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普鲁卡因胺

识别

总结

普鲁卡因胺是一种治疗危及生命的室性心律失常的药物。

品牌名称
Procan
通用名称
普鲁卡因胺
DrugBank加入数量
DB01035
背景

普鲁卡因的衍生物，对中枢神经系统作用较小。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:235.3253
单一同位素的:235.168462309
化学公式
C13H21N3.O
同义词
  • p-Amino-N -苯甲酰胺(2-diethylaminoethyl)
  • p-Aminobenzoic diethylaminoethylamide
  • Procainamida
  • 普鲁卡因胺
  • 普鲁卡因胺
  • Procainamidum
外部id
  • nsc - 27461

药理学

指示

用于治疗危及生命的室性心律失常。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

普鲁卡因胺是一种用于生产局部或区域麻醉和治疗心脏操作过程中发生的室性心动过速的药物，如手术或插管，或可能发生在急性心肌梗死、洋地黄中毒或其他心脏疾病。普鲁卡因胺抗心律失常作用的作用模式似乎与普鲁卡因和奎尼丁相似。舒张期心室兴奋性降低，心室刺激阈值增加。窦房结未受影响。

的作用机制

普鲁卡因胺是钠通道阻滞剂。它通过抑制激发和传导冲动所需的离子通量来稳定神经元膜，从而产生局部麻醉作用。

目标 行动 生物
U钾电压门控通道亚族H成员2
抑制剂
 人类
U钠通道蛋白5亚基α
抑制剂
 人类
UDNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
其他
 人类
吸收

95%到75

的体积分布
  • 2 L /公斤
蛋白结合

15 - 20%

新陈代谢

肝

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

微量的对氨基苯甲酸可能以游离和共轭对氨基苯甲酸的形式从尿液中排出，30%至60%为不变的PA, 6%至52%为NAPA衍生物。

半衰期

2.5 ~ -4.5小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=95 mg/kg(大鼠，静脉注射);LD50=312毫克/公斤(小鼠，口服);LD50=103 mg/kg(小鼠，IV);LD50=250 mg/kg(兔，IV)

通路
通路 类别
普鲁卡因酰胺(抗心律失常)作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept 普鲁卡因胺与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 普鲁卡因胺与阿贝马昔库合用可减少其排泄。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低普鲁卡因酰胺的代谢。
醋丁洛尔 普鲁卡因酰胺可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低普鲁卡因酰胺的排泄率，导致血清中普鲁卡因酰胺水平升高。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低普鲁卡因酰胺的代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加普鲁卡因胺的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰胆碱 当普鲁卡因酰胺与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。食物减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸普鲁卡因胺 SI4064O0LX 614-39-1 ABTXGJFUQRCPNH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Biocoryl/Procan/Procapan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸普鲁卡因胺Inj。独特销售主张 解决方案 100 mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 250上限250毫克 胶囊 250毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 375上限375毫克 胶囊 375毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
普鲁卡因胺- 500上限500毫克 胶囊 500毫克 口服 箴Doc Limitee 1987-12-31 2000-07-31 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 250毫克 口服 Erfa Canada 2012 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 750毫克 口服 Erfa Canada 2012 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procan老 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Erfa Canada 2012 1985-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
Procanbid 片剂，覆膜，缓释 500毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Procanbid 片剂，覆膜，缓释 1000毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1996-01-31 2008-11-11 美国国旗
Pronestyl 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 施贵宝父子有限公司 2005-01-01 2006-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-procainamide帽250毫克 胶囊 250毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-procainamide帽375毫克 胶囊 375克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Apo-procainamide帽500毫克 胶囊 500毫克 口服 Apotex公司 1986-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 HF收购有限公司，DBA健康第一 2019-02-10 不适用 美国国旗
普鲁卡因胺人机交互 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 HF收购有限公司，DBA健康第一 2019-10-16 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注射 100毫克/毫升 肌内;静脉注射 Nexus制药有限公司 2007-10-14 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hospira公司。 2005-08-29 不适用 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 胶囊 375毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1980-01-07 2004-02-27 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 注入,解决方案 500毫克/毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 1986-02-12 2016-12-31 美国国旗
盐酸普鲁卡因胺 胶囊 250毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1976-12-02 2004-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
C01BA02 -普鲁卡因胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于氨基苯酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯甲酰胺部分，苯环上有胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Aminobenzamides
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
显示一个
基
胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物
显示10
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺(CHEBI: 8428）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L39WTC366D
化学文摘号
51-06-9
InChI关键
REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21N3O c1-3-16 (4 - 2) 10-9-15-13 (17) 10-9-15-13 (14) 10-9-15-13 / h5-8H、3 - 4、9、14 h2, 1-2H3, (H, 15日17)
国际命名
4-amino-N - [2 - (diethylamino)乙基]苯甲酰胺
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

