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识别

总结

霉酚酸是一种用于防止器官移植排斥反应的免疫抑制剂。

品牌名称
Myfortic
通用名称
霉酚酸
药品银行登记号
DB01024
背景

霉酚酸是一种有效的免疫抑制剂新创嘌呤生物合成。8它来源于青霉菌三棱,还显示出抗菌、抗真菌和抗病毒的特性。2.霉酚酸用于免疫抑制方案,作为包括钙调磷酸酶抑制剂(环孢素或他克莫司)和强的松龙的三联疗法的一部分。3.这种疗法可以用来代替老的抗增殖疗法硫唑嘌呤由于其较强的免疫抑制效力。4然而,霉酚酸治疗更昂贵,需要治疗药物监测以优化疗效和减少毒性。45霉酚酸可作为缓释肠溶片,通过延缓霉酚酸释放直至到达小肠来改善上胃肠道不良事件。6霉酚酸酯它是霉酚酸的前药,也被开给移植受者以防止器官排斥。9

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:320.3371
单一同位素的:320.125988372
化学公式
C17H20.O6
同义词
  • ((e) 6) - 4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-phthalanyl 4-methyl-4-hexenoic酸
  • 现在mycophenolique
  • 它是micofenolico
  • Acidum mycophenolicum
  • Micofenolico中的一
  • 霉酚酸
  • 霉酚酸
  • Mycophenolsaure
外部id
  • 68618
  • nsc - 129185

药理学

指示

霉酚酸是一种抗代谢物免疫抑制剂,适用于接受肾移植的成人患者和肾移植后至少6个月的至少5岁及以上的儿科患者的器官排斥反应预防。霉酚酸与环孢素和皮质类固醇联合使用。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

霉酚酸是一种有效的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂新创嘌呤核苷酸的生物合成。这主要影响淋巴细胞,并导致T细胞和b细胞DNA合成的抑制。3.8霉酚酸在G1/S界面阻滞t淋巴细胞周期,抑制淋巴细胞增殖。3.此外,有研究表明霉酚酸通过限制细胞因子产生细胞的数量来抑制细胞因子的产生。3.霉酚酸片的肠溶包衣通过延迟药物释放直至到达小肠来防止上消化道不良事件的发生。6

接受霉酚酸治疗的患者发生新发或再激活病毒感染、严重感染、血液异常(包括纯红细胞发育不全)、严重胃肠道并发症、与霉酚酸产物相关的急性炎症综合征、淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险较高。8使用霉酚酸也与妊娠早期流产和先天性畸形的风险增加有关。罕见的遗传性次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶(HGPRT)缺乏症患者应避免使用霉酚酸。接受霉酚酸治疗的患者不应接受减毒活疫苗或献血或精液。8

作用机理

霉酚酸是肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的选择性非竞争性可逆抑制剂,可阻断5-磷酸肌苷和5-磷酸黄嘌呤向5-磷酸鸟苷的转化。28通过抑制IMPDH,霉酚酸干扰新创不与DNA结合的鸟苷核苷酸合成途径。虽然其他细胞类型能够使用挽救途径,但T淋巴细胞和b淋巴细胞增殖是一种严重依赖于细胞的机制新创嘌呤合成。因此,霉酚酸对T淋巴细胞、B淋巴细胞和淋巴细胞具有有效的细胞抑制作用。28霉酚酸还抑制b淋巴细胞抗体的形成,并阻止参与细胞间粘附内皮细胞的淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化。9

