3月4日(3):673-9。doi: 10.2215 / CJN.03790808。Epub 2009年3月4日[文章
  8. Meola M, Petrucci I, Barsotti G:长期使用cinacalcet和常规治疗可减少严重继发性甲状旁腺功能亢进症的甲状旁腺增生。《肾脏移植》2009年3月24日(3):982-9。doi: 10.1093 /无损检测/ gfn654。Epub 2009年1月30日[文章
  9. Drueke TB, Ritz E:使用cinacalcet和/或维生素D衍生物治疗CKD患者继发性甲状旁腺功能亢进。中华临床杂志2009年1月4(1):234-41。doi: 10.2215 / CJN.04520908。Epub 2008年12月3日[文章
  10. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Padhi D, Harris R:盐酸cinacalcet的临床药代动力学和药效学概况。48 Pharmacokinet。2009;(5):303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。[文章
  2. 董宝杰:西那卡赛特:一种治疗甲状旁腺功能亢进的口服拟钙药。临床杂志2005年11月27(11):1725-51。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Padhi D, Harris R:盐酸cinacalcet的临床药代动力学和药效学概况。48 Pharmacokinet。2009;(5):303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。[文章
  2. 董宝杰:西那卡赛特:一种治疗甲状旁腺功能亢进的口服拟钙药。临床杂志2005年11月27(11):1725-51。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Padhi D, Harris R:盐酸cinacalcet的临床药代动力学和药效学概况。48 Pharmacokinet。2009;(5):303 - 11。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00002。[文章
  2. 董宝杰:西那卡赛特:一种治疗甲状旁腺功能亢进的口服拟钙药。临床杂志2005年11月27(11):1725-51。[文章
  3. 潘G:盐酸西那卡赛特(敏思帕)。(Bayl大学医学中心)。2005年4月,18(2):181 - 4。[文章
  4. Cinacalcet FDA标签[文件

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16