Victor Chu, Zhu Teng, Steve Goss, Ronald Edwards, Kelle Garvey, Timothy Gorzynski, William Bedzyk，“用于免疫分析的普鲁卡因酰胺类似物的合成和应用。”美国专利US20050227288, 2005年10月13日发布。

 US20050227288
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015169
KEGG化合物
C07401
PubChem化合物
4913
PubChem物质
46507313
ChemSpider
4744
BindingDB
39344
RxNav
8700
ChEBI
8428
ChEMBL
CHEMBL640
锌
ZINC000001530756
治疗目标数据库
DAP000516
网页
PA451108
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普鲁卡因胺
化学物质
下载 (72 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 心房纤颤/Brugada综合征(BrS)/室性心动过速(VT) 1
4 没有招聘 治疗 心脏;节律障碍,术后/先天性心脏手术 1
4 招聘 治疗 心房纤颤 1
4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1
4 终止 治疗 室性心动过速(VT)/宽QRS心动过速 1
3. 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1
3. 完成 治疗 心律失常/心房纤颤/心血管疾病(CVD) 1
3. 完成 治疗 心律失常/心血管疾病(CVD)/心脏性猝死/心室性心律失常/心室纤维性颤动/室性心动过速(VT) 1
3. 完成 治疗 心房纤颤 1
3. 终止 治疗 心房纤颤/心脏衰竭 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 施贵宝有限责任公司
  • Hospira Inc .)
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 君主药房
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 纽曼分销商公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 联合研究实验室公司必威国际app
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 375克
注入,解决方案 静脉注射
胶囊 口服 250毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克/ 1
胶囊 口服 500毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 1000毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 100 mg / mL
胶囊 口服
平板电脑,延长释放 口服 250毫克
平板电脑,延长释放 口服 500毫克
平板电脑,延长释放 口服 750毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 1000毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 500毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 250毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 375毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 375毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 375毫克
胶囊 口服 500毫克
液体 肌内;静脉注射 100 mg / mL
胶囊 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
普鲁卡因胺500毫克/毫升瓶 6.45美元 毫升
普鲁卡因胺100毫克/毫升瓶 1.29美元 毫升
Procan sr750 mg缓释片 0.91美元 平板电脑
Procan sr500mg缓释片 0.56美元 平板电脑
Procan缓释片250mg 0.4美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5656296 没有 1997-08-12 2014-08-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 165 - 169°C 不可用
水溶度 5050毫克/升 不可用
logP 0.88 Hansch等人(1995)
pKa 9.32 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.02毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.42 ALOGPS
logP 0.95 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.04 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 58.362 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 72.25米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 27.693. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9561
血脑屏障 + 0.9675
Caco-2渗透 + 0.666
22基板 底物 0.7739
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9452
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9654
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7526
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8624
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6306
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9606
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9238
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8833
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7822
致癌性 Non-carcinogens 0.5352
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9855
大鼠急性毒性 2.1133 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9454
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.648
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - 1940000000 - b9d8d6702d2ec39984a3博士

