识别

通用名称
甲氧氟烷
药物库登录号
DB01028
背景

吸入麻醉剂。目前,甲氧基氟醚很少用于外科、产科或牙科麻醉。如果采用这种方法,应与一氧化二氮一起施用,以达到相对较轻的麻醉水平,同时给予神经肌肉阻滞剂,以获得所需的肌肉放松程度。(摘自美国医学会药物评估年鉴,1994,p180)

类型
小分子
批准,调查,兽医批准
结构
重量
平均:164.966
单一同位素的:163.960726574
化学公式
C3.H4Cl2F2O
同义词
  • Methoflurane
  • Methoxyfluoran
  • Methoxyfluran
  • 甲氧氟烷
  • Methoxyfluranum
  • 1,1-二氟甲基2,2-二氯乙醚
  • Metoxiflurano
外部id
  • da - 759
  • nsc - 110432

药理学

指示

用于全身麻醉的诱导和维持

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲氧基氟醚是一种用于全身麻醉诱导和维持的一般吸入麻醉剂。它通过改变组织兴奋性来诱导肌肉放松和降低疼痛敏感性。它通过减少间隙连接介导的细胞-细胞耦合的程度和改变动作电位下通道的活性来做到这一点。

作用机制

甲氧基氟醚通过减少间隙结通道打开次数和增加间隙结通道关闭次数来诱导结电导的降低。甲氧基氟醚还通过增加脂膜的流动性来激活肌浆网中的钙依赖性atp酶。它似乎也结合ATP合酶和NADH脱氢酶的D亚基。甲氧基氟醚也能与氨基丁酸受体结合2 +激活钾通道,谷氨酸受体和甘氨酸受体。

目标 行动 生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
受体激动剂
人类
一个谷氨酸受体1
拮抗剂
人类
一个甘氨酸受体亚基α -1
受体激动剂
人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员
诱导物
人类
一个GABA (A)受体
正变构调制器
人类
U钙转运atp酶2C型成员1
抑制剂
人类
Unadh -泛醌氧化还原酶链
未知的
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=3600毫克/公斤(大鼠口服)。过度暴露的症状包括眼睛刺激、中枢神经系统抑制、镇痛、麻醉、癫痫、呼吸抑制以及肝和肾损害。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当甲氧基氟醚与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 甲氧基氟醚与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 与阿巴西普联用可促进甲氧基氟醚的代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低甲氧基氟醚的代谢。
Abrocitinib 与甲氧基氟醚联用可降低阿溴替尼的代谢。
醋丁洛尔 甲氧基氟醚与乙酰丁醇联用可降低其代谢。
Aceclofenac 甲氧基氟醚联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 甲氧基氟醚联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 与甲氧基氟醚联用可降低乙酰香豆酚的代谢。
对乙酰氨基酚 甲氧基氟醚可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄取酒精可增加甲氧基氟醚对中枢神经系统的抑制作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
Penthrane(雅培实验室)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Penthrox 设备;解决方案 99.9% 呼吸(吸入) 远藤投资有限公司 2018-06-12 不适用 加拿大的国旗
Penthrox 解决方案 99.9% 呼吸(吸入) 远藤投资有限公司 2018-06-13 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02BG09 -甲氧基氟醚
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二烷基醚的一类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物,公式为ROR',其中R和R'是烷基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
二烷基醚
选择父母
Organofluorides/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/烷基氯化物
脂肪族无环化合物/烷基氯/氟烷基/卤代烷/二烷基醚/碳氢化合物的衍生物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
有机氟化合物、有机氯化合物、醚(CHEBI: 6843
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
30905 r8o7b
化学文摘号
76-38-0
InChI关键
RFKMCNOHBTXSMU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C3H4Cl2F2O c1-8-3(6、7)2 (4)5 / h2H 1 h3
国际命名
2 2-dichloro-1 1-difluoro-1-methoxyethane
微笑
COC (F) (F) C (Cl) Cl