目标 行动 生物
一个肌苷-5'-单磷酸脱氢酶
抑制剂
人类
一个肌苷-5'-单磷酸脱氢酶
抑制剂
人类
吸收

在360毫克和2160毫克之间,霉酚酸遵循线性和剂量比例的药代动力学谱。霉酚酸片剂的肠溶包衣防止在酸性条件下(胃,pH < 5)释放。然而,肠溶包衣霉酚酸片剂在中性pH条件下(如肠内)极易溶解。8在肾移植患者中,中位延迟(T滞后)对霉酚酸浓度升高的影响在0.25 ~ 1.25 h之间马克斯时长在1.5到2.75小时之间。成人肾移植患者给予环孢素给予霉酚酸时,T马克斯2 h, C马克斯26.1 μg/mL, AUC他一直66.5 μg⋅h/mL。稳定的儿童(5-16岁)肾移植患者评分为C马克斯AUC分别比成人高33%和18%。8

在接受环孢素治疗的稳定肾移植患者中,霉酚酸缓释片的胃肠道吸收和绝对生物利用度分别为93%和72%。8在给予高脂肪膳食(55克脂肪,1000卡路里)后,霉酚酸(肠溶片,720毫克)的AUC与禁食期间检测的AUC相当。然而,高脂肪饮食会导致维生素C减少33%马克斯在美国,地铁晚点了3.5小时滞后(范围为-6至18小时),T马克斯(范围为-9至20小时)。为避免霉酚酸吸收的变化,本药应空腹服用。8

分配体积

在稳定状态下,霉酚酸的分布体积为54 L。在消除阶段,霉酚酸的分布体积为112 L。8

蛋白结合

霉酚酸与蛋白质高度结合,98%以上与白蛋白结合。8

新陈代谢

霉酚酸主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢形成葡萄糖醛酸化代谢物。霉酚酸葡糖苷(MPAG)是霉酚酸的主要代谢物,没有药理活性。然而,酰基葡萄糖醛酸次要代谢物具有类似于霉酚酸的药理活性。在稳定状态下,霉酚酸:MPAG:酰基葡萄糖醛酸的AUC比约为1:24:0.28。8

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淘汰路线

在稳定的肾移植患者中,大约60%的霉酚酸以霉酚酸葡萄糖醛酸(MPAG)的形式从尿液中排出,3%不变。8MPAG也在胆汁中分泌,可通过肠道菌群解结。由MPAG解偶联产生的霉酚酸可在给药后6-8小时被重吸收并产生第二个峰。8

半衰期

霉酚酸的平均消除半衰期在8 ~ 16小时之间,而其主要代谢物霉酚酸葡糖苷的平均消除半衰期在13 ~ 17小时之间。8

间隙

对霉酚酸的平均清除率为140 mL/min。其代谢产物霉酚酸葡萄糖醛酸的平均肾脏清除率为15.5 mL/min。8

的不利影响
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毒性

有故意或意外过量服用霉酚酸的轶事报道;然而,并非所有患者都有相关的不良反应。在已报告不良反应的情况下,反应属于该类药物的安全范围。霉酚酸过量可导致免疫系统过度抑制,增加对感染的易感性。8如果发生血液紊乱,可能需要中断或停止使用霉酚酸。与霉酚酸过量相关的一些体征和症状是血液学异常,如白细胞减少和中性粒细胞减少,以及胃肠道症状,如腹痛、腹泻、恶心和呕吐以及消化不良。8

对大鼠和小鼠进行的为期104周的致癌性研究表明,霉酚酸钠不会诱导肿瘤的形成。大鼠被给予高达9 mg/kg的霉酚酸钠,相当于肾移植患者全身暴露量的0.6-1.2倍,小鼠被给予180 mg/kg,相当于治疗剂量的0.6倍。8通过小鼠淋巴瘤/胸苷激酶试验、V79中国仓鼠细胞微核试验和小鼠胸苷激酶试验证实了霉酚酸钠的遗传毒性在活的有机体内小鼠微核试验。霉酚酸的前药霉酚酸酯也具有类似的基因毒性。在每日口服剂量高达18 mg/kg和20 mg/kg时,霉酚酸钠分别对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响。8口腔LD50霉酚酸在大鼠中为352毫克/公斤,在小鼠中为1000毫克/公斤。10