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钾电压门控通道亚族H成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 赵沛杰，马科·凯夫，林春春，冯建军，林阿，程丰芳，Crumb WJ, Mitchell R: [3H]阿司咪唑结合法在表达hergk +通道的HEK293细胞中的验证。中国药理学杂志2004 7;95(3):311-9。［文章］
细节 2.钠通道蛋白5亚基α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差，pr…
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Weiss R, Barmada MM, Nguyen T, Seibel JS, Cavlovich D, Kornblit CA, Angelilli A, Villanueva F, McNamara DM, London B: Brugada综合征的临床和分子异质性:3号染色体上的一个新基因位点。流通，2002年2月12日;105(6):707-13。［文章］
  2. Brugada R, Brugada J, Antzelevitch C, Kirsch GE, Potenza D, Towbin JA, Brugada P:钠通道阻滞剂可识别st段抬高和右束支阻滞但心脏结构正常患者的猝死风险。流通，2000年2月8日;101(5):510-5。［文章］
  3. 陈明明，郭廷涛，林浩浩，蒋富峰:台湾一例无心脏钠通道基因突变的Brugada综合征。台湾医学会杂志2000年11月;99(11):860-2。［文章］
  4. Brugada J, Brugada R, Brugada P: [Brugada综合征]。1999年7月;92(7):847-50。［文章］
  5. Brugada J, Brugada P, Brugada R: V1 ~ V3右束支阻滞ST段抬高综合征与猝死——Brugada综合征。Europace。1999年7月,1(3):156 - 66。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
锌离子结合
特定的功能
甲醇CpG残留。优先甲基化半甲基化的DNA。与S期的DNA复制位点结合，维持新合成链的甲基化模式，即…
基因名字
DNMT1
Uniprot ID
P26358
Uniprot名字
DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
分子量
183163.635哒
参考文献
  1. Oelke K, Lu Q, Richardson D, Wu A, Deng C, Hanash S, Richardson B:狼疮T细胞和DNA甲基化抑制剂处理的T细胞过度表达CD70和过度刺激IgG合成。风湿性关节炎。2004年6月;50(6):1850-60。［文章］
  2. Januchowski R, Jagodzinski PP: 5-氮杂胞苷和普鲁卡因酰胺对Jurkat T细胞CD3-zeta链表达的影响。生物医学药学。2005年4月59(3):122-6。［文章］
  3. Lee BH, Yegnasubramanian S, Lin X, Nelson WG: Procainamide是DNA甲基转移酶1的特异性抑制剂。生物化学杂志2005 12月9日;280(49):40749-56。Epub 2005 10月17日。［文章］
  4. Scheinbart LS, Johnson MA, Gross LA, Edelstein SR, Richardson BC:普鲁卡因酰胺抑制人T细胞系中的DNA甲基转移酶。风湿病杂志。1991年4月18(4):530-4。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 李晓燕，李晓燕，李晓燕，等。CYP2D6在普鲁卡因酰胺n -氧化过程中的作用。药物基因学。1999;12月9(6):683 - 96。［文章］
细节 2.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 贝利DN:阿米替林和普鲁卡因酰胺体外抑制人血清中可卡因和可卡因的降解。肛门毒理学杂志1999年3 - 4月23(2):99-102。［文章］
  2. Page JD, Wilson IB, Silman I:丁酰胆碱酯酶:亚砷酸盐，氟化物和其他配体的抑制作用，结合的协同性。Mol Pharmacol. 1985 Apr;27(4):437-43。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Urakami Y, Akazawa M, Saito H, Okuda M, Inui K:主要表达于人肾脏的有机阳离子转运体hOCT2的交替剪接变体的cDNA克隆、功能表征和组织分布。中国生物医学杂志。2002 7;13(7):1703-10。［文章］
  2. Gorboulev V, Ulzheimer JC, Akhoundova A, Ulzheimer- teuber I, Karbach U, Quester S, Baumann C, Lang F, Busch AE, Koepsell H:两个人多特异性有机阳离子转运蛋白的克隆和表征。DNA细胞生物学。1997 7;16(7):871-81。［文章］
  3. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  4. Arndt P、Volk C、Gorboulev V、Budiman T、Popp C、Ulzheimer-Teuber I、Akhoundova A、Koppatz S、Bamberg E、Nagel G、Koepsell H:比较大鼠肾脏阳离子转运蛋白rOCT2与阳离子转运蛋白rOCT1的相互作用。肾脏物理杂志。2001年9月;281(3):F454-68。［文章］
  5. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:离子转运体rOCT1和rOCT2与重碳酸盐相互作用，但对金刚烷胺进入大鼠肾近端小管的吸收只起很小的作用。2002年12月;303(3):959-68。［文章］
  6. 石黑N，斋藤A，横山K，森川M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运体OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂普拉克索在肾脏中的转运作用2005年4月33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
  7. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 贝德纳斯切克，埃金斯，维克尔，肖伟:分子结构对底物与人有机阳离子转运蛋白hOCT1结合的影响。Mol Pharmacol. 2003年3月63(3):489-98。［文章］
  2. 张丽，Dresser MJ, Gray AT, Yost SC, Terashita S, Giacomini KM:人肝脏有机阳离子转运蛋白的克隆及功能表达。Mol Pharmacol. 1997 6;51(6):913-21。［文章］
  3. 张丽，张晓燕，张晓燕，张晓燕:瞬时转染人HeLa细胞系中有机阳离子转运体(hOCT1)的功能表征。1998年7月;286(1):354-61。［文章］
  4. Kakehi M, Koyabu N, Nakamura T, Uchiumi T, Kuwano M, Ohtani H, Sawada Y:小鼠阳离子转运蛋白mOCT2与mOCT1的功能比较。2002年8月23日;296(3):644-50。［文章］