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015162
KEGG药物
D00544
KEGG化合物
C07517
PubChem化合物
4116
PubChem物质
46508879
ChemSpider
3973
RxNav
6857
ChEBI
6843
ChEMBL
CHEMBL1341
ZINC000000896988
治疗靶点数据库
DAP000682
网页
PA450434
维基百科
甲氧氟烷
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 良性前列腺肥大/疼痛 1
4 完成 治疗 剧烈的疼痛 3.
4 完成 治疗 剧烈的疼痛/Hypovolaemia/创伤 1
4 完成 治疗 疼痛测量 1
4 尚未招聘 治疗 剧烈的疼痛 1
4 尚未招聘 治疗 疼痛 1
4 招聘 其他 剧烈的疼痛/创伤 1
4 招聘 治疗 不稳定型心绞痛 1
3. 完成 治疗 创伤引起的急性疼痛 2
3. 完成 治疗 急性创伤性疼痛 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 医疗发展有限公司
剂型
形式 路线 强度
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 99.9%
设备;解决方案 呼吸(吸入) 99.9%
解决方案 呼吸(吸入) 99.9%
吸入剂 呼吸(吸入) 99.9%
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -35°C PhysProp
沸点(℃) 105°C PhysProp
水溶度 2.83E+004 mg/L(37°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP 2.21 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 6.46毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.01 ALOGPS
logP 2.31 ChemAxon
日志 -1.4 ALOGPS
pKa(最强基础) -4.5 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 1 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 9.232 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 27.98米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 11.463. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9921
Caco-2渗透 + 0.6119
22基板 Non-substrate 0.8535
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9588
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9203
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9227
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7959
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6542
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6508
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8587
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9407
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6081
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9753
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8956
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 致癌物质 0.7261
生物降解 未准备好生物可降解 0.9737
大鼠急性毒性 1.6296 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9515
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9016
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (7.12 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9100000000 - e9387eb71a01da84865e
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. 张志刚,张志刚,张志刚。吸入麻醉药对苯二氮卓/ γ -氨基丁酸受体氯通道复合物调控的研究。神经化学杂志,1988 11月;51(5):1386-93。[文章
  4. Moody EJ, Skolnick P:咪唑苯二氮卓Ro 15-4513拮抗甲氧基氟醚麻醉。生命科学,1988;43(16):1269-76。[文章
  5. Krasowski MD, Harrison NL:乙醚、酒精和烷类全麻对GABAA和甘氨酸受体的作用以及TM2和TM3突变的影响。中国药物学杂志2000 2月;129(4):731-43。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
离子型谷氨酸受体。l -谷氨酸作为中枢神经系统中许多突触的兴奋性神经递质。兴奋性神经递质l -谷氨酸的结合诱导co…
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. 陈志伟,陈志伟,陈志伟,陈志伟,陈志伟,陈志伟,陈志伟:谷氨酸和谷氨酸对谷氨酸受体活性的影响。生物化学药物学。1995 Mar 15;49(6):809-17。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
发射器门控离子通道活性
特定的功能
甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合增加了氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
基因名字
GLRA1
Uniprot ID
P23415
Uniprot名字
甘氨酸受体亚基α -1
分子量
52623.35哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Krasowski MD, Harrison NL:乙醚、酒精和烷类全麻对GABAA和甘氨酸受体的作用以及TM2和TM3突变的影响。中国药物学杂志2000 2月;129(4):731-43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
电压门控钾通道,介导可兴奋膜中的跨膜钾运输,主要在大脑和中枢神经系统,但也在肾脏(PubMed:1990381…
基因名字
KCNA1
Uniprot ID
Q09470
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族A成员
分子量
56465.01哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Elliott JR, Elliott AA, Harper AA, Winpenny JP:全身麻醉对神经元钠钾通道的影响。Gen Pharmacol. 1992 11月;23(6):1005-11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
信号换能器活动
特定的功能
这种镁依赖酶催化ATP的水解,并伴有钙的运输。
基因名字
ATP2C1
Uniprot ID
P98194
Uniprot名字
钙转运atp酶2C型成员1
分子量
100576.42哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Lopez MM, Kosk-Kosicka D:挥发性麻醉剂如何抑制Ca(2+)- atp酶?生物化学杂志,1995 11月24日;270(47):28239-45。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
未知的
通用函数
Nadh脱氢酶(泛醌)活性
特定的功能
线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复合物I)的核心亚基,被认为属于催化所需的最小组装。复I函数在曲线中…
基因名字
MT-ND1
Uniprot ID
P03886
Uniprot名字
nadh -泛醌氧化还原酶链
分子量
35660.055哒
参考文献
  1. 王志强,王志强,王志强,等。氟烷和甲氧基氟烷对大鼠骨骼肌线粒体的影响。生物化学药物学。1972年4月15日;21(8):1159-69。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(72) 90110 - 4。[文章
  2. 霍尔GM, Kirtland SJ, Baum H:吸入麻醉药对线粒体呼吸的抑制作用。中华麻醉学杂志。1973 10月;45(10):1005-9。doi: 10.1093 / bja / 45.10.1005。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
支持这种酶作用的数据仅限于体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学杂志1993年10月;79(4):795-807。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2A6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. 刘娟,陆东,吕伟,吕文杰,韩欣,Cushman M, Flockhart DA:去仁氧酚e-和z-异构体对细胞色素p450酶的抑制作用。2013年9月41日(9):1715-20。doi: 10.1124 / dmd.113.052506。Epub 2013年7月3日。[文章
  2. Kharasch ED, Hankins DC, Thummel KE:人肾脏甲氧基氟醚和七氟醚代谢。肾内氟生成可能是甲氧基氟醚肾毒性的机制。麻醉学。1995年3月;82(3):689-99。doi: 10.1097 / 00000542-199503000-00011。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学杂志1993年10月;79(4):795-807。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学杂志1993年10月;79(4):795-807。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Kharasch ED, Hankins DC, Thummel KE:人肾脏甲氧基氟醚和七氟醚代谢。肾内氟生成可能是甲氧基氟醚肾毒性的机制。麻醉学。1995年3月;82(3):689-99。doi: 10.1097 / 00000542-199503000-00011。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学杂志1993年10月;79(4):795-807。[文章
  2. 张国武,金春平:细胞色素P450同工酶的生理和药理作用。麻醉1999年1月;54(1):42-50。doi: 10.1046 / j.1365-2044.1999.00602.x。[文章
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:48