识别
- 总结
-
Cinacalcet是一种钙敏感受体激动剂,用于治疗慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进和甲状旁腺癌的高钙血症。
- 品牌名称
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Mimpara, Sensipar
- 通用名称
- Cinacalcet
- DrugBank加入数量
- DB01012
- 背景
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Cinacalcet是安进公司在北美和澳大利亚销售的一种钙模拟药,商品名称为Sensipar®,在欧洲称为Mimpara®。它用于治疗甲状旁腺肿瘤或肾衰竭引起的甲状旁腺功能亢进。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:357.412
单一同位素的:357.170434324 - 化学公式
- C22H22F3.N
- 同义词
-
- (R) -α-methyl-N - [3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基]1-naphthalenemethane胺
- Cinacalcet
- 数控
- N - ((1 r) - 1 - (Naphthalen-1-yl)乙基)3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)propan-1-amine
- 外部id
-
- AMG 073
- amg - 073
- AMG073
- krn - 1493
- KRN1493
药理学
- 指示
-
用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进的慢性肾病患者谁是血液透析或腹膜透析。也用于甲状旁腺癌患者的高钙血症的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Cinacalcet是一种钙模拟药(即它模拟钙对组织的作用)。慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)是一种进行性疾病,与甲状旁腺激素(PTH)水平升高和钙、磷代谢紊乱有关。甲状旁腺激素增加刺激破骨细胞活性,导致皮质骨吸收和骨髓纤维化。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目标是降低血液中甲状旁腺激素、钙和磷的水平,以防止进展性骨病和矿物质代谢紊乱的全身后果。在CKD透析伴无控制的继发性HPT患者中,PTH的减少与骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨转换和骨纤维化的良好影响相关。Cinacalcet通过增加钙敏感受体对细胞外钙的敏感性来降低钙水平。
- 的作用机制
-
Cinacalcet通过增加钙敏感受体对细胞外钙激活的敏感性,直接降低甲状旁腺激素水平,从而抑制甲状旁腺激素的分泌。甲状旁腺激素的减少与血清钙水平的降低相关。
目标 行动 生物 一个细胞外calcium-sensing受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
口服后迅速吸收。
- 的体积分布
-
- 1000升
- 蛋白结合
-
大约93 - 97%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
代谢是肝脏的多种酶,主要是CYP3A4, CYP2D6和CYP1A2。给健康志愿者75 mg放射标记剂量后,cinacalcet通过以下途径迅速广泛代谢:1)氧化n -脱烷基生成氢肉桂酸和羟基肉桂酸,并通过ß-氧化和甘氨酸共轭进一步代谢;氧化n脱烷基过程也产生含有萘环的代谢物;2)母药上的萘环氧化形成二氢二醇,再与葡萄糖醛酸结合。
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- 路线的消除
-
Cinacalcet由多种酶代谢,主要是CYP3A4, CYP2D6和CYP1A2。肾脏代谢产物的排泄是消除放射性的主要途径。
- 半衰期
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终端半衰期为30到40小时。cinacalcet在中度和重度肝损害患者中的平均半衰期分别延长33%和70%。
- 间隙
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不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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每日一次的滴定剂量高达300毫克已被安全地给予透析患者。过量使用cinacalcet可导致低钙血症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 辛那卡赛特与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 与阿巴他普合用可提高西那卡赛特的代谢。 Abiraterone 与阿比特龙合用可提高血药浓度。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与辛纳卡塞合用可降低乙酰丁醇的代谢。 苊香豆醇 与辛那卡塞合用可降低辛那卡酚的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与西那卡塞合用可降低其代谢。 无环鸟苷 与阿昔洛韦合用可降低西那卡赛特的代谢。 Adalimumab Cinacalcet与阿达木单抗合用可提高其代谢。 Agomelatine 阿曲美汀与金卡塞合用可降低其代谢。 阿苯达唑 与阿苯达唑合用可提高辛那卡赛特的代谢。 - 食物相互作用
-
- 带食物。食品显著提高了产品的生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Cinacalcet盐酸盐 1 k860wsg25 364782-34-3 QANQWUQOEJZMLL-PKLMIRHRSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Mimpara
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 萨尼健康公司 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 萨尼健康公司 2022-06-22 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 30毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 90毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Cinacalcet Accordpharma 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Apo-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Apo-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Apotex公司 2016-05-20 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 60毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Auro-cinacalcet 平板电脑 90毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2019-05-18 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑 90毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2018-03-08 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 60毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2020-06-01 不适用 我们 Cinacalcet 平板电脑,涂膜 30毫克/ 1 口服 金州医疗用品公司 2018-04-30 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H05BX01——Cinacalcet
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,即萘。这些化合物含有萘部分,由两个融合的苯环组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 萘
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 萘
- 选择父母
- Trifluoromethylbenzenes/Phenylpropylamines/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
- 基
- 氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/萘/有机氮的化合物/Organofluoride
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二级氨基化合物萘(三氟甲基)苯(CHEBI: 48390)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- UAZ6V7728S
- 化学文摘号
- 226256-56-0
- InChI关键
- VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H22F3N c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18) 20) 20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(15 - 17) 22(23、24)25 / h2-5, 7日,第四,15 - 16岁,26 h、6、8、14 h2、h3 1 / t16.1 - m1 / s1
- 国际命名
-
[(1 r) - 1 - (naphthalen-1-yl)乙基]({3 - (3 - (trifluoromethyl)苯基)丙基})胺
- 微笑
-
C [C@@H] (NCCCC1 = CC (= CC = C1) C (F) (F) F) C1 = CC = CC2 = CC = CC = C12
参考文献
- 合成参考
-
Revital Lifshitz-Liron,“cinacalcet碱的制备过程”。美国专利US20070259964, 2007年11月8日发布。
US20070259964 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015147
- KEGG药物
- D03504
- PubChem化合物
- 156419
- PubChem物质
- 46506315
- ChemSpider
- 137743
- BindingDB
- 50416875
- 407990
- ChEBI
- 48390
- ChEMBL
- CHEMBL1201284
- 锌
- ZINC000001550499
- 治疗目标数据库
- DAP000256
- 网页
- PA164776671
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- YP4
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Cinacalcet
- PDB项
- 7 m3f
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 慢性肾脏疾病(CKD) 1 4 完成 诊断 慢性肾脏疾病(CKD)/肾脏疾病/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 诊断 甲状旁腺激素抑制试验用Cinacalcet 1 4 完成 治疗 贫血/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 钙化/钙化、血管/心血管疾病(CVD)/慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/终末期肾病(ESRD)/甲状旁腺功能亢进/肾脏疾病/肾脏学/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 终末期肾病(ESRD) 1 4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进;二、肾 1 4 完成 治疗 甲状旁腺功能亢进/甲状旁腺肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
- 安进公司
- 外包商
-
- 安进公司。
- 卡地纳健康
- 卫生署卫生中心药房
- 凯泽医院基金会
- Patheon Inc .)
