胍法辛

识别

总结

胍法辛是一种α - 2a肾上腺素能受体激动剂，用于治疗多动症。

品牌名称

Intuniv, Tenex

通用名称

胍法辛

DrugBank加入数量

DB01018

背景

胍法辛，BS 100-141，^8，9一种选择性α - a2肾上腺素能受体激动剂最初是用于高血压的治疗吗¹⁰但现在被认为是治疗多动症的缓释片。¹¹1974年，文献中首次描述了胍法辛。⁹

1986年10月27日，FDA批准了胍法辛。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

胍法辛结构(DB01018)

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重量

平均:246.093
单一同位素的:245.012267339

化学公式

C₉H₉Cl₂N_3.O

同义词

• Guanfacina
• 胍法辛
• Guanfacinum

外部id

• 民主党503年

药理学

指示

胍法辛可以单独使用，也可以与兴奋剂合用治疗多动症。¹¹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)
• Gilles de la Tourette综合征
• 高血压(Hypertension)
• 偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

胍法辛是一种选择性α - 2a肾上腺素能受体激动剂，但目前尚不清楚它如何转化为ADHD的治疗。¹¹它的作用时间很长，因为每天给一次，而且治疗窗口很宽，因为文献中没有描述过致命的过量。¹¹应告知患者发生低血压、心动过缓和晕厥的风险。¹¹

的作用机制

胍法辛是一种选择性α - 2a肾上腺素能受体激动剂，可减少交感神经系统对心脏和循环系统的影响。¹¹胍法辛的分子机制与治疗ADHD的作用之间的联系尚未确定。¹¹

目标	行动	生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	粘结剂	人类

吸收

80%的胍法辛口服生物有效。¹

口服1毫克立即释放的胍法辛达到C_马克斯为2.5±0.6ng/mL, T_马克斯AUC为56±15ng*h/mL。¹¹口服胍法辛缓释1mg达到C_马克斯为1.0±0.3ng/mL, T_马克斯AUC为32±9ng*h/mL。¹¹

在成人中，4毫克口服缓释剂量达到C_马克斯为3.58±1.39ng/mL_马克斯5.5 h;在儿童中，2毫克口服延长释放剂量达到C_马克斯为2.6±1.03ng/mL，含T_马克斯4.98 h;在青少年中，2毫克口服缓释剂量达到C_马克斯为1.7±0.43ng/mL, T_马克斯4.96 h。⁷

的体积分布

胍法辛的体积分布为6.3L/kg。¹

蛋白结合

胍法辛约70%的蛋白结合在血清中。^1，11

新陈代谢

胍法辛被CYP3A4氧化⁶它的主要代谢物，3-羟基胍法辛。⁴然后将3-羟基胍法辛葡萄糖醛酸化或磺化。^4，5

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 胍法辛
  • 3-hydroxyguanfacine
    • 胍法辛3-sulfate
    • 胍法辛3-glucuronide

路线的消除

肾功能正常患者尿中对胍法辛的去除率为57.0±32.0%。²肾小球滤过率(GFR)为10-30mL/min的患者可清除尿液中14.0±9.0%的剂量，而GFR <1mL/min的患者可清除尿液中7.5±2.4%的剂量。²

半衰期

胍法辛的半衰期为17小时，但可能在10-30小时之间。¹半衰期在很大程度上与肾功能无关。²

间隙

在肾功能正常的患者中，胍法辛的全身清除率为360±262mL/min，肾脏清除率为233±245mL/min。肾小球滤过率(GFR)为10-30mL/min的患者，其全身清除率为308±274mL/min，肾脏清除率为34±22mL/min。²GFR <1mL/min的患者，其全身清除率为257±187mL/min，肾脏清除率为18±15mL/min。²

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服LD₅₀大鼠为142mg/kg，小鼠为15.3mg/kg。¹²皮下LD₅₀大鼠为114毫克/公斤，小鼠为46毫克/公斤。¹²