通路
通路 类别
霉酚酸代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 霉酚酸可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abatacept 当霉酚酸与阿巴接受联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低霉酚酸的排泄率,导致血清中霉酚酸水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低霉酚酸排泄率,导致血清中霉酚酸水平升高。
苊香豆醇 当霉酚酸与阿替诺可美罗联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低霉酚酸排泄率,导致血清中霉酚酸水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加霉酚酸的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低霉酚酸排泄率,导致血清中霉酚酸水平升高。
Aclidinium 霉酚酸可降低吖啶酸的排泄率,导致血清中吖啶酸水平升高。
Acrivastine 霉酚酸可降低吖啶瓦斯汀的排泄率,导致血清中吖啶瓦斯汀水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 吃个空肚子。至少在进食前1小时或进食后2小时服用霉酚酸。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
霉酚酸钠 WX877SQI1G 37415-62-6 DOZYTHNHLLSNIK-JOKMOOFLSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Melbex/Myfortic(诺华制药公司)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 180毫克 口服 杰普制药公司 2021-11-10 不适用 加拿大的国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 360毫克 口服 杰普制药公司 2021-11-10 不适用 加拿大的国旗
Myfortic 平板电脑,延迟发布 360毫克 口服 诺华制药 2005-02-11 不适用 加拿大的国旗
Myfortic 平板电脑,延迟发布 180毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2004-02-27 不适用 美国国旗
Myfortic 平板电脑,延迟发布 180毫克 口服 诺华制药 2005-02-11 不适用 加拿大的国旗
Myfortic 平板电脑,延迟发布 360毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2004-02-27 不适用 美国国旗
Myfortic 平板电脑,延迟发布 180毫克/ 1 口服 Avera McKennan医院 2015-03-01 2017-05-24 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-mycophenolic酸 平板电脑,延迟发布 360毫克 口服 Apotex公司 2014-07-02 不适用 加拿大的国旗
Apo-mycophenolic酸 平板电脑,延迟发布 180毫克 口服 Apotex公司 2014-07-02 不适用 加拿大的国旗
Mar-mycophenolic酸 平板电脑,延迟发布 360毫克 口服 Marcan制药公司 2021-04-07 不适用 加拿大的国旗
Mar-mycophenolic酸 平板电脑,延迟发布 180毫克 口服 Marcan制药公司 2021-04-07 不适用 加拿大的国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 360毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2014-08-19 不适用 美国国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 180毫克/ 1 口服 Biocon制药公司 2022-05-30 不适用 美国国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 180毫克/ 1 口服 Apotex集团 2012-08-21 不适用 美国国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 360毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-09-13 不适用 美国国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 360毫克/ 1 口服 康禾生物科技有限公司 2019-12-13 不适用 美国国旗
霉酚酸 平板电脑,延迟发布 180毫克/ 1 口服 AvPAK 2021-01-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA06 -霉酚酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为邻苯二甲酸酯的有机化合物。这些化合物含有3-羟基-2-苯并呋喃-1(3H)- 1基团。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Isocoumarans
子课
Isobenzofuranones
直接父
四氯苯酞
选择父母
苯甲醚/中链脂肪酸/烷基芳基醚/甲基支链脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/不饱和脂肪酸/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酸/内酯
再展示6个
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香杂多环化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物
再展示16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
2-苯并呋喃、单羧酸、酚类、-内酯(CHEBI: 168396
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HU9DX48N0T
化学文摘号
24280-93-1
InChI关键
HPNSFSBZBAHARI-RUDMXATFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20O6 c1-9(5-7-13(18) 19) 5-7-13(20) 14-12(8-23-17(14) 21) 10(2) 16(11)曲棍球金牌/ h4, 20 H, 5-8H2, 1-3H3 (H, 18日19)/ b9-4 +
国际命名
(4 e) 6 - (4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1 3-dihydro-2-benzofuran-5-yl) 4-methylhex-4-enoic酸
微笑
COC1 = C (C \ C = C / C) CCC (O) = O) C (O) = C2C (= O) OCC2 = C1C