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 60毫克/ 1 平板电脑 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 60毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 粉 不适用 20公斤/ 20公斤 平板电脑,涂膜 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 60毫克 平板电脑,涂膜 口服 90毫克 平板电脑,涂 口服 90毫克 颗粒 口服 1毫克 颗粒 口服 2.5毫克 颗粒 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 60毫克 平板电脑 口服 90毫克 平板电脑,涂 口服 30毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 90毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 60毫克 平板电脑,涂 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 敏思帕90毫克片剂 44.03美元 平板电脑 敏思帕60毫克片剂 29.35美元 平板电脑 敏思帕30毫克片剂 14.69美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2202879 没有 2005-08-30 2015-10-23 加拿大 US6031003 没有 2000-02-29 2016-12-14 我们 US6211244 没有 2001-04-03 2015-10-23 我们 US7829595 没有 2010-11-09 2026-09-22 我们 US6011068 没有 2000-01-04 2018-03-08 我们 US6313146 没有 2001-11-06 2016-12-14 我们 US9375405 没有 2016-06-28 2026-09-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 微溶性(以盐酸盐形式) 不可用 logP 6.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.59 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 5.57 ALOGPS logP 6.27 ChemAxon 日志 -6.8 ALOGPS pKa最强(基本) 10.01 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 1 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 12.032 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 100.12米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 37.93. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9927 Caco-2渗透 + 0.7058 22基板 底物 0.5309 我22抑制剂 抑制剂 0.8512 22抑制剂二世 抑制剂 0.6937 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5305 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7761 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8293 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5425 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9206 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8572 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8188 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8795 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7166 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5904 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5152 致癌性 Non-carcinogens 0.8785 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9932 大鼠急性毒性 2.8511 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9175 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8494
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 感知细胞外钙离子浓度的变化。该受体的活性由激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的g蛋白介导。
- 基因名字
- CASR
- Uniprot ID
- P41180
- Uniprot名字
- 细胞外calcium-sensing受体
- 分子量
- 120672.385哒
参考文献
- 一种治疗甲状旁腺功能亢进的新疗法。2005年3月6日(3):441-52。[文章]
- Rothe HM, Shapiro WB, Sun WY, Chou SY:钙敏感受体基因多态性Arg990Gly及其对盐酸钙钙反应的可能影响。药物基因基因组学。2005年1月15(1):29-34。[文章]
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- Moe SM, Cunningham J, Bommer J, Adler S, Rosansky SJ, Urena-Torres P, Albizem MB, Guo MD, Zani VJ, Goodman WG, Sprague SM:采用盐酸钙模cinacalcet治疗继发性甲状旁腺功能亢进肾脏移植。2005年10月20(10):2186-93。Epub 2005年7月19日。[文章]
- 继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。Ther Apher表盘。2005年8月9日增刊1:S35-40。[文章]
- 张丽娟,张丽娟,张丽娟,等。盐酸萘卡塞治疗复发性继发性甲状旁腺功能亢进的疗效观察。NDT Plus。2008年8月;1(4):218-220。Epub 2008年5月25日[文章]
- 贝洛泽off V, Goodman WG, Ren L, kalantal - zadeh K: Cinacalcet降低维持性血液透析患者血清碱性磷酸酶水平。中华临床杂志2009年3月4日(3):673-9。doi: 10.2215 / CJN.03790808。Epub 2009年3月4日[文章]
- Meola M, Petrucci I, Barsotti G:长期使用cinacalcet和常规治疗可减少严重继发性甲状旁腺功能亢进症的甲状旁腺增生。《肾脏移植》2009年3月24日(3):982-9。doi: 10.1093 /无损检测/ gfn654。Epub 2009年1月30日[文章]
- Drueke TB, Ritz E:使用cinacalcet和/或维生素D衍生物治疗CKD患者继发性甲状旁腺功能亢进。中华临床杂志2009年1月4(1):234-41。doi: 10.2215 / CJN.04520908。Epub 2008年12月3日[文章]
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16