  5. Green RM, Lo K, Sterritt C, Beier DR:小鼠肝脏有机阳离子转运蛋白的克隆及功能表达。肝脏病学。1999;29(5):1556 - 62。［文章］
  6. 张玲，Dresser MJ, Chun JK, Babbitt PC, Giacomini KM:大鼠肾脏有机阳离子转运蛋白(rOCT1A)的克隆及功能表征。生物化学杂志，1997年6月27日;272(26):16548-54。［文章］
  7. Goralski KB, Lou G, Prowse MT, Gorboulev V, Volk C, Koepsell H, Sitar DS:离子转运体rOCT1和rOCT2与重碳酸盐相互作用，但对金刚烷胺进入大鼠肾近端小管的吸收只起很小的作用。2002年12月;303(3):959-68。［文章］
  8. Urakami Y, Okuda M, Masuda S, Akazawa M, Saito H, Inui K:肾小管基底外侧膜中有机离子转运体OCT1和OCT2的明显特征。Pharm Res. 2001 11月18(11):1528-34。［文章］
  9. Grundemann D, Gorboulev V, Gambaryan S, Veyhl M, Koepsell H:一种新型多特异性转运体介导的药物排泄。自然。1994年12月8日;372(6506):549-52。［文章］
  10. 石黑N，斋藤A，横山K，森川M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运体OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂普拉克索在肾脏中的转运作用2005年4月33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. 吴欣，黄伟，Ganapathy ME，王浩，Kekuda R, Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3在肾脏中的结构、功能和区域分布。肾内科杂志2000 Sep;279(3):F449-58。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Wu X, Prasad PD, Leibach FH, Ganapathy V:人有机阳离子转运蛋白家族新成员OCTN2的cDNA序列、转运功能和基因组组织。1998年5月29日;246(3):589-95。［文章］
  2. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2)对Na(+)依赖性肉碱转运的药理和毒理学意义。中国药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。［文章］
  3. Ohashi R, Tamai I, Nezu Ji J, Nikaido H, Hashimoto N, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:肉碱/有机阳离子转运体OCTN2多功能性的分子和生理证据。Mol Pharmacol. 2001 Feb;59(2):358-66。［文章］
  4. 吴曦，黄伟，Prasad PD, Seth P, Rajan DP, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子/肉碱转运蛋白OCTN2(有机阳离子转运蛋白2)的功能特性和组织分布模式。中国药典杂志1999年9月290(3):1482-92。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。J Pharmacol Exp Ther. 1999 5月;289(2):768-73。［文章］
  2. 吴欣，George RL，黄伟，王宏，Conway SJ, Leibach FH, Ganapathy V:从胎盘克隆的大鼠有机阳离子转运蛋白OCTN1的结构和功能特征及组织分布模式。生物化学生物物理学报2000年6月1日;1466(1-2):315-27。［文章］
细节 6.多药与毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K，人多药物和毒素突出物/H(+)-有机阳离子反转运子的底物特异性。生物化学药典。2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人肾脏中的有机阳离子转运蛋白OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。中国生物医学工程学报，2013年4月15(2):581-8。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日。［文章］
  3. 黄晓明，黄晓明。西咪替丁的药代动力学研究。临床药物通讯1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:西咪噻丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用可能是由于多药物和毒素挤压对腔内流出的竞争性抑制，而不是有机离子转运蛋白2的基外侧摄取。J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］
细节 7.多药和毒素挤压蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
药物跨膜转运活性
特定的功能
四乙胺(TEA)， 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，西咪替丁，n -甲基烟酰胺，二甲双胍，肌酐，胍，普鲁卡因酰胺，拓泊替康，硫酸雌酮，西咪替丁的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. Tanihara Y, Masuda S, Sato T, Katsura T, Ogawa O, Inui K: MATE1和MATE2-K，人多药物和毒素突出物/H(+)-有机阳离子反转运子的底物特异性。生物化学药典。2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。［文章］
  2. Motohashi H, Inui K:人肾脏中的有机阳离子转运蛋白OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。中国生物医学工程学报，2013年4月15(2):581-8。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日。［文章］
  3. 黄晓明，黄晓明。西咪替丁的药代动力学研究。临床药物通讯1987年5月;12(5):321-66。doi: 10.2165 / 00003088-198712050-00002。［文章］
  4. Ito S, Kusuhara H, Yokochi M, Toyoshima J, Inoue K, Yuasa H, Sugiyama Y:西咪噻丁在肾脏中引起的药代动力学药物-药物相互作用可能是由于多药物和毒素挤压对腔内流出的竞争性抑制，而不是有机离子转运蛋白2的基外侧摄取。J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):393-403。doi: 10.1124 / jpet.111.184986。Epub 2011年11月9日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月29日07:52