参考文献

合成参考

Bernard J. Abbott, John G. Whitney,“制备霉酚酸葡萄糖苷的方法”。美国专利US4234684, 1976年1月发布。

US4234684
一般引用
  1. 姚国良,姚国良,Meads C, Bayliss S, Ready A, Raftery J, Taylor RS:新免疫抑制方案在肾移植中的临床和成本效益:系统评价和模型研究。《卫生技术评估》,2005年5月;9(21):1-179,iii-iv。[文章
  2. Kitchin JE, Pomeranz MK, Pak G, Washenik K, Shupack JL:再发现霉酚酸:机制,副作用和潜在用途的综述。中华皮肤科杂志,1997,37(3):445- 459。doi: 10.1016 / s0190 - 9622(97) 70147 - 6。[文章
  3. Shaw LM, Korecka M, Venkataramanan R, Goldberg L, Bloom R, Brayman KL:霉酚酸药效学和药代动力学为合理监测策略提供依据。中华移植杂志。2003;3(5):534- 542。doi: 10.1034 / j.1600-6143.2003.00079.x。[文章
  4. Wagner M, Earley AK, Webster AC, Schmid CH, Balk EM, Uhlig K:霉酚酸与硫唑嘌呤对肾移植受者的原发性免疫抑制作用。Cochrane Database system Rev. 2015 Dec 3;(12):CD007746。cd007746.pub2 doi: 10.1002/14651858.。[文章
  5. 姜建平,杨建平,杨建平。成人肾移植患者麦考酚酸的暴露与毒性关系。临床药理学杂志,2019;58(12):1533-1552。doi: 10.1007 / s40262 - 019 - 00802 - z。[文章
  6. 杨建军,杨建军,刘建军,刘建军,杨建军,杨建军,杨建军。肠溶霉酚酸钠免疫抑制剂研究进展。专家意见。2004年6月;5(6):1333-45。doi: 10.1517 / 14656566.5.6.1333。[文章
  7. FDA批准药品:Myfortic(霉酚酸)缓释片链接
  8. FDA批准产品:MYFORTIC(霉酚酸)口服缓释片[链接
  9. FDA批准的药品:Cellcept(霉酚酸酯)口服或静脉注射[链接
  10. Santa Cruz Biotechnology:霉酚酸SDS [链接
人类代谢组数据库
HMDB0015159
PubChem化合物
446541
PubChem物质
46504559
ChemSpider
393865
BindingDB
19264
RxNav
265323
ChEBI
168396
ChEMBL
CHEMBL866
ZINC000000001758
治疗靶点数据库
DAP000784
网页
PA164748728
PDBe配体
恐鸟
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Mycophenolic_acid
PDB项
1 jr1/1 me7/1咩/1美/4 af0/4 fo4/4 fxs/7双
化学物质
下载 (74 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 诊断 免疫抑制/肾移植排斥反应 1
4 积极不招聘 卫生服务研究必威国际app 肝移植 1
4 积极不招聘 治疗 肝细胞癌 1
4 完成 预防 不良反应/肾移植 1
4 完成 预防 巨细胞病毒(CMV)感染/移植感染 1
4 完成 预防 新肾移植 2
4 完成 预防 心脏移植相关疾病 1
4 完成 预防 终末期肾病(ESRD) 1
4 完成 预防 丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 预防 肾移植感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延迟发布 口服 180毫克
平板电脑,延迟发布 口服 360毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服
注射剂,粉末状,冻干,用于溶液 注射用药物的 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
片剂,覆膜片 口服 250毫克
悬架 口服 20克
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑 口服 500毫克
片剂,覆膜片 口服 500毫克
胶囊 口服 250毫克
平板电脑,延迟发布 口服 180毫克/ 1
平板电脑,延迟发布 口服 360毫克/ 1
平板电脑,延迟发布 口服
平板电脑 口服 180毫克
平板电脑 口服 360毫克
平板电脑,延迟发布 口服 192.4毫克
平板电脑,延迟发布 口服 384.8毫克
片剂,覆膜片 口服 180毫克
片剂,覆膜片 口服 360毫克
片剂,覆膜片 口服
平板电脑,涂 口服 180毫克
胶囊,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Myfortic 360毫克肠溶片 8.0美元 选项卡
Myfortic 360毫克片剂 7.69美元 平板电脑
Myfortic片剂180毫克 3.85美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2250906 没有 2006-10-03 2017-04-10 加拿大的国旗
US6025391 没有 2000-02-15 2017-04-10 美国国旗
US6172107 没有 2001-01-09 2017-04-10 美国国旗
US6306900 没有 2001-10-23 2018-02-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) 141°C PhysProp
水溶度 不溶性 不可用
logP 2.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0355毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.36 ALOGPS
logP 3.53 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.57 ChemAxon
pKa(最强碱性) -4.1 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体计数 2 ChemAxon