用药过量的患者可能出现低血压、嗜睡、嗜睡和心动过缓。¹¹用药过量应首先打电话给当地毒物控制中心。患者可能需要静脉注射生理盐水来维持血压。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当胍法辛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	胍法辛可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	胍法辛与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	胍法辛与乙酰胆醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	胍法辛与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	胍法辛与乙酰美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低胍法辛的排泄率，导致血清中胍法辛的含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与胍法辛合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当胍法辛与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰胆碱	当胍法辛与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 不要在吃高脂肪食物的同时服用。高脂肪食物会增加药物接触。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸胍法辛	PML56A160O	29110-48-3	DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Estulic(保护)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	4毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	1毫克/ 1	口服	TYA制药	2009-09-02	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用
Intuniv	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	4毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	1毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	3毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
Apo-guanfacine XR	平板电脑,延长释放	2毫克	口服	Apotex公司	2022-01-31	不适用
胍法辛	平板电脑,延长释放	3毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司	2018-08-17	不适用
胍法辛	平板电脑,延长释放	1毫克/ 1	口服	北极星RxLLC	2021-09-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造公司	2009-09-02	2011-06-15
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	武田制药美国公司	2009-09-02	不适用
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	夏尔美国制造公司	2009-09-02	2011-06-15
Intuniv	盐酸胍法辛(1毫克/ 1)+盐酸胍法辛(2毫克/ 1)	工具包	口服	武田制药美国公司	2009-09-02	不适用

类别

ATC代码

C02AC02 -胍法辛

• C02AC -咪唑啉受体激动剂
• C02a -抗肾上腺素能药物，中枢作用
• 二氧化碳——降压药
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素-2受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 代理生产心动过速
• 产生高血压的物质
• 脒
• 抗肾上腺素能药物，中枢作用
• 降压药
• 用于高血压的降压药
• Bradycardia-Causing代理
• 心血管药物
• 中央α -2肾上腺素能激动剂
• 中央Alpha-agonists
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 胍
• 低血压的代理
• 咪唑啉受体受体激动剂
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 神经递质代理
• OCT1抑制剂
• OCT1基质
• OCT2基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

芳基氯化物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/亚胺/碳氢化合物的衍生品

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Carboximidamide/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

乙酰胺(CHEBI: 5558）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

30 omy4g3mk

化学文摘号

29110-47-2

InChI关键

INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C9H9Cl2N3O c10-6-2-1-3-7(11) 5(6) 4 - 8(15)的战绩(12)13 / h1-3H 4 h2 (H4、12、13、14、15)

国际命名

(N-carbamimidoyl-2) - 2, 6-dichlorophenyl乙酰胺

微笑

数控(= N)数控(= O) CC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

美国专利3632645。

一般引用

1. Cruz MP:胍法辛缓释片(Intuniv)，一种非刺激性选择性α (2A)肾上腺素能受体激动剂，用于注意缺陷/多动障碍。2010年8月;35(8):448-51。［文章］
2. Kirch W, Kohler H, Braun W:肾功能正常和受损患者停用胍法辛。中华临床药理学杂志1980;10增刊:33 -35。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04902.x。［文章］
3. Minns AB, Clark RF, Schneir A:过量胍法辛导致初始高血压和随后的延迟性、持续性体位性低血压。中国Toxicol(费拉)。2010年2月,48(2):146 - 8。doi: 10.3109 / 15563650903505174。［文章］
4. Kiechel JR:胍法辛在人体内的药代动力学和代谢:综述。中华临床药理学杂志1980;10增刊:25s - 32s。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1980.tb04901.x。［文章］
5. 陈晓燕，陈晓燕，陈晓燕。电子捕获气相色谱法测定生物液体中3-羟基胍法辛的含量。中华化学杂志，1982 12月10日;233:181-92。doi: 10.1016 / s0378 - 4347(00) 81745 - 4。［文章］
6. Inoue Y, Morita H, Nozawa K, Kanazu T:日本健康受试者口服胍法辛缓释片后血浆和尿液中胍法辛的代谢物分析。生物危害药品处置2019年9月40日(8):282-293。doi: 10.1002 / bdd.2201。Epub 2019 8月7日。［文章］
7. Martin P, Satin L, Vince BD, Padilla AF, White C, Corcoran M, Stevenson A, Ermer J:胍法辛缓释在13-17岁注意缺陷/多动障碍青少年中的药代动力学和药效学研究。临床药典药物开发。2014 7;3(4):252-61。doi: 10.1002 / cpdd.124。2014年5月17日。［文章］
8. Dubach UC, Huwyler R, Radielovic P, Singeisen M:一种新的中枢作用降压药胍法辛(BS 100-141)。Arzneimittelforschung。1977;27(3):674 - 6。［文章］
9. BS 100-141和guanabenz对猫和兔加速神经刺激的抑制作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1974;282(增刊):增刊282:R86。［文章］
10. FDA批准药品:盐酸胍法辛口服片(已停售)[链接］
11. FDA批准药品:盐酸胍法辛缓释片[链接］
12. 开曼化工:胍法辛MSDS [链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015153