极表面积 93.062 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 85.23米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 32.953. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9409
血脑屏障 + 0.5826
Caco-2渗透 - 0.5583
22基板 底物 0.8058
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.7888
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.545
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8199
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8305
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.8575
CYP450 3A4底物 底物 0.6934
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7237
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.9619
生物降解 准备好了可生物降解的 0.5888
大鼠急性毒性 2.9907 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.753
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6329
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 022 - c - 0910000000 - 27 - f7c0023a8b7e5b4d66
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 4 - aba5ee4ba77899b36fb
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目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖核酸绑定
特定的功能
催化肌苷5′-磷酸(IMP)转化为5′-磷酸黄嘌呤(XMP),这是鸟嘌呤核苷酸从头合成的第一个承诺和限速步骤,因此是一种新的酶。
基因名字
IMPDH2
Uniprot ID
P12268
Uniprot名字
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶
分子量
55804.495哒
参考文献
  1. Vannozzi F, Filipponi F, Di Paolo A, Danesi R, Urbani L, Bocci G, Catalano G, De Simone P, Mosca F, Del Tacca M:肝移植受者外周血单核细胞肌苷-单磷酸脱氢酶II的药物遗传学研究。中华移植杂志2004;36(9):2787-90。[文章
  2. 王娟,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军,王志军。药物基因基因组学。2007;17(4):283-90。[文章
  3. 李建军,李建军,李建军,等。甲氨蝶呤对K562细胞耐药的影响。医学监测,2005;11(1):BR6-12。[文章
  4. 杨建军,杨建军,李建军,杨建军,杨建军,杨建军,吴建军,杨建军:基于单磷酸肌苷脱氢酶2在HIV病毒载体转导后的体外选择和扩增:对淋巴细胞、单核细胞和CD34+干细胞的影响。中华医学杂志,2006;14(2):236-44。2006年5月2日。[文章
  5. 杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,等。霉酚酸对绵羊白细胞和各组织肌苷脱氢酶I和II mRNA表达的影响。[J] .兽医学杂志,2006;53(4):163-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖核酸绑定
特定的功能
催化肌苷5′-磷酸(IMP)转化为5′-磷酸黄嘌呤(XMP),这是鸟嘌呤核苷酸从头合成的第一个承诺和限速步骤,因此是一种新的酶。
基因名字
IMPDH1
Uniprot ID
P20839
Uniprot名字
肌苷-5'-单磷酸脱氢酶
分子量
55405.365哒
参考文献
  1. 杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,等。霉酚酸对绵羊白细胞和各组织肌苷脱氢酶I和II mRNA表达的影响。[J] .兽医学杂志,2006;53(4):163-9。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
霉酚酸的酰基葡萄糖醛酸代谢物主要由UGT2B7产生。
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。它对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类化合物具有独特的特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性,导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的形成减少。中国医药科学,2011;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010 12月1日。[文章
  2. 李建军,李建军,李建军,等。葡萄糖醛酸苷基转移酶基因的研究进展。中国医药科学,2005;33(1):139-46。2004年10月6日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
UGT1A8是参与霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸代谢产物形成的主要肝外酶。
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。异构体2缺乏转移酶活性,但作为负的reg。
基因名字
UGT1A8
Uniprot ID
Q9HAW9
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量
59741.035哒
参考文献
  1. Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用及其自然变异的影响。中国医药科学,2004,32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
UGT1A9是参与霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸代谢产物形成的主要肝酶。
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种同工异构体对酚类具有特异性。异构体2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性,导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的形成减少。中国医药科学,2011;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010 12月1日。[文章
  2. 李建军,李建军,李建军,等。葡萄糖醛酸苷基转移酶基因的研究进展。中国医药科学,2005;33(1):139-46。2004年10月6日。[文章
  3. Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用及其自然变异的影响。中国医药科学,2004,32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
UGT1A1、UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡糖苷的形成中起次要作用。
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Dostalek M, Court MH, Hazarika S, Akhlaghi F:糖尿病降低人肝脏和肾脏中udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7的活性,导致霉酚酸酰基葡萄糖醛酸代谢物的形成减少。中国医药科学,2011;39(3):448-55。doi: 10.1124 / dmd.110.036608。Epub 2010 12月1日。[文章
  2. Miles KK, Kessler FK, Smith PC, Ritter JK:大鼠肠道微粒体udp -葡萄糖醛酸基转移酶对霉酚酸的活性。医药科学,2006,34(9):1632-9。2006年6月21日。[文章
  3. Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用及其自然变异的影响。中国医药科学,2004,32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
UGT1A1、UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡糖苷的形成中起次要作用。
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。异构体2缺乏转移酶活性,但作为负的reg。
基因名字
UGT1A7
Uniprot ID
Q9HAW7
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
分子量
59818.315哒
参考文献
  1. Miles KK, Kessler FK, Smith PC, Ritter JK:大鼠肠道微粒体udp -葡萄糖醛酸基转移酶对霉酚酸的活性。医药科学,2006,34(9):1632-9。2006年6月21日。[文章
  2. Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用及其自然变异的影响。中国医药科学,2004,32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
UGT1A1、UGT1A7和UGT1A10在霉酚酸-7- o -葡糖苷的形成中起次要作用。
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。异构体2缺乏转移酶活性,但作为负的reg。
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
参考文献
  1. Bernard O, Guillemette C: UGT1A9在霉酚酸肝脏代谢中的主要作用及其自然变异的影响。中国医药科学,2004,32(8):775-8。doi: 10.1124 / dmd.32.8.775。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
Bond基于证据表明,UGT1A6在大鼠体内将霉酚酸转化为霉酚酸-7- o -葡萄糖醛酸。
通用函数
蛋白同型二聚化活性
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种同工异构体对酚类具有特异性。异构体3缺乏反式…
基因名字
UGT1A6
Uniprot ID
P19224
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量
60750.215哒
参考文献
  1. Miles KK, Kessler FK, Smith PC, Ritter JK:大鼠肠道微粒体udp -葡萄糖醛酸基转移酶对霉酚酸的活性。医药科学,2006,34(9):1632-9。2006年6月21日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
霉酚酸(MPA)的代谢物6- o -去甲基-MPA由CYP3A4和CYP3A5产生。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,等。mycop酚酸代谢产物的研究进展。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
霉酚酸(MPA)的代谢物6- o -去甲基-MPA由CYP3A4和CYP3A5产生。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,等。mycop酚酸代谢产物的研究进展。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
CYP2C8可能在霉酚酸(MPA)转化为6- o -去甲基-MPA的过程中起作用。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,等。mycop酚酸代谢产物的研究进展。药物监测。2004年12月;26(6):600-8。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA批准产品:MYFORTIC(霉酚酸)口服缓释片[链接

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月9日23:41