KEGG药物

D08031

KEGG化合物

C07037

PubChem化合物

3519

PubChem物质

46506169

ChemSpider

3399

BindingDB

81984

RxNav

40114

ChEBI

5558

ChEMBL

CHEMBL862

锌

ZINC000003872738

治疗目标数据库

DAP000900

网页

PA449825

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

胍法辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	疼痛,慢性	1
4	完成	基础科学	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	多动症——注意力不集中的类型/童年的侵略/挑衅的障碍,对立/间歇性暴发性精神障碍	1
4	完成	治疗	成人注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	5
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/情绪自我调节不足(DESR)	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/阅读障碍	1
4	完成	治疗	Gilles de la Tourette综合征/抽动障碍(TD)	1
4	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
4	完成	治疗	广泛性发展障碍	1

药物经济学

制造商

• 夏尔发展公司
• Amneal制药
• Mikah制药有限责任公司
• Mylan制药有限公司
• 沃森实验室公司
• Promius制药有限责任公司

外包商

• Actavis集团
• 先进制药服务公司
• 美源健康服务公司
• Amneal制药
• 大西洋生物制品公司
• 卡地纳健康
• 年Chimica S.R.L.
• 主要药物
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Mylan
• Par制药
• Patheon Inc .)
• 药品利用管理计划VA公司。
• Pharmedix
• 医生全面护理公司。
• Promius制药
• 质量
• 资源优化与创新有限责任公司
• 夏尔公司。
• Southwood制药
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑,延长释放	口服	3毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	1毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	2毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	3毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	4毫克/ 1
工具包	口服
平板电脑,延长释放	口服	1毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	2毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服	2毫克
平板电脑,延长释放	口服	3毫克
平板电脑,延长释放	口服	4毫克

价格

单元描述	成本	单位
inuniv片剂1毫克24小时	5.72美元	平板电脑
inuniv 2mg 24小时片剂	5.72美元	平板电脑
inuniv 3毫克24小时片剂	5.72美元	平板电脑
inuniv 4毫克24小时片剂	5.72美元	平板电脑
因特涅尔片1毫克	5.5美元	平板电脑
茵univ er片2毫克	5.5美元	平板电脑
因特涅尔片3毫克	5.5美元	平板电脑
茵univ er片4毫克	5.5美元	平板电脑
妥奈斯片2毫克	4.3美元	平板电脑
Tenex片剂1毫克	2.9美元	平板电脑
盐酸胍法辛2毫克片	1.22美元	平板电脑
胍法辛片2毫克	1.18美元	平板电脑
盐酸胍法辛1毫克片	0.91美元	平板电脑
胍法辛片1毫克	0.87美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5854290	是的	1998-12-29	2016-03-21
US6811794	是的	2004-11-02	2023-01-04
US6287599	是的	2001-09-11	2021-06-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 216	美国专利3632645。
水溶度	1毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.857	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.139毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.28	ALOGPS
logP	1.74	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.65	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	78.972	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	69.63米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	22.443.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9313
血脑屏障	+	0.9567
Caco-2渗透	-	0.5101
22基板	Non-substrate	0.6778
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9833
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6443
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7572
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7948
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6475
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8893
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7376
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6619
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7223
致癌性	Non-carcinogens	0.8107
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9843
大鼠急性毒性	2.7408 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9677
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9285

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16